III. Средства, понижающие тонус шейки матки

(Атропина сульфат, Динопрост, Динопростон)

Из средств, усиливающих преимущественно сократительную актив­ность миометрия, наибольший интерес представляют эндогенные вещества. Одним из них является гормон задней доли гипофиза окситоцин. Окситоцин вызывает усиление сократительной активности миометрия. Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает то­нус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах.

Окситоцин способствует также секреции молока (повышается высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (за счет воз­буждения миоэпителиальных элементов молочной железы).

В основном окситоцин назначают, чтобы вызывать и стимулировать роды. Кроме того, его используют при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде. Вводят окситоцин внутривенно капельно в растворе глюкозы. Дозиру­ют в единицах действия (ЕД).

Синтетический аналог окситоцина - дезаминоокситоцин. Он обладает большей активностью, чем окситоцин. Его используют для ускорения инволюции матки и для стимуляции лактации.

Большое внимание привлекают простагландины. В организме простагландины синтезируются из арахидоновой кислоты, оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий матки во все сроки беременности, а некоторые простагландины — и в отношении небеременной матки. Часто их используют в качестве препаратов для искусственных абортов и родоускорения.

Динопрост обладает выраженным стиму­лирующим влиянием на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и по­вышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шей­ки матки. Динопрост повышает тонус бронхиальных мышц, увеличивает сердечный выброс, учащает ритм сердца. На системное артериальное давление прак­тически не влияет, а в больших дозах несколько повышает его. Он суживает ле­гочные сосуды, повышает моторику желудочно-кишечного тракта.

Под влиянием динопроста увеличивается проницаемость сосудов. Для действия этого вещества типична дегенерация желтого тела (лютеолиз).

Более выраженное и продолжительное действие на миометрий оказывает метилдинопрост.

Динопростон также вызывает выраженное повышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нараста­ние ее тонуса. Расслабляет шейку матки. Снижает артериальное давление (общее периферическое сопротивление падает). Вызывает компенсаторную тахикардию. Расширяет (в отличие от динопроста) легочные сосуды и бронхи. Увеличивает проницаемость капилляров.

Сосудистые эффекты простагландинов связывают с их модулирующим влия­нием на адренергическую иннервацию. Простагландины, усиливающие адренергические влияния, суживают сосуды, ослабляющие — расширяют их. В первом случае наблюдается накопление цАМФ, во втором — уменьшение его содержания.

Моторику кишечника динопростон увеличивает (за счет стимуляции продольных мышц), секрецию желез желудка подавляет. Оказывает лютеолитическое действие.

Динопрост и динопростон применяют для проведения медицинских абортов и иногда с целью ускорения родов.

Простагландины расслабляют шейку матки, не вызывают желтуху у новорожденных и не задерживают в организме воду. При применении простагландинов мо­жет развиваться чрезмерная стимуляция сократительной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты.

Побочные эффекты. При назначении простагландинов возникают тошнота, диарея, головная боль, преходящее повышение температуры; при внутривенном введении возможны флебиты.

К средствам, ослабляющим сократительную активность миометрия относятся препараты, стимулирую­щие β₂-адренорецепторы матки, - фенотерол (партусистен), сальбутамол. Их назначают главным образом для задержки преждевременно наступающих родов.

Фенотерол и сальбутамол вызывают тахикардию как у матери, так и у плода, а также гипергликемию у плода.

Для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток иногда применяют от­дельные средства для наркоза, например натрия оксибутират.

Сократительная активность миометрия ослабляется также при парентераль­ном введении магния сульфата из-за того, что магния суль­фат нарушает проникновение в клетки миометрия ионов кальция, которые необ­ходимы для его сокращений. Магния сульфат оказывает прямое угнетающее влияние на миометрий.

Для предупреждения преждевременных родов и сохранения беременности не­редко назначают гестагены (оксипрогестерона капронат), подавляющие возбу­димость миометрия.

Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, исполь­зуют главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их дей­ствия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. С этой целью широко применяют алкало­иды спорыньи, ее галеновы и новогаленовы препараты и некоторые синтетичес­кие средства.

Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внут­ренних органов и сосудов.

Особенно выражено тонизирующее влияние на мышцу матки у эргометрина, а также у эрготамина. После введения препаратов этих алкалоидов наступает дли­тельное тоническое сокращение миометрия. Эргометрин не обладает α-адреноблокирующей активности.

Побочные эффекты. Вызывают спазм сосудов и повреждение эндотелия. Спазм сосудов связан с наличием а-адреномиметических свойств и прямым миотропным действием этих алкалоидов. У эргометрина это отрицательное свойство выраже­но в меньшей степени, чем у эрготоксина и эрготамина.

Алкалоиды спорыньи оказывают определенное влияние и на ЦНС. Это про­является успокаивающим эффектом, угнетением сосудодвигательного центра, подавлением сосудосуживающих рефлексов, стимуляцией центров блуждающих нервов и пусковой зоны рвотного центра.

Препараты индивидуальных алкалоидов спорыньи применяют для устранения маточных кро­вотечений. Их назначают для ускорения обратного развития (инво­люции) матки в послеродовом периоде. Эрготамин эффективен при мигрени (уменьшает пульсовые колебания мозговых сосудов).

Противопоказания. Не следует использовать алкалоиды спорыньи для ускорения родоразрешения, так как они не усиливают физиологические ритмические сокращения миомет­рия, а резко повышают его тонус и могут быть причиной асфиксии плода.

Применение препаратов спорыньи может вызывать побочные эффекты: тош­ноту, рвоту, диарею, головную боль. При остром отравлении появляются двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, ди­арея, боли в эпигастральной области, тахикардия, расстройство чувствительности. Длительное применение может приводить к хроническому отравлению (эрготизму).

К синтетическим средствам, применяемым для повышения тонуса миометрия, относится котарнина хлорид (стиптицин). Применяют при маточных кровотечениях.