1. Международное непатентованное название. Клоназепам.

2. Основные синонимы. Антелепсин.

3. Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Противосудорожные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты.

Оказывает противоэпилептическое, анксиолитическое, миорелаксирующее и снотворное действие.

Противоэпилептическое действие связано с воздействием на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), а также с влиянием на вольтаж-зависимые натриевые каналы.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Не обнаружены.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не обнаружены.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов.

При пероральном приеме хорошо всасывается. Связывание с белками 47%. Метаболизируется в печени с формированием 5 метаболитов, выводится почками.

8. Показания.

Абсансы (однако, как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможного привыкания). Также показан в качестве исходной или дополнительной терапии при атипичных абсансах, атонических, миоклонических припадках.

9. Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, печеночная или почечная недостаточность, миастения, глаукома.

Лекарственная, алкогольная, наркотическая зависимость.

10. Критерии эффективности. Снижение частоты или прекращение эпилептических припадков.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Прием внутрь начиная с 1 мг (0,5 мг пожилым) обычно на ночь в течение 4 дней, затем постепенно увеличить до поддерживающей дозы 2-6 мг в течение 2-4 нед. Максимальная доза - 20 мг/сут. Терапевтическая концентрация в плазме крови - 0,02-0,08 мг/мл. Частота приема - 3 раза/сут. У детей до 10 лет - 0,01-0,03 мг/кг. В возрасте до 1 года начинать с 0,25 мг и увеличивать до 0,5-1 мг, 1-5 лет - до 1-3 мг. Появления непереносимых побочных эффектов либо через 3-5 лет после полного прекращения припадков, либо при отсутствии эффекта от проводимой терапии (при переводе на другой препарат). Дозу снижают медленно, на 1 мг в 2-4 нед под контролем электроэнцефалограммы. У детей 5-12 лет начинать с 0,5 мг - до 3-6 мг.

12. Передозировка. Нет данных.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала.

Осторожно назначать при нарушении функции печени и почек, аллергических реакциях, глаукоме, беременности, вождении автотранспорта. Следует контролировать уровень общего гемоглобина, уровень лейкоцитов, тромбоцитов в крови. При резкой отмене возможно усугубление припадков.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

Прием клоназепама во время беременности возможен только при наличии строгих показаний. В случаях приема беременной женщиной препарата отмечены были абстинентный синдром, а также синдром «вялого ребенка». Кормление грудью нежелательно из-за проявления седативного действия препарата.

У пожилых пациентов метаболизм противоэпилептические препаратов снижен, и, в сравнении со взрослыми пациентами молодого возраста, аналогичные дозы препаратов создают более высокую их концентрацию в крови, что обусловливает необходимость начала лечения с малых доз клоназепама и тщательного титрования дозы.

Следует учитывать возможность взаимодействия противоэпилептических препаратов и других препаратов, параллельно принимаемых пожилыми. Не следует назначать фенобарбитал, а также фенитоин из-за седативного влияния и индукции ферментов печени.

При наличии у больного заболевания печени или почек необходимо более медленное титрование препарата.