- •Введение
- •Внеаудиторные задания
- •Контроль успешности обучения
- •Внеаудиторные задания
- •Контроль успешности обучения
- •Внеаудиторные задания
- •Контроль успешности обучения
- •Контроль успешности обучения
- •Контроль успешности обучения
- •Внеаудиторные задания
- •Информационный материал
- •Информационный материал
- •Внеаудиторные задания
- •10 % Водный раствор аммиака (нашатырный спирт), ментол и др.
- •Внеаудиторные задания
- •Внеаудиторные задания
- •Внеаудиторные задания
- •Внеаудиторные задания
- •Внеаудиторные задания
- •Информационный материал
- •Внеаудиторные задания
- •Информационный материал
- •Информационный материал
- •Внеаудиторные задания
- •Контроль успешности обучения
- •Внеаудиторные задания
- •Внеаудиторные задания
- •Внеаудиторные задания
- •Внеаудиторные задания
Внеаудиторные задания
Задание № 1
Выпишите рецепты:
1. Карбахолин (Carbacholinum) 0,5–1 % — 10 ml глазные капли.
2. Пилокарпин (Pilocarpinum) 1–2 % — 10 ml глазные капли.
3. Прозерин (Proserinum) 0,5 % — 1 мл в амп.
4. Ацеклидин (Aceclidinum) 0,2 % — 1 ml в амп.
5. Галантамин (Galanthaminum) 0,1 % — 1 ml в амп.
6. Армин (Armin) 0,01 % — 10 ml глазные капли.
Задание № 2
В аннотациях к препаратам вы встречаетесь с терминами «адренергические
», «антиадренергические», «холинергические» и «антихолинергические
» лекарственные средства. Объясните молодому коллеге, что они
обозначают. В ответе совместите индексы термина и его определения.
Термин
1. Адренергическое (адреномиметическое) средство.
2. Антиадренергическое (адренолитическое) средство.
3. Холинергическое (холиномиметическое) средство.
4. Антихолинергическое (холинолитическое) средство.
Определение
А. Лекарственное средство, стимулирующее холинорецепторы подобно
ацетилхолину или снижающее активность холинэстеразы.
Б. Лекарственное средство, стимулирующее адренорецепторы и таким
образом воспроизводящее эффекты возбуждения симпатических
нервов.
В. Лекарственное средство, блокирующее холинорецепторы и передачу
нервных импульсов в холинергических синапсах.
Г. Лекарственное средство, блокирующее адренорецепторы или нарушающее
синтез и выделение медиатора в окончаниях симпатических
(адренергических) нервов, т. е. оно уменьшает, устраняет
или предупреждает эффекты возбуждения симпатической
нервной системы или эффекты адренергических лекарственных
средств.
96
Задание № 3
Из приведенных фармакологических эффектов выберите те, которые
имеются в аннотациях холинергических средств.
Фармакологические эффекты
1. Спазм аккомодации.
2. Паралич аккомодации.
3. Миоз.
4. Мидриаз.
5. Повышение тонуса мускулатуры желудочно-кишечного тракта,
бронхов, матки.
6. Снижение тонуса мускулатуры желудочно-кишечного тракта,
бронхов, матки.
7. Повышение внутриглазного давления.
8. Понижение внутриглазного давления.
9. Учащение ритма сердечных сокращений.
10. Урежение ритма сердечных сокращений.
11. Снижение тонуса гладкомышечной стенки сосудов.
12. Повышение тонуса гладкомышечной стенки сосудов.
АУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ
Обучающие задания
Задание № 1
Вы — провизор межбольничной аптеки. При подготовке информационного
материала для врачей о средствах, действующих на эфферентную
часть нервной системы, вам необходимо уметь отличить симпатические,
парасимпатические и соматические нервы. Для этого ознакомьтесь
со схемой.
1. Расшифруйте имеющиеся на ней условные обозначения А, Б1, Б2,
В, Г, Д, Е1, Е2. Укажите соответствующие медиаторы и наименования
рецепторов. Информацию поместите в таблицу.
Е1
Е2
Д
Б1
Б2
А
В
Г
Условные
обозначения
Наименование
структуры Медиатор
Наименование
рецепторов
97
Схема
Задание № 2
Для понимания фармакодинамики средств, действующих на эфферентную
часть нервной системы, вам необходимо знать фармакологические
эффекты со стороны органов, которые отмечаются при стимуляции симпатических
и парасимпатических нервов. Для этого заполните таблицу.
