Контроль успешности обучения

Задание № 1

При анализе рецептов, поступивших в аптеку, определите, какие

явления лежат в основе комбинированного действия лекарств:

А. Ацетилсалициловая кислота: снижает повышенную температуру

тела, устраняет головную, зубную и мышечную боль. В результате

действия на кининовую систему оказывает противовоспалительное

действие.

Анальгин: снижает повышенную температуру тела, устраняет головную,

зубную и мышечную боль. В результате действия на кининовую

систему оказывает противовоспалительное действие.

Б. Пилокарпина гидрохлорид: в результате возбуждения М-холинорецепторов

вызывает сужение зрачка и понижает внутриглазное

давление.

Рис. 2. Взаимодействие лекарств при комбинированном введении

0

1

2

3

4

5

фентанил (б)

а + б

дропередол (а)

6

0

1

2

3

4

5

анальгин (б)

а + б

парацетамол (а)

6

0

1

2

3

4

5

6

нитразепам (б)

а + б

кофеин (а)

А

Б

В

40

Физостигмина ацетат: в результате блокады ацетилхолинэстеразы

вызывает сужение зрачка и понижает внутриглазное давление.

В. Фенобарбитал: снижает повышенное артериальное давление

в результате успокаивающего действия на ЦНС.

Папаверина гидрохлорид: снижает повышенное артериальное давление

в результате прямого спазмолитического действия на гладкую

мускулатуру сосудов.

Г. Прозерин: блокируя ацетилхолинэстеразу, вызывает возбуждение

парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.

Атропина сульфат: блокируя М-холинорецепторы, снижает тонус

парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.

Д. Соли металлов: вызывают прижигающее действие, связывают

тиоловые группы ферментов и нарушают метаболические процессы.

Унитиол: взаимодействует с двухвалентными ионами металлов.

В результате в крови и тканях происходит образование нетоксических

продуктов, которые быстро выводятся из организма.

Задание № 2

При отпуске больным лекарственных веществ, оказывающих раздражающее

влияние на слизистую желудка, перечислите возможные пути

коррекции этого отрицательного действия.

Задание № 3

Проконсультируйте:

А. Врача:

1. Почему прочная связь лекарства с альбуминами крови способствует

его кумуляции?

2. Какие факторы способствуют развитию привыкания к лекарству?

3. Почему наркотические анальгетики вызывают пристрастие?

Б. Больного:

1. Почему дети и люди пожилого возраста наиболее подвержены

проявлениям побочного действия лекарственных средств?

2. Какой вид антагонизма используется при пищевом отравлении

у больных при назначении им взвеси активированного угля?

3. Какое явление имеет место при комбинированном назначении

наркотического анальгетика кодеина и ненаркотического

анальгетика анальгина?

41

Тема: НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Актуальность темы

Боль — симптом многих патологических состояний. Она не только

вызывает тягостные переживания, но и ухудшает течение основного заболевания.

Сильная боль может быть причиной смерти. Все это свидетельствует

о большой значимости для практической медицины применения

болеутоляющих средств.

Информационный материал

Анальгетики — лекарственные препараты, избирательно угнетающие

болевую чувствительность. Опиоидные анальгетики, часто называемые наркотическими

анальгетиками, составляют одну из наиболее широко применяемых

групп лекарств, прототипом и одним из основных представителей

которых является морфин (природный алкалоид мака снотворного).

В настоящее время вещества, полученные из опиума (высушенного

млечного сока незрелых семенных коробочек мака снотворного), называются

опиатами, а все морфиноподобные вещества, в том числе синтетического

и полусинтетического происхождения, объединены в группу опиоидов.

К числу опиоидов относятся также антагонисты морфиноподобных

лекарств. Многочисленные алкалоиды опиума представлены двумя основными

химическими группами: производными бензилизохинолина (папаверин

и др.), обладающими способностью расслаблять гладкие мышцы, но

не обладающими анальгезирующими свойствами, и производными фенантрена

(морфин, кодеин, тебаин), являющимися природными анальгетиками.

Опиодные анальгетики — и природные, и полусинтетические (полученные

путем модификации молекулы морфина), и синтетические — в организме

взаимодействуют со специфическими опиатными или

энкефалиновыми рецепторами. Таким образом, опиоидные анальгетики

являются экзогенными лигандами опиатных рецепторов и в определенной

степени имеют сходство с действием эндогенных лигандов этих рецепторов.

