8. Аналептиктер.

Орталық жүйке жүйесінің барлық бөлімдеріне қоздырғыш әсер көрсетеді. Сопақша мидың әсері мен тыныс алуымен тамыр қозғалтқыш орталығын қуаттандырып көп мөлшерде ОЖЖ нің басқа бөлімдеріне әсер етеді. Наркозда айқын ояту әсеріне ие болады. Наркозға арналған дәрілермен (этимизол, бемегрид) этил спиртімен жедел буланғанда. Созылмалы жүрек қызметінің жеткіліксіздігі мен жұқпалы аурулардың тыныс алу жеткіліксіздігінде (камфора, сульфоканфокаин, кордиамин) жедел колопста, хирургиялық операциялардың шок жағдайларында (этимизол, цицитон) жаңа туған баланың (этимизол) тыныс алу жеткіліксіздігінде қолданылады. Энтеральтды және парентеральды енгізіледі. Аналептиктірді балаларға абайлап қолдану қажет. Гипоксиялық жағдайда (гипертермиялық әсері) тырысуларға алып келуі мүмкін. Аналептиктірідің ішінде фармакологиялық әсері жағынан спектрі кең этимизол мен камфора болып табылады. Этимизол қабынуға қарсы және аллергияға қарсы әсері бар, ойлау қабілетін жақсартады, гипоксияға қарсы қасиеті бар.

Аналептиктердің дозасын жоғарылатсақ ООЖ-нің кейбір бөлімдерін ынталандырып,тырысулар шақырылады.

Наркотикалық типті ұйықтатын дәрілермен ауыр түрінде уыттанғанда аналептиктермен қолдануға болмайды,себебі олар ми қабатын оттегіне жоғары түрде керек қылдарады.

Камфора әлсіз аналептик болып табылады, кардиотоникалық әсер көрсетеді, бас миының қан тамырларын кеңейтіпқан айналымының ішкі шеңберінің қызметін жеңілдетеді. Ұлпалардағы микроцеркуляцияны жақсартады, қақырық түсіретін, өт айдайтын, терлетін, қабынуға қарсы, тітіркендіретін және иіссіздендіргіш әсері бар. Камфора спирті, камфора майы теріге жағуға арналған қабынуға қарсы және микробқа қарсы әсер көрсетеді. Камфора препаратттары созылмалы жүрек қан тамыр жеткіліксіздігінде, колопста, тыныс алудың тежелуінде, пневманияда қолданылады. Қазіргі кезеңде камфораның суда ерітіндісі сульфаканфокаин (сульфакамфор қышқылы+новокаин) препараты бар.

Coffeinum – natrii bensoas – кофеин натрий бензоаты (Б): 0,1 және 0,2 таб; 10% 1-2мл ерітінді амп 20% 1-2мл ампула түрінде. 1-2 млден тамақ алдында.

Кордиамин – Cordiaminum (Б): 15мл флакон түрінде, 30-40 тамшыдан тәулігіне 2-3рет. 1-2мл амп түрінде шығарылады, 0,5-2мл дейін тамақ алдында бұлшық етке, к/т енгізіледі.

Бемегрид – Bemegridum (Б): 0,5% ды 10мл ерітінді ампула, 1-10мл (70мл дейін) к/т енгіземіз.

Этимизол – Aethimisolum (Б): 0,1таб. – тәулігіне тамақтан соң 3-4 мезгіл, 1% ды және 1,5% ерітінді 3 және 5 мл тәулігіне 4-5мл ден тамақ алдында б/е, 2-3 мл к/т.

Сульфоканфокаин - Sulfocamphocainum (Б): 10% 2 мл ерітн. амп. Түрінде 2мл ден тәулігіне 2-3 мезгіл тері астына к/т енгіземіз.

Камфораның майлы ерітіндісі – Sol. Camphorae oleosa: 20% 1 және 2мл ерітінді, ампула түрінде 1-5 мл ден тәулігіне 1-3 рет, тамақ алдында тағайындаймыз.