Влияние симпатической и парасимпатической иннервации на органы и ткани
Глаз:
— круговая мышца радужки
(М-холинорецептор);
— радиальная мышца радужки
(α-адренорецептор);
— ВГД;
— аккомодация
Секреция внешнесекреторных желез
(бронхиальных, слюнных, ЖКТ,
потовых, слезных)
Тонус гладкой мускулатуры:
бронхи;
— ЖКТ;
— мочеточники;
— желчевыводящие пути;
— тело мочевого пузыря
Сосуды, АД
Сердце
Матка
Сфинктеры
парасимпатических симпатических
Органы и ткани
Эффекты при возбуждении нервов
98
Задание № 3
Выберите из поступивших к вам на фирму препараты медиаторного
действия: М-Н-холиномиметики (А); М-холиномиметики (Б); Н-холиномиметики
(В); антихолинэстеразные необратимого действия (Г); антихолинэстеразные
обратимого действия (Д); реактиваторы холинэстеразы
(Е). Для препаратов, обозначенных (*), укажите дозу и форму выпуска.
1. Карбахолин 9. Лобелин
2. Физостигмин* 10. Пиридостигмина бромид
3. Цититон 11. Армин*
4. Галантамин 12. Убретид
5. Ацетилхолин 13. Дипироксим
6. Ацеклидин 14. Изонитрозин
7. Прозерин* 15. Пилокарпин*
8. Оксазил
Задание № 4
Ознакомьтесь с аннотациями на препараты, которые поступили
в аптеку. Обратите внимание на механизм действия различных групп холинергических
средств. Совместите индексы механизма действия и препаратов.
Механизм действия
1. Оказывают прямое стимулирующее влияние на М- и Н-холинорецепторы.
2. Стимулируют М-холинорецепторы.
3. Оказывают стимулирующее влияние на каротидные клубочки,
сопровождающееся рефлекторным возбуждением дыхательного
центра.
4. Образуют обратимые комплексы с холинэстеразой, препятствуют
инактивации выброшенного в синаптическую щель ацетилхолина,
в связи с чем удлиняется время взаимодействия его с холинорецепторами.
5. Вызывают длительную блокаду холинэстеразы в связи с образованием
прочных комплексов ФОС с ферментом.
6. Взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ацетилхолинэстеразой,
освобождают фермент и восстанавливают его физиологическую
активность.
Препараты
А. Ацеклидин Г. Карбахолин
Б. Армин Д. Прозерин
В. Дипироксим Е. Цитизин
99
Задание № 5
I. Вас, регионального представителя фармацевтической фирмы, попросили
выступить в офтальмологическом отделении с сообщением
об особенностях механизма действия и фармакодинамики
средств для лечения глаукомы. Для этого выберите из предложенных
механизмов те, которые способствуют развитию триады основных
симптомов со стороны глаза: сужению зрачка (А); понижению
внутриглазного давления (Б); спазму аккомодации (В).
Механизм действия
1. Сокращение круговой мышцы и уплощение радужки, увеличивает
угол наружной камеры глаза и улучшает отток внутриглазной
жидкости через шлеммов канал и фонтановы пространства.
2. Спазм круговой мышцы радужной оболочки.
3. При сокращении цилиарная мышца приближается к хрусталику,
что приводит к расслаблению цинновых связок и увеличению рефракции
(хрусталик становится маленьким и выпуклым) — глаз
становится близоруким.
II. В помощь себе составьте таблицу по сравнительной характеристике
антиглаукомных препаратов.
1 Карбохолин
2 Пилокарпин
3 Ацеклидин
4 Физостигмин
5 Прозерин
6 Армин
№
п/п
Длительность
миотического
эффекта, час
Препараты
Групповая
принадлежность
Побочные
эффекты
Концентрация
раствора,
%
Задание № 6
Вас, заведующего межбольничной аптекой, попросили выступить на
врачебной конференции с сообщением о рациональном назначении
холинергических средств.
I. Совместите показания к применению М-холиномиметиков (ацеклидина)
(А) и ингибиторов холинэстеразы обратимого действия
(Б) с адекватным фармакологическим эффектом.
Показания к применению
А — послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря.
Б — глаукома.
В — миастения.
100
Г — слабость родовой деятельности.
Д — отравление антихолинергическими средствами.
Е — эндартериит.
Ж — для рентгенологического исследования ЖКТ.
Фармакологические эффекты
1. Понижение внутриглазного давления.
2. Расширение периферических сосудов.
3. Сокращение мускулатуры матки.
