Державний формуляр лікарських засобів. Випуск другий. Київ, 2010

641

β-лактамні а/б (в першу чергу пеніциліни та цефалоспорини) складають основу сучасної хіміотерапії. Бактерицидний ефект пов'язаний з порушенням утворення клітинної стінки. Найпоширеніший механізм формування резистентності – вироблення м/о β-лактамаз (ферментів, що руйнують β-лактамне кільце). Основні небажані реакції – АР, які можуть носити перехресний характер з іншими β-лактамами. Можна комбінувати з аміноглікозидами та фторхінолонами через синергізм відносно грам(-) флори. Проте їх не можна змішувати в одному шприці або інфузійній системі (фізико-хімічна несумісність).

17.2.1.1. Пеніциліни

Пеніциліни чинять антибактеріальну (бактерицидну) дію шляхом порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що приводить до її руйнування і припинення процесу ділення бактерій. Препарати руйнується під дією пеніциліназ, отже, всі м/о, що виділяють ферменти цього класу є нечутливими. Препарати активні відносно грам (+) м/о: Staph. spp. (штами, що не продукують пeніциліназу), Str. spp., Сorynebacterium diphtheriae; грам(-) м/о: Baccillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.; анаеробів: Сlostridium spp. Пеніциліни (табл. 18-1.) добре проникають в тканини та рідини організму, за винятком СМР, внутрішніх середовищ ока та передміхурової залози. При запаленні мозкових оболонок та введ. у великих дозах створюють терапевтичні концентрації у СМР. Екскретуються, в основному, з сечею. Найсуттєвішою небажаною реакцією є ГЧ негайного типу, що має різні клінічні вияви – від висипу до анафілактичного шоку (часто носить перехресний характер з іншими β-лактамами). Можуть викликати (частіше – ампіцилін та цефалоспорини) антибіотикоасоційовану діарею. Через ризик тяжких нейротоксичних реакцій не можна вводити ендолюмбально (за винятком бензилпеніциліну натрієвої солі, яку вводять дуже обережно за життєвими показаннями). При призначенні пацієнтам з нирковою недостатністю слід враховувати вміст у препаратах калію та натрію. Бензилпеніцилін залишається важливим препаратом для лікування інфекцій, викликаних стрептококами, в тому числі пневмококами та β-гемолітичними стрептококами, а також менінгококами та спірохетами. Є а/б вибору при лікуванні дифтерії, газової гангрени, лептоспірозу, кліщового бореліозу (хвороба Лайма). Гонококи, як правило, є резистентними. Застосовують лише парентерально (в/в, в/м). Інші похідні (феноксиметилпеніцилін, бензатину бензилпеніцилін) мають той же спектр, але вони менше активні. Особливості фармакокінетики дозволяють приймати їх п/о (феноксиметилпеніцилін) або забезпечувати пролонг. ефект при в/м введ. (бензатину бензилпеніцилін).

• Бензилпеніцилін (Benzylpenicillin)*

Фармакотерапевтична група. J01CE01 - бета-лактамні а/б. Пеніциліни.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; відповідає описаному в загальній частині, окрім цього активний щодо ентерококів, актиноміцетів, Pasteurella multocida, Spirillum minus, у високих концентраціях - відносно інших грам (-)

м/о, наприклад, E. coli, Proteus mirabilis, сальмонел, шигел, Enterobacter aerogenes та Alcaligenes faecalis; після застосування високих доз терапевтичні концентрації досягаються також у тяжкодоступних тканинах, таких як клапани серця, кістки та ліквор.

Показання для застосування ЛЗ: сепсис, ранові інфекції та інфекції шкіри, дифтерія, пневмонія, емпіема, еризипелоїд, перикардит, бактеріальний ендокардит, медіастеніт, перитоніт, менінгіт, абсцеси мозку, артрит, остеомієліт, інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями, а також при специфічні інфекції: сибірка, інфекції, спричинені клостридіями, включаючи правець, лістеріоз, пастерельоз, пропасницю, спричинену укусами щурів, фузоспірохетоз, актиномікоз; лікування ускладнень, спричинених гонореєю та сифілісом, бореліоз Лайма після першої стадії захворювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 30 000 МО/кг/добу; кількість введень становить 2 - 6 р/добу, залежно від призначеної дози; середня добова доза для дорослих вагою від 40 кг - 1 - 5 млн МО/добу, за необхідності добову дозу можна збільшувати; лікування продовжувати протягом 3 днів після зникнення основних симптомів захворювання; при стрептококових інфекціях приймати щонайменше 10 днів; спеціальні рекомендації з дозування: бактеріальний ендокардит - 10 - 80 млн. МО/добу в/в (в комбінації з аміноглікозидами); менінгіт - не вище 20 - 30 млн МО/добу для дорослих; при тяжких клінічних станах першу дозу слід розтягнути у часі, починаючи з ¼ від індивідуально призначеної разової дози, та вводити повільно; бореліоз Лайма - 20 - 30 млн. МО/добу в/в, розділена на 2 - 3 дози, протягом 14 днів; інші способи введення - внутрішньоплеврально в дозах до 200 000 МО (5 000 МО на 1мл розчинника); внутрішньосуглобово в дозах до 100 000 МО (25 000 МО на 1 мл розчинника); інтралюмбально в дозах, які не повинні перевищувати 10 000 - 20 000 МО (р-н в концентрації не вище 1000 МО на 1 мл розчинника підігрівають до t° тіла і вводять повільно (1 мл/хв) після видалення відповідної кількості спинно-мозкової рідини, при цьому загальна добова доза препарату для системного введення (в/в або в/м) повинна бути знижена.

