Глава 10

АНТИБИОТИКИ И ДРУГИЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ

•

Химиотерапия — это лечение инфекционных заболеваний хи­мическими препаратами. Первый антимикробный химиотера-певтический препарат сальварсан для лечения сифилиса был предложен в 1912 г. Эрлихом. В 30-е гг. XX в. были разработаны Домагком сульфаниламиды, среди которых хорошо зарекомен­довал себя для лечения стрептококковых инфекций красный стрептоцид.

В 1929 г. А. Флеминг открыл пенициллин и началась эра анти­биотиков. В нашей стране 3. В. Ермольева в годы второй мировой войны получила отечественный пенициллин, который с успехом

45

применила для лечения раненых. Большой вклад в учение об ан­тибиотиках внесли также Г. Ф. Гаузе, П. Н. Кашкин, А. Н. Кра­сил ьников. Все эти ученые стояли у истоков антибиотической промышленности в СССР.

Антибиотики — это один из классов химиотерапевтических ве­ществ; антибиотикотерапия — один из видов химиотерапии.

Антибиотики — химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источни­ков, а также их производные и синтетические продукты, обладаю­щие способностью избирательно подавлять в организме больного возбудителей заболевания или задерживать развитие злокаче­ственных новообразований.

По типам антимикробного действия антибиотики подразделя­ют на бактерицидные и бактериостатические.

Бактерицидное действие характерно для пеницилли-нов, аминогликозидов, полимиксинов, фторхинолонов и цефа-лоспоринов. При назначении этих антибиотиков в значительных дозах и благоприятных условиях в организме больного могут быть достигнуты концентрации, достаточные для бактерицидного эф­фекта. При тяжелых инфекциях (эндокардиты, сепсис, пиелонеф­риты, остеомиелиты) бактерицидные антибиотики наиболее эф­фективны, обеспечивают быстрый терапевтический эффект, уменьшая число рецидивов и случаев носительства.

Бактериостатически действуют все тетрациклино-вые антибиотики, левомицетин, макролиды в обычно применяе­мых дозах. Их назначают при лечении «малых» инфекций или в стадии долечивания, после проведения курсов терапии бактери­цидно действующими антибиотиками.

Согласно современным взглядам большинство антибиотиков можно разделить на две группы (табл. 3).

1. Антибиотики, эффективность которых зависит от их концен­трации. Так, например, фармакодинамической предпосылкой к однократному введению всей суточной дозы аминогликозидов яв­ляется создание значительных концентраций антибиотиков в кро­ви и очаге инфекции.

2. Антибиотики, эффективность которых зависит от времени, в течение которого их концентрация превышает максимальную по­давляющую концентрацию (МПК).

3. Распределение антибиотиков по фармакодинамическим параметрам (по л. С. Страчунскому, а. А. Муконину, 2000)

Груп- Фармакодинамический

па эффект Антибиотики Цель режима дозирования

1 Зависимый от кон- Аминогликозиды, Достижение максималь-

центрации бактери- фторхинолоны, азит- ной концентрации в крови цидный эффект ромицин, ванкоми-

цин, тетрациклин

46

Продолжение

Груп- Фармакодинамический Антибиотики Цель режима дозирования

па эффект

2 Зависимый от вре- Пенициллины, цефа- Максимально длительное мени экспозиции лоспорины, макроли- сохранение препарата в бактерицидный эф- ды, клиндамицин крови и в очаге инфекции

фект в концентрациях выше

МПК

Все антибиотики классифицируют по нескольким признакам.

1. По способу получения: природные, синтетические и полу­синтетические. Продуцентами большинства антибиотиков явля­ются актиномицеты, плесневые грибы и бактерии.

2. По направленности действия на микроорганизмы: антибак­териальные, противовирусные, противогрибковые, противопрото-зойные.

3. По химической структуре и механизму действия.

Механизм действия. Каждый антибиотик может по­давлять ряд метаболических реакций в зависимости от его кон­центрации в среде, причем блокирование одной из реакций может привести вторично к подавлению других процессов обмена, что обусловливает множественность точек приложения антимикроб­ного действия препарата. На этой основе построена классифика­ция антибиотиков как специфических ингибиторов некоторых биохимических процессов, происходящих в микроорганизмах и опухолевых клетках.