Эндогенные лиганды опиатных рецепторов представлены 3 семействами

опиоидных пептидов — энкефалинами, эндорфинами и динорфинами.

Эти лиганды через систему опиоидных рецепторов (расположенных в головном

мозге и других органах) участвуют в процессах модулирования эффекта

целого ряда биологически активных веществ — альгогенов, вовлеченных

в механизм формирования чувства боли (субстанция Р, простагландины,

катехоламины, серотонин, гистамин, кинины и др.). В ЦНС

в указанных на схеме 1 звеньях осуществляются функции эмоциональной

42

и психической оценки боли, обозначаются факторы, которые сопровождают

и вызывают боль. Наркотические анальгетики снижают возбудимость

болевых центров и снимают негативную эмоциональную окраску боли.

Опиатные рецепторы расположены на пресинаптических нервных окончаниях,

а взаимодействие эндогенных опиатов и опиоидных анальгетиков

с ними приводит к возбуждению этих рецепторов и уменьшению высвобождения

нейромедиаторов, стимулирующих (передающих) болевые импульсы.

Ненаркотические анальгетики угнетают вставочные нейроны спинного

мозга, ретикулярную формацию, болевые центры таламуса, лимбическую

систему, кору головного мозга.

В настоящее время известно, по крайней мере, 5 типов опиатных

рецепторов: μ- (мю), κ- (каппа), δ- (дельта), σ- (сигма), ε- (эпсилон). По

типу воздействия опиоидных анальгетиков на эти рецепторы (возбуждение

или блокирование) препараты делятся на 3 группы:

• агонисты опиатов (преимущественно действуют на μ- и κ-рецепторы);

• опиоидные антагонисты (антагонисты μ-рецепторов, агонисты

σ-рецепторов);

• опиоиды смешанного действия (агонисты-антагонисты).

Спиноретикулоталамический путь

Продолговатый мозг

Ретикулярная формация

Гипоталамус

Неспецифичные ядра

таламуса

Верхняя лобная, теменная извилина

коры головного мозга

Ноцицептивная система

Повреждающий

агент

Ноцицепторы Афферентные

волокна

Нейроны задних

рогов спинного

мозга

Другие виды рецепторов (хемо', термо', баро' и др.)

Желатинозная субстанция задних рогов спинного мозга

Спиноталамический путь

Ядра продолговатого мозга

Вектральные ядра таламуса

Задняя центральная извилина

коры головного мозга

Схема

43

Теоретические вопросы, на основании знаний

которых возможно выполнение целевых видов

деятельности

1. Каково строение и значение для организма ноцицептивной и антиноцицептивной

системы?

2. Дифференциация алкалоидов мака снотворного по химическому

строению и особенности их фармакологического действия.

3. Механизм анальгезирующего действия и показания к применению

наркотических анальгетиков.

4. Принципы дозирования лекарств этой группы и применение их

в детской практике.

5. Противопоказания и побочные эффекты наркотических анальгетиков.

Меры помощи при отравлении наркотическими анальгетиками.

ВНЕАУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ

Задание № 1

Выпишите рецепты:

1. Морфина г/х (Morphini hydrochloricum) 1 % — 1 ml в амп.

2. Омнопон (Omnoponum) 0,1 % — 1 ml в амп.

3. Кодеин (Codeinum) 0,015 в пор.

4. Промедол (Promedolum) 0,01 в табл.

5. Фентанил (Phentanylum) 0,005 % — 2 ml в амп.

6. Эстоцин (Aesthocinum) 0,05 в табл.

7. Пентазоцин (Pentazocinum) 0,05 в табл.

Задание № 2

После вашего сообщения об особенностях применения наркотических

анальгетиков ответьте на вопросы врачей:

1. Назовите синонимы этилморфина гидрохлорида, промедола, пентазоцина.

2. Благодаря каким фармакологическим свойствам дионин применяется

в глазной практике?

3. Какой препарат рациональнее использовать при коликах: морфин,

омнопон, промедол?

4. Что такое нейролептанальгезия? Какой препарат применяется для

ее проведения?

5. Какой препарат из группы наркотических анальгетиков и в каких

лекарственных формах чаще всего применяется для устранения

кашля?

