Антибиотиктер.

Антибиотиктер-микробты,өсімдік,жануар тектес немесе олардың аналогы болып келеді де,әртүрлі микроорганизмдерге әсер ететін дәрілік заттар болып саналады.

Антибиоз-антогонистік қасиеті бар,бір микроорганизмнің түрі қоректік ортаға өзіне тән заттек (антибиотик)түзеп,басқа микроорганизмдерге өлтіргіш қасиет көрсетеді. Антибиотиктер әртүрлі қабыну инфекциялық үрдістерінде әсер етеді.

Антибиотктердің әртүрлі классификасиясы бар.

І.Микробқа қарсы спекторлы әсер етуіне байланысты классификациясы.

1.Грамм оң микрофлораға әсер ететін антибиотиктер:бензилпенициллин,макролидтер.

2.Грамм теріс микрофлораларға әсер ететін антибиотиктер:полимиксиндер,азтреонамдар.

3.кең спектірлі әсер ететін антибиотиктер(грамм оң және теріс микрофлораға әсер ететін):цефалоспориндер,тетрациклиндер,аминогликозидтер,левомицетиндер.

4.Таңдамалы саңырауқұлақтарға әсер ететін антибиотиктер: нистотин,леворин,амфотерицин В, гризеофульвин.

ІІ.Әсер ету механизміне байланысты классификациясы:

1.Бактериоцидтік әсер көрсететін антибиотиктер:

А)клетка қабығының синтезделуін бұзады:пенициллиндер,цефалоспориндер және басқа β-лактамдар.

Б)Цитоплазмалық мембрананың өткізгіштігін бұзады:полимиксиндер,саңырауқұлақтарға қарсы әсер ететін антибиотиктер.

2.Бактериостатикалық әсер көрсететін антибиотиктер:

А)Клетка ішіндегі ақуыздың синтезделуін бұзады: тетрациклиндер, макролиттер, аминогликозидтер(грамм оң және теріс микрофлораға әсер ететін)левомицетиндер,линкомициндер.

Б)нуклеинді қышқылдардың(РНК) синтезделуін бұзады:рифампицин,гризеофульвин.

ІІІ.Химиялық құрылысына қарай жіктеуі:

1.Бета-лактамды антибиотктер.

А)Пенициллиндер

Б)Цефалоспориндер

В)Басқа β-лактамды антибиотиктер.

2.Макролидтер

3.Тетрациклиндер

4.Левомицетин тобы(хлорамфениколдер)

5.Аминогликозиттер

6.Полимиксиндер.

Негізгі және резервті антибиотиктер деп екі топқа бөлеміз.

Негізгі –кейбір инфекцияларға тиімділігі жоғары,уыттылығы төмен,сондықтан емдеуді осылардан бастаймыз.

Резербті антибиотиктер уыттылығы ,микроорганизмдердің тұрақтылығы жоғары,оларды негізгі антибиотиктердің тиімділігі төмендегенде қолданамыз.

1. β-лактамды антибиотиктер.

Әсер ету механизмі:микроорганизмдердің жасуша қабырғасындағы синтезін жойып,бактерицидті әсер етеді.

А)Пенициллиндер

1.Табиғи пенициллиндер.

әсер ету механизмі:грамм (+) микроорганизмдерге:(стафилококтар,пенициллиназ β-лактамаздар шығаруын)- пенициллиндердің β-лактамды шеңберін бұзатын фермент;стептококктар,пневмококктар;дифтерия коринебактерлер,сібір ашық жарасының таяқшасы;анаэробты споро тәріздес таяқша(газды гангрена клострииді,сіріспе,ботулизм-тағам арқылы улану),грамм теріс микроорганизмдер(гонококктар,менингококктар,сирохеттер);кейбір саңырауқұлақтар(актиномицеттер).Пенициллиндер тек микроорганизмдердің вегетативті формаларына әсер етеді,спорлы формасына әсер етпейді.

Қолданылуы:пневмонияда,бронхитте,ангинада,дифтерия,жұмсақ тіндердің іріңді инфекциясында,акушерлік-гинекологиялық және урологиялық практикада,септикалық эндокардитте,іріңді плевритте,перотонитте,сепсисте(микробтардың қанға тарауы),менингитте,остеомиелитте,гонореяда,сифилисте,көздің қабыну дерттерінде,басқа да пинициллинге сезімтал микрофлораның патологиялық сезімталдығы жоғары болса.

