Державний формуляр лікарських засобів. Випуск другий. Київ, 2010

441

цьому випадку може з’явитись потреба у введенні повторної дози, однак, мимовільні рухи кінцівок можуть з’являтись незалежно від глибини наркозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: короткочасне підвищення АТ та ЧСС (максимум підвищення АТ (2025%) спостерігається через декілька хв після в/в введення препарату, але через 15 хв АТ повертається до початкових значень); кардіостимулюючій дії кетаміну можна запобігти попереднім в/в введенням діазепаму в дозі 0,2-0,25 мг/кг маси тіла; брадикардія, гіпотензія, аритмія; при швидкому введенні або при передозуванні часто спостерігали пригнічення або зупинку дихання, ларингоспазм; диплопія, ністагм, помірне підвищення внутрішньоочного тиску; підвищення тонусу скелетних м’язів часто може викликати тонічні та клонічні рухи, які не вказують на зменшення глибини наркозу, тому не потребують введення додаткової дози препарату, у період повернення до свідомості - яскраві сни, зорові галюцинації, емоційні порушення, делірій, психомоторне збудження, відчуття зніяковіння (явища спостерігаються рідше у хворих молодших 15 років і старших 65 років); втрата апетиту, нудота, блювання, слинотеча; на місці уколу відзначається біль, висип, транзиторна еритема та/або короподібний висип, анафілактоїдна реакція; при повторному застосуванні протягом короткого періоду, особливо у маленьких дітей, відзначена толерантність до препарату, в таких випадках бажаного ефекту можна досягти відповідним підвищенням дози.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини; тяжка АГ (у дорослих АД > 180/100 мм рт. ст. у спокої), що погано піддається контролю; хворим, у яких підвищення АТ може погіршити стан (застійна СН, тяжкі СС розлади, ЧМТ, внутрішньочерепний крововилив, інсульт); еклампсія, пре еклампсія; гіпертиреоз, що лікувався недостатньо або не піддається лікуванню; наявність в анамнезі судом, психічних захворювань (шизофренія, г. психоз).

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 50 мг/мл по 2 мл, 10 мл (500 мг) у фл.

Торгова назва ЛЗ:

І. КЕТАМІН, ВАТ "Фармак"

КЕТАМІН, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Бiолік" КАЛІПСОЛ, ВАТ "Гедеон Ріхтер УА"

ІІ. КАЛІПСОЛ, Richter Gedeon Ltd, Угорщина КАЛІПСОЛ, Gedeon Richter Plc., Угорщина

•Пропофол (Propofol)

Фармакотерапевтична група: N01AX10 - засоби для загальної анестезiї

Основна фармакотерапевтична дія: засіб для загальної анестезії, що має короткочасну дію і викликає швидкий медикаментозний сон протягом приблизно 30 с; при застосуванні пропофолу для вступної анестезії та для її підтримання спостерігаються зниження середніх показників артеріального кров'яного тиску та незначні зміни частоти серцевих скорочень, може виникати пригнічення дихання; препарат зменшує церебральний кровотік, знижує церебральний метаболізм внутрішньочерепний тиск, яке більш виражене у хворих з підвищеними базовими показниками внутрішньочерепного тиску; пробудження, як правило, відбувається швидко і з ясною свідомістю, частота випадків головного болю, післяопераційної нудоти та блювання низька; у терапевтичних концентраціях не пригнічує синтез гормонів кори надниркових залоз.

Показання для застосування ЛЗ: введення в загальну анестезію та її підтримка; седація пацієнтів, які перебувають на ШВЛ, у процесі інтенсивної терапії; седація впродовж хірургічних та діагностичних процедур під регіональною чи місцевою анестезією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату повинна відтитровуватись індивідуально (20-40 мг пропофолу кожні 10 с) залежно від реакції пацієнта; звичайна доза для введення в анестезію у більшості дорослих пацієнтів віком до 55 років становить 1,5 – 2,5 мг/кг маси тіла; пацієнти старше 55 років та виснажені пацієнти чи пацієнти з гіповолемією та хворі 3–4 класу (за шкалою ASA), особливо хворі з порушеною функцією серця, потребують нижчої дози; загальна доза препарату може бути зменшена до мінімальної – 1 мг/кг маси тіла; у цих пацієнтів препарат вводять з меншими швидкостями (приблизно 1 мл, що відповідає 20 мг, кожні 10 с); загальна доза може зменшуватися при повільнішому введенні (20 - 50 мг/хв); при використанні в поєднанні зі спінальною та епідуральною анестезією рекомендується вводити пропофол титрованими порціями, залежно від реакції пацієнта, до появи клінічних ознак настання анестезії; необхідний рівень анестезії можна підтримувати введенням препарату 20 мг/мл шляхом безперевної інфузії, потрібна швидкість інфузії може значно відрізнятися залежно від пацієнта; для підтримки загальної анестезії пропофол потрібно вводити зі швидкістю 4-12 мг/кг/год; для пацієнтів старше 55 років, виснажених пацієнтів чи пацієнтів із гіповолемією та у хворих 3-4- го класу (за шкалою ASA), особливо хворих із порушеною функцією серця, доза препарату повинна бути зменшена до 4 мг/кг/год; на початку анестезії (приблизно протягом перших 10-20 хв) деякі пацієнти можуть потребувати дещо вищої швидкості введення (8-10 мг/кг/год); для седації в процесі інтенсивної терапії рекомендується вводити пропофол шляхом безперервної інфузії.; швидкість інфузії повинна визначатися залежно від необхідного ступеня седації; для більшості пацієнтів достатня седація може бути отримана введенням пропофолу зі швидкістю 0,3-4 мг/кг/год; бажано, якщо це можливо, не перевищувати дози 4 мг/кг/год; безперевне застосування препарату не повинне перевищувати 7 днів; для проведення седації у відділеннях інтенсивної терапії не рекомендується вводити пропофол системами інфузії по цільовій концентрації; достатня седація при хірургічних та діагностичних процедурах зазвичай досягається введенням спочатку 0,5-1 мг/кг маси тіла впродовж 1-5 хв та підтримується безперервною інфузією зі швидкістю 1-4,5 мг/кг/год; для пацієнтів 3-4-го класу (за шкалою ASA) та для пацієнтів літнього віку часто достатніми є менші дози пропофолу; Пропофол не рекомендованний для застосування у дітей до 1 року; з метою забезпечення індукції в анестезію у дітей, препарат слід повільно вводити доти, доки не виникнуть клінічні ознаки анестезі,. дозу коригують згідно з віком і/або масою тіла, для більшості дітей віком від 8 років для ввідної анестезії, потрібно приблизно 2,5 мг/кг, для дітей молодше цього віку дози можуть бути вищими, нижча доза рекомендується для дітей 3 – 4-го класу за шкалою ASA; для підтримування анестезії дітям старше 1 року можна проводити постійні інфузії пропофолу або повторні болюсні ін'єкції для підтримання потрібної глибини анестезії, швидкість введення може варіювати від 9 до 15 мг/кг/год.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: анафілактичний шок, анафілактична реакція, реакція гіперчутливості; гіперліпемія, метаболічний ацидоз, гіперкаліємія; ейфорія, сексуальні ілюзії; мимовільні рухи, неспокій, головний біль, судоми, запаморочення, зниження свідомості; гіпотензія, аритмія, брадикардія, нодальна тахікардія (у дітей), зниження серцевого викиду, гіпертензія (у дітей), припливи жару, асистолія, СН, набряк легень; апное (транзиторне), респіраторний

442

ацидоз, кашель, гіпервентиляція; нудота, блювання, гикавка, панкреатит; висипи, свербіж (у дітей); м’язові судоми, рабдоміоліз; хроматурія; біль, печіння в місці ін’єкції, тромбоз, флебіт у місці ін’єкції, лихоманка, гарячка, відчуття холоду. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; діти віком до 1 року; седація дітей усіх вікових груп, що хворі на круп або епіглотит та хворим, які отримують інтенсивну терапію Форми випуску ЛЗ: емульсія для в/в введення, 10 мг/мл по 20 мл в амп.; 20 мг/мл по 10 мл в амп., по 50 мл у фл., по 100 мл у фл., емульсія для ін'єкцій 1% по 10 мл або по 20 мл в амп.