44

Задание № 3

Для логического понимания показаний к применению наркотических

анальгетиков сопоставьте

Фармакологический эффект Показания

АУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ

Обучающие задания

Задание № 1

Вы — провизор оптовой фармацевтической фирмы. Разделите вновь

поступившие к вам препараты из группы наркотических анальгетиков

на природные (А), полусинтетические (Б) и синтетические (В). Выделите

среди них новые препараты и укажите дозу и форму выпуска тех,

которые обозначены звездочкой:

1. Трамадол 6. Омнопон 11. Пентазоцин

2. Морфина г/х* 7. Фентанил 12. Эстоцин*

3. Норфин 8. Промедол 13. Пиритрамид

4. Кодеина фосфат* 9. Тилидин 14. Морадол

5. Дионин 10. Суфентанил*

Задание № 2

Ознакомьтесь с аннотациями на препараты, поступившие в вашу аптеку.

Обратите внимание на механизм действия наркотических анальгетиков.

Из предложенных вариантов возможных механизмов действия

(А—Б) выберите тот, который соответствует наркотическим анальгетикам:

А. Связываются с опиатными рецепторами ЦНС, что приводит к угнетению

альгогенов на всем пути прохождения болевых импульсов.

Б. Подавляют активность циклооксигеназы, нарушают синтез простагландинов,

тромбоксана, угнетают активность медиаторов воспаления.

Задание № 3

Вы — провизор, проходящий интернатуру. При сдаче тестового экзамена

на компьютере выберите из предложенного перечня фармакологических

эффектов те, которые соответствуют фармакодинамике наркотических

анальгетиков и сопоставьте их с перечисленными препаратами.

Фармакологические эффекты

1. Анальгезирующий. 4. Противорвотный.

2. Спазмолитический. 5. Угнетение дыхательного центра.

3. Противокашлевой. 6. Миоз.

45

7. Жаропонижающий. 9. Противовоспалительный.

8. Ганглиоблокирующий. 10. Миорелаксирующий.

Препараты

1. Морфина г/х 4. Фентанил

2. Промедол 5. Пентазоцин

3. Эстоцин 6. Дионин

Задание № 4

Вас, заведующего межбольничной аптекой, попросили выступить на

врачебной конференции с сообщением по сравнительной характеристике

наркотических анальгетиков. В помощь себе составьте таблицу:

Степень выраженности фармакологического эффекта:

+++ — сильный;

++ — умеренный;

+ — слабый;

– — отсутствует.

Задание № 5

Вы — провизор больничной аптеки, подготовьте сообщение в травматологическое

отделение об особенностях фармакокинетики указанных

препаратов: морфин, промедол, фентанил, пентазоцин, морфилонг

с целью их рационального использования.

№ Фармакологические Препараты

п/п эффекты Омнопон Фентанил Валорон Пиритрамид

1 Анальгезирующий

2 Противорвотный

3 Противокашлевой

4 Спазмолитический

5 Возбуждение глазодвигательного

нерва (миоз)

6 Угнетение дыхательного

центра

Задание № 6

Проконсультируйте врача «скорой помощи» по вопросу выбора наркотических

анальгетиков: морфина г/х, фентанила, эстоцина, тилидина,

валорона, промедола, трамадола при следующих ситуациях:

1. Почечной, печеночной, кишечной коликах и других сильных болях,

вызванных спазмами гладкой мускулатуры.

Способность проникать

через плаценту (+, –)

Препарат Путь

введения

Скорость наступления

эффекта

Длительность

эффекта

46

2. Тяжелой травме у больного, страдающего бронхиальной астмой.

3. Обезболивании родов.

4. Инфаркте миокарда.

5. Нейролептанальгезии.

6. Упорном сильном кашле при пневмотораксе.

Задание № 7

Предложите обратившемуся к вам врачу равноценную замену временно

отсутствующим в аптеке препаратам: суфентанилу, этилморфину г/х,

тилидину, пентазоцину, пиритрамиду.

А — внутри фармакологической группы;

Б — среди торговых названий.

Задание № 8

Вы — региональный представитель фармацевтической фирмы. При

подготовке к выступлению о наркотических анальгетиках обратите внимание

на имеющиеся у них побочные эффекты. Для этого заполните

предлагаемую таблицу.

№ Отрицательные Препараты

п/п эффекты Морфин Промедол Эстоцин Кодеин

1 Эйфория

2 Спазм гладкомышечных

органов

3 Угнетение дыхательного

центра

4 Миоз

5 Нарушение работы ЖКТ

6 Брадикардия

7 Гипотония

Наличие эффекта (+), отсутствие (–).

