Информационный материал

Лекарственные средства, применяющиеся при злокачественных новообразованиях,

угнетают процесс пролиферации опухолевых клеток,

оказывая цитостатическое, цитотоксическое, иммунодепрессивное действие.

Избирательность цитостатического действия антибластомных

средств в отношении злокачественных опухолей связана с тем, что число

активноделящихся клеток в опухолевой ткани значительно выше, чем

в здоровых тканях организма.

Противоопухолевые средства классифицируют в зависимости от характера

их действия на синтез макромолекул опухолевых клеток на инактивирующие

ДНК — средства (алкилирующие средства, антибиотики,

стероидные гормоны); ингибирующие синтез ДНК (антиметаболиты,

алкалоиды).

156

Некоторые противоопухолевые средства эффективны только на отдельных

стадиях клеточного цикла опухолей (циклоспецифические средства).

К ним относятся антагонисты фолиевой кислоты и пуринов,

подофиллотоксины, растительные алкалоиды, флеомицины.

Другая группа цитостатиков нарушает структуру клеток, находящихся

в любом периоде цикла деления. Их называют циклонеспецифическими

препаратами (алкилирующие соединения, препараты платины,

L-аспарагиназа, большинство антибиотиков и др.).

Циклоспецифические цитостатики, в основном, эффективны при

гематобластозах и других опухолях, в которых относительно большое количество

клеток пролиферирует или находится в периоде роста. Препараты

циклонеспецифические эффективны при лечении и медленно растущих

«плотных» (солидных) опухолей, и быстро растущих фракций

опухолей.

Применение противоопухолевых средств сопровождается побочными

эффектами. Это — диспептические расстройства, миелосупрессия,

нейротоксичность, кардиотоксичность, алопеция, присоединение инфекционной

патологии, аллергические реакции.

Теоретические вопросы, на основании знаний

которых возможно выполнение целевых видов

деятельности по данной теме

1. Классификация противоопухолевых средств.

2. Механизм действия, показания и противопоказания к назначению,

условиям рационального применения антибластомных средств.

3. Побочные эффекты антибластомных препаратов.

4. Значение химиотерапии в комплексном лечении злокачественных

новообразований.

ВНЕАУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ

Задание № 1

Выпишите рецепты:

1. Сарколизин (Sarcolysinum) 0,01 в табл.

2. Циклофосфан (Cyclophosphanum) 0,05 в табл.

3. Винкристин (Vincristinum) 0,5 во флак.

4. Цисплатин (Cysplatin) 10 мг во флак.

Задание № 2

Для учета в аптеке онкологического диспансера антибластомных

средств разделите их на группы: А — антиметаболиты, Б — алкилирую157

щие соединения, В — гормональные препараты, Г — антибиотики,

Д — алкалоиды, Е — ферментные препараты.

1. Меркаптопурин 7. Адриамицин

2. Циклофосфан 8. Колхамин

3. Эмбихин 9. Винкристин

4. Фторурацил 10. Аспарагиназа

5. Миелосан 11. Винбластин

6. Депостат

Задание № 3

На «пятиминутке» в онкологической клинике присутствующие заведующие

гематологическим (А), пульмонологическим (Б), гастроэнтерологическим

(В), гинекологическим (Г) отделениями обратились к провизору

с вопросом: «Какие противоопухолевые препараты из имеющихся в больничной

аптеке можно выписать в требованиях согласно профилю отделения?»

АУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ

Обучающие задания

Задание № 1

Поступившие из аптечного склада в вашу аптеку антибластомные

препараты разделите по группам. Для препаратов, обозначенных звездочкой

(*), укажите форму выпуска и дозу. Выделите из перечисленных

новые препараты.

Группы препаратов

А. Хлорэтиламины

Б. Этиленимины

В. Производные нитрозомочевины

Г. Эфиры дисульфоновых кислот

Д. Металлоорганические соединения

Е. Антиметаболиты

Ж. Алкалоиды

З. Гестагены

И. Андрогены

К. Эстрогены

Л. Антигормональные средства

М. Противоопухолевые антибиотики

Н. Ингибиторы топоизомеразы

Препараты

1. Мегестрол

2. Нондролон

3. Фосфэстрол

4. Тамоксифен

5. Флутамид

6. Депо-провера

7. Цитарабин

8. Допан

9. Имифос

10. Циклофосфамид*

11. Тиофосфамид

12. Миелосан

13. Ломустин

14. Нимустин

15. Бензотеф

16. Цисплатин

17. Колхамин

18. Винкристин

19. Фторурацил

20. Андрокур

21. Виндезин

22. Подофиллин

23. Топотекан

24. Доксорубицин*

25. Блеомицин

158

Задание № 2

Ознакомьтесь с аннотациями на антибластомные препараты, которые

поступили в аптеку. Обратите внимание на механизм действия различных

групп противораковых средств. Сопоставьте индекс препарата

с его механизмом действия.