Торгова назва ЛЗ:

І. ДИПРОФОЛ, ВАТ "Фармак"

ПРОПОФОЛ-НОВО, ТОВ фірма "Новофарм-Біосинтез для Фізична особа-підприємець Губенко Сергій Анато лійович ІІ. ДИПРИВАН, AstraZeneca SpA для "AstraZeneca UK Limited", Італія/Великобританія

ДИПРОФОЛ, Bharat Serums & Vaccines Limited, Індія ПОФОЛ, Dong Kook Pharmaceutical Co. Ltd, Корея

ПРОПОФОЛ ФРЕЗЕНІУС, Fresenius Kabi Austria GmbH для "Fresenius Kabi Deutschland GmbH", Австрія/Німеччина ПРОПОФОЛ-ЛІПУРО 1 %, B.Braun Melsungen AG, Німеччина

РЕКОФОЛ®, Bayer Schering Pharma Oy; "Schering Oy" компанія "Schering AG"; "Santen Oy", Фінляндія/Німеччина/Фінляндія

•Натрію оксибутират (Natrii oxybutyras)

Фармакотерапевтична група: N01AX11 - засоби для загальної анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: седативна, снодійна, наркотична, центральна міорелаксуюча дія, посилює болезаспокійливу активність наркотичних і ненаркотичних аналгетиків, посилює стійкість організму, у тому числі головного мозку, серця, сітківки ока до гіпоксії, активує окиснювальні процеси.

Показання для застосування ЛЗ: неінгаляційний наркоз,ввідний та базисний наркоз в хірургії, акушерстві та гінекології;

вофтальмологічній практиці – первинна відкритокутова глаукома (одночасно зі специфічною терапією); у психіатричній та неврологічній практиці – інтоксикації, травматичні ураження ЦНС, невротичні та неврозоподібні стани, невралгія трійчастого нерва, порушення сну, нарколепсія (для поліпшення нічного сну).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в препарат вводять дорослим із розрахунку 70-120 мг/кг маси тіла, ослабленим пацієнтам – 50 -70 мг/кг маси тіла; р-н вводять повільно, зі швидкістю 1-2 мл/хв; препарат можна також розчинити в 50100 мл 5% (40%) р-ну глюкози і вводити в/в краплинно; через 5-7 хв після початку введення хворі засинають; дорослим натрію оксибутират можна також вводити у дозі 35 - 40 мг/кг маси тіла одночасно з тіопенталом натрію (4-6 мг/кг); в/м натрію оксибутират вводять у дозах 120-150 мг/кг (для мононаркозу) або 100 мг/кг у комбінації з барбітуратами (тіопентал-натрієм); внутрішньо дорослим призначають для наркозу із розрахунку 100-200 мг/кг за 40 – 60 хв до операції, попередньо розчинивши препарат у кип’яченій воді до 5 % р-ну; застосовують при глаукомі, невротичних станах, для нормалізації сну дорослим – по 0,75 г (1 ст.л. 5 % р-ну) 2-3 р/добу по 1,5-2,25 г (2 - 3 ст.л. 5% р-ну) на ніч; звичайний курс лікування – 30 днів; основний наркоз на тлі базисного наркозу натрію оксибутиратом підтримують кетаміном, тіопенталнатрієм, закисом азоту, фторотаном або іншими сучасними інгаляційними препаратами; для ввідного наркозу дітям призначають препарат внутрішньо у дозі 150 мг/кг у 20-30 мл 5% р-ну глюкози за 40 – 60 хв до операції; в/в вводять дітям у дозі 100 мг/кг у 30 - 50 мл 5% р-ну глюкози протягом 5 - 10 хв; при наркозі із застосуванням натрію оксибутирату попередньо проводять звичайну премедикацію (промедолом, атропіном, дипразином, піпольфеном); для лікувального акушерського наркозу препарат вводять в/в повільно (1-2 мл/хв) в дозі 50 - 60 мг/кг у 20 мл 40% р-ну глюкози протягом 1015 хв, або застосовують внутрішньо у дозі 40-80 мг/кг; сон або поверхневий наркоз триває 1,5 - 3 год; при переході до акушерських операцій препарат вводять в/в протягом 10-15 хв у дозі 60 - 70 мг/кг, і на цьому тлі здійснюють інтубаційний наркоз при дробовому введенні міорелаксантів; для лікування гіпоксичного набряку мозку натрію оксибутират застосовують в/в у дозі 50 - 100 мг/кг (у комплексі з іншими заходами; для зменшення гіпоксичного стану сітківки ока та поліпшення зору при глаукомі призначають внутрішньо по 0,75 - 1,5 г (1 - 2 ст.л. 5 % сиропу) 3 - 4 р/добу курсами по 30 днів, 2 - 3 рази на рік; перед застосуванням препарат розчиняють у 50 мл води; доза залежить від ступеня тяжкості захворювання і чутливості хворого; МДД при внутрішньому застосуванні – 2,25 г; максимальна курсова доза – 67,5 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при швидкому в/в введенні можливі збудження, блювання, посмикування язика та кінцівок, у тяжких випадкахзупинка дихання; при виході з наркозу - розвиток психомоторного збудження; при тривалому застосуванні - гіпокаліємія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпокаліємія, міастенія; токсикози вагітних з гіпертензивним с-мом. Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій по 2 мл, 5 мл, 10 мл амп..

Торгова назва:

І. НАТРІЮ ОКСИБУТИРАТ, ВАТ "Фармак"

•Мідазолам (Midazolam)

Фармакотерапевтична група: N05CD08 - снодійні та седативні препарати. Похідні бензодіазепіну.

Основна фармакотерапевтична дія: анксіолітична, снодійна, протисудомна, міорелаксантна, антеретроградна амнестична дія.

Показання для застосування ЛЗ: для премедикації, у тому числі при проведенні короткотермінових маніпуляцій та під час хірургічних втручань, для введення в анестезію та її підтримки, седації під час інтенсивної терапії; у складі комплексної протисудомної терапії, а також в інших випадках, коли необхідне призначення препаратів короткого терміну дії з групи бензодіазепінів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: потребує індивідуального режиму дозування; звичайна доза для дорослих; рекомендована доза препарату з метою премедикації для дорослих пацієнтів менше 60 років становить 0,07 - 0,08 мг/кг в/м і вводиться приблизно за 1 год до хірургічного втручання; цю дозу варто індивідуалізувати -зокрема її варто знижувати для пацієнтів з хр. обструктивними захворюваннями легенів, пацієнтів старше 60 років і пацієнтів, які одночасно приймають наркотики або інші депресанти ЦНС; при в/м застосуванні варто вводити глибоко у м’яз; якщо препарат застосовується з метою премедикації перед проведенням оперативних втручань під місцевою анестезією, звичайна доза становить 2,5 - 5 мг у комбінації з антихолінергічними препаратами; у разі в/в застосування для седації із збереженням свідомості дозу варто індивідуалізувати і титрувати; засіб не варто вводити як швидке й одномоментне