4. Повышение тонуса мускулатуры желудочно-кишечного тракта,
мочевого пузыря.
5. Восстановление проведения нервных импульсов в ганглиях вегетативной
нервной системы.
6. Восстановление проведения возбуждения в нервно-мышечных
синапсах.
7. Восстановление проведения возбуждения в холинергических синапсах
внутренних органов, железах, мышцах глаза.
II. Выберите из предложенных противопоказаний к применению те,
которые соответствуют выше указанным группам лекарственных
препаратов.
1. Эпилепсия 7. ЯБЖ, гиперацидный гастрит
2. Бронхиальная астма 8. Гипотония
3. Гиперкинез 9. Тахикардия
4. Брадикардия 10. Атония кишечника, мочевого пузыря
5. Беременность 11. Атеросклероз
6. Стенокардия
Задание № 7
Проконсультируйте больного по условиям рационального приема
лекарств (совместите индексы). Свои рекомендации обоснуйте.
Условия приема
1. Подкожно или внутримышечно 2–3 раза в день. Внутривенное введение
не допускается из-за резкого падения артериального давления
и остановки сердца.
2. Подкожно 0,5–1 мл 0,2 % раствора, за 15 мин до приема бариевой
взвеси.
3. Внутрь (за 30 мин до еды) 2–3 раза в день. Миастения, двигательные
нарушения после травм мозга.
4. Внутрь, по 1 табл. 1–2 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают,
наблюдая за переносимостью препарата, эффект продолжается до
5–10 ч.
101
5. По 1–2 капли 1–2 % раствора вводить в конъюнктивальный мешок
2–4 раза в день.
Препараты
А. Пилокарпин Г. Оксазил
Б. Ацетилхолин Д. Прозерин
В. Ацеклидин
Задание № 8
Проанализируйте поступившие в аптеку рецепты и проведите их
коррекцию.
1. Rp.: Oxazyli 0,005
D.t.d. № 50
S. По 1 таблетке 3 раза в день
#
2. Rp.: Proserini 0,015
D.t.d. in tab.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
#
3. Rp.: Sol. Galanthamini hydrochloridi
D.t.d. № 6 in amp.
S. По 0,5 мл подкожно 1 раз в день ребенку 3 лет
#
4. Rp.: Sol. Aceclidini 1 ml
D.t.d. № 6
S.
#
5. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 2 %
D.S.
#
Контроль успешности обучения
Представьте фармакологическую характеристику препарата по нижеприведенным
схемам:
1. Групповая принадлежность → взаимозаменяемость → механизм
действия.
2. Фармакологические эффекты → показания к применению → доза*.
3. Побочное действие → противопоказание → условия рационального
применения.
1. Пилокарпин* 4. Ацеклидин
2. Прозерин* 5. Лобелин
3. Армин 6. Физостигмин
102
Тема: АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Актуальность темы
Данная группа лекарственных средств, уменьшая холинергическую
иннервацию сосудов, внутренних органов, скелетных мышц, оказывает
спазмолитический, гипотензивный, миорелаксирующий, а также другие
эффекты, используемые в комплексной терапии гипертонической
болезни, реанимационно-анестезиологической практике и интенсивной
терапии.
Информационный материал
Антихолинергические средства нарушают проведение импульсов
в холинергических синапсах путем прекращения взаимодействия ацетилхолина
с холинорецептором («экранирование» холинорецепторов).
В зависимости от их аффинности (сродства к определенному типу
холинорецепторов) различают М- и Н-холиноблокаторы.
М-холиноблокаторы блокируют парасимпатическую холинергическую
иннервацию. Препараты-представители данной группы, которые
по химической структуре являются четвертичными аммониевыми производными,
плохо проходят через ГЭБ и действуют периферически,
а третичные — хорошо проникают в ЦНС и вызывают, наряду с периферическими,
центральные эффекты.
Н-холиноблокаторы делятся на ганглиоблокаторы и миорелаксанты.
Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы ганглиев. При
введении ганглиоблокаторов в организме происходит фармакологическая
денервация органов. Данные препараты по продолжительности действия
могут быть разделены на препараты короткого, среднего и длительного
действия.
Миорелаксанты вызывают обратимое расслабление скелетной мускулатуры
в такой последовательности: мышцы лица и шеи → мышцы
верхних и нижних конечностей → межреберная дыхательная мускулатура
→ диафрагма. Восстановление тонуса скелетных мышц происходит
в обратной последовательности.
Теоретические вопросы, на основании знаний
которых возможно выполнение целевых видов
деятельности по данной теме
1. Классификация и номенклатура антихолинергических средств.
