Занятие 15 Антибиотики и противоопухолевые средства

Цель: Изучить классификации, механизмы, особенности действия, противомикробный спектр, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению антибиотиков, принципы антибиотикотерапии. Изучить механизмы действия, показания к применению и побочные эффекты противоопухолевых средств

Вопросы для подготовки к занятию

1. Антибиотики: механизмы избирательной токсичности в отношении микроорганизмов; требования, предьявляемые к антибиотикам; история создания (А. Флеминг, Х. Флори, Э. Чейн, З. Ваксман, З.В. Ермольева).

2. Классификации антибиотиков:

• дозо – и времязависимые антибиотики;

• по характеру действия  бактерицидные, бактериостатические;

• по механизму действия  антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны, синтез нуклеиновых кислот и белка;

• по противомикробному спектру  узкого, широкого спектра;

• по химическому строению  -лактамы, гликопептиды, липопептиды, аминогликозиды, тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды, линкозамины;

• по клиническому применению  основные, резервные.

3. Происхождение, химическое строение, противомикробный спектр, механизмы и особенности действия, фармакокинетика, показания к применению, пути введения, побочные эффекты, противопоказания к применению антибиотиков:

а) антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки микроорганизмов (бактерицидные)

• биосинтетические пенициллины узкого спектра, неустойчивые к -лактамазам,  бензилпенициллин, бензатина бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;

• полусинтетические пенициллины узкого спектра, устойчивые к -лактамазам,  оксациллин;

• полусинтетические пенициллины широкого спектра, неустойчивые к -лактамазам,  ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, пиперациллин;

• комбинированные препараты пенициллинов широкого спектра с ингибиторами -лактамаз  ампициллин + оксациллин (ампиокс*), амоксициллин + [клавулановая кислота] (амоксиклав*), пиперациллин + [тазобактам] (тазоцин*), тикарциллин + [клавулановая кислота] (тиментин*);

• цефалоспорины

I генерация  цефазолин, цефалексин;

II генерация  цефуроксим, цефаклор;

III генерация  цефоперазон, цефоперазон + [сульбактам] (сульперазон*), цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон, цефтибутен;

IV генерация  цефепим;

• карбапенемы  имипенем + [циластатин] (тиенам*), меропенем, эртапенем, дорипенем;

• гликопептиды  ванкомицин;

• липопептиды – даптомицин;

б) антибиотикидетергенты, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов (бактерицидные и фунгицидные / фунгистатические)

• полимиксин М;

• грамицидин С;

• противогрибковые полиены  нистатин, амфотерицин В;

в) антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот и белков

микроорганизмов (бактерицидные и бактериостатические)

• рифампицин;

• аминогикозиды

I генерация  неомицин, стрептомицин, канамицин;

II генерация  гентамицин, тобрамицин, амикацин;

III генерация  нетилмицин;

• тетрациклины  тетрациклин, доксициклин;

• хлорамфеникол;

• линкозамины  линкомицин, клиндамицин;

• макролиды  эритромицин, азитромицин, джозамицин, кларитромицин, рокситромицин, спирамицин;

• оксазолидиноны – линезолид.

4. Принципы рациональной антибиотикотерапии: выбор, пути введения, дозы, режим и продолжительность назначения, комбинированное применение антибиотиков.

5. Механизмы резистентности микроорганизмов к антибиотикам, методы ее профилактики и преодоления.

6. Противоопухолевые средства: классификация, противоопухолевый спектр, механизмы действия, применение

• алкилирующие средства  араноза*, бусульфан (миелосан*), тиотепа (тиофосфамид*), циклофосфамид (циклофосфан*), цисплатин;

• антиметаболиты фолиевой кислоты  метотрексат;

• антиметаболиты  аналоги пурина и пиримидина  гемцитобин, меркаптопурин, фторурацил, флударабин;

• алкалоиды и другие средства растительного и полусинтетического происхождения  винкристин, иринотекан, паклитаксел, этопозид;

• противоопухолевые антибиотики  дактиномицин, доксорубицин, эпирубицин;

• гормональные и антигормональные средства  гозерелин, ципротерон, флутамид, анастрозол, тамоксифен;

• ферментные препараты – аспарагиназа;

• моноклональные антитела – алемтузумаб, бевацизумаб, цетуксимаб.

7. Побочные эффекты противоопухолевых средств. Противопоказания к применению.