443

болюсне в/в введення; додаткові дози для підтримання бажаного рівня седації можна давати збільшуючи на 25% щодо тієї дози, яка використовувалася для першого досягнення седативного результату, але тільки шляхом повільного титрування, особливо у хворих похилого віку і хр. хворих або ослаблених пацієнтів; ці додаткові дози повинні даватися тільки тоді, коли ретельне клінічне обстеження чітко покаже потребу в додатковій седації; дорослим молодше 60 років препарат необхідно титрувати повільно до бажаного ефекту, наприклад, початку плутаної мови; спочатку варто вводити не більше 2,5 мг за період не менше 2 хв, зачекати ще 2 хв або довше, щоб цілком оцінити седативний ефект; якщо необхідно подальше титрування, продовжити титрування, використовуючи невеликі дози, до досягнення відповідного рівня седації; загальної дози понад 5 мг звичайно не потрібно, щоб досягти бажаного результату; оскільки небезпечність недостатньої вентиляції або апное зростає у пацієнтів похилого віку і пацієнтів із хр. патологічними станами або зниженим легеневим резервом, тому у таких пацієнтів може знадобитися більше часу для досягнення пікового ефекту; збільшення дози має бути меншим, а швидкість введення – повільнішою; деякі пацієнти можуть реагувати вже на 1 мг; зазвичай необхідно вводити не більше 1,5 мг за період не менше 2 хв, після чого почекати ще 2 або більше хв, щоб цілком оцінити седативний ефект; якщо необхідно подальше титрування, препарат варто давати у дозі не більше 1 мг за двохвилинний період і очікувати ще 2 або більше хв щоразу, аби цілком оцінити седативний ефект; загальної дози понад 3,5 мг звичайно не потрібно, щоб досягти бажаного результату; за відсутності премедикації дорослому молодше 55 років для індукції анестезії потрібна початкова доза 0,3 - 0,35 мг/кг, яка повинна вводитися за 20 - 30 секунд (період очікування ефекту 2 хв); якщо необхідно, можна додатково ввести дозу, яка може становити до 25% від початкової; у резистентних випадках для введення в анестезію може знадобитися до 0,6 мг/кг, але такі великі дози можуть пролонгувати відновлення; пацієнтам без премедикації старше 55 років звичайно потрібна менша доза для індукції анестезії; рекомендована початкова доза для таких хворих становить 0,3 мг/кг; пацієнти без премедикації з тяжкою системною хворобою або іншою супутньою патологією звичайно потребують менших доз препарату для індукції в анестезію; початкової дози 0,2 - 0,25 мг/кг зазвичай достатньо; у деяких випадках може вистачити 0,15 мг/кг; якщо пацієнт приймав седативні або наркотичні препарати, діапазон рекомендованих доз становить 0,15 - 0,35 мг/кг; дорослим до 55 років дози 0,25 мг/кг, що вводиться за 20 - 30 сек із наступним очікуванням ефекту ще 2 хв, звичайно буде досить; початкова доза 0,2 мг/кг рекомендується для хірургічних пацієнтів старше 55 років. Для дітей рекомендована доза препарату для седації перед проведенням або під час діагностичних процедур у комбінації з місцевою анестезією або без неї: в/в – вік від 6 місяців до 5 років: початкова доза – 0,05- 0,1 мг/кг, загальна доза – менше 6 мг, вік від 6 до 12 років:початкова доза – 0,025- 0,05 мг/кг, загальна доза – менше 10 мг; ректально дітям старше 6 місяців: 0,3-0,5 мг/кг; в/м дітям віком від 1 до 15 років: 0,05-0,15 мг/кг; з метою премедикації: ректально дітям старше 6 місяців – 0,3-0,5 мг/кг, в/м дітям віком від 1 до 15 років – 0,08-0,2 мг/кг; для введення в анестезію і для седації у відділенні інтенсивної терапії: в/в новонародженим гестаційного віку до 32 тижнів –0,03 мг/кг/год., новонародженим віком від 32 тижнів до 6 місяців – 0,06 мг/кг/год., в/в віком від 6 місяців – ударна доза 0,05-0,2 мг/кг; підтримуюча доза – 0,06- 0,12 мг/кг/год.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: після в/в введення – апное; місцево після в/в ін’єкції - біль під час ін’єкції, почервоніння шкіри і флебіт; сухість в роті, гикавка, нудота, блювання, головний біль, сонливість, слабкість, ретроградна амнезія, делірій при виході з анестезії і пролонгований вихід з анестезії; поодинокі випадки АР (шкірні висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк); брадикардія, біль у грудях, зниження серцевого викиду, ударного об'єму та системної судинної резистентності; візуальні розлади; жовтяниця; дискразія крові; затримка сечі, нетримання сечі; зміна лібідо; розвиток залежності можливий при постійному застосуванні, навіть при короткочасному застосуванні в терапевтичних дозах, особливо у пацієнтів з алкогольною або медикаментозною залежністю в анамнезі або вираженими розладами особистості; відміна препарату може супроводжуватися с-мом відміни або с-мом рикошету, який включає тривожність, депресію, порушення концентрації уваги, безсоння, головний біль, запаморочення, дзвін у вухах, втрату апетиту, тремор, підвищену пітливість, дратівливість, порушення сприйняття (гіперчутливість до фізичних, візуальних та звукових стимулів, зміна смаку), нудоту, блювання, коліки в животі, прискорене серцебиття, легку систолічну гіпертензію, тахікардію й ортостатичну гіпотензію.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до бензодіазепінів; г. закритокутова глаукома; у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою тільки у разі, коли вони одержують відповідну терапію; період пологів, вагітності та годування грудьмизлоякісна міастенія, тяжка дихальна або печінкова недостатність..

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій (1мг/мл) по 5 мл,10 мл у фл. , (5 мг/мл) по 1 мл в амп..

Торгова назва ЛЗ:

ІІ. ФУЛЬСЕД, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія

10.2.Засоби для місцевої анестезії (місцеві анестетики)

10.2.1.Етери амінобензойної кислоти

•Прокаїн (Procaine)

Фармакотерапевтична група: N01ВА02 - препарати для місцевої анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великим спектром терапевтичної дії.

Показання для застосування ЛЗ: інфільтраційна, провідникова, епідуральна, внутрішньокісткова анестезія; вагосимпатична і паранефральна блокада; циркуляторна і паравертебральна блокади при екземах, нейродерміті, ішіалгії; потенціювання дії засобів для наркозу при загальній анестезії; больовий с-м різного генезу (у т. ч. при виразковій хворобі шлунка і ДПК); в складі комплексної терапії ранніх стадій захворювань, що частіше зустрічаються в літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, АГ, спазми коронарних судин і судин мозку, захворювання суглобів ревматичного та інфекційного генезу).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують в/ш, в/м, в/в; для інфільтраційної анестезії застосовують 0,25–0,5% р-н, для анестезії за методом Вишневського (туга повзуча інфільтрація) – 0,125–0,25% р-ни, для провідникової анестезії – 1– 2% р-ни, для епіабо перідуральної анестезії – 2% р-н; можливе призначення для внутрішньокісткової анестезії; при необхідності застосування більш низьких концентрацій прокаїну (0,125% або 0,25% р-ни новокаїну перед застосуванням розводять стерильним ізотонічним р-ном натрію хлориду до необхідної концентрації); в/в введення проводять повільно, краще в ізотонічному р-ні натрію хлориду; при місцевій анестезії режим дозування індивідуальний, залежно від виду

444

анестезії, шляху введення, показань, стану і віку хворого; для провідникової анестезії вводять до 25 мл 2% р-ну; для епідуральної – 20–25 мл 2% р-ну; вищі дози прокаїну при провідниковій блокаді нервів і сплетень, епідуральній анестезії – не більш 0,5 г одноразово без епінефрину або 1 г з епінефрином; при паранефральній блокаді (за Вишневським) в приниркову клітковину вводять 50-80 мл 0,5% р-ну, при вагосимпатичній блокаді – 30–100 мл 0,25% р-ну; для купірування больового с-му застосовують в/м або в/в; в/в вводять від 1 мл до 10–15 мл 0,5% р-ну; для циркуляторної та паравертебральної блокади при екземах і нейродерматиті застосовують 0,5% р-н новокаїнуя в/ш; для лікування ранніх стадій захворювань, що частіше зустрічаються в літньому віці (ендартеріїт, атеросклероз, АГ, спазми коронарних судин і судин мозку, захворювання ревматичного й інфекційного походження та ін.) вводять в/м 2% р-н по 5 мл 2 рази на тиждень, курс – 12 ін'єкцій, перерва – 10 днів (протягом року можливе проведення чотирьох курсів); при миготливій аритмії вводять в/в 0,25% р-н по 2–4 мл 4–5 р/добу; для дорослих максимальна разова доза при в/м введенні – 0,1 г, в/в – 0,05 г; МДД при обох шляхах введення – 0,1 г; дози для дітей залежно від віку та маси тіла не розроблені; новокаїн застосовують також для розчинення а/б групи пеніциліну з метою подовження терміну їх дії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, с-м кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, блок моторний і чуттєвий; підвищення або зниження АТ, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці; мимовільне сечовипускання; нудота, блювання, мимовільна дефекація; метгемоглобінемія; свербіж шкіри, шкірний висип, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках); повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість; для 0,5% р-ну - дитячий вік до 12 років, міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються г. крововтратою, виражені фіброзні зміни у тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,25 % або 0,5 % по 100 мл, 200 мл, 400 мл, 500 мл, 1000 мл; р-н для ін'єкцій 0,5% по 2 мл, 5 мл, 10 мл в амп., по 10 мл, 20 мл, 30 мл у попередньо наповнених шприцах, р-н для ін'єкцій 2% по 2 мл в амп..