2. Механизм действия М- и Н-холиноблокаторов.
103
3. Фармакодинамика и показания к применению М- и Н-холиноблокаторов.
4. Побочные эффекты, противопоказания к применению и условия
рационального применения антихолинергических средств.
5. Меры помощи и картина отравления при передозировке М-холинолитиков
(группа атропина), ганглиоблокаторов и миорелаксантов.
ВНЕАУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ
Задание № 1
Выпишите рецепты:
1. Атропина сульфат (Atropini sulfas) 1 % — 10 ml в гл. каплях.
2. Атропина сульфат (Atropini sulfas) 0,1 % — 1 ml в амп.
3. Экстракт красавки (Extractum Βelladonnae siccum) 0,015 в суп.
4. Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras) 0,2 % —
1 ml в амп.
5. Бензогексоний (Βenzohexonium) 0,1 в пор.
6. Димеколин (Dimecolinum) 1 % — 1 ml в амп.
7. Дитилин (Dithylinum) 2 % — 10 ml во флак.
8. Скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromidum) 0,05 % —
1 ml в амп.
Задание № 2
Для достижения целей обучения фармакологии необходимы ваши
знания, приобретенные на предыдущих курсах обучения.
1. Перечислите эффекты, наблюдаемые при блокаде холинергической
передачи нервного возбуждения в синапсе.
2. Назовите алкалоиды, содержащиеся в растениях: красавка, дурман,
крестовник широколистный.
3. Опишите симптомы бронхоспазма, почечной, печеночной и кишечной
колик.
Задание № 3
При формировании банка данных в отделе маркетинга фармацевтической
фирмы разделите антихолинергические средства на группы
М-холиноблокаторы (А), ганглиоблокаторы (Б) и миорелаксанты (В).
Для препаратов, обозначенных (*), укажите форму выпуска и дозу.
1. Бензогексоний* 5. Метацин*
2. Дитилин* 6. Гоматропина гидробромид
3. Скополамин* 7. Гигроний
4. Тубокурарин 8. Диплацин
104
9. Пирензепин 12. Ардуан
10. Пентамин 13. Спазмолитин
11. Платифиллин* 14. Димеколин
Задание № 4
При подготовке информационного материала для врачей палат интенсивной
терапии проведите сравнение фармакодинамики препаратов
группы атропина (А) и ганглиоблокаторов (Б). Совместите индексы
фармакологических эффектов и индексы фармакологических групп.
Фармакологические эффекты
1. Расширение бронхов.
2. Уменьшение спазма гладкой мускулатуры внутренних органов.
3. Понижение артериального давления.
4. Уменьшение секреции желез желудка, кишечника, бронхов.
5. Расширение зрачка.
6. Повышение внутриглазного давления.
7. Усиление сокращений миометрия.
8. Ослабление сокращений миометрия.
9. Спазм сфинктера мочевого пузыря.
10. Тахикардия.
11. Усиление систолического выброса крови.
Задание № 5
Дайте рекомендации анестезиологу:
1. Какие М-холинолитики целесообразно назначить для предоперационной
подготовки больного с целью уменьшения слюнотечения
и для профилактики бронхоспазма?
2. Какой М-холинолитик оказывает выраженное угнетающее действие
на ЦНС?
3. Какие ганглиоблокаторы используются во время наркоза для создания
искусственной управляемой гипотонии?
4. Какие условия являются обязательными при использовании миорелаксантов?
АУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ
Обучающие задания
Задание № 1
Разделите поступившие в аптеку с аптечного склада антихолинергические
препараты на М-холиноблокаторы (А), ганглиоблокаторы (Б),
деполяризующие (В) и недеполяризующие (Г) миорелаксанты. Для препаратов,
обозначенных (*), укажите форму выпуска и дозу. Подчеркните
новые препараты.
105
1. Атропина сульфат* 13. Адифенин
2. Гексаметония бензосульфонат* 14. Димеколина йодид
3. Суксаметония йодид* 15. Трепирия йодид
4. Скополамина гидрохлорид* 16. Пемпидина тозилат
5. Тубокурарина хлорид 17. Пирензепин
6. Метацина йодид 18. Ипратропия бромид
7. Гоматропина гидробромид 19. Векурония бромид
8. Диплацин 20. Мелликтин
9. Азаметония бромид* 21. Тропикамид
10. Платифиллина гидротартрат* 22. Бутилскополамина бромид
11. Пахикарпина гидройодид* 23. Апрофен
12. Пипекурония бромид 24. Бесалол
Задание № 2
Вы — сотрудник рекламного отдела фармацевтической фирмы. При
разработке рекламных проспектов на препараты атропина сульфат
и бензогексоний представьте графически спектр их фармакологических
свойств. Для этого впишите в схему соответствующие фармакологические
эффекты.