642

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР (кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лихоманка, біль у суглобах, анафілактичний шок з колапсом та анафілактоїдними реакціями, БА; стоматит, глосит, діарея; еозинофілія, позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія та агранулоцитоз; у пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу - реакція ЯришГерксгеймера вторинно до бактеріолізу; після введення препарату в дозі вище 10 млн. МО, може розвинутись нефропатія; при введенні високих доз шляхом інфузії (більше 20 млн МО) - можливі судоми, особливо при вираженій нирковій недостатності, епілепсії, менінгіті або набряку мозку, а також при проведенні екстракорпорального кровообігу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату в анамнезі.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 тис МО, по 1 млн МО у фл.

Торгова назва.

І. БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІН, ТОВ "Авант"

БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІН, БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІН-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"

ІІ. БЕНЗИЛПЕНІЦИЛІНУ НАТРІЄВА СІЛЬ, ВАТ "Красфарма", Російська Федерація ПЕНІЦИЛІН G НАТРІЄВА СІЛЬ, "Sandoz GmbH", Австрія

ПЕНІЦИЛІН G НАТРІЄВА СІЛЬ, Biochemie GmbH, Австрія

•Бензатину бензилпеніцилін (Benzatine benzylpenicillin)*

Фармакотерапевтична група. J01CE08 – бета-актамні антибіотики. Пеніциліни

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; відповідає описаному в загальній частині, окрім цього активний щодо Erycipelothrix rhusiopathiae, Actinomyces israelli.

Показання для застосування ЛЗ: сифіліс та інші захворювання, спричинені трепонемами (фрамбезія, пінта); г.тонзиліт; скарлатина; бешиха, еризипілоїд; інфіковані рани та рани від укусів; профілактика ревматичної пропасниці (хореї, ревматичних захворюваннь серця); постстрептококового гломерулонефриту, сифілісу (після контакту з хворим), скарлатини (після контакту з хворим); рецидивів бешихи; інфекцій при тонзилектомії або після екстракції зубів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати 2,4 млн МО тільки в/м; лікування сифілісу - превентивне лікування – 1 ін’єкція 2,4 млн МО одноразово; первинний сифіліс – 2,4 млн МО, по 1 ін’єкції з інтервалом 7 діб (курс – 2 ін’єкції); вторинний свіжий та ранній прихований сифіліс – 2, 4 млн МО, по 1 ін’єкції з інтервалом 7 діб (курс – 3 ін’єкції); лікування фрамбезії та пінти (ендемічні трепонематози) - 1 ін’єкція по 2,4 млн МО одноразово; лікування інших інфекцій (г. тонзиліт, скарлатина, бешиха, еризипілоїд, інфіковані та рани від укусів) 1 ін’єкція по 2,4 млн МО щотижня; профілактика рецидивів ревматичної атаки і ревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту - 1 ін’єкція по 2,4 млн МО один раз кожні 3 - 4 тижні, тривалість профілактики встановлюється індивідуально; профілактика рецидивів бешихи - при сезонних рецидивах 1 ін’єкціяпо 2,4 млн МО один раз кожні 4 тижні протягом 3 - 4 місяців щорічно; при частих рецидивах

–1 ін’єкція по 2,4 млн МО один раз кожні 3 - 4 тижні протягом 2 - 3 років; профілактика скарлатини в осіб, що мали контакт з хворими - 1 ін’єкція по 2,4 млн МО щотижня; профілактика інфекцій при тонзилектомії або після екстракції зубів - 1 ін’єкція 2,4 млн МО кожні 7 - 14 діб до повного одужання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кропив’янка, пропасниця, біль у суглобах, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, анафілаксія; при терапії сифілісу - реакція Яриша-Герксгеймера; анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; стоматит, глосит, нудота, блювання, діарея, кандидоз, рідко псевдомембранозний коліт; помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ, г. інтерстиціальний нефрит; можливий розвиток суперінфекції стійкими м/о і грибами.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів і цефалоспоринів; діти до 12 років; маса тіла до 40 кг.

Форми випуску ЛЗ: порошок для ін'єкцій по 2,4 млн МО у фл.

Торгова назва.

ІІ. РЕТАРПЕН, Biochemie GmbHдля "Sandoz GmbH", Австрія РЕТАРПЕН, "Sandoz GmbH", Австрія.

•Бензатин феноксиметилпеніцилін (Benzathine phenoxymethylpenicillin)