Жүрек – қан тамыр жүйесіне әсер ететін дәрілер

Қан айналымды реттейтін дәрілер медициналық тәжірибеде жүрек жұмысы мен қан тамыры тонусының бұзылуында кеңінен қолданылады. Сондықтан жүрек қан тамыр жүйесіне әсер ететін дәрілерді қолданылуына қарай келесі топтарға жіктеледі:

5. Жүрек гликозидтері;

6. Антиаритмиялық дәрілер

7. Антиангинальды дәрілер

8. Гипотензивті дәрілері.

1. Жүрек гликозидтері

Жүрек гликозидтері айқын кардиотоникалық әсері бар, этиологиясы әртүрлі миокард дистрофиясымен байланысты, жүрек қызметінің жеткіліксіздігін емдеуге арналған өсімдіктерден алынған күрделі органикалық қосылыстар. Бұрынғы кезде құрамында жүрек гликозидтері бар өсімдіктерді медицинада жүрек қызметінің жеткіліксіздігін емдеуге қолданған. Олар: оймақгүл (наперстянка), строфант Комбе, меруертгүл (ландыш), жалынгүл (горицвет) және т.б. Жүрек гликозидтерінің молекуласы екі бөлімнен тұрады: қантты (гликонды) және қантсыз (агликонды). Жүрек гликозидтері жүрек таңдамалы әсер ете отырып, миокард жұмысын жақсартып, жіті және созылмалы жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде белгіленеді. Медициналық тәжірибеде кңінен қолданылатын өсімдіктен алынған жүрек гликозидтері:

• Күлгін оймақгүл ( Digitalis purpurea) – дигитоксин;

• Түкті оймақгүл ( Digitalis Lanata) – дигоксин, целанид;

• Строфантин Комбе ( Strophantus Kombe) – строфантин К;

• Меруертгүл (Convallaria) – коргликон;

• Жалынгүл (Adonis vernalis) – жалынгүл шөбінің тұнбасы.

Жүрек гликозидтерінің әсер ету механизмі кардиомиоцит мембранасындағы Na, K, _АТФ – азаны (жүрек гликозидтерінің рецепторлары) тежегіш әсерімен байланысты, ол жасуша ішіндегі Na, онымен қоса Са иондарының концентрациясы жоғарылауына алып келеді. Саркоплазмада Сф иондары трапонинді кешенмен байланысып, миокардтың жиырылғыш ақуыздың тежегіш әсерін жояды. Ол актин мен миозиннің бірігуінен пайда болған актиомиозин миофибриллдердің (бұлшық ет талшықша) тез және күшті жиырылуына алып келеді. Жүрек гликозидтері жүрекке таңдамалы әсер көрсетеді.

Фармакологиялық әсері (жүрек гликозидтері жүрекке таңдамалы әсер көрсетеді:

1. Кардиотоникалық әсері: а) оң инотропты (систоланың күшеюі мен жеделдеуі, жүректің соғуы және минуттық көлемінің артуы). б) теріс хронотропты (диастоланың ұзаруы, жүрек ырғағының баяулауы). в) теріс дромотропты (миокардтың өткізгіштігінің төмендеуі). г) оң батмотропты (жүректің өткізгіштігінің артуы). д) оң тонотропты (миокард тонусының жоғарылауы).

2. Миокардта энергетикалық балансының жақсаруы (миокардтың оттегіге деген сұранысының артуы).

3. Диурездің күшеюі. Седативті (тыныштандыратын) әсер көрсетеді. Осы себептерден жүрек гликозидтері систоланы күшейтіп қысқартады, соғуы мен минуттық көлемін арттырып жүрек қызметін күшейтеді, бірақ диастола ұзарып жүрек көбірек дем алады. Жүрек гликозидтері миокардтың қозуы мен автоматизмін күшейтеді, ол экстрасистолаға алып келуі мүмкін. Жүрек гликозидтері өткізгіштікті нашарлатып ал артық мөлшерінде жүрек – қарынша бөгетін тудыруы мүмкін. Жүрек қызметінің жеткіліксіздігімен ауыратын науқастар жүрек гликозидтерін қолданғанда жүректің реттелуі нәтижесінде күре тамыр іркілісі төмендеп, ісінулер жойылады, веноздық қысым төмендеп, артериялық қысымды қалыпты жағдайға келеді, диурез жоғарлайды. Асқазан ішек жолдарының қызметі мен мидың қан айналым жүйесі реттеледі және ұлпада гипоксия құбылысы төмендеп ентігу жойылады.

