31.2.2.3. Анаболические стероиды
Анаболические стероиды — это синтетические соединения, сходные по химической структуре с андрогенами, с высоким уровнем анаболической и относительно низким (только у экспериментальных животных) уровнем андрогенной активности. Анаболический эффект этих веществ — активация синтеза белка скелетных мышц, усиление усвоения азота, серы, фосфора и кальция — реализуется только при адекватном поступлении питательных веществ.
Показания к назначению анаболических стероидов — нарушения белкового эбмена при хронических заболеваниях, мышечная дистрофия, апластические анемии, постменопаузный остеопороз.
В спортивной медицине анаболические стероиды отнесены к запрещенным веществам (допингам). Обнаружение в моче спортсмена анаболических стероидов, либо веществ, ускоряющих их выведение (фуросемид) ведет к дисквалификации.
Метандиенон (Метандростенолон) - анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует экспрессию генов, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК, структурных белков, активации ферментов тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования, синтезу АТФ и макроэргов внутри клетка. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Невысокая биодоступность объясняется эффектом первого прохождения через печень. Экскретируется почками. Длительность действия - до 14 ч.
Нандролон (Ретаболил, Феноболин) — масляный раствор для внутримышечных инъекций, обеспечивающий пролонгированный (вводят 1 раз в 3-4 нед) анаболический эффект.
Силаболин — масляный раствор для внутримышечных инъекций (по 20 мг в 1 мл).
Побочные эффекты анаболических стероидов определяются их андрогенным действием, кроме того, возможны аллергические реакции, диспептические явления, отеки, железодефицитная анемия; у женщин — нарушения менструального цикла (аменорея) и вирилизация (увеличение клитора, избыточный рост волос по мужскому типу, огрубление голоса), у мужчин - гинекомастия, гипертрофия предстательной железы.
Следует с осторожностью использовать анаболические стероиды при артериальной гипертензии, сахарном диабете, эпилепсии и мигрени.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, лактация, нарушения функции печени и почек, рак предстательной железы и молочных желез.
Взаимодействие гормональных средств с другими лекарственными средствами
Гормональные средства стероидной структуры |
Взаимодействующий препарат (группа препаратов)
|
Результат взаимодействия |
1 |
2 |
3 |
Преднизолон |
Антациды |
Снижение всасывания преднизолона |
Сердечные гликозиды |
Повышение кардиотоксичности сердечных гликозидов в связи с гипокалиемией |
|
Диуретики |
Снижение эффекта диуретиков, усиление гипокалиемии при применении тиазидов и петлевых лиуретиков |
|
НПВС |
Потенцирование ульцерогенного эффекта НПВС |
|
Рифамицин, Карбамазепин, Фенитоин, Барбитураты |
Ускорение метаболизма и снижение эффективности преднизолона |
|
Амфотерицин В, Ингибиторы карбоангидразы |
Повышение риска гипокалиемии |
|
Этинилэстрадиол |
Бромокриптин Циклоспорин |
Аменорея у женщин. Повышение гепато- и нефротоксичности циклоспорина вследствие ингибирования его метаболизма |
Прогестерон |
Индукторы микросомальных ферментов печени |
Снижение эффективности прогестерона вследствие стимуляции его метаболизма |
Окончание таблицы
1 |
2 |
3 |
Эстроген-гестагенные контрацептивы |
Карбамазепин, фенитоин, барбитураты |
Ослабление контрацептивного эффекта вследствие усиления метаболизма стероидных гормонов |
|
Антикоагулянты непрямого типа действия |
Ослабление антикоагулянтного эффекта, повышение риска тромбоза и эмболий |
|
Β-Адреноблокаторы, Ингибиторы АПФ |
Ослабление гипотензивного эффекта |
|
Трициклические антидепрессанты |
Снижение антидепрессивного эффекта |
|
Противодиабетические средства |
Ослабление гипогликемического эффекта |
Нандролона декаонат |
Антикоагулянты непрямого типа действия |
Потенцирование антикоагулянтного эффекта, повышение риска кровотечения |
|
Антидиабетические средства |
Потенцирование гипогликемии |
Основные препараты
Международное непатентован- ное название |
Патентованные (торговые) названия |
Формы выпуска |
Информация для пациента |
1 |
2 |
3 |
4 |
Преднизолон (Prednisolonum) |
Медопред |
Таблетки по 0,005 г; ампулы по 30 мг/1 мл и 40 мг/2 мл |
Принимать внутрь после еды, запивая молоком. Прекращать прием постепенно |
Дексаметазон (Dexametasonum) |
Дексазон
Дексамед |
Таблетки по 0,5 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 4 мг действующего вещества; таблетки по 0,5 и 1,5 мг ампулы по 1 мл, содержащие 4 мг действующего вещества |
Принимать внутрь натощак, запивая молоком. При раздражении желудка — принимать после еды |
Этинилэстрадиол (Ethinyltstradiolum) |
Микрофоллин |
Таблетки по 0,01 и 0,05 мг |
Принимать во время или после еды по 1 таблетке 1 раз в день |
Кломифена цитрат (Clomipheni citras) |
Кломифена цитрат Клостилбегит Кломид |
Таблетки по 0,05 г |
Принимать внутрь перед едой |
Прогестерон (Progesteronum) |
Прогестерон |
Ампулы по 1 мл 1% и 2,5% масляного раствора |
При возникновении маточного кровотечения немедленно обратиться к врачу |
Климен (Climenum) |
|
В упаковке 11 драже по 2 мг эстрадиола валерианата и 10 драже по 2 мг эстрадиола валериата и 1 мг ципротерона ацетата |
Приенимать по 1 драже утром до завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. После приема 21 драже сделать перерыв на 7 дней |
Тестостерона пропионат (Testosteroni propionas |
Тестостерона пропионат
Андриол |
1% и 5% масляный раствор в ампулах по 1мл
Капсулы по 40 мг |
Вводится внутримышечно или подкожно длительно |
Нандролона деканоат (Nandroloni decanoas) |
Ретаболил |
Ампулы по 1 мл 5% масляного раствора |
Вводится внутримышечно 1 раз в 2 нед. Курс – 10 инъекций. Для проявления активности необходимо адекватное потребление железа с пищей |