Задание № 9

На курсах повышения квалификации провизоров сделайте сообщение

по вопросам фармакобдительности при использовании наркотических

анальгетиков. Для этого заполните таблицу по комбинированному

применению следующих препаратов.

Препараты других фармакологических

групп

1 Морфин Аминазин

2 Промедол Тубокурарин-хлорид

3 Пентазоцин Барбитураты

4 Трамадол Диазепам

5 Фентанил Антидепрессанты

№

п/п Препараты

Наблюдаемый

эффект

47

Задание № 10

Вы — медицинский представитель фирмы. После выступления перед

врачами хирургического отделения вам задали вопросы о возможности

назначения морфина больным, страдающим:

а) бронхиальной астмой; д) при лихорадке;

б) инфарктом миокарда; е) при коликах;

в) микседемой; ж) при беременности;

г) при судорожном синдроме; з) детям до 2 лет?

Задание № 11

Проанализируйте поступившие в аптеку рецепты и проведите их

коррекцию.

1. Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1ml

D.t.d. № 6

S. По 1 мл в/м

#

2. Rp.: Sol. Phentanili 0,005 %

D.t.d. № 5 in amp.

S.

#

3. Rp.: Promedoli 0,025 № 5

D.S. по 1 таблетке 2 раза в день

#

4. Rp.: Sol. Nalorphini hydrochloridi 0,5 % 1 ml

D.t.d. № 5

S.

#

5. Rp.: Tab. Aesthocini 0,005 № 5

D.S.

#

Контроль успешности обучения

Дайте фармакологическую характеристику препаратов по следующим

логическим схемам:

1. Групповая принадлежность → взаимозаменяемость → механизм

действия.

2. Фармакологические эффекты → показания к применению.

3. Побочные эффекты → противопоказания → условия рационального

применения:

48

1. Кодеин* 5. Пентазоцин

2. Морфин* 6. Трамадол

3. Промедол 7. Валорон

4. Дионин 8. Фентанил*

Тема: НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ И НЕ?

СТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ

СРЕДСТВА (НПВС)

Актуальность темы

Распространение коллагеновых заболеваний, сопровождающихся

воспалением и болью, способствовало широкому использованию для их

комплексного лечения ненаркотических анальгетиков и противовоспалительных

средств. По данным ВОЗ, препараты этой группы занимают

второе место в мире по массовости их применения.

Информационный материал

Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств

Нестероидные противовоспалительные средства вызывают торможение

ферментного комплекса (простагландинизомераза, простагландинсинтетаза,

циклооксигеназы І и ІІ) в основном в экссудативную

и пролиферативную фазы воспаления и тем самым тормозят синтез простагландинов,

тромбоксана А2, простациклина.

Простагландины (Е1, Е2, Е2α) рассматриваются как медиаторы и модуляторы

воспаления, болевого синдрома и лихорадки. Они вызывают

сенсибилизацию ноцицепторов сосудов, тканей; повышают их реактивность

к действию неспецифических медиаторов воспаления — гистамина,

серотонина, кининов, комплемента, микросомальных ферментов.

В свою очередь гистамин играет роль пускового механизма воспаления

— расширяет сосуды, повышает их проницаемость. Подобным образом

действуют кинины и серотонин.

Наряду с медиаторной ролью, простагландины могут быть и модуляторами

воспаления, усиливая агрегацию тромбоцитов и способствуя

высвобождению из них через систему циклических нуклеотидов — гистамина

и серотонина.

Нестероидные противовоспалительные средства ингибируют фосфорилирование

и уменьшают выработку макроэргических соединений

(АТФ), что способствует снижению энергетического баланса в очаге воспаления.

49

Нестероидные противовоспалительные средства препятствуют выходу

из клетки лизосомальных ферментов, что также способствует уменьшению

воспалительного процесса.

Жаропонижающее действие нестероидных противовоспалительных

средств обусловлено угнетением синтеза простагландинов типа Е1 в ЦНС

и уменьшением их влияния на центр терморегуляции. Жаропонижающее

действие также можно объяснить ингибирующим влиянием на синтез

эндогенных пирогенов с молекулярной массой 10 000–20 000 Д

в полиморфноядерных нейтрофилах, моноцитах и ретикулоцитах. Снижение

температуры тела связано, в основном, с увеличением теплоотдачи.

Следует отметить, что данные препараты не влияют на нормальную

температуру тела.