Кері әсері: Әртүрлі аллергиялық реакциялар болуы мүмкін.

Қабылдауға болмайды: пенициллиндерге сезімталдығы жоғары болса, аллергиялық дерттер(бронхты астма,крапивница және т.б.)

А)Әсер ету мерзімі қысқа препараттар(3-4 сағат)

Benzylpenicillinum –natrium –бензилпенициллин натрий тұзы- бензилпенициллин натривая соль-(Б) фл.250 000, 500 000 және 1000 000 ЕД (әсер ету бірлігі) құрғақ ұнтақ-бұлшық етке, әр 4-6 сағат арасында енгіземіз, енгізер алдында 1-3 мл заласыздандырылған инъекцияға арналған сумен ерітіп немесе 0,9% натрий хлорид ерітіндісімен немесе 0,5 % новокаин ерітіндісіне (пенициллиннің новокаин тұзы түзіледі, әсері ұзақ уақытқа созылады, бензилпенициллиннің новокаин тұзы бұлыңғыр кристалды ерітінді бұлшық етке енгізу болады) көк тамырға тездетіп 1 000 000 -2 000 000 ЕД (5-10 мл инъекцияға арналған сумен немесе изотоникалық натрий хлорид ерітіндісімен ерітіп енгіземіз)тамшылатып 2 000 000 -5 000 000 ЕД(100-200 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі немесе 5 % глюкоза ерітіндісі)тәулігіне 1-2 мезгіл, араластырып бұлшық етке арасында енгіземіз.Препаратты сүйек ішіне,ингаляция түрінде,көз,құлақ,мұрын тамшылары ретінде,қақырықты түсіргіш зат ретінде де қолданылады. Ішке қолданбаймыз,себебі асқазан сөдлің тұз қышқылы бұзады.

Бензилпенициллин калий тұзы- Benzylpenicillinum-kalium(Б):натрий тұзына ұқсас,препарат тек б/е және т/а енгізіледі.Аэрозоль және көз тамшылары түрінде жергілікті қолданылады.Күре тамырға және эндолюмбальды енгізуге болмайды,себебі калий иондары тырысу және жүрек қызметін тежеуіне алып келеді.Препарат күшті тітіркендіргіш әсер көрсетеді.

Феноксиментилпенициллин (Клиацил,Фау-пенициллин)-Рhenoxymethylenicillinum(Б):0,1 және 0,25 таб.-2 таб.тәулігіне 4-6 рет тамақтан ½ -1 сағат бұрын қабылдау қажет.Бензилпенициллиннен айырмашылығы қышқылға тұрақты, яғни асқазан сөлінің тұз қышқылында бұзылмайды,АІЖ-да жақсы сіңіріледі.Орта дәрежелі инфекцияларда қолданылады.Жүрек айну,құсу,іш өту байқалуы мүмкін.

Б)Әсері ұзақ препараттар.Бициллин-1-Bicillinum-1(Экстенциллин,бензатин)(Б):300000,600 000ӘБ құрғақ зат флаконда-аптасына 1 рет;1 200 000 және 2 400 000 ӘБ -2 аптада 1 рет енгізу қажет. Егізер алдында флакон құрамын инъекцияға арналған суда немесе 0,9% NaС1 ерітіндісімен араластырғанда суспензия түзіледі, сондықтан тек бұлшық етке енгізіледі. Препарат ревматизмді алдын алу және емдеу үшін, мерезді емдеу үшін қолданылады.

Бициллин-5 - Вicillinum-5 (Б): 1 500 000 ӘБ құрғак зат флаконда шығарлып, 4 аптада 1 рет қолданылады. флакон құрамын 5 мл арнайы еріткіште ерікенде суспензия түзіледі, сондықтан

тек бұлшық етке енгізіледі. Препарат ревматизмді алдын алуда қолданылады.

2. Жартылай синтетикалық пенициллиндер. Оксациллин натрий тұзы - Охасillinum-natrium (Б): 0,25 және 0,5 таб және 0,25 капс-1-2 таб (капс) тәулігіне 4-6 рет тамақтан 1 сағ.алдын немесе тамақтан 2-3 сағ. соң қабылдау қажет. 0,25 және 0,5 құрғак зат флаконда шығарылып, тәулігіне 4-6 рет б/е; флакон құрамын арнайы ертіндіде (инъекцияға арналған суда)ерітеді; 5-10 мл 0,9% NаС1 ерiт. ерітіп к/т баяу ағынмен, 250 мл 0,9% NаС1 ерiт. немесе 5%глюкоза еріт. ерітіп тамшылатып (1-2 сағ бойы) к/т енгізіледі. Оксациллин пенициллин түзгіш стафилакокктармен шақырылған инфекцияларда қолданылады, сонымен қатар қышқылға тұрақты.