Торгова назва:

І. НОВОКАЇН, АТ "Галичфарм" НОВОКАЇН, ЗАТ "Інфузія"

НОВОКАЇН , комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація НОВОКАЇН, ТОВ "Юрія-Фарм"

НОВОКАЇН Дочірнє підприємство "Фарматрейд" НОВОКАЇН 0,25%, Новокаїн 0,5%), ДП "Черкаси-ФАРМА"

НОВОКАЇН-ДАРИНЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" НОВОКАЇН–ЗДОРОВ’Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

10.2.2. Аміди

•Бупівакаїн (Bupivacaine)*

Фармакотерапевтична група: N01BB01 - препарати для місцевої анестезії. Аміди.

Основна фармакотерапевтична дія: місцевий анестетик амідного типу; при інтратекальному застосуванні анестезуючий ефект настає швидко та триває довго. місцевий анестетик амідного типу тривалої дії, анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв), оборотно блокує проведення імпульсів по нервовому волокну, виявляє гіпотензивну дію, уповільнює частоту серцевих скорочень; настання і тривалість місцевої анестезії залежить від місця введення лікарського засобу, аналгетична дія триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяпологовому знеболенні; при спинномозковій анестезії спричиняє помірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2 – 2,5 год., при міжреберній блокаді дія триває 7 – 14 год; при епідуральній блокаді – 3-4 год; при блокаді м’язів живота – 45-60 хв.; бупівакаїн добре розчиняється у жирах.

Показання для застосування ЛЗ: інтратекальна (субарохноїдальна, спінальна) анестезія в хірургії та акушерстві (на органах черевної порожнини, включаючи Кесарів розтин, при хірургії сечовивідних шляхів та хірургії нижніх кінцівок, включаючи оперативні втручання на стегні тривалістю 1,5 – 4 год).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для адекватної анестезії потрібно застосовувати найменшу необхідну дозу, тривалість анестезії залежить від дози; для дорослих при оперативних втручаннях в урології рекомендовано 7,5 – 15 мг (5,0 мг/мл - 1,5 – 3 мл), початок дії – 5-8 хв, тривалість 2-3 год; при оперативних втручаннях на черевній порожнині (включаючи кезарів розтин) та на нижніх кінцівках, включаючи операції на стегні, рекомендовано 10 - 20 мг (5,0 мг/мл – 2-4 мл), початок дії – 5-8 хв, тривалість 1,5 - 3 год; дозу слід зменшувати у пацієнтів похилого віку та у пацієток на пізніх стадіях вагітності; різніцею між дітьми та дорослими є те, що об’єм цереброспінальної рідини у новонародженних та дітей відносно більший; тому дітям знадобиться відносно більша доза (доза/кг) для досягнення такого ж ступеня блокади, як у дорослих; при вазі тіла дитини < 5 кг – рекомендована доза 0,40 – 0,50 мг/кг; при вазі 5 – 15 кг - 0,30 – 0,40 мг/кг; при вазі 15 – 40 кг - 0,25 – 0,30 мг/кг; для епідуральної блокади в хірургії та блокади великих нервів доза може варіювати від 50 мг до 200 мг бупивакіну, МДД – не більше 400 мг, для дітей віком від 1 до 12 років дозу розраховують на 1 кг ваги тіла (до 2 мг/кг)

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервів (наприклад, зменшення АТ, брадикардія, тимчасова затримка або нетримання сечі); також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або опосередковано (менінгіт, епідуральний абсцес) через пункцію або стани, пов’язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральний головний біль після пункції); гіпотензія, брадикардія, аритмія, зупинка серця; нудота, блювання; постуральний головний біль після пункції, парестезія, парез, дисестезія, ненавмисна повна спінальна блокада, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит; м’язова слабкість, біль у спині; затримка або нетримання сечі; АР, анафілактичний шок; респіраторна депресія; диплопія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату; захворювання ЦНС у г. та активній стадії (менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт та черепна кровотеча; спінальний стеноз та захворювання в активній фазі (спондиліт, пухлини) або нещодавня травма хребта

445

(наприклад, перелом)); септицемія; злоякісна анемія з підгострою комбінованою дегенерацією спинного мозку; піогенні інфекції шкіри у місці або поряд з місцем пункції; кардіогенний або гіповолемічний шок; захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами, в/в регіонарна анестезія (блокада за Біром), тому що випадкове проникнення бупівакаїну в кровоносне русло може спричинити розвиток г. системних токсичних реакцій Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 4 мл (5 мг/мл) в амп., по 20 мл (5 мг/мл) у фл., 0,5% по 20 мл або по 50 мл у фл., 0,25% по 20 мл у фл.

Торгова назва ЛЗ:

І. БУПІВАКАЇН-М, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу" БУПІВАКАЇН-М СПІНАЛ, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

ІІ. БУКАЇН, Solupharm GmbH для "DeltaSelect GmbH", Німеччина БУКАЇН ГІПЕРБАР, Solupharm GmbH для "DeltaSelect GmbH", Німеччина

БУПІВАКАЇН АГЕТАН, Бупівакаїн Спінал Агетан, Laboratoire Aguettant, Франція

БУПІВАКАЇН-ГРІНДЕКС, БУПІВАКАЇН-ГРІНДЕКС СПІНАЛ, JS Company "Sanitas" для JS Company "Grindeks", Литва/Латвія МАРКАЇН, AstraZeneca Monts для "AstraZeneca AB", Франція/Швеція

МАРКАЇН Спінал Хеві, AstraZeneca АВ, Швеція

• Лідокаїн (Lidocaine)* (також див. п.2.14.1.2. розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)

Фармакотерапевтична група: С01ВВ01 - антиаритмічний засіб I В кл.

Основна фармакотерапевтична дія: антиаритмічна, анестезуюча дія; пригнічує проведення не тільки больових імпульсів, але й імпульсів іншої модальності; швидко гідролізується в слаболужному середовищі тканин і після короткого латентного періоду діє протягом 60–90 хв; анестезуюча дія лідокаїну в 2–6 разів сильніша, ніж прокаїну; при місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнюючої дії; при запаленні (тканинний ацидоз) анестезуюча активність знижується; ефективний при усіх видах місцевого знеболювання; розширює судини; не проявляє подразнюючої дії на тканини; крім основної місцевоанестезуючої дії, чинить антиаритмічну дію; антиаритмічна активність обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркин’є, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних осередків збудження; на швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не впливає або незначно знижує; збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації й скорочує потенціал дії; при застосуванні в середніх терапевтичних дозах не змінює збудливість синусно-передсердного вузла, мало впливає на провідність і скоротливість міокарда.

Показання для застосування ЛЗ: шлуночкова екстрасистолія і тахіаритмії, у т. ч. при г. ІМ, у післяопераційному періоді; р-н для ін’єкцій 2% – для місцевої анестезії в хірургії, офтальмології, оториноларингології, стоматології, аерозоль 10% – також для місцевої анестезії у щелепно-лицьовій хірургії, при проведенні ендоскопічних та інших інструментальних обстеженнях..

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед введенням лідокаїну необхідно проводити пробу на чутливість; для досягнення антиаритмічної дії; введення починають з болюсу в/в в дозі 1–2 мг/кг маси тіла протягом 3–4 хв; середня разова доза – 80 мг, максимальна разова доза – 100 мг; потім переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 20–55 мкг/кг/хв (максимум 2 мг/хв) у 5 % р-ні глюкози або у фізіологічному р-ні; краплинні інфузії можуть застосовуватися протягом 24–36 год; при необхідності на фоні краплинної інфузії можна повторити в/в введення в дозі 40 мг через 10 хв після першого болюсу. в/м препарат вводять по 2–4 мг/кг (максимальна разова доза – 200 мг) з інтервалами 4–6 год; в окремих випадках використовують більш високі дози – по 600 мг кожні 3–4 год; дітям при аритмії вводять в/в струминно 1 мг/кг зі швидкістю 25–50 мг/хв, через 5 хв можливо повторне введення (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг); при необхідності переходять на інфузійне введення зі швидкістю 30 мкг/кг/хв; максимальна добова доза для дітей визначається масою тіла дитини і становить 4–5 мг/кг для дітей віком старше 3-х років для місцевої анестезії (провідникової, інфільтраційної, термінальної, спинномозкової); доза, яку вводять, значною мірою залежить від місця застосування; при місцевій анестезії

–для провідникової анестезії застосовують 5–10 мл 2% р-ну; для анестезії пальців – 2–3 мл 2 % р-ну; для знеболювання плечового та крижового сплетінь – 5–10 мл 2 % р-ну; дітям до 2 років застосовують для поверхневої анестезії, попередньо наносячи на ватний тампон; дітям та пацієнтам похилого віку дозу корегують відповідно до віку та фізичного стану; аерозоль застосовується дітям з 8 років..