Фармакотерапевтична група. J01CЕ10 - бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна дія; спектр дії лікарських форм для перорального прийому вузький; пригнічує синтез клітинної стінки бактерій; високоактивний щодо пневмококів, гонококів, лістерії та Neisseria spp., cтрептококів груп A, C, G, H, L та M та стафілококів, що не продукують пеніцилін азу; до препарату чутливі коринебактерії, актиноміцети, клостридії, бліда трипонема, лептоспіри; до препарату резистентні стрептококи групи D (ентерококи), мікоплазми, бордетели, мікобактерії та найпростіші.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів: інфекції, спричинені стрептококом (скарлатина, ангіна, ангіна Венсана, гнійний ринофарингіт, г. середній отит, синусит); дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, бактеріальна пневмонія за винятком інфекцій, що потребують парентерального введення пеніциліну); шкіри (бешиха, еризипелоїд, піодермія (імпетиго, фурункульоз), абсцеси, флегмони, хр. мігруюча еритема та інші прояви хвороби Лайма); інші інфекції (укуси та опіки); для профілактики стрептококових інфекцій та їх ускладнень (ревматичної пропасниці або малої хореї, поліартриту, ендокардиту, гломерулонефриту), бактеріального ендокардиту у пацієнтів з вродженими або ревматичними вадами серця до або після невеликого хірургічного втручання (тонзилоектомії, видалення зубів), інфекцій, спричинених пневмококами у дітей, що страждають на серпоподібну анемію.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: середня добова доза становить 1,5 г та більше; лікування слід продовжувати протягом 2 - 5 днів після зникнення основних симптомів захворювання; з метою профілактики пізніх ускладнень при стрептококових інфекціях мінімальна тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів; для профілактики стрептококових інфекцій (скарлатини): особам, які контактували з хворими на скарлатину, показаний 10-денний курс лікування препаратом в терапевтичних дозах; при стафілококових інфекціях бажано проводити визначення чутливості

м/о; препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

643

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, пропасниця, біль у суглобах або анафілактичний шок з судинним колапсом та анафілактоїдні реакції (напад ядухи, пурпура); нудота, блювання, діарея, відчуття тяжкості у шлунку, стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт; еозинофілія, позитивна реакція Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів в анамнезі, цефалоспоринів; шлунково-кишкові захворювання, що супроводжуються діареєю або блюванням (через погіршення всмоктування).

Форми випуску ЛЗ: гранули по 30 г для приготування 60 мл (400000 МО/5 мл) суспензії у фл..

Торгова назва:

ІІ. ОСПЕН®, "Sandoz GmbH", Австрія.

Антистафілококові пеніциліни. Більшість стафілококів виробляють β-лактамазу та є резистентними до бензилпеніциліну. Основним антистафілококовим препаратом є оксацилін, активний по відношенню до пеніцилінорезистентного S.aureus. Оксацилін погано всмоктується при прийомі п/о й, в основному, використовується парентерально. Нозокоміальні та позалікарняні штами S.aureus, резистентні до оксациліну та метициліну (MRSA), резистентні й до усіх інших β-лактамів (цефалоспоринів, карбапенемів), а також часто до макролідів, тетрациклінів, лінкозамідів, аміноглікозидів, фторхінолонів. Препарати вибору при інфекціях,викликаних MRSA, - ванкоміцин або лінезолід.

•Оксацилін (Oxacillin)

Фармакотерапевтична група. J01СF04 - бета-лактамніантибіотики. Пеніциліни

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна дія; відповідає описаному в загальній частині, але стійкий до дії пеніцилінази, тому може використовуватись проти штамів м/о, резистентних до пеніциліну; активний щодо деяких актиноміцетів; неефективний відносно більшості грам (-) м/о, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів.

Показання для застосування ЛЗ: септицемія, пневмонія, емпієми, абсцеси, флегмони, остеомієліт, пієліт, цистит, інфіковані опіки, раневі інфекції, сифіліс.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується в/м або в/в; при вазі понад 40 кг призначають по 0,25–1 г кожні 4–6 год або залежно від етіології захворювання – по 1,5–2 г кожні 4 год; при тяжких інфекціях дози можуть бути збільшені; р-ни готують ех tеmроrе: для в/м ін'єкцій у фл. вводять 3 мл стерильної води для ін'єкцій, для струминного в/в введення розчиняють препарат у 5 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% р-ну натрію хлориду та вводять протягом 5–10 хв, а для краплинного введення розчиняють препарат у 0,9% р-ні натрію хлориду або в5% р-ні глюкози із розрахунку 0,5–2,0 мг в 1 мл та вводять протягом 1–2 год з швидкістю 60–100 крапель за хв; тривалість лікування становить у середньому 7–10 днів, при тяжких захворюваннях (сепсис, септичний ендокардит та ін.) терапія може тривати 2–3 тижні і більше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкірний свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, еозинофілія, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, гематурія, протеінурія, інтерстиціальний нефрит, кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт, вагінальний кандидоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (у тому числі до пеніцилінів, цефалоспоринів). Форми випуск ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,5 г у фл.

Торгова назва.

І. ОКСАЦИЛІН-КМП, АТ, "Київмедпрепарат".

Пеніциліни з розширеним спектром активності. На відміну від пеніциліну та оксациліну, напівсинтетичні амінопеніциліни ампіцилін та амоксицилін діють на аеробні грам(-) бактерії сімейства Enterobacteriaceae (E.coli) та H.influenzae. Як і пеніцилін, руйнуються β-лактамазами. Амоксицилін краще, аніж ампіцилін та пеніцилін, діє на пневмококи, він кислотостабільний, має у 2-2,5 рази більшу біодоступність при прийомі п/о, аніж ампіцилін; краще переноситься, рідше викликає діарею. Ампіцилін на сьогодні приймають, як правило, парентерально. Особливістю небажаної дії амінопеніцилінів є розвиток макулопапульозного («ампіцилінового») висипу неалергічної природи, який зникає без відміни препарату. Фактор ризику – інфекційний мононуклеоз.