Анальгезирующее действие более выражено у препаратов, растворы

которых имеют нейтральную рН, так как они меньше накапливаются

в очаге воспаления, а проникая через ГЭБ, подавляют в ЦНС циклооксигеназы

І и ІІ, влияя на таламические центры болевой чувствительности.

Анальгезирующее действие также связано с уменьшением экссудации

и ослаблением механического давления на болевые рецепторы

в тканях, а также предупреждением развития гипералгезии.

Торможение агрегации тромбоцитов связано с ингибированием синтеза

тромбоксана А2. Аспирин необратимо ингибирует циклооксигеназу

І в тромбоцитах, поэтому имеет выраженное антиагрегантное действие,

другие препараты оказывают обратимое действие на этот фермент.

Ульцерогенное действие нестероидных противовоспалительных средств

связано с угнетением активности циклооксигеназы І, что ведет к прекращению

синтеза защитных простагландинов и способствует повышению

кислотности желудочного содержимого и увеличению проницаемости клеточных

мембран. Также уменьшается синтез защитных мукополисахаридов,

что снижает репаративные возможности слизистой оболочки.

Теоретические вопросы, на основании знаний

которых возможно выполнение целевых видов

деятельности по данной теме

1. Классификация и номенклатура ненаркотических анальгетиков

и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

2. Механизмы противовоспалительного, обезболивающего, жаропонижающего

и антиагрегантного действия препаратов данных групп.

3. Сравнительная характеристика ненаркотических анальгетиков

и НПВС. Для каких препаратов изучаемых групп в наибольшей мере характерно

жаропонижающее действие?

4. Показания к применению анальгетиков-антипиретиков и НПВС.

5. Побочные эффекты НПВС.

50

ВНЕАУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ

Задание № 1

Выпишите рецепты:

1. Цитрамон (Citramonum) № 6 в табл.

2. Анальгин (Analginum) 50 % — 2 ml в амп.

3. Парацетамол (Paracetamolum) 0,2 в табл.

4. К-та ацетилсалициловая (Acidum acetylsalicylicum) 0,5 в табл.

5. Бутадион (Βutadionum) 0,15 в табл.

6. Вольтарен (Voltaren) 0,025 в табл.

7. Индометацин (Indometacinum) 0,025 в капс.

Задание № 2

При составлении картотеки по препаратам группы ненаркотических

анальгетиков и НПВС выделите производные салициловой кислоты

(А), пиразолона (Б), парааминофенола (В) и производные фенилпропионовой,

фенилуксусной, индолуксусной и антраниловой кислот,

комбинированные препараты и препараты других химических групп (Г):

Препараты

1. Реопирин 6. Аскофен 11. Индометацин

2. Ибупрофен 7. Баралгин 12. Седалгин

3. Бутадион 8. Кислота ацетилсалициловая 13. Вольтарен

4. Аскопар 9. Парацетамол 14. Мелоксикам

5. Цитропак 10. Анальгин 15. Пироксикам

Задание № 3

При проведении информации по ненаркотическим анальгетикам

и нестероидным противовоспалительным средствам укажите синонимы

препаратов мелоксикам (1), кислота ацетилсалициловая (2), бутадион

(3), индометацин (4), бруфен (5), вольтарен (6).

АУДИТОРНЫЕ ЗАДАНИЯ

Обучающие задания

Задание № 1

Поступившие с аптечного склада в аптеку препараты разделите по

группам: анальгетики-антипиретики (А) и НПВС (Б). Выделите препараты

нового поколения и укажите их дозу:

1. Анальгин 6. Диклофенак натрия

2. Аспирин 7. Сургам*

3. Аспизол* 8. Седалгин

4. Кетопрофен* 9. Темпалгин

5. Парацетамол 10. Мовалис*

51

11. Пироксикам 15. Индометацин

12. Мефенамовая кислота 16. Ибупрофен

13. Бутадион 17. Доналгин*

14. Цитрамон

Задание № 2

Вы — провизор оптовой фармацевтической фирмы. Внесите в компьютерный

банк данных названия вновь поступивших препаратов из группы

НПВС и разделите их на производные: салициловой кислоты (А), арилкарбоновой

кислоты (Б), оксикамы и фенаматы (В), производные пиразолона

и индолуксусной кислоты (Г), комбинированные препараты (Д):

1. Форталгин С 6. Артротек 11. Ортофен

2. Индометацин 7. Мефенамовая кислота 12. Аскофен

3. Сургам 8. Аспирин 13. Цитрамон

4. Мелоксикам 9. Аспизол 14. Кетопрофен

5. Бутадион 10. Доналгин 15. Метилсалицилат

Задание № 3

Ознакомьтесь с аннотациями на препараты, которые поступили

в аптеку. Обратите внимание на механизм действия ННА и НПВС.

