Лабораторна робота №7

Тема: виготовлення максимально очищених екстракційних препаратів (новогаленових).

Мета роботи: вивчення технології виробництва новогаленових препаратів, одержання навичок раціонального підбору методів очищення у виробництві новогаленових препаратів.

Інформаційні матеріали

Новогаленовими або максимально очищеними препаратами називають групу фітопрепаратів, до складу яких входять діючі речовини вихідної лікарської сировини в їх нативному (природному) стані, максимально звільнені від супутніх речовин.

Новогаленові препарати піддають максимальному очищенню з метою виділення суми чистих діючих речовин (в той час, як галенові очищують з метою підвищення стійкості під час зберігання). Глибоке очищення новогаленових препаратів усуває побічну дію супутніх речовин (смоли, стерини, протеїни та ін.), також підвищує стабільність цих фітопрепаратів, що дає змогу використовувати їх для ін’єкційного застосування.

Технологія новогаленових препаратів характеризується індивідуальним підходом до виготовлення кожного конкретного препарату, що обумовлене особливостями вихідної лікарської рослинної сировини, властивостями вилучених діючих речовин, впливом супутніх речовин, характером одержаного препарату.

Виробництво максимально очищених препаратів здійснюється за загальною технологічною схемою, яка складається з наступних стадій:

• підготовка рослинного матеріалу;

• підготовка екстрагенту (суміші екстрагентів);

• одержання витягнення;

• концентрування;

• очищення витягнення;

• одержання технічного продукту;

• очищення технічного продукту;

• стандартизація;

• пакування, маркування і фасування готового виробу.

Найбільш важливими з технічної точки зору вважаються стадії екстрагування рослинної сировини, очищення вилучень і їх стандартизація.

Особливу увагу приділяють виробу екстрагенту і методу екстрагування. Екстрагент підбирається експериментально, з урахуванням селективності (максимальне вилучення комплексу діючих речовин при мінімальному вилученні баластних речовин). Частіше застосовують не окремий екстрагент, а суміш розчинників, що надає екстрагенту добрі десорбційні властивості. При одержанні новогаленових препаратів широко застосовуються етанол і вода, але можуть бути використані в якості екстрагентів водні розчини кислот, солей, суміші етанолу з хлористим метиленом або хлороформом.

Вибір методу екстрагування базується на необхідності одержати збагачене діючими речовинами (концентроване) вилучення при мінімальних витратах часу і екстрагенту. Поширеними в виробництві новогаленових препаратів з метою екстрагування є протиточна екстракція, мацерація з циркуляцією екстрагенту або механічним перемішуванням і циркуляційне екстрагування (при використанні легко летючих екстрагентів).Очищення вилучень від баластних речовин повинно бути здійснене таким чином, щоб препарат зберіг природний стан діючих речовин, які знаходились в рослині. Тому очищення повинно бути обережним і проводитись без використання сильних хімічних реагентів. Типовими методами очищення вилучень при виробництві новогаленових препаратів прийняті:

• денатурація – незворотній процес утворювання осадів внаслідок впливу нагрівання, УФ-радіації або ультразвуку на білки;

• висолювання – утворення у витягненні осадів високомолекулярних сполук (білки, пектини, камеді) під дією насичених розчинів сильних електролітів;

• спиртоочищення – процес видалення біополімерів з їх водних розчинів внаслідок знищення захисної гідратної оболонки їх молекул під впливом гідрофільної речовини (спирту);

• діаліз – явище відводу з витягнення молекул біополімерів під впливом температури або при збільшенні площі полупроникної мембрани;

• електродіаліз – діаліз, який відбувається під впливом електричного струму (електродіалізом очищують вилучення, баластні речовини, в яких здатні утворюватись іони);

• сорбція – процес поглинання твердими і рідкими поглиначами газів, пари або розчинених речовин;

• рідинна екстракція – дифузійний процес вилучення одного або декількох розчинених речовин з однієї рідини з допомогою іншої, яка нерозчинна або обмежено розчинна в першій;

• зміна розчинника, екстрагування малополярним (органічним) або неполярним розчинником гідрофобних речовин (хлорофілу, смол) разом з діючими речовинами (серцеві глікозиди), відаленя екстрагенту відгонкою, його додавання до водного середовища з подальшою відгонкою залишків органічного розчинника, внаслідок чого нерозчинні у воді гідрофобні речовини випадають в осад і можуть бути видалені фільтруванням або центрифугуванням.

Сьогодні фармацевтична промисловість випускає новогаленові препарати:

• на основі алкалоїдів: раунатин, ерготал, ерготаміну гідротартрат, ергометрину малеат;

• алкалоїдів: аймалін, вінкрестин, глаувент, глауцину гідрохлорид, дизоксипеганіну гідрохлорид, колхамін, колхіцин, лікорину гідро хлорид, лобеліну гідрохлорид, лобесил, лютенурин, ергометрин, табекс, теофілін;

• флавоноїдів: фламін, ліквірітон, сілібор;

• на основі флавоноїдів: флавоноли (кверцетин, флакумін), флавонольні глікозиди (конвафлавін, калефлон, рутин-3-рутинозид кварцетину, есфлазид), флавонові глікозиди (камілофан, скутекс, фладекс, екстракт шоломника байкальского рідкий, аспалін), флавононові і халконові глікозиди (ліквіритон, флакарбін, фламін, екстракт бессмертника пісчаного гранульований), флавонольні похідні (сілібор), ізофлавононові і ізофлавонові похідні (флаванабол);

• похідних кумаринів і хромонів: авісан, анетин;

• кумаринів і хромонів: келин, аміфурин, псорален, псоберан, даукарин, аміфурин , бероксан;

• серцеві глікозиди: адонізид, адонізид-концентрат, лантозид, корглікон, дигітоксин, дигоксин (целанід), сухий адонізид;

• на основі серцевих глікозидів: дигітоксин, гітоксин, дигоксин, кордигід, лантозид, целамід;

• стероїдних сапонінів: діоспонін;

• на основі сапонінів: діоспонін, поліспонін, трибуспонін;

• слизуватих розчинних полісахаридів: плантаглюцид, ламінарид, мукалтін.

Завдання 1.Одержання плантаглюциду

Склад:

Листя подорожника великого – 40 кг

Етанолу 94%-ного – 75 л

Для одержання порошку плантаглюциду

з вологістю не більше 10%-ного – 4 кг

Робочий пропис:

Листя подорожника великого – 400 г

Етанолу 94%-ного – 187,5 мл

Для одержання порошку планглюциду

з вологістю не більше 10%-ного – 10 г.

Опис: порошок сірого кольору, гіркого смаку. Розчинний у воді з утворенням слизуватого розчину, рН водного розчину 5,3-7,0. В органічних розчинниках не розчинний.

Призначення: для лікування хворих гіпоцидними гастритами і виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки у випадках з нормальною і зниженою кислотністю в період загострення і для профілактики рецидивів.