•Ампіцилін (Ampicillin)*

Фармакотерапевтична група. J01СА01 - бета-лактамніантибіотики. Пеніциліни

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна дія; відповідає описаному в загальній частині, окрім цього активний щодо ентерококів, лістерй, Егуsipelothrix гusiopathiase та грам (-) м/о, такі як Наеmophilus іnfluenzae, Воrdetella petrussis,

Ргоteus mirabilis, сальмонели, шигели, Е. соlі. Моrganella morganii та Ргоvidencia rettgeri майже повністю є резистентними; до терапевтичного спектру дії ампіциліну не входять Рseudomonas aeruginosa, Кlebsiella, Еnterobacter , Sеггаtіа, Сіtrobacteг, Yersinia,

Аегоbacter аегоgепеs, а також усі пеніциліназоутворюючі м/о; залежно від частоти застосування спостерігається тенденція до збільшенняступенярезистентності, зумовленогоутвореннямβ-лактамази.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. бактеріальні інфекції різноманітної локалізації та інтенсивності, спричинені чутливими до ампіциліну збудниками (наприклад, менінгіт, ендокардит, сепсис та остеомієліт); інфекції вуха, горла та носа; інфекції дихальних шляхів, включаючи коклюш; інфекції сечостатевих органів; інфекції жовчного міхура та жовчних шляхів; інфекції ШКТ (включаючи санацію носіїв, які протягом тривалого часу виділяють Salmonella typhi); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції очей.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: сумарна добова доза – 2 - 6 г на 3 - 4 прийоми; перед застосуванням препарату з порошку готуютьсуспензіюшляхомрозведенняупрокип'яченій охолодженій питній воді; суспензіюприймаютьзвеликоюкількістюрідиниза 0,5-1 год до або через 2 год після їди(одночасний прийом їжіпогіршує всмоктуваність препарату); препарат застосовують протягом 7- 10 днів, ще 2-3 дні після того, як зникнуть симптоми хвороби; при лікуванні інфекцій, спричинених β-гемолітичними стрептококами, показанолікуванняпротягомнеменше10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, метеоризм, м'яке випорожнення або пронос, псевдомембранозний ентероколіт, які у більшості випадків мають легку форму; екзантеми та запалення слизових оболонок, особливо у порожнині рота, типова кореподібна екзантема (розвивається на 5-11-ту добу від початку курсу лікування і дозволяє проведення подальшої терапії похідними пеніциліну); екзантема, свербіж і почервоніння, кропив'янка; медикаментозна пропасниця,

644

еозинофілія, ангіоневротичний набряк, набряк гортані, сироваткова хвороба, гемолітична анемія, алергічний васкулітабонефрит, анафілактичний шок; гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія або мієлосупресія, зміна часу згортання крові та протромбінового часу; інтерстиціальний нефрит, стани збудження ЦНС, міоклонії та судоми; тривале та повторне застосування іноді призводитьдорозвиткусуперінфекцій; тимчасовоможеспостерігатисясухістьуроті й зміна смакових відчуттів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніциліну, цефалоспоринів; вірусні захворювання, (особливо інфекційниймононуклеоз); лімфатичналейкемія(підвищенийризикрозвиткуекзантеми); новонароджені і жінки у період лактації. Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,5 г, по 1,0 г у фл., табл. по 0,25 г.

Торгова назва.

І. АМПІЦИЛІН, ТОВ "Авант" АМПІЦИЛІН, ЗАТ «Лекхім-Харків»

АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ, ТОВ "Агрофарм" АМПІЦИЛІН, ВАТ "Вітаміни"

АМПІЦИЛІН, АМПІЦИЛІН-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат" АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ, ВАТ "Лубнифарм" АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ, ВАТ «Монфарм»

АМПІЦИЛІН-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" АМПІЦИЛІН-ЗДОРОВ’Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

АМПІЦИЛІНУ НАТРІЄВА СІЛЬ, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для ТОВ "Фармацевтичний завод "Фармадом" ІІ. АМПІЦИЛІН, ВАТ "Красфарма", Російська Федерація

АМПІЦИЛІН-НОРТОН, "Neon Laboratories Limited"; "Venys Remedies Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.",

Індія/Індія/Канада

АМПІЦИЛІН-НОРТОН, Neon Laboratories Limited; "Venys Remedies Limited" для "American Norton Corporation",

Індія/Індія/США АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ, РУП "Борисивський завод медичних препаратів", Республіка Білорусь

АМПІЦИЛІНУ ТРИГІДРАТ, РУП "Бєлмедпрепарати" для ТОВ "БІОТРЕЙДИНГ", Республіка Білорусь

•Амоксицилін (Amoxicillin)*

Фармакотерапевтична група. J01CA04 - бета-лактамні антибіотики.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна дія; відповідає описаному в загальній частині, окрім цього активний щодо Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, Helicobacter pylory, менш активний щодо Enterococcus faecalis, E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae; неактивний щодо Pseudomonas, Klebsiella, індолпозитивних Proteus, Enterobacter.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції органів дихання, ШКТ, сечостатевої системи, шкіри та м’яких тканин.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза встановлюється індивідуально; інфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеню тяжкості: дорослі і діти старше 10 років внутрішньо 500 – 2 000 мг 2 р/добу; така ж доза - при г. середньому бактеріальному отиті; хр.захворювання, рецидиви, інфекції тяжкого перебігу - доза може бути збільшена: по 750 мг - 1 000 мг 3 р/добу, розділені на три прийоми; г.неускладнена гонорея - 3 г препарату на 1 прийом у поєднанні з 1 г пробенециду; у складі антихелікобактерної ерадикаційної терапії дорослим призначають по 2 г препарату на добу в 2 прийоми; інфекції легкого та середнього ступеню тяжкості – тривалість лікування 5-7 днів; у випадку інфекцій, спричинених стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів; хр.захворювання, інфекції тяжкого перебігу - прийом препарату необхідно продовжувати протягом 48 год після зникнення симптомів захворювання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: діарея, свербіж у ділянці ануса; псевдомембранозний та геморагічний коліт; АР: шкірні реакції (специфічний макулопапульозний висип, мультиформна еритема, с-м СтівенсаДжонсона, анафілактичний шок, та ангіоневротичний набряк); розвиток інтерстиціального нефриту; агранулоцитоз, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів та цефалоспоринів.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг, 500 мг, табл. по 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1000 мг; табл. дисперговані по 375 мг, 500 мг, 750 мг; 1000 мг; табл. розчинні за смаком апельсина або ананаса по 250 мг, 500 мг, 1000 мг; гранули для приготування суспензії по 60 мл (125мг/5мл або 250 мг/5 мл) у фл.; порошок для приготування 60 мл, або 100 мл, або 120 мл суспензії, 125мг/5мл або 250 мг/5 мл у фл.