Препараты

1. Метотрексат 5. Цисплатин

2. Имифос 6. Доцетаксел

3. Винбластин 7. Рубромицин

4. Миелосан 8. Иринотекан

Механизм действия

1. Алкилируют молекулярные структуры клеток, нарушают синтез

белка, образуют поперечные сшивки ДНК и РНК.

2. Являются антагонистами фолиевой кислоты.

3. Подавляют митоз опухолевых клеток.

4. Угнетают ДНК-зависимый синтез РНК путем интеркалирования

между двумя нитями ДНК.

5. Ингибируют топоизомеразу.

Задание № 3

Вы — провизор-интерн. При сдаче тестового экзамена на компьютере

выберите из предложенного вам перечня фармакологических эффектов

те, которые соответствуют фармакодинамике противоопухолевых

средств.

Препараты

1. Гозерелин 7. Бензотеф

2. Андрокурт 8. Миелосан

3. Нандролон 9. Ломустин

4. Депо-провера 10. Допан

5. Эстрадурин 11. Иринотекан

6. Цитарабин 12. Адриамицин

Фармакологические эффекты

1. Цитостатический 5. Эстрогенный

2. Цитотоксический 6. Андрогенный

3. Иммунодепрессивный 7. Антиэстрогенный

4. Антиандрогенный 8. Фармакологическая кастрация

Задание № 4

В беседе с врачами онкологического диспансера обратите их внимание

на общие показания и противопоказания к применению антибластомных

препаратов. Для этого совместите название препарата, показания

к применению и противопоказания.

159

Препараты Показания к применению

А. Мелфалан 1. Лимфогранулематоз

Б. Блеомицин 2. Рак молочной железы

В. Иринотекан 3. Меланома

Г. Тамоксифен 4. Рак щитовидной железы

Д. Цисплатин 5. Опухоли головного мозга

Е. Холоксан 6. Рак матки, желудка

Ж. Новэмбихин 7. Рак яичников

8. Рак яичка

9. Лейкозы

10. Саркома

Противопоказания к применению

а) Беременность д) Острый инфаркт миокарда

б) Лактация е) Язва желудка

в) Детский возраст ж) Анемия

г) Гепатит

Задание № 5

При проведении врачебной конференции по противоопухолевым

препаратам укажите взаимозаменяемость антибластомных средств при

следующих видах онкопатологии.

Заболевания Препараты

А. Рак легкого 1. Блеомицин

Б. Миеломная болезнь 2. Доксорубицин

В. Рак щитовидной железы 3. Тестостерона пропионат

Г. Лимфогранулематоз 4. Карбаплатин

Д. Рак матки 5. Циклофосфамид

Е. Меланома 6. Тамоксифен

Ж. Лейкозы 7. Цисплатин

Задание № 6

Вы — провизор центральной районной аптеки. По просьбе врачей

составьте таблицу по побочным эффектам антибластомных средств.

Препараты Побочные эффекты

I. Миелобромол 1. Тошнота

II. Карбаплатин 2. Рвота, диарея

III. Хлодитан 3. Стоматит

IV. Метотрексат 4. Нейропатии

V. Эстродурин 5. Изъязвление ЖКТ

VI. Колхицин 6. Нефропатия

7. Гиперкальциемия

8. Маточные кровотечения

160

Задание № 7

Вы — провизор аптеки, расположенной на территории онкоцентра.

Проконсультируйте врачей по вопросам фармакобдительности и рационального

применения антибластомных средств.

1. Как рационально (до еды, после, во время) применять лофенол?

2. Можно ли вводить в одном шприце фармарубицин и доксорубицин?

3. Рационально ли совместно применять карбаплатин и антибиотики-

аминогликозиды?

4. Можно ли вводить винбластин на растворе новокаина?

Задание № 8

Проанализируйте поступившие в аптеку рецепты на противоопухолевые

препараты и проведите их коррекцию.

1. Rp.: Sol. Doxarybicini 1 % — 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. В/в

#

2. Rp.: Tamoxipheni 0,3

D.S. По 1 табл. 3 раза в день

#

3. Rp.: Sol. Vincristini 5 ml

D.t.d. № 1

S. В/м

#

4. Rp.: Sol. Depo-provera 2

D.S. По 1 мл подкожно

#

5. Rp.: Cisplatini 5 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. П/к

#

Контроль успешности обучения

Дайте фармакологическую характеристику препаратам по следующим

схемам:

1. Групповая принадлежность → взаимозаменяемость → механизм

действия.

2. Фармакологические эффекты → показания к применению →

доза*.

161

3. Побочное действие → противопоказания → условия рационального

применения.