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, головний біль, слабкість, руховий неспокій, ністагм, втрата свідомості, сонливість, зорові і слухові порушення, тремор, тризм, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується на тлі гіперкапнії й ацидозу), с-м “кінського хвоста” (параліч ніг, парестезії) – спричиняє частіше інших місцевоанестезуючих засобів; параліч дихальних м’язів, зупинка дихання, блок моторний і чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), оніміння язика (при використанні в стоматології); зниження АТ, тахікардія

–при введенні з вазоконстриктором, периферична вазодилатація, колапс, біль у грудній клітці, аритмії, блокада серця, зупинка дихання і серцевої діяльності; шкірний висип, кропивниця (на шкірі й слизових оболонках), свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок; мимовільне сечовипускання; нудота, блювання, мимовільна дефекація; місцеві реакції при спінальній анестезії – біль у спині, при епідуральній анестезії – випадкове влучення в субарахноїдальний простір; стійка анестезія, зниження лібідо і/чи потенції, пригнічення дихання аж до зупинки, гіпотермія, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, а також до інших амідних місцевоанестезуючих ЛЗ; тяжкі кровотечі, інфікування місця передбачуваної ін’єкції; захворювання СС системи: WPW-с-м; AV-блокада II і III ступеня і порушення внутрішньошлуночкової провідності; с-м Морганьї-Адамса-Стокса; виражена брадикардія; СССВ; кардіогенний шок; значне зниження функції лівого шлуночка; наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, міастенія; функціональна недостатність печінки, що супроводжується зниженням печінкового кровотоку (хр. СН, цирозі); прогресування СН (звичайно внаслідок розвитку блокад серця і шоку); коагулопатії різного генезу, артеріальна гіпотензія, психоз, істерія.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій 2%, 10% по 2 мл в амп

Торгова назва:

І. ЛІДОКАЇН-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

446

ЛІДОКАЇНЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД, Одеське ВХФП "Бiостимулятор" у формі ТОВ ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД, ВАТ "Фармак"

ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД, АТ "Галичфарм"

ІІ. ЕКОКАЇН, "L.Molteni & C.dei Fratelli Alitti Societa di Esercizio" S.p.A. для "Molteni Denta" s.r.l., Італія

•Мепівакаїн (Mepivacaine)

Фармакотерапевтична група: N01BB03 - препарати для місцевої анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: амідний місцевий знеболювальний засіб; механізм дії пов’язаний із стабілізацією мембран за рахунок блокади натрієвих каналів; анестезуюча дія швидка.

Показання для застосування ЛЗ: місцева анестезія (у т.ч. термінальна, інфільтраційна, провідникова) у стоматології. Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити дорослим 1 - 2 мл або більше, залежно від вимог операції, шляхом інфільтрації або блокадою периферійного нерва; р-н необхідно вводити невеликими дозами, зі швидкістю введення приблизно 1 мл/хв.; для здорової дорослої людини, яка раніше не лікувалася седативними засобами, максимальною дозою, що вводиться одноразово або повторними введеннями не більше 90 хв, є 4,4 мг/кг мепівакаїну гідрохлориду, але не повинна перевищувати 300 мг; МДД - 1000 мг; в педіатричній практиці використовується з обережністю; доза препарату залежить від віку та маси тіла дитини.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: брадикардія, гіпотензія (або інколи гіпертензія), шлуночкова аритмія; збудження, та/або депресія, головний біль, слабкість; порушення ковтання, порушення зору, судоми; ураження шкіри, кропив’янка, набряки або анафілаксія, підвищення t° тіла, набряк Квінке.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; відома або припустима вагітність.

Форми випуску ЛЗ: р-н 3% по , 1,7 мл, 1,8 мл у картриджах;.

Торгова назва ЛЗ:

ІІ. МЕПІВАСТЕЗИН, 3M ESPE AG, Німеччина

ОПТОКАЇН, L.Molteni & C.dei Fratelli Alitti Societa di Esercizio S.p.A. для "Molteni Dental" s.r.l., Італія СКАНДОНЕСТ 3% простий, Septodont, Франція

Комбіновані препарати

•Артикаїн + епінефрин (Articain + epinephrine)

І. АРТИФРИН-ЗДОРОВ'Я, р-н для ін'єкцій по 1,7 мл в амп.; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду в перерахуванні на 100 % речовину 40 мг, епінефрину в перерахуванні на 100 % речовину (у формі гідрохлориду) 0,006 мг, виробництва ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

АРТИФРИН-ЗДОРОВ'Я ФОРТЕ, р-н для ін'єцій (1:100000) по 1,7 мл або 1,8 мл у карпулах; 1 мл р-ну містить: артикаїну гідрохлориду - 40.0 мг, епінефрину - 10.0 мкг, виробництва ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

ІІ. АРТИКАЇН 4% з епінефрином 1:100000 ІНІБСА, р-н для ін'єкцій по 1,8 мл у скляних карпулах; 1 карпула містить артикаїну гідрохлориду 72 мг, епінефрину основи (у вигляді бітартрату) 0,018 мг виробництва Laboratorios Inibsa S.A., Іспанія АРТИКАЇН-БОРИМЕД З ЕПІНЕФРИНОМ, р- н для ін'єкцій, 40 мг/0,006 мг в 1 мл по 2 мл в амп.; 1 мл р-ну містить артикаїну

гідрохлориду - 40 мг, епінефрину - 0,006 мг виробництва РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м.Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь СЕПТАНЕСТ З АДРЕНАЛІНОМ 1/100000, р-н для ін'єкцій по 1,7 мл у картриджах; 1 мл р-ну містить артикаїну - 40.0 мг,

адреналіну - 10.0 мкг, виробництва Septodont, Франція

СЕПТАНЕСТ З АДРЕНАЛІНОМ 1/200000, р-н для ін'єкцій по 1,7 мл у картриджах;1 мл р-ну містить артикаїну - 40.0 мг, адреналіну - 5.0 мкг, виробництва Septodont, Франція

УБІСТЕЗИН, р-н для ін`єкцій по 1.7 мл у картриджах; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду - 40.0 мг, епінефрину гідрохлориду - 0.006 мг (що еквівалентно 0.005 мг епінефрину основи), виробництва 3M ESPE AG, Німеччина УБІСТЕЗИН ФОРТЕ, по 1,7 мл в картриджах; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду - 40.0 мг, епінефрину гідрохлориду - 0.012 мг (що еквівалентно 0.01 мг енпінефрину основи), виробництва 3M ESPE AG, Німеччина

УЛЬТРАКАЇН® Д-С, р-н для ін'єкцій по 2 мл в амп.; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду - 40.0 мг, епінефрину (адреналіну) гідрохлориду - 0.006 мг, 1 мл р-ну містить: артикаїну гідрохлориду - 40.0 мг, епінефрину (адреналіну)

гідрохлориду - 0.012 мг, виробництва Aventis Pharma Deutscland GmbH, Німеччина

УЛЬТРАКАЇН® Д-С форте, р-н для ін'єкцій по 2 мл в амп.; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду - 40.0 мг, епінефрину (адреналіну) гідрохлориду - 0.012 мг, виробництва Aventis Pharma Deutscland GmbH, Німеччина

ЦИТОКАРТИН®, р-н для ін'єкцій 4 %/1:100000 або 1:200000 по 1,7 мл у картриджах; 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду 40 мг, L-адреналіну бітартрату еквівалентно 5 мкг L-адреналіну; (1:100000) 1 мл р-ну містить артикаїну гідрохлориду 40 мг; L-адреналіну бітартрату еквівалентно 10 мкг L-адреналіну; виробництва Cosmo s.p.A для "Molteni Dental s.r.l., Італія