Торгова назва:

І. АМОКСИЦИЛІН ТРИГІДРАТ, ТОВ "Агрофарм" АМОКСИЛ®, ВАТ "Київмедпрепарат" ГРАМОКС-А, ГРАМОКС-Д, СП "Сперко Україна" ІІ. АМОКСИЦИЛІН, "Hemofarm" AD, Сербія

АМОКСИЦИЛІН, "Hemofarm" AD, Сербія і Чорногорія

АМОКСИЦИЛІН, АМОКСИЦИЛІН ФОРТЕ, "Mark Pharmaceutics s.r.l." для "Ozone Laboratories Ltd.", Румунія/Великобританія АМОКСИЦИЛІН, ТОВ "Фармтехнологія", Республіка Бiлорусь

АМОФАСТ, "PT Actavis" для "Actavis group HF", Індонезя/Ісландія ІРАМОКС 250, ІРАМОКС 500, "Cosar Pharmaceutical Co", Іран

АМОКСИЦИЛІН СОЛЮТАБ-НОРТОН, “Unimax Laboratories"для"Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада АМОКСИЦИЛІН СОЛЮТАБ-НОРТОН, Unimax Laboratories для "American Norton Corporation", Індія/США

В-МОКС, "Vaishali Pharmaceuticals", Індія

ОСПАМОКС, "Biochemie GmbH"для "Sandoz GmbH", Австрія ОСПАМОКС, "Sandoz GmbH", Австрія

ОСПАМОКС ДТ, Sandoz GmbH для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Австрія/Словенія ПРЕССМОКС, "Citadel Fine Pharmaceuticals", Індія

ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ®, "Astellas Pharma Europe B.V.", Нідерланди ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ®, Yamanouchi Europe B.V., Нідерланди

645

ХІКОНЦИЛ, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

Комбіновані препарати

• Бензатин бензилпеніцилін + бензилпеніциліну калієва сіль + бензилпеніциліну натрієва сіль

(Benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillinum-kalium + benzylpenicillin sodium)

І. БІЦИЛІН®-3, Біцилін®-5, порошок для приготування суспензії для ін'єкцій по 600 тис МО у фл., 1 фл. містить бензатину бензилпеніциліну стерильного 200 тис МО, бензилпеніциліну калієвої солі стерильної або бензилпеніциліну натрієвої солі стерильної 200 тис МО та бензилпеніциліну новокаїнової солі стерильної 200 тис МО, КМП ВАТ "Київмедпрепарат".

•Амоксицилін + клавуланова кислота (Amoxicillin + clavulanate)*

ІІ. АМОКСИКЛАВ®, табл. по 250 мг/125 мг, по 500 мг/125 мг; порошок для приготування р-ну для в/в ін'єкцій, 1000 мг/200 мг у фл.; порошок для приготування суспензії для перорального застосування (5 мл суспензії - 125 мг/31,25 мг, 400 мг/57 мг амоксициліну та амоксициліну та клавуланової кислоти); виробник, пакувальник у первинну упаковку: "Sandoz GmbH"; пакувальник у вторинну упаковку: "Lek Pharmaceuticals d.d.", підприємство компанії "Sandoz"; випуск серії: "Lek Pharmaceuticals d.d.", підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Австрія/Словенія

Lek Pharmaceutical Company d.d., Словенія

АМОКСИКЛАВ®, табл. по 500 мг/125 мг; виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d.;"Sandoz GmbH"для "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія/Австрія/Словенія.

АМОКСИКЛАВ® квіктаб, табл., що диспергуються, по 875 мг/125 мг; по 500 мг/125 мг; виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d.;"Sandoz GmbH"для "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія/Австрія/Словенія

АУГМЕНТИН, порошок для приготування 70 мл (228.5 мг/5 мл) сиропу; 5 мл готового сиропу містять: амоксициліну - 200.0 мг, клавуланової кислоти - 28.5 мг; виробництва SmithKline Beecham Pharmaceuticals для "GlaxoSmithKline Export Limited", Великобританія

АУГМЕНТИН™, табл., вкриті оболонкою, 875 мг/125 мг; виробництва SmithKline Beecham Pharmaceuticals для

"GlaxoSmithKline Export Limited", Великобританія

АУГМЕНТИН™ (BD), табл., вкриті оболонкою, по 625 мг (500/125); виробництва SmithKline Beecham Pharmaceuticals для "GlaxoSmithKline Export Limited", Великобританія