Атропина
сульфат
Бензогексоний
Надпочечники
Глаз
Глаз (зрачок, ВГД,
аккомодация)
Местное
действие
ЦНС
Сосуды,
АД
Сердце
(ЧСС)
Тонус гладких
мышц
Железы внешней
секреции
Сердце
(ЧСС)
Тонус гладких
мышц
Железы внешней
секреции
Задание № 3
Вы находитесь на курсах повышения квалификации провизоров.
При сдаче тестового зачета на компьютере подберите к каждой группе
антихолинергических средств соответствующий механизм действия.
Совместите индексы.
106
Фармакологическая группа
1. М-холиноблокаторы 3. Миорелаксанты деполяризующие
2. Ганглиоблокаторы 4. Миорелаксанты недеполяризующие
Механизм действия
А. Фармакологическая денервация органов: блокада Н-холинорецепторов
вегетативных ганглиев.
Б. Стойкая деполяризация постсинаптической мембраны.
В. Конкурентный антагонизм с ацетилхолином.
Г. Блокада М-холинорецепторов.
Задание № 4
Вас, заведующего межбольничной аптекой, попросили выступить на
врачебной конференции с сообщением об особенностях фармакодинамики
антихолинергических средств. В помощь себе составьте таблицу
по сравнительной характеристике фармакологических свойств различных
групп этих препаратов.
Знаком «+»в таблице отметьте наличие эффекта, знаком «–» — его
отсутствие.
Задание № 5
Вы — заведующий аптекой. Проконсультируйте студентов, проходящих
практику в вашей аптеке, по фармакобдительности антихолинергических
средств.
1. Почему недеполяризующие миорелаксанты часто вызывают псевдоаллергические
реакции?
2. Какой побочный эффект развивается сразу после введения ганглиоблокаторов?
3. Какие существуют пути введения в организм атропина сульфата?
4. Почему М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме?
М-холиноблокаторы
Ганглиоблокаторы
Миорелаксанты
Фармакологический
эффект
Расширение
зрачка
↑ ВГД
↓ Секреции
желез внешней
секреции
↓ АД
Тотальная
релаксация
скелетных мышц
Центральное
холинолитическое
действие
Тахикардия
Снижение тонуса
гладких мышц
Фармакологическая
группа
107
5. Почему спазмолитин противопоказан лицам, выполняющим
быструю работу?
Задание № 6
Для решения вопросов взаимозаменяемости антихолинергических
средств составьте таблицу их основных показаний к применению.
Диагностика
заболеваний
глаз
Язвенная болезнь
желудка
Бронхиальная
астма
Премедикация
Колики
Отравления
холиномиметиками
Эндартериит
ГБ, ГБ-криз
Вправление
вывихов,
релаксация
при наркозе
Паркинсонизм
Атропин
Апрофен
Скополамин
Спазмолитин
Бензогексоний
Пентамин
Пирилен
Дитилин
Мелликтин
Показания к
применению
Препарат
Знаком «+» отметьте наличие эффекта, знаком «–» — отсутствие.
Сделайте вывод о взаимозаменяемости препаратов.
Задание № 7
Проконсультируйте больных, обратившихся в аптеку:
а) за атропина сульфатом: о возможной передозировке препарата
и его побочных эффектах. Опишите картину отравления и назовите
средство помощи;
б) за пентамином: о возможности возникновения ортостатической
гипотонии. Назовите условия рационального применения препарата.
Задание № 8
Узнайте «фармакологическое лицо» препаратов.
Препарат по сравнению с другими антихолинергическими средствами
обладает следующими особенностями:
1. Обладает антисептическим действием.
2. Обладает утеротоническим действием.
3. Обладает утеролитическим действием.
4. Применятся при морской болезни.
5. Вызывает привыкание.
6. Применяется для обезвоживания глазного яблока.
108
7. Применяется при отеке мозга, легких.
8. Избирательно блокирует М1-холинорецепторы, в связи с чем является
препаратом выбора для лечения язвенной болезни желудка.