•Бупівакаїн +епінефрин (Bupivacaine + epinephrine)

І.БУПІНЕКАЇН, р-н для ін'єкцій по 5 мл в амп., 1 мл р-ну містить: бупівакаїну гідрохлориду (у вигляді моногідрату) - 5 мг, адреналіну (епінефрину) - 0,005 мг, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

10.3. Анальгетичні засоби

10.3.1.Опіоїди

10.3.1.1.Природні алкалоїди опію

•Морфін (Morphine)* (див. п.2.22.1.1. розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)

447

Комбіновані препарати

•Морфін + наркотин + папаверину гідрохлорид + кодеїн + тебаїн (Morphine + narcotine +

papaverini hydrochloride + codeine + tebaine)*

І. ОМНОПОН, р-н для ін'єкцій 2 % по 1мл в амп.; 1 мл р-ну містить морфіну гідрохлориду - 11.5 мг, наркотину - 5.4 мг, папаверину гідрохлориду - 0.72 мг, кодеїну - 1.44 мг, тебаїну - 0.1 мг, виробництва ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

10.3.1.2. Інші опіоїди

•Трамадол (Tramadol)

Фармакотерапевтична група: N02AX02 – аналгетики-опіоїди.

Основна фармакотерапевтична дія: належить до опіоїдних аналгетиків центральної дії і є неселективним повним агоністом µ, δ і κ-опіоїдних рецепторів з більшою схожістю з µ-рецепторами; серед інших механізмів, що впливають на його аналгетичну активність – пригнічення зворотного захоплення нейронального норадреналіну і посилення вивільнення серотоніну; має антикашльову активність; на відміну від морфію, трамадол не пригнічує дихання в широкому діапазоні знеболювальних доз, також не впливає на моторику ШКТ; вплив на СС систему неістотний.

Показання для застосування ЛЗ: сильний та помірний біль різного походження (наприклад, біль внаслідок травми (поранення, перелом), сильна невралгія, біль внаслідок наявності пухлини, ІМ, біль у перед- і післяопераційні періоди, після діагностичних і терапевтичних процедур.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при помірному болю дорослим і підліткам віком від 14 років призначають одноразове введення трамадолу, р-ну для ін’єкцій (еквівалентно 50 мг трамадолу гідрохлориду); якщо біль не вщухає протягом 30 - 60 хв, застосовують ще 1 мл препарату; якщо сильний біль вимагає застосування вищої дози, вводять 2 мл р-ну для ін’єкцій трамадолу (що еквівалентно 100 мг трамадолу гідрохлориду); при сильному післяопераційному болю у пацієнтів, що виходять з операційної аналгезії, протягом декількох год можуть бути потрібні вищі дози трамадолу; протягом 24 год звичайно необхідності в перевищенні звичайних доз препарату не виникає; залежно від характеру болю знеболювальний ефект триває 4-8 год; в цілому, денну дозу р-ну для ін’єкцій трамадолу (8 мл, що еквівалентно 400 мл трамадолу гідрохлориду) перевищувати не рекомендується; проте значно вищі денні дози можуть бути потрібні для позбавлення від болю при онкологічних захворюваннях і постоперативному болю; доза для дітей від 2 до 13 років становить 1 - 2 мг/кг маси тіла; р-н трамадолу не слід призначати дітям до 1 року; р-н для ін’єкцій вводять в/в, в/м або п/ш; в/в застосування слід проводити повільно, із швидкістю 1 мл/хв. (що відповідає 50 мг трамадолу гідрохлориду); р-н не слід застосовувати довше, ніж того вимагає терапевтична необхідність; у разі необхідності тривалої знеболювальної терапії слід терміново визначити регулярність інтервалів (відмінивши, наприклад, введення пацієнту однієї або двох доз препарату) через які пацієнт буде одержувати трамадол; слід також визначитися і з дозуванням препарату; для дітей віком від 1 до 12 років препарат рекомендований у формі крапель; часовий інтервал між дозами становить 6 - 12 год у більшості випадків; дорослим і дітям старше 12 років препарат призначають по 50 - 100 мг 2 р/добу вранці і ввечері, дозу можна збільшити до 150 - 200 мг 2 р/добу залежно від інтенсивності болю.; МДД - не більше 400 мг/добу за винятком особливих клінічних обставин; пацієнтам літнього віку дози і інтервал між прийманням коригують; дорослим та дітям старше 14 років приймати по 20 крап. (50 мг) перорально з невеликою кількістю рідини або на цукрі; при недостатньому ефекті цю дозу повторити через 30 – 60 хв; дітям віком від 1 до 14 років приймати із розрахунку 1 – 2 мг/кг, добова доза – 4 –8 мг/кг; повторні дози можна приймати через 4-6-годинні інтервали; не рекомендується застосовувати добову дозу трамадолу більше 400 мг (160 крап. – 4 мл), за винятком випадків усування болю у хворих на рак і хворих із сильними післяопераційними болями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг; для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшувати дозу і збільшувати інтервал між прийомами; для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між прийомами; пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозу більше 300 мг (120 крап. – 3 мл); трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютно необхідного для лікування; у вигляді ректальних супозиторіїв - дорослим та дітям старше 14 років призначають 1 супозиторій 100 мг; повторні введення можливі через 4-6-годинні інтервали; не рекомендується застосовувати добову дозу більше 400 мг, за винятком випадків усування болю у хворих на рак і хворих із сильними післяопераційними болями, яким добову дозу можна збільшити до 600 мг; для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю рекомендується зменшувати дозу і збільшувати інтервал між введеннями; для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв рекомендується на початку лікування вдвічі збільшувати інтервал між введеннями; пацієнтам старше 75 років не рекомендується застосовувати добову дозу більше 300 мг; трамадол не рекомендується застосовувати довше періоду, абсолютно необхідного для лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, запаморочення, блювання, пітливість, сухість у роті, запори, головний біль і сплутаність свідомості; посилене серцебиття, тахікардія, постуральна гіпотензія або СН; шкірний свербіж, висип, кропив’янка; рухова слабкість, втрата апетиту, затьмарений зір, задишка, бронхоспазм, свистяче дихання, набряк Квінке, порушення сечовипускання; зміни настрою (звичайно ейфорія, пригнічений настрій), зміни активності (звичайно пригніченість, іноді підвищена активність) і зміни когнітивної і сенсорної функцій (здібності до ухвалення рішень, порушення сприйняття), епілептиформні судоми (застосування у поєднанні із засобами, що знижують судомний поріг або спричиняють церебральні судоми); АГ, брадикардія; пригнічення дихання; можливий розвиток залежності і с-му відміни, подібного такому в опіоїдів: ажитації, стривоженості, нервозності, порушень сну, гіперкінезії, тремору та шлунковокишкової симптоматики; підвищення рівня печінкових ферментів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до трамадолу або іншого інгредієнта ЛЗ в анамнезі пацієнта; г. отруєння алкоголем, снодійними засобами, аналгетиками, опіоїдами або психоактивними засобами; г. печінкова недостатність; г. ниркова недостатність, період вагітні оті і годування грудьми; капс., табл., суппоз. – дитячий вік до 14 років.

448

Форми випуску ЛЗ: капс. пролонгованої дії по 50 мг, по 100 мг, 150 мг, 200 мг; табл. пролонгованої дії по 150 мг, 100 мг, 200 мг; р-н для ін'єкцій 5% по 1 мл (50 мг), 2 мл (100 мг) в амп.; супозиторії по 100 мг; крап. для перорального застосування по 10 мл (1 г) (100 мг/1 мл ) у фл.

