10.1.5. Карбопенемы и монобактамы

Карбопенемы обладают очень широким спектром анти­бактериальной активности и высокой устойчивостью к бактери­альным Р-лактамазам. Они высокоэффективны при монотерапии полимикробных, в том числе аэробно-анаэробных инфекций. Карбопенемы применяют при тяжелых внебольничных и нозоко­миальных поражениях различной локализации преимуществен­но в качестве препаратов резерва. Однако при угрожающих жизни болезнях их могут назначать как препараты первого ряда для эм­пирической терапии.

Меропенем и имипенем/циластатин близки по спектру дей­ствия и фармакокинетическим характеристикам. Имипенем в свя­зи с нейротоксическими свойствами не разрешен для лечения ме­нингита. При инфекциях другой локализации он имеет одинако­вые с меропенемом показания к применению и, кроме того, по стоимости лечения имеет существенное преимущество перед ме­ропенемом.

Монобактамы представлены азтреонамом. Из-за узкого спектра антибактериальной активности его используют в качестве препарата резерва для лечения поражений, вызванных аэробной грамотрицательной флорой, в том числе микроорганизмами семей­ства Enterobacteriaceae и P. aeruginosa, включая штаммы, устойчи-

50

вые к аминогликозидам, уреидопенициллинам и цефалоспори­нам. При эмпирической терапии тяжелых заболеваний, учитывая узкий спектр действия азтреонама, его назначают в комбинации с препаратами, активными в отношении грамположительных кок­ков и анаэробов.

10.1.6. Бацитрацины

Бацитрацины — пептидные антибиотики. Проявляют бактери­цидный эффект, связанный с нарушением полимеризации пепти-догликанов за счет подавления функции фосфорилирования ли-пидов. Активность препаратов направлена против грамположи-тельной микрофлоры. Используют препарат при лечении инфи­цированных ран.

10.1.7. Гликопептиды

Гликопептиды обладают относительно узким спектром дей­ствия на грамположительные аэробные и анаэробные микроорга­низмы: стафилококки (в том числе метициллинрезистентные), стрептококки, пневмококки, энтерококки, пептострептококки, листерии, коринебактерии, клостридии. В отношении большин­ства микроорганизмов оказывают бактерицидный эффект, связан­ный с нарушением синтеза клеточной стенки. На энтерококки, некоторые стрептококки и коагулазонегативные стафилококки действуют бактериостатически.

Гликопептиды — это препараты выбора при инфекциях, выз­ванных метициллинрезистентными стафилококками, энтерокок­ками, устойчивыми к ампициллину и аминогликозидам. Предста­витель этой группы — ванкомицин — обладает ото- и нефроток-сичностью; может вызывать побочные эффекты со стороны не­рвной системы, желудочно-кишечного тракта, крови, печени и аллергические реакции.

Гликопептиды хорошо сочетаются по противоинфекционному действию при одновременном введении с рифампицинами и ами-ногликозидами. Однако следует учитывать то, что аминогликози-ды сами обладают ото- и нефротоксичностью. Нежелательно соче­тать с полимиксинами, амфотерицином В.

10.2. Препараты, нарушающие функции цитоплазматической мембраны

Полимиксины — это группа препаратов, родственных по химическому строению циклическим полипептидам и обладаю­щих сходным биологическим действием. В ветеринарной практике

51

применяют полимиксин М и полимиксин В, продуцент которых Вас. polymyxa. Антибиотики этой группы проявляют активность главным образом в отношении грамотрицательных бактерий: дей­ствуют на синегнойную и кишечную палочки, сальмонеллы, пас-тереллы, расположенные вне клеток и находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя.

Полимиксины нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны, блокируя фосфолипидные компоненты, что ведет к выходу в окружающую среду водорастворимых компонентов ци­топлазмы.

К полимиксинам резистентны кокки, микобактерии, протей.

В обычно применяемых дозах антибиотики этой группы оказы­ вают бактериостатическое действие, а в высоких концентрациях только бактерицидное. Полимиксин довольно токсичен; приме­ няют в основном местно.

Проявляют синергидное действие с рифампицином в отноше­нии Serratia spp., с левомицетином или ко-тримоксазолом — в от­ношении P. aeruginosa.

Нежелательно сочетать с аминогликозидами, ванкомицином, амфотерицином В.

Грамицидины — это полипептиды, продуцируемые Вас. brevis, вызывают нарушение целостности цитоплазматической мембраны. Ограниченно применяют при инфекциях, вызванных грамположительными кокками и бациллами.