5. Предостережения и информация для медицинского персонала. Нет.

6. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

При беременности назначают только при наличии строгих показаний, так как отсутствуют точные данные о возможности тератогенного действия леветирацетама и о содержании его в грудном молоке, грудное вскармливание не рекомендуется.

У пожилых пациентов увеличивается период полувыведения леветирацетама, рекомендуется применения более низких доз препарата.

При наличии у пациента почечной недостаточности необходимо более медленное титрование дозы под контролем биохимических показателей крови. При наличии хронических заболеваний печени необходимо более медленное титрование дозы и контроль печеночных проб и уровня протромбина 1 раз в месяц в течение первых 6 месяцев приема препарата.

5. Побочные эффекты и осложнения. Сонливость, астения, головокружение. Редко: головная боль, анорексия, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, бессонница, нервозность, тремор, кожная сыпь, диплопия. Не выявлено побочных явлений по механизму идиосинкразии.

6. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Практически отсутствует.

7. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

8. Предостережения и информация для пациента. Необходимо строгое соблюдение назначенного режима приема препарата. Резкая отмена препарата может привести к усугублению припадков. Необходимо информировать врача о возникновении побочных эффектов.

9. Дополнительные требования к информированному согласию пациента.

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

5. Формы выпуска, дозировка.

Таблетки, покрытые оболочкой, 250, 500 и 1000 мг.

Фирмы: UCB S.A. Pharma Sector, Бельгия.

5. Особенности хранения. В недоступном для детей месте.

ОКСКАРБАЗЕПИН

1. Международное непатентованное название. Окскарбазепин.

2. Основные синонимы. Трилептал.

3. Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Противосудорожные средства).

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты.

Механизм действия связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов. Увеличенная проводимость калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны, также могут вносить вклад в антиконвульсантное действие препарата. Не было отмечено сколько-нибудь значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами.

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности. Уровень убедительности доказательств А. Препарат нового поколения; отличается более высокой эффективностью и хорошей переносимостью по сравнению с карбамазепином (Ben-Menachem E. et al., 2003, Pinto A., Sander J.W.,. 2003).

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Не обнаружены.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Всасывается полностью при пероральном приеме, быстро метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита - 10-моногидроксипроизводного (МГП). Максимальная концентрация активного метаболита в плазме крови составляет 34 мкмоль/л, время ее достижения - около 4,5 ч после однократного приема здоровыми добровольцами дозы 600 мг. По данным исследования с окскарбазепином, меченым радиоизотопом, в плазме крови определяется только 2% окскарбазепина, 70% МГП, а остальная часть приходится на вторичные метаболиты, быстро выводящиеся из плазмы крови. Прием пищи не влияет на скорость и полноту всасывания, поэтому окскарбазепин можно принимать вне зависимости от приема пищи. Приблизительно 40% связывается с белками плазмы крови. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до фармакологически активного метаболита МГП, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Окскарбазепин выводится в виде метаболитов преимущественно почками (95%), 1% выводится в неизмененном виде. Приблизительно 80% выводимых метаболитов составляет МГП, из них 49% составляют глюкурониды и 27% - неизмененный МГП. Фармакокинетические параметры равновесного состояния линейны и дозо-зависимы в диапазоне суточных доз 300 мг - 2400 мг.

8. Показания. Парциальные припадки с или без вторичной генерализации. Первично- генерализованные тонико-клонические припадки.

9. Противопоказания. Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата.

10. Критерии эффективности. Снижение частоты или прекращение эпилептических припадков.

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Начальная доза 600 мг/сут в 2 приема. Средняя терапевтическая доза- 900-2400 мг/сут. Дозировка может увеличиваться не более чем на 600 мг/сут с недельными интервалами. Препарат назначается как в виде монотерапии, так и при дополнительной терапии

У детей начальная доза составляет 8-10 мг/кг массы тела в сут в 2 приема Средняя терапевтическая доза- 30 мг/кг массы тела в сутки. Через 3-5 лет после прекращения припадков. Появление непереносимых побочных эффектов.