Синоним: Раксар, Raxar.
По химической структуре весьма близок к ципрофлоксацину и моксифлоксацину. Как и эти препараты, имеет в молекуле циклопропильную группу. От ципрофлоксацина отличается лишь содержанием в молекуле двух метальных групп, но оказывает более длительное действие.
По спектру антимикробного действия близок к ципрофлоксацину.
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 70 %, Т1/2 (после многократного приема) – от 10 до 13 ч; легко проникает в органы и ткани; подвергается биотрансформации в печени, выводится с желчью и мочой.
Моксифлоксацин (Moxifloxacin)
1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4аS,7аS)-октагидро-6Н-пир-роло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-З-хиколинкарбоновая кислота:
С
иноним:
Авелокс, Avelox.
По структуре близок к ципрофлоксацину.
Активен в отношении большинства грамотрицательных и ряда грамположительных (стафилококки, стрептококки) бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых микроорганизмов, микоплазм, хламидий и легионелл. Эффективен при инфекциях, резистентных к β-лактамным антибиотикам, макролидам и другим химиотерапевтическим препаратам.
Ломефлоксацин (Lomefloxacin)
1
-Этил-6,8-дифтор-1,4-дигидро-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолин-карбоновая
кислота.
Синонимы: Ломфлокс, Максаквин, Окацин, Lomexid, Lomflox, Maxaquin, Ocacin.
Белый до бледно-желтого порошок. Слабо растворим в воде и практически нерастворим в спирте. Чувствителен к свету в водном растворе. Выпускается в виде гидрохлорида.
Один из наиболее активных современных антибактериальных препаратов группы фторхинолонов. Наличие в молекуле ломефлоксацина двух атомов фтора и метильной группы в пиперазиновом ядре способствует его быстрому и длительному действию в организме.
Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных (стафилококки) аэробных бактерий, хламидий и микобактерий туберкулеза.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, Сmax составляет от 0,8 до 1,5 ч, Т1/2 – от 8 до 9 ч; хорошо проникает в органы и ткани; подвергается незначительной биотрансформации, выводится почками.
Спарфлоксацин (Sparfloxacin)
5-Амино-1-циклопропил-7-(цис-3,5-диметил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота:
С инонимы: Загам, Спарфло, Sparflo.
Активен в отношении грамлоложительных и грамотрицательных бактерий, микоплазм, хламидий, легионелл, микобактерий туберкулеза.
Эноксацин (Enoxacin)
1
-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1,8-нафтиридин-3-кар-боновая
кислота:
Активен в отношении некоторых видов грамположительных (стафилококки, но не стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочки, клебсиеллы, гонококки, протей) аэробных бактерий. Всасывается быстро и полностью, биодоступность составляет 90 %; Сmax – от 1 до 3 ч, T1/2 – от 3 до 6 ч; проникает через гистогематические барьеры, в том числе в почки и предстательную железу; выводится почками.
4.4.10 Группа оксазолидинонов
Из оксазолидинонов, являющихся одной из новых групп синтетических АМП, в клинической практике применяется антибиотик линезолид. Основное значение он имеет как препарат для терапии инфекций, вызванных полирезистентными грамположительными кокками.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 100 %, не зависит от пищи. Максимальные концентрации в крови достигаются через от 1 до 2 ч. Распределяется во многих тканях и средах организма. Связывание с белками достигает 31 %. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно с мочой в основном в неактивном состоянии. Т1/2 – от 4,5 до 5,5 ч, не зависит от возраста пациента и функции почек и печени.
Лекарственные взаимодействия
Линезолид в растворе для инфузий несовместим с цефтриаксоном, амфотерицином В, диазепамом, пентамидином, фенитоином, эритромицином и ко-тримоксазолом. Линезолид является слабым обратимым ингибитором МАО, в связи с чем у некоторых пациентов может приводить к умеренному усилению прессорного эффекта допамина, псевдоэфедрина и фенилпропаноламина.