Торгова назва:

І. ТРАМАДОЛ, ТОВ "АСТРАФАРМ"

ТРАМАДОЛ, ТРАМАДОЛУ ГІДРОХЛОРИД, ВАТ "Фармак" ТРАМАДОЛ-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ТРАМАДОЛ-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" ТРАМАДОЛ-М, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

ТРАМАДОЛУ ГІДРОХЛОРИД, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Бiолік"

ІІ. АДАМОН Лонг, TEMMLER PHARMA GmbH & Co. KG для "MEDA Pharma GmbH & Co.KG", Німеччина ТРАЛГІТ СР 200, Slovakofarma j.s.c., Словацька республіка

ТРАМАДОЛ, ТРАМАДОЛ РЕТАРД, KRKA d.d., Novo mesto, Словенія ТРАМАДОЛ, Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa" Co Ltd", Польща ТРАМАДОЛ, Hemofarm AD, Сербія

ТРАМАДОЛ-ЗЕНТІВА, Трамадол 50-Зентіва, Трамадол 100-Зентіва, Zentiva a.s., Словацька Республіка ТРАМАДОЛ СТАДА®, Stada Arzneimittel AG, Німеччина

ТРАМАЛ®, ТРАМАЛ® РЕТАРД, Grunenthal GmbH, Німеччина ТРАМОЛ, Genom Biotech Pvt.Ltd., Індія

10.3.2.Похідні фенілпіперидину

•Фентаніл (Fentanyl) (також див. п.19.5. розділу «Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень»)

Фармакотерапевтична група: N02AВ03 – анальгетики-опіоїди, похідні фенілпіперидину.

Основна фармакотерапевтична дія: за аналгетичною активністю істотно перевищує морфін; агоніст опіатних рецепторів взаємодіє переважно з мю-рецепторами ЦНС, спинного мозку і периферичних тканин; підвищує активність антиноцицептивної системи, підвищує поріг больової чутливості; порушує передачу збудження по специфічних і неспецифічних больових шляхах до ядер таламуса, гіпоталамуса і мигдалеподібного комплексу; знижує емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної); знижуючи збудливість больових центрів, чинить снодійний ефект; при повторному введенні можливий розвиток толерантності і лікарської залежності; пригнічує дихальний центр, збуджує блювальний центр і центри блукаючого нерва, викликаючи появу брадикардії; підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів, а також сфінктерів уретри, сечового міхура, сфінктера Одді, жовчовивідних шляхів і ШКТ з одночасним пригніченням перистальтики, поліпшує всмоктування води з ШКТ; знижує інтенсивність ниркового кровоточу; викликає збільшення вмісту амілази і ліпази у крові.

Показання для застосування ЛЗ: премедикація перед хірургічними операціями, ввідний наркоз, нейролептанальгезія (у поєднанні з дроперидолом); для знеболювання при короткочасних позапорожнинних операціях, як додатковий засіб при операціях під місцевою анестезією, при сильному болю при ІМ, інфаркті легені, ниркових і печінкових коліках.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в і в/м; дорослим для премедикації і в післяопераційному періоді – в/м по 1– 2 мл (0,05–0,1 мг фентанілу); для вводного наркозу – в/в по 2–4 мл (0,1–0,2 мг фентанілу); нейролептаналгезія – в/в по 4– 12 мл (0,2–0,6 мг фентанілу), введення повторюють кожні 20 хв; при операціях під місцевою анестезією – в/м або в/в по 0,5– 1 мл (0,025–0,05 мг фентанілу), можливе повторне введення через кожні 20–30 хв; для зменшення сильного болю – в/м або в/в по 0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанілу); дітям від 2 до 12 років вводять в/м по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) маси тіла.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, парадоксальна стимуляція ЦНС, сплутаність свідомості, галюцинації, ейфорія, ригідність м’язів; брадикардія; гіповентиляція, пригнічення дихання аж до зупинки (при введенні у великих дозах), бронхоспазм; нудота, блювання, запори, печінкова коліка; порушення відтоку сечі; порушення зору.

Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, БА, наркоманія, черепно-мозкова гіпертензія, тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудне вигодовування виключене), гіперчутливість до компонентів препарату; операції кесаревого розтину до екстракції плода, інші акушерські операції (можливе пригнічення дихального центру плода).

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0.005% по 2 мл в амп.

Торгова назва:

І. ФЕНТАНІЛ, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

•Тримеперидин (Trimeperidine)

Фармакотерапевтична група: N02AВ04 - анальгетики-опіоїди.

Основна фармакотерапевтична дія: синтетичний агоніст опіоїдних рецепторів; механізм дії зумовлений стимулюванням мю-, дельта- і капа-підвидів опіатних рецепторів; вплив на мю-рецептори зумовлює супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва; стимуляція каппа-рецепторів викликає спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз; пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, зменшує сприйняття ЦНС больових імпульсів, знижує емоційну оцінку болю; може викликати розвиток фізичної залежності та звикання; у порівнянні з морфіном, має слабшу та коротшу знеболювальну дію; при цьому менше пригнічує дихальний центр, а також менше збуджує центр блукаючого нерва і блювальний центр, не викликає спазму гладенької мускулатури (окрім міометрія); переноситься краще, ніж морфін.

Показання для застосування ЛЗ: виражений больовий с-м при злоякісних новоутвореннях, опіках, тяжких травмах, підготовці до операції та у післяопераційному періоді, спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів і кровоносних судин, у тому числі при виразковій хворобі шлунка і ДПК, кишкових, печінкових і ниркових коліках, дискінетичних запорах, ІМ, кардіогенному шоку, стенокардії, г. невритах, інородних тілах сечового міхура, прямої кишки, уретри, парафімозі, г.

449

простатиті; у складі премедикації та під час наркозу, як протишоковий засіб, для нейролептаналгезії (у комбінації з нейролептиками); в акушерстві застосовують для знеболювання та стимуляції пологів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим вводять п/ш, в/м по 0,5 - 1,5 мл 2% р-ну (10–30 мг тримеперидину); вищі дози для дорослих разова – 2 мл 2% р-ну (40 мг), добова – 8 мл 2% р-ну (160 мг); дітям старше 2 років залежно від віку у дітей 2–3 років разова доза становить 0,15 мл 2% р-ну (3 мг тримеперидину), МДД – 0,6 мл (12 мг); 4–6 років: разова - 0,2 мл (4 мг), МДД – 0,8 мл (16 мг); 7–9 років: разова – 0,3 мл (6 мг), МДД – 1,2 мл (24 мг); 10–12 років: разова – 0,4 мл (8 мг),

МДД – 1,6 мл (32 мг); 13–16 років: разова – 0,5 мл (10 мг), МДД – 2 мл (40 мг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: слабкість, запаморочення, ейфорія, дезорієнтація, нудота, блювання, пригнічення дихального центра, звикання, фізична залежність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, загальне виснаження, біль у животі неясної етіології (до встановлення діагнозу), г. алкогольна інтоксикація, дитячий вік до 2 років, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, гіперчутливість до тримеперидину, вік старше 65 років.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 2 % по 1 мл в амп..

Торгова назва:

І. ПРОМЕДОЛ, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

10.3.3.Похідні орипавіну

•Бупренорфін (Buprenorphine)*

Фармакотерапевтична група: N07BC01 - засоби, що застосовуються при опіатній залежності.

Основна фармакотерапевтична дія: наркотичний аналгетик центральної дії, який має властивості часткового агоніста мюта каппа-опіоїдних рецепторів; менше ніж морфін, пригнічує дихальний центр; у плані розвитку лікарської залежності при тривалому застосуванні менш небезпечний за морфін.

Показання для застосування ЛЗ: лікування опіоїдної залежності; лікування больового с-му високої інтенсивності (після оперативних втручань у онкологічних хворих, опіки,ІМ, ниркові коліки).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають тільки в спеціальних центрах та клініках для лікування хворих під наглядом лікаря; препарат застосовується сублінгвально і утримується в ротовій порожнині до повного розчинення табл.; табл. слід прийняти при виникненні у пацієнта об’єктивних симптомів абстиненції або протягом щонайменше 6 год після останнього застосування опіоїдів; для лікування опіоїдної залежності рекомендована початкова добова доза становить 4

– 8 мг, яка в подальшому титрується залежно від стану пацієнта до 2 - 4 мг/добу; інтервал між застосуванням препарату становить 6 - 8 год; МДД - 32 мг; для лікування больового с-му препарат застосовується сублінгвально в дозі 0,2 - 0,4 мг з інтервалом 6 - 8 го; у разі необхідності доза може бути збільшена, термін лікування залежить від стану хворого.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, сухість у роті, підвищена пітливість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бупренорфіну, порушення функції дихання, СН, печінкова і ниркова недостатність, ЧМТ, період вагітності і лактації, діти віком до 15 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. сублінгвальні по 0,4 мг, по 2 мг, по 8 мг.