Ампициллин тригидраты (Пентрексил) - Аmpicillini trihydras (Б): 0,25 таб. (капс) шығарылып, 2 таб (капс) тәулігіне 4-6 рет тамақтың алдында белгіленеді.

Ампициллин натрий тұзы – Аmpicillini - natrium (Б): 0,25 және 0,5 құрғак зат флаконда шығарылып, тәулігіне 4-6 рет б/е; флакон құрамын 2-3 мл еріткіште (инъекцияға арналған су) ерітеді; 5-10 мл к/т баяу ағынмен, 250 мл 0,9% NаС1 ертіндісімен - тамшылатып енгізіледі.Ампициллиннің микробтарға қарсы әсерінің спектрі кең. Бензилпенициллин белсенділік көрсететін қоздырғыштарға қоса, ампициллин грамм (-) микроорганизмдерге: сальмонелла (іш сүзегі, паратиф, сальмонелез қоздырғыштары); шигелла (дизентерия қоздырғыштар); ішек таяқшалары (эшерихиоз қоздырғыштары), протей, Фридлендер таяқшалары (пневмания клебсиелласы); инфлюэнция таяқшаларына әсер етеді. Ампициллин қышқылға тұрақты, бірақ пепициллиназа әсерінен жойылады. Аралас инфекцияларда тиімді бірақ ұзақ емдеу кезінде суперинфекция шақыруы мүмкін. Кандидамикозды алдын алу үшін нистатинді немесе леворинді бірге қолдану тиімді.

Ампиокс - Аmpioxum (Б): 0,25 капc шығарылып, 2-4 капс тәулігіне 4 рет тамақтан 1 сағ. Бұрын белгіленеді.

Ампиокс-натрий - Аmpioxum- natrium (Б): 0,2 және 0,5 құрғақ зат флаконда шығарылып, 3-4рет тәулігіне б/е, флакон құрамын 2-5 мл арнайы еріткіште ертп, 5-10 мл баяу ағынмен к/т; 100-200 мл 0,9% NаС1 ерітіндісімен тамшылатып енгізіледі.

Ампиокс - оксациллии мен ампициллиннщ аралас препараттары. Препараттарды араластыру арқылы әсер ету спектрін кенейтіп, әр препараттың әсерін күшейтуге мүмкіндік береді.

Амоксициллин (хиконцил, гоноформ) - ампициллинге ұқсас, АІЖ-да жақсы сіңіріліп ішке (1,0таб; 0,25 және 0,5 капс) белгіленеді.

Уназин (сулациллин) - құрамында ампициллин мен сульбактамы (0,75; 1,5 және 3,0 құргақ зат флаконда - б/е және к/т; 0,375 тәулгіне 2 рет) бар.

«Амоксиклав» («аугментин»- құрамында амоксициллин және клавулон қышқылы (официн таб – тәулігіне 4 рет тамақ үстінде) бар.

Сульбактам мен клавулон қышқылы пенициллиназаның ингибиторы, пенициллинді инактивациядан қорғайды.

Карбенициллин - әсер ету спектрі ампициллинге ұқсас, сонымен қатар ол көкіріңді таяқша, протейдің барлық түрлеріне әсер етеді, бірақ стафилакокктарға әсер етпейді.

Тикарициллин, аэлоциллин (секуропен) және пиперациллин (Исипен) карбенициллинге ұқсас, көкіріңді таяқшаларға қарсы антибиотиктер.

б) Цефалоспориндер

Цефалоспориндер химиялық құрылысы жағынан пенициллиндерге ұқсас, кең спектрлі бактерицидті әсері бар, пенициллиназаға тұрақты антибиотиктер. Әсер ету спектріне байланысты

4 буыны бар.

Цефалоспориндердің I буыны: цефалоридин (цепорин), цефалексин (цепорекс), цефазолин (кефзол, цефамезин), цефалотин (кефлин).

