- •Государственное образовательное учреждение
- •Антибиотики
- •Содержание
- •4.2.23 Противогельминтные химиопрепараты ……………………………………….119
- •Введение
- •Обозначения и сокращения
- •Мпк50 – минимальная подавляющая концентрация антибиотика для 50 % исследованных штаммов. Измеряется в мкг/мл или мг/л.
- •История развития науки - Антибиотики
- •Герхард догмак (Gerkhard Domagk) (1895-1964)
- •2 Взаимоотношения микроорганизмов в естественных условиях
- •3 Образование антибиотиков
- •3.1 Генетические методы получения активных продуцентов аб
- •3.2 Среды для культивирования микроорганизмов
- •3.3 Качественна характеристика компонентов питательной среды
- •No3 no2 nh3 Аминокислоты Белок
- •3.4 Источники минерального питания и их роль в развитии мо
- •3.4.1 Макроэлементы и их значение в жизнедеятельности мо
- •3.4.2 Микроэлементы и их физиологическая роль
- •3.5 Влияние различных факторов на жизнедеятельность мо
- •4 Классификация антибиотиков
- •2) По спектру действия
- •4.1 Классификация антибиотиков по механизму действия
- •2. Подавление синтеза днк
- •Механизмы действия антибиотиков
- •1 Подавление синтеза клеточной стенки
- •2 Подавление синтеза или функции днк
- •3 Подавление синтеза бактериальных белков
- •4 Повреждение или деструкция мембран бактериальной клетки
- •4.2 Классификация антибиотиков по спектру действия
- •4.2.1 Препараты группы пенициллины
- •4.2.2 Препараты группы цефалоспоринов
- •4.2.3 Группа карбапенемов
- •4.2.4 Группа монобактамов
- •4.2.5 Группа аминогликозидов
- •4.2.6 Группа тетрациклинов
- •4.2.7 Группа макролидов
- •4.2.8 Группа линкозамидов
- •4.2.9 Группа левомицетина
- •4.2.10 Группа полимиксинов
- •4.2.11 Группа гликопептидов
- •4.2.12 Группа хинолонов/фторхинолонов
- •4.2.13 Группа оксазолидинонов
- •4.2.14 Группа сульфаниламидов
- •4.2.16 Группа нитроимидазолов
- •4.2.17 Группа нитрофуранов
- •4.2.18 Препараты других групп
- •4.2.19 Противотуберкулезные химиопрепараты
- •4.2.20 Противогрибковые препараты
- •4.2.21 Противовирусные препараты
- •4.2.22 Протипопротозойные химиопрепараты
- •4.3. Классификация антибиотиков по происхождению
- •4.4 Химическая классификация антибиотиков
- •4.4.1.1 Группа пенициллинов
- •4.4.1.2 Препараты группы цефалоспоринов
- •4.4.1.3 Группа карбапенемов
- •4.4.1.4 Группа монобактамов
- •Фармакокинетика
- •4.4.2 Группа аминогликозидов
- •4.4.3 Группа тетрациклинов
- •4.4.4 Группа макролидов
- •Природные
- •4.4.5 Группа линкозамидов
- •4.4.6 Группа левомицетина
- •4.4.7 Группа полимиксинов
- •4.4.8 Группа гликопептидов
- •4.4.9 Группа хинолонов/фторхинолонов
- •С инонимы: Грамурин, Диоксацин, Dioxacirium, Dioxol, Emyrenil, Gramurin, Nefroclar, Nevopax, Nidantin, Oxabid, Oxobid, Oxol, Pietil, Prodoxol, Urbid, Uribid, Urigram, Uristatic, Uritrate, Uropax и др.
- •Синоним: Раксар, Raxar.
- •Синонимы: Ломфлокс, Максаквин, Окацин, Lomexid, Lomflox, Maxaquin, Ocacin.
- •С инонимы: Загам, Спарфло, Sparflo.
- •4.4.10 Группа оксазолидинонов
- •4.4.11 Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол
- •4.4.11.1 Сульфаниламиды
- •4.4.11.2 Ко-тримоксазол
- •4.4.12 Группа нитроимидазолов
- •4.4.13 Группа нитрофуранов
- •4.4.12 Препараты других групп
- •5. Химиопрепараты применяемые при различных инфекционных заболеваниях
- •5.1 Противотуберкулезные химиопрепараты
- •5.1.1 Противотуберкулезные препараты I ряда
- •5.1.2 Противотуберкулезные препараты II ряда
- •5.1.3 Комбинированные противотуберкулезные препараты
- •5.2 Противогрибковые химиопрепараты
- •5.3 Противовирусные препараты
- •Зидовудин (zdv). Является аналогом тимидина. Первый антиретровирусный препарат, зарегистрирован в 1987 г. Фармакокинетика
- •Зальцитабин (ddc). Является аналогом цитидина. Фармакокинетика
- •Абакавир (авс). Является аналогом гуанина. Фармакокинетика
- •Невирапин (nvp) Фармакокинетика
- •Ифавиренц (efv) Фармакокинетика
- •Саквинавир (inv, ftv). Первый препарат группы ип, внедренный в клиническую практику в 1995 г. С этого момента началась эра ваарт. Фармакокинетика
- •Индинавир (idv) Фармакокинетика
- •Ритонавир (rtv) Фармакокинетика
- •Нелфинавир (nlf) Фармакокинетика
- •Ампренавир (арv) Фармакокинетика
- •5.4 Противопротозойные химиопрепараты
- •Мефлохин. Синтетическое производное 4–хинолинметанола. Применяется только внутрь. Фармакокинетика
- •Галофантрин. Производное фенантренметанола, используемое при резистентных формах тропической малярии в качестве препарата резерва. Фармакокинетика
- •Эметин и дегидроэметин. Эметин является алкалоидом растения Ipecacuanha, дегидроэметин – его полусинтетическим аналогом.