Совместите механизм действия с препаратами:

Механизм действия

1. Угнетение центра терморегуляции.

2. Уменьшение болевой импульсации по афферентным проводящим

путям.

3. Угнетение подкорковых болевых центров.

4. Нарушение синтеза простагландинов.

5. Уменьшение активности медиаторов воспаления.

6. Подавление активности циклооксигеназы-2.

7. Снижение энергообеспечения в очаге воспаления.

8. Связываются с опиатными рецепторами, тормозят выделение

медиаторов боли.

Препараты

1. Анальгин 4. Вольтарен

2. Аспирин 5. Мовалис

3. Индометацин 6. Парацетамол

Задание № 4

Вас, заведующего межбольничной аптекой, попросили выступить на

врачебной конференции с сообщением об особенностях фармакодинамики

ННА и НПВС. В помощь себе составьте таблицу по сравнительной

характеристике препаратов этой группы.

52

Степень выраженности фармакологических эффектов: +++ — сильный,

++ — умеренный, + — слабый, – — отсутствует.

Задание № 5

С областного аптечного склада в аптеку поступили препараты из

группы ННА и НПВС. Выделите из них те, которые можно использовать

для лечения: коллагенозов (1), лихорадки (2), невралгии, радикулитов,

невритов (3), болей, неопасных для жизни (4), заболеваний опорно-

двигательного аппарата (5).

Препараты

1. Кетонал 7. Метилсалицилат 13. Парацетамол*

2. Анальгин* 8. Индометацин* 14. Аспирин*

3. Сургам 9. Вольтарен* 15. Мовалис

4. Бутадион* 10. Доналгин 16. Кислота мефенамовая

5. Реопирин 11. Ибупрофен

6. Темпалгин 12. Седалгин

Для препаратов, обозначенных звездочкой (*), укажите дозу.

Задание № 6

К вам, провизору отдела готовых лекарственных форм, обратился

с вопросом больной, какой состав имеют препараты: реопирин, седалгин,

темпалгин?

Задание № 7

Вы — заведующий аптекой. По просьбе врачей терапевтического отделения

поликлиники подготовьте информацию об отрицательном действии

ненаркотических анальгетиков и НПВС. Для этого заполните таблицу:

№

п/п

Фармакологический

эффект

Препараты

Анальгин Аспирин Вольтарен Мовалис

1 Анальгезирующий

2 Жаропонижающий

3 Противовоспалительный

Мефенамовая

кислота

№

п/п

Отрицательные эффекты

1 Образование язв желудка

2 Боли в эпигастральной области

3 Угнетение кроветворения

Салицилаты

Анальгин

Парацетамол

Вольтарен

Ибупрофен

Индометацин

Мовалис

1 2 3 4 5 6 7 8 9

53

Наличие или отсутствие каждого эффекта отметьте знаком (+) или (–).

Задание № 8

Предложите больному равноценную замену временно отсутствующим

в аптеке препаратам: парацетамолу, анальгину, ацетилсалициловой

кислоте, диклофенаку натрия, мелоксикаму, фенилбутазону:

А — внутри фармакологической группы (INN);

Б — среди торговых названий.

Задание № 9

На курсах повышения квалификации провизоров сделайте сообщение

по вопросам фармакобдительности при использовании ННА

и НПВС. Для этого подготовьте таблицу по комбинированному применению

следующих препаратов:

4 Образование метгемоглобина

5 Снижение свертываемости крови

6 Шум в ушах, нарушение вестибулярного

аппарата

7 Аллергические реакции

8 Нефрит

1 2 3 4 5 6 7 8 9

Окончание табл.

1 Анальгин Салицилаты, антикоагулянты

2 Парацетамол Сульфаниламидные препараты

3 Салицилаты Другие НПВС

4 Бутадион Глюкокортикостероиды

5 Индометацин Салуретики, β-адреноблокаторы

6 Мовалис Диуретики

Наблюдаемый

эффект

№

п/п Препараты

Препараты других

фармакологических групп

Задание № 10

Проконсультируйте больного, обратившегося в аптеку за лекарствами,

по вопросам рационального их приема. Свои рекомендации обоснуйте.

