Екзаменаційний білет 32

1. Цефалоспорини. Препарати, механізм і спектр протимікробної дії.

сПРЕПАРАТИ ГРУПИ ЦЕФАЛОСПОРИНУ. До групи цефалоспорину належать напівсинтетичні антибіотики, ядро молекул яких складає 7-аміноцефалоспоринова кислота. Це антибіотики широкого спектра дії. Подібно до групи препаратів пеніциліну, пригнічують біосинтез клітинної оболонки, але мають більше точок взаємодії на оболонці, здатні до неповної перехресної алергії з ними. Виявляють бактерицидну дію. Стійкі порівняно з пеніцилінами до руйнівної дії В-лактамаз, грам-негативних бактерій. їх можна розділити на ентеральні та парентеральні. Класифікація. Усі препарати групи цефалоспорину також поділяють на препарати 4 генерацій, або поколінь: 1. Цефалоридин (цепорин), цефазолін (кефзол, тотацеф), цефалексин (цепорекс); діють переважно на грампозитивні і деякі грамнегативні бактерії. 2. Цефамандол (кефазол), цефуроксим (ультраксим, кетоцеф), цефтріаксон (логацеф); мають широкий спектр протимікробної дії, стабільність до (В-лактамаз, діють переважно на ентеробактерії, не впливають на синьогнійну паличку. 3. Цефоперазон (цефобід), цефотаксим (клафоран), цефтазидим (фортум); препарати широкого спектра дії з переважним впливом на синьогнійну паличку і протей. 4. Цефпіром (кейтен), цефокситин (ме-фоксин), цефепім (максипім) мають переважний вплив на бактероїди та інші анаероби. Цефазолін (кефзол, тотацеф) краще впливає на грамнегативні бактерії. Його особливістю є більш високий вміст у крові, жовчі й особливо в сечі. Нефротоксичність цефазоліну менша, порівняно з цефалоридином. При призначенні кефзолу трапляються випадки суперінфекції, кандидозу і синьогнійної інфекції. Застосовується тільки парентерально: внутрішньом’язово, внутрішньовенно (крапельно або струминно). Побічна дія: іноді алергічні реакції, висип, еозинофілія, підвищення температури тіла, диспепсичні явища, кандидоз, рідко — лейкопенія. Цефпіром (кейтен) — антибіотик четвертого покоління цефалоспоринів. Має в молекулі позитивний і негативний заряди, що дає змогу йому проникати крізь мембрани грамнегативних бактерій, забезпечує стійкість відносно в-лактамаз і широкий спектр антибактеріальної дії. Показання: лікарняні та позалікарняні інфекції, емпірична терапія при захворюваннях дихальних шляхів, септицемії, інфекції сечових шляхів, шкіри і м’яких тканин, хірургічних інфекцій. Побічна дія, протипоказання: подібні до інших похідних цефалоспорину. Цефепім (максипім) має дуже високу стійкість до в-лактамаз і швидко проникає всередину грамнегативних бактеріальних клітин.Стійкі до меропенему Xanthomonas maltophilis, Enterococcus faucium та мети-цилінрезистентні стафілококи. Тип дії — бактерицидний. Показання: інфекції дихальних шляхів (пневмонія, в тому числі госпітальна — нозокоміальна, бронхіт), сечових шляхів, черевної порожнини, гінекологічні інфекції (ендометрит), шкіри, м’яких тканин, менінгіт, септицемія. Разом з противірусними і протимікозними засобами призначають при полімікробних інфекціях. Протипоказання: підвищена чутливість до меропенему. Побічна дія: висипи, кропив’янка, свербіж, біль у животі, нудота, блювання, діарея, тромбоцитопенія, еозинофілія, ней-тропенія, підвищення активності ферментів печінки, головний біль, парестезії, кан-дидоз порожнини рота і піхви; тромбофлебіт, біль, запалення при внурішньовенно-му введенні, дискомфорт при внутрішньо-м’язовому введенні.