1. Цисплатин 6. Топотекан

2. Циклофосфамид 7. Метотрексат

3. Доксорубицин 8. Андрокурт

4. Колхамин 9. Эстрадурин

5. Фторурацил 10. Гозерелин

Тема: СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ

ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ

Актуальность темы

Заболевания органов пищеварения, вследствие большой распространенности,

сложности патогенеза, склонности к затяжному, рецидивирующему

течению, требуют эффективных методов лекарственного лечения.

Проблема выбора оптимальных комбинаций лекарственных средств

для эффективной фармакотерапии заболеваний желудочно-кишечного

тракта является актуальной для врачей и провизоров.

Информационный материал

Современные противоязвенные средства либо понижают желудочную

секрецию (антисекреторные средства: Н2-гистаминоблокаторы, М-холиноблокаторы,

ингибиторы Н +- К +— АТФ-азы), или увеличивают резистентность

слизистой оболочки к воздействию соляной кислоты и пепсина

(гастропротекторы: простагландины, препараты висмута, сукральфат),

или увеличивают рН желудка (антациды), или оказывают антихеликобактерное

действие (антибиотики, метронидазол, препараты висмута).

К ферментным препаратам, применяемым для улучшения процессов

пищеварения относят препараты, содержащие ферменты животного

происхождения (абомин, пепсин, панзинорм форте, фестал и др.).

В последние годы получены амилолитические и протеолитические ферменты

из культуры гриба Aspergillus оryzae и липолитические ферменты

из культуры гриба Penicillium solitum (ораза, нигедаза и др.).

Все ферментные препараты отличаются по составу, ферментативной

активности компонентов и лекарственной форме. Сбалансированный

набор ферментов обеспечивает хорошее переваривание жиров, белков,

углеводов. Экстракт желчи, входящий во многие ферментные препараты

(например, мезим-форте) ускоряет эмульгацию жиров и усиливает

выделение панкреатической липазы. Аминокислоты стимулируют вы162

деление желудочного сока, а также ферментов кишечника и поджелудочной

железы.

Во многие препараты входит гемицеллюлоза (например, в фестал),

которая способствует расщеплению растительных оболочек, что снижает

интенсивность процессов брожения, уменьшает газообразование в кишечнике.

Одной из распространенных патологий ЖКТ являются гепатиты

и циррозы.

Будучи по своей структуре полиэтиологическими и полипатогенетическими

заболеваниями, гепатиты и циррозы имеют целый ряд общих

черт: цитолиз, холестаз, мезенхимально-клеточное воспаление, активация

процессов свободно-радикального окисления и др.

Наиболее эффективными препаратами для лечения болезней печени

являются гепатопротекторы, которые повышают устойчивость гепатоцитов

к неблагоприятному воздействию повреждающих факторов,

усиливают их детоксицирующие функции, стабилизируют мембранные

структуры гепатоцитов, устраняют (или уменьшают) холестаз и ингибируют

процессы свободно-радикального окисления.

В медицинской практике гепатопротекторы часто сочетают с желчегонными

средствами: холеретиками (усиливающими образование

и выделение желчи) и холецистокинетиками (усиливающими сокращение

желчного пузыря).

Однако желчегонные препараты не следует применять при наличии

у больного калькулезного холецистита (желчекаменная болезнь).

Патология ЖКТ часто сопровождается запорами. Для их лечения используют

слабительные средства. Последние реализуют свое действие путем раздражения

рецепторов кишечника (так действуют антрагликозиды); увеличения

объема кишечного содержимого (солевые слабительные, гидрофильные

коллоиды) и размягчения каловых масс (масляные слабительные).

При заболеваниях различной этиологии, а также при нарушениях

в диете развивается диарея. Для купирования острой диареи (наряду

с этиотропной и регидратационной терапией) широко используют лоперамид

(связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечника,

ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что способствует

замедлению перистальтики и лучшему удерживанию каловых

масс), аттапульгит (в кишечнике адсорбирует токсины, газы, некоторые

бактерии, способствует нормализации кишечной микрофлоры, консистенции

содержимого кишечника) и смекту (стабилизирует слизистобикарбонатный

барьер, образует поливалентные связи с гликопротеидами

слизи и препятствует ее разрушению ферментами ЖКТ).

163

Теоретические вопросы, на основании знаний

которых возможно выполнение целевых видов

деятельности по данной теме

1. Механизм действия и показания к применению горечей.

2. Показания к применению анорексигенных средств.

3. Сравнительная фармакологическая характеристика и применение

антацидов.

4. Средства, уменьшающие секрецию соляной кислоты. Механизм

действия, показания, противопоказания к применению, побочные

эффекты.

5. Средства заместительной терапии при недостаточной кислотообразующей

функции желез желудка.

6. Препараты, используемые при нарушении внешнесекреторной

функции поджелудочной железы.

7. Фармакодинамика и показания к применению желчегонных препаратов.

8. Механизм действия слабительных средств, показания и противопоказания

к применению.