Условия приема

1. До еды.

2. После еды.

3. Во время еды.

4. Запивать молоком, щелочным питьем.

Препараты

1. Анальгин 4. Мовалис

2. Парацетамол 5. Вольтарен

3. Индометацин 6. Аспирин

54

Задание № 11

Проанализируйте поступившие в аптеку рецепты и проведите их

коррекцию.

1. Rp.: Sol. Analgini 25 % 1 ml

D.S. по 1 мл при болях

#

2. Rp.: Tab. Citramoni № 10

S.

#

3. Rp.: Acidi Аcethylsalicylici 0,5

D.t.d. № 10

S. по 1 таблетке 3 раза в день

#

4. Rp.: Tab. Diclofenaci Natrii 0,025 № 10

D.S.

#

5. Rp.: Indometacini 0,025

D.t.d. № 10 in dragge

S.

#

Контроль успешности обучения

Дайте фармакологическую характеристику препаратам по следующим

схемам:

1. Групповая принадлежность → взаимозаменяемость → механизм

действия.

2. Фармакологические эффекты → показания к применению → доза*.

3. Побочное действие → противопоказания к применению → условия

рационального приема.

1. Анальгин* 6. Седалгин

2. Парацетамол 7. Мовалис

3. Баралгин 8. Бутадион

4. Кетопрофен 9. Индометацин*

5. Диклофенак натрия* 10. Мефенамовая кислота

Тема: НЕЙРОЛЕПТИКИ, ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ,

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы

В настоящее время значительная часть населения, особенно городского,

страдает неврозами, психоэмоциональными расстройствами и пси55

хическими заболеваниями. В связи с этим знание номенклатуры, фармакологических

свойств, условий рационального применения и правил

отпуска психоседативных средств для провизора чрезвычайно важно.

Актуальность определяется еще и тем, что психотропные средства находят

широкое применение в терапии, неврологии, хирургии.

Информационный материал

Механизм действия нейролептиков

В основе механизма действия нейролептиков лежит торможение

функции лимбической системы, определяющей уровень психоэмоциональной

деятельности организма.

Уровень эмоционального переживания характеризует большой лимбический

круг (гиппокамп, маммилярные ядра, перегородка, таламус,

лимбическая кора), а малый лимбический круг (миндалина, гипоталамус)

отвечает за эмоциональное выражение. Нейролептики угнетают оба круга

и вызывают антипсихотический эффект, ослабляя и устраняя психопатологическую

симптоматику.

В основе их рецепторного действия лежит блокада Д2-рецепторов

дофамина, т. к. гиперфункция дофаминергических систем мозга является

ведущим патогенетическим моментом нарушения психики в виде

шизофрении, мании и других психотических расстройств.

Седативное действие нейролептиков развивается вследствие торможения

ретикулярной формации ствола мозга и блокады ее адренорецепторов.

Механизм действия транквилизаторов-бензодиазепинов (диазепам,

лоразепам) связан с усилением ГАМК-ергического торможения в ЦНС.

ГАМК высвобождается из нервных окончаний и связывается с ГАМКА-

рецепторами, активация которых увеличивает проницаемость мембран

нейронов для ионов хлора. Комплекс ГАМКА-рецептор/хлорканал содержит

также модулирующий бензодиазепиновый рецепторный участок,

стимуляция которого бензодиазепинами вызывает конформационные

изменения в ГАМК-рецепторах. Это повышает аффинитет ГАМК

к рецепторам и усиливает ее влияние на проницаемость мембран нейронов

для ионов хлора.

Теоретические вопросы, на основании знаний

которых возможно выполнение целевых видов

деятельности по данной теме

1. Классификация психотропных средств угнетающего типа действия.

Понятие о нейролептическом, транквилизирующем и седативном

действии, их сравнительная оценка.

56

2. Классификация нейролептиков по химической структуре. Механизм

нейролептического действия и фармакологические эффекты.

3. Особенности фармакокинетики нейролептиков. Показания и противопоказания

к применению. Побочные эффекты.

4. Классификация транквилизаторов. Механизм действия и особенности

фармакодинамики.

5. Показания и противопоказания к назначению транквилизаторов,

побочные эффекты.

6. Классификация седативных средств, механизм действия, фармакодинамика.

Показания к применению и побочное действие.