Әсер ету спектрі: ампициллиндерге ұқсас, бірақ пенициллиназа түзгіші стафилакокктарға әсер етеді, грамм (+) микроорганизмдерге сезімталдығы жоғары, грамм (-) микроорганиздерге

сезімталдығы төмен.

Қолдану көрсеткіштері :жоғары тыныс жолдарының инфекциялары, пневмания, септицемия,

эндокардит, терінің, жұмсақ ұлпаларды және сүйектердің іріңді инфекциялары, несеп

жолдарының инфекциялары және т.б.

Цефазолин - Сefazolin (Б): 0,25; 0,5; 1,0; 2,0 және 4,0 құрғақ зат флаконда шығарылып, 2-3 мл

инъекцияға арналған суда, немесе 0,9% NаС1 ертiндісі немесе 0,5% новокаин ерітінмен ерітіп, тәулігіне 2-4 рет б/е; 10 мл к/т баяу ағынмен, 100-250 мл 0,9% NаС1 еріт. тамшылатып енгізіледі.

Цефалексин - Сеfaleхinum (Б): 0,25 капc: 0,5 таб шығарылып, тәулігіне 4 рет белгіленеді.

Цефалоспориндердің II буыны: цефуроксим (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол),

цефаклор (цеклор) - әсер ету спектрі: І-буын препараттарына ұқсас, бірақ грамм (-)

микроорганизм қоздырғыштарына әсері күшті.

Қолдану көрсеткіштері: жоғары тыныс жолдарымен бронх-өкпе инфекциялары; урогентальды инфекциялар, өт жолдары. сүйек, буын инфекциялары, отит, синусит, менингит, септицемия, перитонит және т.б.

Цефуроксим - Сеfuroxim(Б): 0,75 және 1,5 құрғақ зат флаконда шығарылып, б/е және к/т

енгізіледі.

Цефуроксим-аксетил - 0,25 таб. тәуллігіне 2 рет белгіленеді.

Цефалоспориндердің III буыны: нефотаксим (клафоран), цефтазидим (мироцеф, фортум),

цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, лендацин), цефоперазон (цефобид).

Әсер ету спектрі:грамм (-) микрофлораларға әсері кеңірек, бірақ І-буын препараттарына қарағанда грамм (+) микроорганизмлерге әсері әлсіздеу. Цефтазидим мен цефоперазон көкірің таяқшасына, цефотаксим мен цефтриаксон анаэробтарға әсер етеді Қолдану көрсеткіштері: пневмания, эндокардит, урология және құлақ, тамақ, мұрын инфекциялары, менингит, сепсис, перитонит, жұмсақ, ұлпа, сүйек, буын инфекциялары және т.б. Барлық препарапары парентеральды енгізіледі.

Цефотаксим - Сеfotaxim (Б): 0,5; 1.0 және 2,0 құрғак зат флаконда шығарылып, 2 мл инъекцияға арналған суда ерітіп тәулігіне 2-4 рет - б/е; баяу және тамшылатып к/т енгізіледі

Цефтриаксон - Сеfotriaxon (Б): 1,0 құрғақ зат флаконда 2-3 мл еріткіште (1% лидокаин еріт), тәутппне 1-2 рет б/е енгізіледі.

Цефалоспориндердің IV буыны: цефепим (максипим), цефпиром (кейтен), цефметазол -

ұлпаларға сіңіп, β-лактамаза әсеріне тұрақты.

Әсер ету спектрі: грамм (+), грамм (-) микроорганимдерге белсенділігі бірдей, анаэробтарға қарсы белсенділігі жоғары, көкіріңді таяқшаларға әсер етіп, бактероидтарға әсер етпейді.

Қолдану көрсеткіштері: сепсис, әртүрлі ауыр госпитальды және аралас инфекцияларда.

Жанама әсері:барлық цефалоспориндер аллергиялық реакциялар (пенициллиндермен қиыспалы

сенсибилизация (сезімталдықтын артуы) тудыруы мүмкін), бүйрек қызметінің бузылуы, дисбактериоз, суперинфекция, ішке қабылдағанда - диспепсия, жергілікті тітіркендіргіш әсер

(инфильтрат, флебит), тетурам тәрізді әсерлер байқалуы мүмкін.

Қарсы көрсеткіштері: осы топтың кез келген препаратына аллергия болуы мүмкін, бүйрек,бауыр ауруларында, жүктілік кезінде абайлап қолдану қажет.

в) Баска β-лактамды антибиотиктер: