Внеаудиторные задания

Задание № 1

Выпишите рецепты:

1. Сульфацил натрий (Sulfacylum-natrium) 30 % — 10 ml в глазных каплях.

2. Стрептоцид (Streptocidum) 10 % — 50,0 в ml в линименте.

3. Сульфален (Sulfalenum) 0,2 табл.

4. Стрептомицина сульфат (Streptomycini sulfas) 0,5 табл.

5. Рифампицин (Rifampicinum) 0,15 капс.

6. «Бисептол-480» («Biseptol-480») № 20.

7. Сульфацетамид (Sulfacetamidum) 30 % — 5ml в амп.

8. Этамбутол (Ethambutol) 0,1 табл.

Задание № 2

К вам обратился врач с просьбой дать информацию по интересующим

его вопросам.

1. Назовите сульфаниламидные препараты резорбтивного действия.

2. Какие сульфаниламидные препараты применяются для лечения

кишечных инфекций?

203

3. Какие сульфаниламидные препараты следует назначать больным

с хронической инфекцией желчевыводящих и мочевыводящих путей?

4. Назовите противотуберкулезные препараты первого и второго ряда.

АУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ

Обучающие задания

Задание № 1

Вы — провизор-технолог по отпуску готовых лекарственных средств.

Выберите из поступивших на аптечный склад лекарств противотуберкулезные

средства (А), сульфаниламидные препараты (Б). Укажите, какие

из противотуберкулезных средств относятся к 1-му и 2-му ряду. Назовите

новые препараты. Для лекарств, обозначенных (*), укажите форму

выпуска и дозу.

1. Этионамид

2. Изониазид

3. Салазопиридазин

4. Этазол

5. Циклосерин*

6. Фталазол*

7. Сульфадиметоксин

8. Стрептомицин*

9. Рифампицин

10. Пасомицин

11. Этамбутол

12. Сульфацилнатрий

13. Сульфатон

14. Бактрим*

15. Салюзид

16. Протионамид

17. Пиразинамид

18. Уросульфан

19. Сульгин

20. Лидаприм

21. Мафенид*

22. Альгимаф

23. Сульфатиазол

серебра

24. Капастат

Задание № 2

Вы — провизор, работающий в аптечном киоске. Разделите имеющиеся

в продаже сульфаниламидные препараты на короткого (А), длительного

(Б), сверхдлительного (В) действия и комбинированные препараты

(Г).

1. Стрептоцид

2. Уросульфан

3. Этазол

4. Сульфамонометоксин

5. Ко-тримоксазол

6. Норсульфазол

7. Сульфазин

8. Сульфален

9. Сульфадиметоксин

10. Сульфадимезин

11. Лидаприм

12. Сульгин

13. Сульфацил натрий

14. Сульфапиридазин

15. Салазодиметоксин

16. Потесептил

Задание № 3

Вы проходите интернатуру. При сдаче тестового экзамена на компьютере

выберите из предложенного перечня механизмов действия раз204

личных групп препаратов те, которые соответствуют сульфаниламидным

средствам: монокомпонентным (А) и комбинированным (Б); противотуберкулезным

средствам: производным ГИНК (В), производным

ПАСК (Г); производным тиоамида изоникотиновой кислоты (Д); антибиотикам

(Е); препаратам разных химических групп (Ж).

Механизм действия

1. Тормозят включение ПАБК в синтез фолиевой кислоты по конкурентному

механизму, блокируют фермент, необходимый для превращения

фолиевой кислоты в дигидрофолиевую.

2. Ингибируют биосинтез клеточной стенки микроорганизмов.

3. Ингибируют биосинтез белка микробной клетки на уровне рибосом.

4. Подавляют фермент ДНК-гидразу, которая находится в бактериальных

клетках.

5. Блокируют переход ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, а затем

переход дигидрофолиевой в тетрагидрофолиевую кислоту с последующим

нарушением синтеза пуринов, ДНК и РНК.

6. Образуют хелатные комплексы с ионами тяжелых металлов, угнетают

дыхание микобактерий.

7. Избирательно конкурируют с ПАБК, необходимой для роста и размножения

микобактерий.

8. Угнетают синтез РНК возбудителей микобактерий.

9. Связывают ионы двухвалентных металлов, являющихся коферментами.

Задание № 4

Ознакомившись с аннотациями на сульфаниламидные препараты,

обратите внимание на спектр их антибактериального действия. Укажите,

какие микроорганизмы являются высокочувствительными (А), умеренно

чувствительными (Б) и устойчивыми (В) к сульфаниламидам.

1. Стафилококки

2. Спирохеты

3. Пневмококки

4. Протей

5. Энтерококки

6. Простейшие

7. Возбудитель гонореи

8. Возбудители дизентерии

9. Микобактерии туберкулеза

10. Синегнойная палочка

11. Фильтрующиеся вирусы

12. Холерный вибрион

13. Сальмонеллы

14. Стрептококки

15. Менингококки

16. Крупные вирусы

17. Кишечная палочка

205

Задание № 5

Проконсультируйте врача, обратившегося в аптеку со следующими

вопросами:

1. Какие сульфаниламидные препараты оказывают бактерицидное,

а противотуберкулезные — туберкулоцидное действие?

2. Для каких сульфаниламидов, помимо антибактериального, характерны

также противовоспалительный и иммунокоррегирующий

эффекты; способность очищать раны и усиливать регенерацию

тканей?

1. Ко-тримоксазол 5. Стрептомицина сульфат 9. Этионамид

2. Норсульфазол 6. Сульфамонометоксин 10. Лидаприм

3. Фталазол 7. Потесетта 11. Дитрим

4. Рифампицин 8. Тиоацетазон 12. Сульфатон

Задание № 6

Вы являетесь региональным представителем фармацевтической

фирмы. При подготовке информации для выступления на конференции

врачей-фтизиатров расположите основные противотуберкулезные

препараты в порядке уменьшения их специфической активности. Например:

изониазид > рифампицин и т. д.

Задание № 7

Вы — медицинский представитель фирмы. В помощь врачам для

обеспечения эффективной и безопасной фармакотерапии составьте таблицу,

в которой отразите принципы дозирования сульфаниламидных

препаратов.

1. Ломефлоксацин

2. Флоримицина сульфат

3. Стрептомицин

4. Протионамид

5. Изониазид

6. Пиразинамид

7. Канамицин

8. Циклосерин

9. Тиоацетазон

10. Рифампицин

11. Этионамид

12. Салюзид

13. ПАСК

14. Этамбутол

1 Короткого действия

2 Длительного действия

3 Сверхдлительного

действия

Интервал между

приемами

№

п/п

Препараты Период полувыведения

(Т1/2)

Ударная

доза

Поддерживающая

доза

Задание № 8

Вас, заведующего межбольничной аптекой, попросили выступить на

врачебной конференции с сообщением о показаниях к применению

206

и побочных эффектах сульфаниламидных и противотуберкулезных препаратов.

Для этого выберите из имеющегося перечня те из них, которые

характерны для сульфаниламидов (А), противотуберкулезных средств (Б).

Показания к применению Побочные эффекты

А. Бронхит, пневмония

Б. Лейшманиоз

В. Цистит, уретрит

Г. Малярия

Д. Холецистит

Е. Микозы

Ж. Ожоги, пролежни

З. Неспецифический

язвенный колит

И. Дизентерия, сальмонеллез

К. Туберкулез

Л. Грипп

М. Конъюнктивиты, блефариты

Н. Лепра

1. Диспептические явления

(тошнота, рвота, потеря аппетита)

2. Аллергические реакции

3. Повышение артериального

давления

4. Кристаллурия

5. Отеки

6. Изменение со стороны крови

(агранулоцитоз)

7. Внутрисосудистый гемолиз

эритроцитов

8. Нарушение слуха

9. Изменения со стороны ЦНС

10. Поражение печени

Задание № 9

При отпуске сульфаниламидных препаратов порекомендуйте больному

условия их рационального применения. Из имеющегося перечня

выберите те, которые характерны для данной группы лекарств.

Условия применения

1. В первый день ударную, а затем поддерживающую дозу.

2. Большие дозы в течение всего курса лечения.

3. Курс лечения не более семи дней.

4. Курс лечения не менее семи дней.

5. Запивать обильным щелочным питьем.

6. Принимать после еды.