Жүрек гликозидтерінің бір – бірінен айрмашылығы белсенділігіне, әсерінің пайда болу жылдамдығына, әсерінің ұзақтығына және дәрілік заттың фармакокинетикасына байланысты. Мысалы: строфантин мен конвалятоксинді күре тамырға енгізгенде жүрекке әсері 5-10мин, ал целанидте 5-30мин.соң басталады. Дигоксин ішке енгізгенде 30 мин.соң басталады, ал дигитоксин 2 сағ. соң әсер етеді. жүрек гликозидтерінің кардиотоникалық әсерінің ұзақтығы ағзадағы инактивация жылдамдығына олардың плазма ақуызымен байланысуына және ағзадан шығу жылдамдығына байланысты. Строфантин, жалынгүл, меруертгүл препараттары ағзада тәулік бойына шығарылады. Әсері ұзақ - әсіресе дегитокинде 2-3 аптада, ал дигоксин мен целанидте 3-6 күнде ағзадан шығады. Жүрек гликозидтерінің әсері ұзарған сайын көп кумуляцияланады яғни ағзада жиналады. Өте жоғары кумуляцияланатын препарат дигитоксин (160сағ), одан аздау дигоксин және целанид (34-36 сағ), ал строфантин аз кумуляцияланады. Жүрек гликозидтерінің препараттары ағзаның ішкі жыныстарында бірдей сіңбейбі, өте жақсы сіңетін дигитоксин (90-95%), дигоксин мен целанид (20-40%) сіңіріледі, өте нашар

Жүрек гликозидтері созылмалы жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде, сонымен қатар жүрек қызметінің жеткіліксіздігін алдын алу үшін, жүрекше дірілдегенде қолданылады.

Жүрек гликозидтерін қолдануға болмайды: жүрекше қарынша бөгеттерінде, айқын брадикардияда (жүректің жиырылуы азаяды) және жұқпалы миокардитте, гипокалиемияда, гипркальциемия және калий препараттары мен бірге аса сақтықпен қолданған жөн.

Ұзақ әсер ететін жүрек гликозидтері.

(Созылмалы жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде қолданылады).

Дигитоксин – Digitoxinum (кардитоксин) (А): 0,0001таб. – ½-1 таб. Тәулігіне 1-2 мезгіл; суппазитори 0,00015, тәулігіне 1-2 рет тік ішекке белгіленеді. әсері 2-4 сағаттан кейін 8-12 сағатқа созылады, 2-3аптадан соң ағзадан шығады.

Кордигит – Cordigitum (Б): 0,0008 таб; 0,0008 және 0,012 суппазиторий. Дигитоксинге қарағанда аз кумуляцияланады.

Дигоксин – Digoxinum (ланикор) (А): 0,00025 таб – 1таб тәулігіне 3-5мезгіл; 0,025% ды 1мл ерітінді. Амп – 10-20мл 0,9% NaCl ерітіндісімен араластырып тәулігіне 1-2мезгіл к/т енгіземіз. Ішке енгізгенде әсері 1сағаттан кейін басталып 6-8 сағ созылады. Ал к/т енгізгенде 20-30мин ішінде әсері басталады 3сағ созылады ағзадан 2-7күнде шығады.

Целанид – Celanidum (ланатозид) (А): 0,00025 таб. – 1таб тәулігіне 2-3мез. 0,05% 10мл ерітіндісі флакон түрінде 10-25тамшыдан тәулігіне 2-4 мезгіл ішке; 0,02% 1мл ерітіндісін ампула түрінде к/т енгіземіз. Дигитоксинге қарағанда әсері тез және қысқа.

Көктемгі жалынгүл шөбі – Herba Adonidis vernalis (Б): 1:30 тұнба (30мл) 1 ас қасықтан тәулігіне 3-4 мезгіл тамақ алдында: адонис-бром – Adonis-brom 1 таб тәулігіне 3 мезгіл. Адонизид – Adonisidum 20-40тамш тәулігіне 2-3 рет, тамақтан 30мин бұрын. Жалынгүл препараты оймақгүл препараттарына қарағанда белсенділігі төмен, аз кумуляцияланады және тыныштандыратын әсері бар.