- •Левамизол. Характеризуется узким спектром активности. Действует только на некоторые круглые гельминты. Является одним из препаратов выбора для лечения аскаридоза. Фармакокинетика
- •Мебендазол. Обладает структурным сходством с левамизолом, но имеет несколько более широкий спектр активности. Фармакокинетика
- •5.5 Противогельминтные химиопрепараты
- •6 Механизмы устойчивости микроорганизмов к амп
- •6.1 Механизмы антибиотикорезистентности общие закономерности
- •6.2 Механизмы устойчивости к абп отдельных групп
- •6.3 Борьба с антибиотикорезистентностью бактерий
- •7 Аллергические реакции связанные с применением амп
- •7.1 Клинические проявления аллергических реакций на аб
- •7.1.1 Полиорганные поражения
- •7.1.2 Кожные проявления
- •7.3 Диагностика аллергических реакций на антибиотики
- •7.3.1 Лабораторные методы диагностики аллергических реакций
- •7.4 Аллергические реакции к отдельным группам амп
- •Аллергические реакции на сульфаниламиды и ко-тримоксазол
- •Предметный указатель
- •Абакавир (авс) – 262
- •Албендазол – 278
- •Ампренавир (арv) – 267
- •Артемизинин и его производные – 275
- •Галофантрин – 274
- •Фосфазид (фазт) – 260
- •Хинин – 270
- •Хлорохин – 269
- •Эметин – 276
4.2.20 Противогрибковые препараты
Противогрибковые препараты, или антимикотики, представляют собой достаточно обширный класс разнообразных химических соединений, как природного происхождения, так и полученных путем химического синтеза, которые обладают специфической активностью в отношении патогенных грибов. В зависимости от химической структуры они разделяются на несколько групп, отличающихся по особенностям спектра активности, фармакокинетике и клиническому применению при различных грибковых инфекциях (микозах).
Необходимость в использовании противогрибковых препаратов в последнее время существенно возросла в связи с увеличением распространенности системных микозов, включая тяжелые угрожающие жизни формы, что обусловлено, прежде всего, возрастанием числа пациентов с иммуносупрессией различного происхождения. Имеет значение также более частое проведение инвазивных медицинских процедур и использование (нередко неоправданное) мощных АМП широкого спектра действия.
Полиены обладают самым широким среди противогрибковых препаратов спектром активности in vitro.
При системном применении (амфотерицин В) чувствительны Candida spp. (среди C. lusitaniae встречаются устойчивые штаммы), Aspergillus spp. (A. terreus может быть устойчивым), C. neoformans, возбудители мукомикоза (Mucor spp., Rhizopus spp. и др.), S. schenckii, возбудители эндемичных микозов (B. dermatitidis, H. capsulatum, C. immitis, P. brasiliensis) и некоторые другие грибы.
Однако при местном применении (нистатин, леворин, натамицин) они действуют преимущественно на Candida spp.
Полиены активны также в отношении некоторых простейших – трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В).
К полиенам устойчивы грибы-дерматомицеты (P. boydii).
Азолы обладают широким спектром противогрибковой активности. К итраконазолу чувствительны основные возбудители кандидоза (С. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, C. lusitaniae и др.), Aspergillus spp., Fusarium spp., C. neoformans, дерматомицеты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), S. schenckii, P. boydii, H. capsulatum, B. dermatitidis, C. immitis, P. brasiliensis и некоторые другие грибы. Резистентность часто встречается у C. glabrata и C. krusei.
Кетоконазол по спектру близок к итраконазолу, но не действует на Aspergillus spp.
Флуконазол наиболее активен в отношении большинства возбудителей кандидоза (С. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, C. lusitaniae и др.), криптококка и кокцидиоида, а также дерматомицетов. К нему несколько менее чувствительны бластомицеты, гистоплазмы, паракокцидиоид и споротрикс. Не действует на аспергиллы.
Азолы, используемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp., дерматомицетов, M. furfur. Действуют на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы. К ним чувствительны также некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол умеренно активен в отношении некоторых анаэробов (бактероиды, G. vaginalis) и трихомонад.
Аллиламины обладают широким спектром противогрибковой активности. К ним чувствительны дерматомицеты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), M. furfur, кандиды, аспергиллы, гистоплазмы, бластомицеты, криптококк, споротрикс, возбудители хромомикоза.
Тербинафин активен in vitro также против ряда простейших (некоторые разновидности лейшманий и трипаносом).
Несмотря на широкий спектр активности аллиламинов, клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов.
Препараты разных групп
К гризеофульвину чувствительны дерматомицеты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.). Другие грибы устойчивы.
Калия йодид активен в отношении многих грибов, но основное клиническое значение имеет действие на S. schenсkii.
Аморолфин характеризуется широким спектром противогрибковой активности. К нему чувствительны Candida spp., дерматомицеты, Pityrosporum spp., Cryptococcus spp. и ряд других грибов.
К циклопироксу чувствительны Candida spp., дерматомицеты, M. furfur, Cladosporium spp. и многие другие грибы. Действует также на некоторые грамположительные и грамотрицательные бактерии, микоплазмы и трихомонады, однако это не имеет практического значения.