АУГМЕНТИН™, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій, 1000 мг/200 мг або 500 мг/100 мг у фл.; 1 фл. містить амоксициліну - 1000.0 мг або 500 мг, клавуланової кислоти - 200.0 мг або 100 мг; виробництва SmithKline Beecham Pharmaceuticals для "GlaxoSmithKline Export Limited", Великобританія

АУГМЕНТИН™ ES, порошок для приготування 100 мл суспензії, 600 мг/42.9 мг в 5 мл у фл.; виробництва SmithKline Beecham Corporation та "GlaxoWellcome Production" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", США/Франція/Великобританія БЕТАКЛАВ®, табл. по 500 мг/125 мг або по 875 мг/125 мг; виробництва KRKA d.d., Novo mesto, Словенія БЕТАКЛАВ®, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій, 1000 мг/200 мг у фл.; 1 флакон містить: 1 г амоксициліну у вигляді амоксициліну натрію і 200 мг клавуланової кислоти у вигляді клавуланату калію; виробництва KRKA d.d., Novo mesto, Словенія

КАМОКС-КЛАВ 375, та КАМОКС-КЛАВ 625 табл., вкриті плівковою оболонкою, 250 мг/125 мг або 500 мг/125 мг; 1 табл. містить амоксициліну 250 мг у формі тригідрату та клавуланової кислоти 125 мг у формі калієвої солі або амоксициліну 500 мг у формі тригідрату та клавуланової кислоти 125 мг у формі калієвої солі; виробництва Flamingo Pharmaceuticals Ltd, Індія

КЛАВІЦИЛІН, табл., вкриті оболонкою, 250 мг/125 мг або 500 мг/125 мг; 1 табл. містить амоксициліну 250 мг та клавуланової кислоти 125 мг або амоксициліну 500 мг та клавуланової кислоти 125 мг у формі калієвої солі;

виробництва Cosar Pharmaceutical Co., Іран

КЛАВАМ, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг/100 мг або 1000 мг/200 мг у фл.; 1 фл. містить амоксициліну натрію, еквівалентний амоксициліну 500 мг або 1000 мг, еквівалентний клавуланової кислоти 100 мг або

200 мг; виробництва Alkem Laboratories Ltd, Індія

КЛАВАМ, порошок для приготування 30 мл суспензії для перорального застосування, 125 мг/31,25 мг в 5 мл у фл.; 1 фл. містить амоксициліну тригідрату еквівалентно амоксициліну 125 мг, калію клавуланату з силоїдом (1:1) еквівалентно кислоті клавуланової 31,25 мг; виробництва Alkem Laboratories Ltd, Індія

КЛАМОКС, табл., вкриті оболонкою, 500 мг/125 мг; 1 табл. містить амоксициліну тригідрат (еквівалентно 500 мг амоксициліну) та калію клавуланат (еквівалентно 125 мг клавуланової кислоти); виробництва Bilim Pharmaceuticals A.S., Туреччина КЛАМОКС БІД, табл., вкриті оболонкою, 825 мг/125 мг; 1 табл. містить амоксициліну тригідрат (еквівалентно 825 мг

амоксициліну) та калію клавуланат (еквівалентно 125 мг клавуланової кислоти); виробництва Bilim Pharmaceuticals A.S., Туреччина КЛАМОКС БІД, порошок по 17,5 г для приготування 70 мл (200 мг/28 мг в 5 мл) суспензії для перорального

застосування у фл.; 5 мл приготованої суспензії містять амоксициліну тригідрат (еквівалентно 200 мг амоксициліну) та калію клавуланат (еквівалентно 28,5 мг клавуланової кислоти); виробництва Bilim Pharmaceuticals A.S., Туреччина КЛАМОКС БІД ФОРТЕ, порошок по 17,5 г для приготування 70 мл (400 мг/57 мг в 5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; 5 мл приготованої суспензії містять амоксициліну тригідрат (еквівалентно 400 мг амоксициліну) та калію клавуланат (еквівалентно 57 мг клавуланової кислоти); виробництва Bilim Pharmaceuticals A.S., Туреччина МЕДОКЛАВ, табл., вкриті оболонкою, 825 мг/125 мг або 500 мг/125 мг; 1 табл. містить амоксициліну тригідрат (еквівалентно 825 мг або 500 мг амоксициліну) та калію клавуланат (еквівалентно 125 мг клавуланової кислоти); виробництва Medochemie Ltd, Кіпр

НОВАКЛАВ, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1000 мг/200 мг у фл.; 1 флакон містить амоксициліну натрію еквівалентно 1000 мг амоксициліну і клавуланату калію еквівалентно 200 мг клавуланової кислоти; виробництва Cipla Ltd, Індія

НОВАКЛАВ, порошок для приготування 30 мл сиропу (125 мг/31,25 мл в 5 мл) у фл.; 5 мл приготовленого сиропу містять амоксициліну тригідрату, еквівалентно 125 мг амоксициліну, 31,25 мг клавуланової кислоти (у вигляді клавуланату калію); виробництва Cipla Ltd, Індія

646

НОВАКЛАВ, табл., вкриті плівковою оболонкою, 500 мг/125 мг; 1 табл. містить амоксициліну тригідрату еквівалентно гляді клавуланату калію); виробництва Cipla Ltd, Індія