7. Принимать за 2 часа до еды или через 2 часа после еды.

Задание № 10

Предложите больному равноценную замену временно отсутствующим

в аптеке препаратам: ко-тримоксазолу, сульфадиазину серебра, салазосульфапиридину,

сульфадиметоксину, сульфатиазолу серебра, пиразинамиду,

виомицину, рифампицину, капреомицину сульфату, изониазиду;

А — внутри фармакологической группы; Б — среди торговых

наименований.

207

Задание № 11

На врачебной конференции обсудите с врачами вопросы, касающиеся

фармакобдительности при применении сульфаниламидных и противотуберкулезных

средств, представленных в таблице.

1 Норсульфазол Новокаин

Новокаинамид

2 Сульфапиридазин Анальгин

Бутадион

Левомицетин

3 Этазол Бутамид

Глибенкламид

4 Стрептоцид Хлористоводородная к-та

Фенобарбитал

Фолиевая к-та

5 Стрептомицин Дитилин

Гентамицин

6 Пасомицин Канамицин

Флоримицина сульфат

7 Этионамид Тиоацетазон

Задание № 12

Проанализируйте поступившие в аптеку рецепты и проведите их

коррекцию.

1. Rp.: Phthalazoli 0,2

D.t.d. № 10 in tab.

S. По 1 табл. 3 раза в день

#

2. Rp.: Ethambutoli 0,1

D.S. По 1 табл. 1 раз в день

#

3. Rp.: Tab. Sulfasalazini 0,5 № 10

D.S. По схеме

#

Контроль успешности обучения

Дайте фармакологическую характеристику препаратам по следующим

схемам:

1. Групповая принадлежность → взаимозаменяемость → механизм

действия.

Наблюдаемый

эффект

№

п/п

Сульфаниламидные

препараты

Препараты других групп

208

2. Фармакологические эффекты → показания к применению →

дозы*.

3. Побочные эффекты → противопоказания → условия рационального

применения.

1. Ко-тримоксазол 5. Сульфален

2. Капреомицина сульфат 6. Сульфацетамид

3. Салазосульфапиридин* 7. Этамбутол

4. Фталазол* 8. Альгимаф

Тема: β?ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ (ПЕНИЦИЛ?

ЛИНЫ, ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, КАРБАПЕНЕМЫ,

МОНОБАКТАМЫ), ТЕТРАЦИКЛИНЫ, МАКРО?

ЛИДЫ, АЗАЛИДЫ, ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ

АНТИБИОТИКИ

Актуальность темы

До настоящего времени инфекционные заболевания занимают одно

из ведущих мест в патологии человека. В связи с этим из года в год возрастает

арсенал антибиотиков, эффективно подавляющих возбудителей

инфекционного процесса. По данным ВОЗ, антибиотики занимают первое

место в мире по массовости применения. Широкое использование

антибиотиков в медицине требует от провизора глубоких знаний их механизма

и спектра антибактериального действия, что в творческом содружестве

с врачом позволит обеспечить эффективность и безопасность

антибиотикотерапии.

Информационный материал

В противоположность животным клетки бактерий обладают внешним

жестким слоем — клеточной стенкой, которая полностью окружает

цитоплазматическую клеточную мембрану. Клеточная стенка придает

микроорганизму форму и является своеобразным «корсетом» бактериальной

клетки.

В состав клеточной стенки входят биополимер пептидогликан (муреин,

мукопептид), который состоит из полисахаридов (они содержат

такие аминосахара, как N-ацетилглюкозамин и ацетилмурамовую кислоту)

и полипептидов.

Необходимо отметить, что бактерии, особенно грамположительные,

обладают необычайно высоким внутренним осмотическим давлением.

209

Поэтому повреждение клеточной стенки или угнетение ее образования

может привести к лизису клетки (см. приложение № 8).

Цитоплазматическая мембрана всех живых клеток является барьером

избирательной проницаемости, осуществляет функцию активного

транспорта и таким образом контролирует состав внутренней среды клетки.

При нарушении функции цитоплазматической мембраны макромолекулы

ионы покидают клетку, что ведет к ее повреждению или гибели.

