20.1.4. Кардиопротекторные средства
Кардиопротекторные средства оказывают непосредственное влияние на метаболические процессы в миокарде, устраняя их нарушения, возникающие при ишемии.
Ишемия вызывает ряд метаболических нарушений в миокарде: нарушение окисления глюкозы и накопление недоокисленных продуктов ее обмена (пировиноградной и молочной кислот); нарушение ионного гомеостаза, нарастание внутриклеточного ацидоза, накопление свободных радикалов, нарушение структуры и функции клеточных мембран. Эти нарушения приводят к снижению сократительной способности миокарда и уменьшению минутного объема сердца. Кардиопротекторные препараты действуют на клеточном уровне, оптимизируя нарушенный энергетический метаболизм кардиомиоцитов, и позволяют сохранить нормальную сократительную способность миокарда.
Триметазидин (Предуктал) блокирует β-окисление жирных кислот в митохондриях кардиомиоцитов, ингибируя один из ферментов этого процесса 3-кетоацил-КоА-тиолазу, и таким образом сдвигает окислительные реакции в митохондриях в сторону окисления глюкозы, что обеспечивает более полноценный синтез АТФ. Препарат препятствует перегрузке кардиомиоцитов кальцием, сохраняя в нем нормальное содержание калия, уменьшает внутриклеточный ацидоз (оказывает цитопротекторное действие). Триметазидин не влияет на кровоснабжение миокарда и другие параметры гемодинамики.
Триметазидин хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, максимальная концентрация достигается через 6 ч. При длительном приеме препарата (по 20 мг 3 раза в день) стационарная концентрация в плазме крови достигается через 24 ч. Выводится в основном почками. Триметазидин в основном назначают в комплексной терапии вместе с другими антиангинальными средствами.
20.2.Средства, применяемые при инфаркте миокарда
Инфаркт миокарда — это форма ишемической болезни, при которой происходит развитие некроза значительной области миокарда в результате остро возникшей недостаточности кровотока (вплоть до полного его прекращения) в одной из коронарных артерий. Инфаркт миокарда может быть первым проявлением ИБС или осложнять течение других ее вариантов. Обычно причиной инфаркта является тромбоз или тромбоэмболия коронарной артерии. Лечение должно быть направлено на восстановление кровотока в первые часы после возникновения инфаркта (хирургически или с помощью тромболитических средств).
Так как при инфаркте миокарда возникает сильный болевой синдром и, как правило, возникают аритмии, применяют анальгезирующие средства (наркотические анальгетики, закись азота), противоаритмические средства (например, лидокаин при желудочковых аритмиях). Ввиду того, что частой причиной инфаркта миокарда является тромбоз коронарных артерий, для профилактики образования тромбов применяют антиагреганты (ацетилсалициловую кислоту), антикоагулянты (гепарин), для растворения свежих тромбов — фибринолитические средства. Кроме того, применяют кислород, средства, нормализующие гемодинамику.
Взаимодействие антиангинальных средств с другими лекарственными средствами
Антиангинальные средства |
Взаимодействующий препарат (группа препаратов) |
Результат взаимодействия |
Нитроглицерин и другие нитраты |
Антигипертензивные препараты, другие сосудорасширяющие средства, наркотические анальгетики |
Ортостатическая гипотензия может усиливаться (необходима коррекция доз) |
Нитроглицерин и другие нитраты |
Симпатомиметики |
Снижается антиангинальный эффект нитратов |
Нитроглицерин |
Гепарин |
При одновременном внутривенном введении антикоагулянтный эффект гепарина снижается |
Верапамил |
Β-Адреноблокаторы |
При одновременном внутривенном введении – резкое угнетение сократимости миокарда, брадикардия, снижение артериального давления |
Верапамил |
Метопролол, пропранолол |
Уменьшение клиренса метопролола и пропранолола |
Верапамил |
Гликозиды наперстянки |
Повышение сывороточной концентрации дигоксина |
Верапамил |
Хинидин, дизопирамид, амиодарон |
Усиление отрицательного инотропного эффекта |
Верапамил, дилтиазем |
Карбамазепин, циклоспорин, хинидин, теофиллин, вальпроат натрия |
Подавление метаболизма верапамила и дилтиазема с участием цитохрома Р-450, повышение концентрации и токсического действия этих препаратов |
Основные препараты
Международное непатентован- ное название |
Патентованные (торговые) названия |
Формы выпуска |
Информация для пациента |
1 |
2 |
3 |
4 |
Нитроглицерин (Nitroglycerinum) |
|
Таблетки сублингвальные по 0,0005 г; 1% раствор в спирте по 10 мл; 1% раствор в масле по 0,0005 и 0,001 г в капсулах; ампулы по 10 мл 1 % раствора для инъекций; 0,1% водный раствор по 50, 100 и 400 мл во флаконах |
Принимать в положении сидя. Доза для взрослых — 0,5 мг под язык, при необходимости принять 1 раз повторно через 15- 20 мин |
|
Сустак-форте (пролонгированная форма) |
Таблетки, содержащие 0,0064 г нитроглицерина |
Пероральные формы нитратов принимают натощак (за час до приема пищи) и запивают небольшим количеством воды. При развитии толерантности к нитратам дозу увеличивают или на 3-5 дней заменяют прием нитратов молсидомином |
Окончание таблицы
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Тринитролонг |
Пленки для наклеивания на десну, содержащие 0,001 и 0,002 г нитроглицерина |
Пленку наклеивают на десну для купирования и предупреждения приступов стенокардии |
Изосорбида динитрат |
Изомак, Изокет, Кардикет, Нитросорбид |
Таблетки и капсулы по 5, 10,20, 30, 40 и 60 мг изосорбида ди нитрата |
То же, что для препарата сустак-форте |
Изосорбида мононитрат |
Изомонат, Моночинкве, Оликард |
Таблетки по 10, 20, 40, 60 и 100 мг; 1% раствор в ампулах по 1 мл (10 мл) |
То же, что для препарата сустак-форте |
Нифедипин (Nifedipinum) |
Адалат, Коринфар, Фенигидин |
Таблетки и капсулы по 5, 10, 20 и 30 мг |
Применять внутрь натощак (за 40-60 мин до еды) или сублингвально (независимо от приема пищи), начиная с дозы по 10 мг 3 раза в день (капсулы и таблетки), при необходимости дозу повышают до 20 мг 6 раз в сутки. Минимальный интервал между приемами — 2ч |
Алмодипин (Amlidipinum) |
Норвакс, Стамло |
Таблетки по 0,005 и 0,01 г |
Назначают 1 раз в сутки, начиная с дозы 2,5 мг (с постепенным увеличением до 10 мг). Не следует запивать препарат грейпфрутовым соком, это повышает его концентрацию в крови в 2,5 раза |
Верапамил (Verapamilum) |
Изоптин, Финоптин |
Таблетки и драже по 40, 80 и 120 мг, таблетки ретард по 240 мг |
Препарат назначается во время или после еды по 40— 120 мг в сутки 3—4 раза в день, максимальная суточная доза —720 мг |
Дилтиазем (Diltiazemum) |
Алдизем, Дилзем, Кардил |
Таблетки по 30, 60, 90 и 120 мг; капсулы депо по 120, 180 и 240 мг |
Назначается внутрь до еды по 30— 240 мг 1—6 раз в сутки, максимальная суточная доза — 480 мг |