ПАНКЛАВ 500 мг/125 мг, та ПАНКЛАВ 875 мг/125 мг табл., вкриті плівковою оболонкою, 500 мг/125 мг або 875 мг/125 мг ; 1 табл. містить амоксициліну у формі тригідрату 500 мг або 875 мг, клавуланової кислоти у формі калієвої солі 125 мг; виробництва Hemofarm AD, Сербія

ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ®, табл. дисперговані, 125 мг/31,25 мг або 250 мг/62,5 мг або 500 мг/125 мг або 875 мг/125 мг; 1 табл. містить амоксициліну тригідрату - 125.0 мг або 250 мг або 500 мг або 825 мг,

калію клавуланату - 31.25 мг або 62,5 мг або 125 мг; виробництва Astellas Pharma Europe B.V., Нідерланди ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ®, табл. дисперговані, 125 мг/31,25 мг або 250 мг/62,5 мг або 500 мг/125 мг; 1 табл. містить амоксициліну тригідрату - 125.0 мг або 250 мг або 500 мг, калію клавуланату - 31.25 мг або 62,5 мг або 125 мг; виробництва Yamanouchi Europe B.V., НІдерланди

• Амоксицилiн + клоксацилiн + лактобактерії (Amoxicillin + Cloxacine + Lactobacillus

Sporogenes)

ІІ. ВАМПІЛОКС, капс., 1 капс. містить амоксицилiну - 250.0 мг, натрiю клоксацилiну - 250.0 мг, Lactobacillus Sporogenes - 60000000 Spg; виробництва "Vaishali Pharmaceuticals", Індія.

РУКЛОКС LB, 1 капс. містить амоксициліну тригідрату 250 мг, клоксациліну натрієвої солі 250 мг, лактобактерій 60 млн. спор; виробництва Rusan Pharma Ltd, Індія

•Тикарцилін + клавуланова кислота (Ticarcillin + clavulanate)

І. ТИМЕНТИН, порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій, 1,5 г/0,1 г або 3 г/0,2 г; 1 фл. містить тикарциліну - 1.5 г або 3 г, клавуланової кислоти - 0.1 г або 0,2 г; виробництва "SmithKline Beecham Pharmaceuticals" для

"GlaxoSmithKline Export Ltd", Великобританія

•Ампіцилiн + оксацилін (Ampicillin + oxacillin)

l.АМПІОКС, капс. по 0,25 мг; 1 капс. містить: ампіциліну - 0.125 г, оксациліну - 0.125 г, виробництва ТОВ "Агрофарм" АМПІОКСЗДОРОВ'Я, капс. по 0,25 мг; 1 капс. містить: ампіциліну - 0.125 г, оксациліну - 0.125 г, виробництва ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

АМПІЦИЛІН-ОКСАЦИЛІН, порошок для ін'єкцій по 0,3335 г/0,1665 г у фл.; 1 фл. містить ампіциліну натрієвої солі 0,3335 г, оксациліну натрієвої солі 0,1665 г; виробництва ВАТ "Київмедпрепарат"

АМПІЦИЛІН-ОКСАЦИЛІН, порошок для ін'єкцій по 0,3335 г/0,1665 г у фл.; 1 фл. містить ампіциліну натрієвої солі 0,3335 г, оксациліну натрієвої солі 0,1665 г; виробництва ТОВ "Львівтехнофарм"

ІІ. АМПІОКС-НАТРІЙ, порошок для ін'єкцій по 0,3335 г/0,1665 г у фл.; 1 фл. містить ампіциліну натрієвої солі 0,3335 г, оксациліну натрієвої солі 0,1665 г; виробництва ЗАТ "Бринцалов-А", Російськая Федерація АМПІЦИЛІН-ОКСАЦИЛІН, капс. по 0,25 мг; 1 капс. містить: ампіциліну - 0.125 г, оксациліну - 0.125 г, виробництва РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь ОКСАМПІЦИН, порошок для ін'єкцій по 0,3335 г/0,1665 г у фл.; 1 фл. містить ампіциліну натрієвої солі 0,3335 г,

оксациліну натрієвої солі 0,1665 г; виробництва ВАТ "Красфарма", Російськая Федерація

17.2.1.2. Цефалоспорини

Залежно від особливостей антимікробного спектру, виділяють 4 покоління цефалоспоринів (табл.17. 2).

Таблиця 17.2. Класифікація цефалоспоринів

Цефалоспорини. Бактерицидна дія препаратів зумовлена пригніченням синтезу бактеріальної стінки м/о. Препарати І покоління мають переважаючу активність відносно грам(+) коків – стафілококів (коагулазопозитивні, коагулазонегативні та пеніциліназопродукуючі штами), стрептококів, пневмококів. Грам(-) бактерії є резистентними, виняток складають E.coli та P.mirabilis. До препаратів резистентна більшість штамів ентерококів, наприклад: Enterecoccus faecalis, і стафілококи, які резистентні до метициліну. Застосовують при інфекціях шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, для періопераційної профілактики. Як альтернативні засоби застосовують при ендокардиті та сепсисі, викликаних метициліночутливими стафілококами та Str. viridans стрептококами. Цефазолін погано проникає через ГЕБ. Виводиться переважно з сечею, Т1/2˜˜- 2 год, вводять 2-3 р/добу. Цефалексин має високу біодоступність при перорального прийомі. Основні показання до застосування цефалексину та цефадроксилу: стрептококовий фарингіт, стрептококові та стафілококові позалікарняні інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток, суглобів легкого та середньотяжкого ступеню.