Торгова назва ЛЗ:

ІІ. БУПРЕНОРФІН ЕТІФАРМ, Ethypharm, Франція

10.3.4.Похідні морфінану

•Буторфанол (Butorphanol)

Фармакотерапевтична група: N02AF01 – опіоїдні анальгетики

Основна фармакотерапевтична дія: має центральну аналгезуючу дію, седативну дію, знижує збудливість кашльового центру, стимулює блювотний рефлекс, спричиняє звуження зіниць, впливає на гемодинаміку,має активність антагоніста опіоїдів; діє як агоніст капа-опіоїдних рецепторів і як змішаний агоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття больових відчуттів на рівні ЦНС; має активність антагоніста опіоїдів, що приблизно еквівалентна активності налорфіну, у 30 разів перевищує активність пентазоцину і становить 1/40 активності налоксону.

Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування помірного і сильного болю, включаючи біль у післяопераційний період, для знеболювання в щелепно-лицьовій хірургії і при мігрені; для премедикації перед хірургічною операцією або наркозом як доповнення до збалансованої анестезії, а також для знеболювання пологів Спосіб застосування та дози ЛЗ: дія препарату буторфанол, як і інших сильнодіючих аналгетиків, настає швидко, тому

дозу препарату треба підбирати індивідуально, залежно від клінічного результату; при в/м введенні звичайна рекомендована доза становить 2 мг одноразово, якщо хворий має можливість знаходитись у лежачому положенні в разі появи сонливості або запаморочення; якщо необхідно, цю дозу можна повторювати з інтервалом 3 або 4 год; залежно від тяжкості болю лікування ефективне в інтервалі доз від 1 до 4 мг кожні 3-4 год; при в/в введенні звичайна рекомендована доза становить 1 мг одноразово, з інтервалом 3 або 4 год в разі необхідності; залежно від тяжкості больового с-му лікування ефективне в інтервалі доз від 0,5 до 2 мг кожні 3-4 год; для введення перед операцією/наркозом доза препарату повинна підбиратись індивідуально; звичайна доза становить 2 мг в/м, за 60–90 хв до початку хірургічної операції; у разі проведення збалансованої анестезії звичайна доза препарату становить 2 мг в/в, незадовго до введення наркозу і/або по 0,5 мг в/в – під час операції; при такому дробовому введенні загальна доза може бути збільшена до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), залежно від раніше введених седативних, аналгетичних або снодійних препаратів; загальна доза препарату може варіювати, однак хворим лише іноді потрібне введення менше 4 мг або більше 12,5 мг препарату (звичайно від 0,6 до 0,18 мг/кг); вагітним жінкам з нормальним терміном виношування плода на початку пологової діяльності можна ввести в/в або в/м 1-2 мг препарату і повторити цю ж дозу через 4 год; під час пологів або якщо пологи очікуються в межах 4 год слід застосовувати інші засоби знеболювання; препарат треба застосовувати з обережністю у випадку передчасних пологів; хворим з порушеною функцією печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) може знадобитися корекція дози; вихідна доза препарату для хворих літнього віку становить половину звичайної дози.

450

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, нудота і/або блювання, пітливість/вологість шкіри; астенія/сонливість, головний біль, відчуття жару; сухість у роті; сплутаність свідомості, відчуття легкості/ейфорія, запаморочення, сновидіння, хвилювання, депресія, тривога, дизартрія, дисфорія, галюцинації, парез, відчуття холоду, ейфорія, знервованість; підвищення/зниження АТ, тахікардія, сильне серцебиття; диплопія; висип/кропив’янка; міалгія; уповільнення дихання, обструкція дихальних шляхів, поверхневе диханн; зловживання препаратом і залежність (має набагато менший потенціал щодо розвитку звикання в порівнянні з морфіном).

Протипоказання до застосування ЛЗ: особи віком до 18 років; гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 2 мг/мл по 1 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 0.2% по 1 мл у шприц-тюбиках.

Торгова назва ЛЗ:

І. БУТОРФАНОЛУ ТАРТРАТ, ТОВ "Стиролбіофарм"

ІІ. СТАДОЛ, Bristol-Myers Squibb S.r.L. для "Bristol-Myers Squibb Products S.A", Італія/Швейцарія

•Налбуфін (Nalbuphine)

Фармакотерапевтична група: N02АF02опіоїдні анальгетики

Основна фармакотерапевтична дія: опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів, є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів; порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку, гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, викликає дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр.

Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м сильної та середньої інтенсивності різного походження (післяопераційний період, ІМ, гінекологічні втручання, знеболювання пологів, злоякісні новоутворення); як додатковий засіб знеболювання при загальній анестезії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають для в/в та в/м введення; дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними ЛЗ; звичайно при больовому с-мі вводять в/в або в/м 0,15 - 0,3 мг/кг ваги тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4-6 год; максимальна разова доза для дорослих – 0,3 мг/кг ваги тіла, МДД - 2,4 мг/кг ваги тіла; тривалість застосування – не більше 3 днів; при ІМ часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг; за відсутності чіткої позитивної динаміки больового с-му – 20 мг повторно, через 30 хв; для премедикації - 100-200 мкг/кг ваги тіла; при проведенні в/в наркозу для введення в наркоз – 0,3-1 мг/кг за період 10-15 хв, для підтримання наркозу – 250-500 мкг/кг кожні 30 хв; з обережністю призначають препарат хворим похилого віку, при загальному виснаженні, ДН.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції седативного характеру; пітливість, нудота, блювання, запаморочення, сухість у роті та головний біль; у місці ін’єкції - локальний біль, набряк, почервоніння, печіння і відчуття тепла; підвищення або зниження АТ, брадикардію, тахікардїю, кропив”янку, труднощі при розмові, нечіткість зору та припливи; невротичні реакції, депресія, сплутаність свідомості та дисфорія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до налбуфіну гідро хлориду; вік до 18 років; пригнічення дихання або виражене пригнічення ЦНС, підвищення внутрішньочерепного тиску, травма голови, г. алкогольне сп’яніння, алкогольний психоз, явні порушення функції печінки та нирок Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 2 мл (20 мг) в амп., р-н для ін'єкцій 10 мг/мл, 20 мг/мл по 1 мл.

Торгова назва ЛЗ:

ІІ. НАЛБУФІН Серб,Serb S.A., Франція

НАЛБУФІН ІН’ЄКЦІЇ 10 мг, Налбуфін ін’єкції 20 мг, Rusan Pharma Ltd, Індія

10.3.5.Похідні піразолону

•Метамізол натрію (Metamizole sodium) ** [тільки таблетки]

Фармакотерапевтична група: N02BB02аналгетеки та антипіретики .

Основна фармакотерапевтична дія: знеболювальна, жарознижувальна та протизапальна дії; аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини та ін); уповільненням проведення екстрата пропріоцептивних больових імпульсів у ЦНС, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішні подразники; антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію; протизапальний ефект пов’язаний із пригніченням синтезу простагландинів.

Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м різного походження: головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації; як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань; гіпертермічний с-м.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 0,25–0,5 г 1–2 р/добу; тривалість прийому препарату – не більше 3 днів; дорослим препарат призначають глибоко в/м або в/в (при сильних болях) по 1 - 2 мл 2 - 3 р/добу; вища разова доза для дорослих – 2 мл (1 г), МДД для орослих – 4 мл (2 г); дітям призначають із розрахунку 0,1 - 0,2 мл (50 - 100 мг) на 10 кг маси тіла, 2 - 3 р/добу (дітям до 1 року препарат вводять тільки в/м); тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від характеру захворювання та ефективності терапії.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірний висип, набряк Квінке, с-м Стівенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок; пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, в поодиноких випадках – агранулоцитоз); при схильності до бронхоспазму можливо провокування нападу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин); виражені порушення функції печінки чи/та нирок; захворювання системи крові; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність, період годування груддю, БА; діти до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г (500 мг); табл.; р-н для ін’єкцій 50% по 1 мл або по 2 мл в амп., 500 мг/мл по 1 мл або по 2 мл в амп., 250 мг/мл по 2 мл, в амп.; супозиторії ректальні по 0,25 г, по 0,1 г.