Препараты
А — пентамин Е — бесалол
Б — бензогексоний Ж — скополамин
В — диплацин З — спазмолитин
Г — метацина йодид И — пирензепин
Д — пахикарпин
Задание № 9
Предложите больному равноценную замену временно отсутствующим
в аптеке препаратам: адифенину, пирензепину, бускопану, мидриуму,
димеколину, пирилену, векурония бромиду:
А — внутри фармакологической группы;
Б — среди торговых наименований.
Задание № 10
Вы — провизор аптеки. Проанализируйте поступившие в аптеку рецепты
и проведите их коррекцию.
1. Rp.: Atropini sulfas 0,1 % — 10 ml
D.S. По 1–2 капли в глаз
#
2. Rp.: Pachycarpini hydroiodidi 3 % — 5 ml
D.t.d. № 10
D.S. Вводить в/м 3–5 мл
#
3. Rp.: Soluc. Platyphyllini hydrochloridi 1 ml
D.t.d. № 10 im ampuli
S. По 1 мл под кожу, 3 раза в сутки
#
4. Rp.: Dithylini 2 %
D.t.d. № 10
S. По 2 мл в/м
#
Контроль успешности обучения
Дайте фармакологическую характеристику препаратам по нижеприведенным
схемам:
1. Групповая принадлежность → взаимозаменяемость → механизм
действия.
2. Фармакологические эффекты → показания к применению → доза*.
109
3. Побочное действие → противопоказания → условия рационального
применения.
1. Атропина сульфат* 7. Пентамин*
2. Пирензепин 8. Димеколин
3. Ипратропий бромид 9. Диплацин
4. Скополамина гидрохлорид* 10. Дитилин*
5. Бензогексоний* 11. Мелликтин
6. Пахикарпина гидройодид*
Тема: АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ И АНТИАДРЕНЕРГИ?
ЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Актуальность темы
Направленное воздействие лекарственных средств на адренергические
структуры способствует либо их активации, либо торможению, что
позволяет регулировать величину артериального давления, сердечного
выброса, просвет бронхов, углеводный обмен.
Высокая избирательность адренергических и антиадренергических
средств, широкое применение препаратов этой группы для ликвидации
терминальных состояний (шок, коллапс, тяжелый бронхоспазм, гипогликемическая
кома) требуют от провизора знаний механизмов действия,
показаний и противопоказаний к их назначению.
Информационный материал
Адреномиметики — это лекарственные средства, которые частично
или полностью повторяют эффекты норадреналина или адреналина. По
механизму действия адреномиметики делятся на непрямые и прямые,
которые напрямую взаимодействуют (стимулируют) с адренорецепторами
и, в свою очередь, подразделяются на группы в зависимости от
воздействия на тот или иной подтип адренорецепторов.
Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики) действуют
в основном пресинаптически, усиливая высвобождение норадреналина,
который стимулирует α- и β-адренорецепторы.
Адреноблокаторы — лекарственные средства, способные снижать
скорость проведения возбуждения в адренергическом синапсе, и по механизму
действия они делятся на прямые (блокирующие, избирательно
или неизбирательно, α- и β-адренорецепторы) и непрямые, или симпатолитики
(нарушающие обмен медиатора в адренергическом синапсе
и действующие неизбирательно).
110
β-адреноблокаторы различаются по степени их липофильности
и кардиоселективности. Чем более липофильны лекарства, тем быстрее
они всасываются в кишечнике, активнее подвергаются метаболизму
в печени и быстрее элиминируют из организма. Липофильные β-адреноблокаторы
проходят через ГЭБ и оказывают центральное действие (например,
нарушение сна). Кардиоселективность β-адреноблокаторов относительна
и уменьшается с увеличением дозы. Некоторые β1-адреноблокаторы
обладают внутренней симпатомиметической активностью,
в меньшей степени вызывают сужение периферических сосудов (симптом
«холодных конечностей») и не уменьшают вызванную физической
нагрузкой гипогликемию (стимуляция глюконеогенеза в печени идет через
β2-адренорецепторы).
Теоретические вопросы, на основании знаний
которых возможно выполнение целевых видов
деятельности по данной теме
1. Классификация лекарственных средств с избирательным действием
в области окончаний адренергических нервов.
2. Механизм действия, фармакологические эффекты, показания
к применению и сравнительная характеристика адреномиметиков.
3. Побочные эффекты, противопоказания и условия рационального
применения адреномиметиков.
4. Классификация и механизм действия антиадренергических средств.
5. Фармакодинамика, применение в медицинской практике и сравнительная
характеристика антиадренергических средств.
6. Побочные эффекты, противопоказания и условия рационального
применения антиадренергических средств.