Цитоплазматическая мембрана грибов и бактерий легче повреждается

определенными химическими соединениями (антибиотики-полимиксины,

амфотерицин В, полиеновые антибиотики), чем мембраны животных

клеток. Поэтому становится возможным избирательное химиотерапевтическое

воздействие.

Бактерии имеют 70S-рибосомы, в то время как млекопитающие —

80S-рибосомы. Субъединицы каждого типа рибосом, их химический

состав и функциональная специфичность значительно различаются, что

позволяет объяснить, почему антимикробные препараты могут тормозить

синтез белка на бактериальных рибосомах, не влияя существенно

на рибосомы млекопитающих (см. приложение № 9).

Таблица 1

Проникновение антибактериальных средств через гематоэнцефалический барьер

Хорошо Не проникают Хорошо только

при воспалении*

Плохо даже при воспалении

Изониазид Азтреонам Азлоциллин Амфотерицин Б

Ко-тримоксазол Амикацин Гентамицин Клиндамицин

Метронидазол Ампициллин Карбенициллин Линкомицин

Рифампицин Амоксициллин Кетоконазол Полимиксин В

Сульфаниламиды Ванкомицин Ломефлоксацин

Флуконазол Доксициклин Макролиды

Хлорамфеникол Имипенем Норфлоксацин

Циклосерин Канамицин Стрептомицин

Этамбутол Мезлоциллин Тобрамицин

Этионамид Оксациллин

Офлоксацин

Пенициллин

Пефлоксацин

Пиперациллин

Тетрациклин

Цефалоспорины

Ципрофлоксацин

* Концентрации в ликворе превышают МПК для основных возбудителей инфекций

центральной нервной системы.

210

Таблица 2

Применение антибактериальных средств у больных с нарушенной функцией печени

Аминогликозиды Азлоциллин Амфотерицин Б

Ампициллин Азтреонам Гризеофульвин

Бензилпенициллин Ванкомицин Изониазид

Имипенем Мезлоциллин Кетоконазол

Офлоксацин Пиперациллин Клиндамицин

Цефалексин Флуклоксациллин Ко-тримоксазол

Цефокситин Флуконазол Метронидазол

Цефуроксим Фузидиевая кислота Миконазол

Цефотаксим Пиразинамид

Цефтриаксон Протионамид

Цефтазидим Рифампицин

Ципрофлоксацин Рокситромицин

Эритромицин (за исключением Сульфаниламиды

эстолата) Тетрациклины

Хлорамфеникол

Цефоперазон

Эритромицин эстолат

Применение противопоказано

Безопасное применение

Применение возможно только

после корректировки дозы

Таблица 3

Применение антибактериальных средств во время беременности

Гризеофульвин Азтреонам Макролиды

Изониазид Аминогликозиды ПАСК

Клиндамицин Амфотерицин Б Пенициллины

Ко-тримоксазол Ванкомицин Цефалоспорины

Метронидазол Имипенем Эритромицин основание

Сульфаниламиды Кетоконазол

(последний триместр) Миконазол

Фторхинолоны Флуконазол

Фуразолидон Пиразинамид

Хлорамфеникол Рифампицин

Эритромицин эстолат Триметоприм

Циклосерин

Этамбутол

Этионамид

Противопоказаны Применяются с осторожностью Применение безопасно

211

Теоретические вопросы, на основании знаний

которых возможно выполнение целевых видов

деятельности

1. Классификация антибиотиков, принципы их рационального назначения.

Способы получения. Требования, предъявляемые к антибиотикам.

2. Антибиотики группы пенициллина — биосинтетические и полусинтетические

(механизм, спектр и тип антимикробного действия,

показания к применению, побочные эффекты и меры их профилактики).

3. Антибиотики группы цефалоспоринов, карбапенемы, монобактамы

(механизм, спектр и тип антимикробного действия, показания

к применению, побочные эффекты и меры их профилактики).

4. Антибиотики группы тетрациклина (механизм, спектр и тип антимикробного

действия, показания к применению, побочные

эффекты и меры их профилактики).

5. Антибиотики группы макролидов и азалидов (механизм, спектр

и тип антимикробного действия, показания к применению, побочные

эффекты и меры их профилактики).

6. Противогрибковые антибиотики (механизм и спектр действия,

показания к применению).