•Цефадроксил (Cefadroxil)

Фармакотерапевтична група. J01DВ05 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини

647

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: антибактеріальна дія; спектр чутливості відповідає цефалоспоринам І покоління, окрім цього чутливі Klebsiella spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis і Bacteroides spp. (за винятком Bacteroides fragilis), Haemophilus. influenzae, Salmonella spp. і Shigella spp. ; препарат неактивний відносно Pseudomonas spp. і Acinetobacter calcoaceticus (що в минулому позначалися як Mima spp. і Herellea spp. відповідно), більшості штамів

Enterobacter spp., Proteus morganii та Proteus vulgaris.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, сечостатевої системи, остеомієліт, септичний артрит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: 1 мірна або ч. л. (5 мл) суспензії містить 125 мг або 250 мг препарату; приймати один або два р/добу залежно від характеру і ступеня тяжкості інфекції: інфекції нижніх відділів сечових шляхів без ускладнень - 2-4 ч.л. 2 р/добу або 4-8 ч.л. 1 р/добу (добова доза1-2 г); інші інфекції сечових шляхів - 4 ч.л. 2 р/добу або 8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 2 г); інфекції шкіри і м'яких тканин – 2ч.л. 2 р/добу (добова доза 1 г); фарингіт і тонзиліт – 4 ч.л. 1 р/добу або 2 ч.л. 2 р/добу (добова доза 1 г); інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів: легкі інфекції – 2 ч.л. 2 р/добу або 4 ч.л. 1 р/добу, середньої тяжкості і тяжкі – 2-4-ч.л. 2 р/добу або 4-8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 1-2 г); остеомієліт і септичний артрит – 4 ч.л. 2 р/добу або 8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 2 г); лікування слід продовжувати протягом принаймні 48 - 72 год після зникнення симптомів захворювання або появи ознак усунення бактеріальної інфекції; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичними стрептококами групи А, рекомендується проводити лікування принаймні протягом 10 днів; при тяжких інфекціях (наприклад остеомієліт) може знадобитися більш тривале лікування - протягом не менше 4 - 6 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні: псевдомембранозний коліт, іноді нудота, блювання, пронос; АР - висипання, кропив’янка і судинний набряк, рідко множинна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, сироваткова хвороба та анафілаксія; свербіж в статевих органах, кандидоз геніталій, вагініти, артралгія, помірна транзиторна нейтропенія і помірне збільшення активності трансаміназ у сироватці, тромбоцитопенія та агранулоцитоз.

Протипоказання до застосування: гіперчутливість до цефалоспоринів.

Форми випуску: табл. по 1000 мг; порошок, гранули для приготування 60 мл суспензії (125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл, 500 мг/5 мл) для перорального застосування у фл.; капс. по 250 мг, 500 мг.

Торгова назва:

І. ЦЕФАДРОКСИЛ-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" ЦЕФАНГІН, ВАТ "Київмедпрепарат"

ІІ. ЦЕДРОКССАНДОЗ, Сimex AG Pharmazeutika; "Salutas Pharma GmbH", підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Швейцарія/Німеччина/Словенія

ЦЕДРОКССАНДОЗ, Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Sandoz"; "PenCef Pharma GmbH" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Німеччина/Словенія

ЦЕФАДРОКСИЛ, Genom Biotech PVT.Ltd.", Індія

•Цефазолін (Cefazolin)*

Фармакотерапевтична група: J01DВ04 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна дія; спектр чутливості відповідає цефалоспоринам І покоління, окрім цього до цефазоліну лексину чутливі: Klebsiella spp.; Enterobacter aerogenes; Haemophilus influenzae; Clostridium perfringens; Neisseria gonorrhoeae; Salmonella typhi; Shigella disenteriae, Shigella flexneri; стійкі до препарату індол-позитивний Proteus (P.vulgaris), Morganella morganii (колишня назва Proteus morganii), Providencia rettgeri ( Proteus rettgeri), Serratia, Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus (колишня назва Mima і Herellea spp.).

Показання до застосування ЛЗ: інфекції вуха, горла, носа; пневмонія; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити; інфекції шкіри; інфекції м’яких тканин, кісток, суглобів; інфекції органів черевної порожнини та малого таза; ранові інфекції та інфіковані опіки, перитоніт, сепсис, ендокардит.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/м ін’єкції розчиняють вміст фл. в 2–3 мл стерильної води для ін’єкцій або ізотонічного р-ну натрію хлориду; для в/в струминного введення препарат розчиняють у 10 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду і вводять повільно протягом 3–5 хв; для краплинного введення препарат розчиняють у 100–250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози; інфузія 20–30 хв; добова доза – 1 - 4 г; разова доза - 0,25–0,5 г кожні 8 год; при інфекціях дихальних шляхів, викликаних пневмококами, та інфекціях сечостатевої системи - по 0,5–1 г кожні 12 год; при захворюваннях, викликаних чутливими грам (-) м/о, - по 0,5–1 г кожні 6–8 год; при тяжких інфекційних захворюваннях добову дозу підвищують до МПД 6 г з інтервалом між введеннями 6–8 год; тривалість лікування препаратом – 7–10 діб і більше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівнів печінкових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, лактація, захворювання печінки, нирок та гіперчутливість до цефалоспоринів і пеніциліні; недоношені діти та діти віком до 1 року.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій 500 мг, 1000мг у фл..

Торгова назва:

І. ЦЕФАЗОЛІН-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" ЦЕФАЗОЛІН-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат" ЦЕФАЗОЛІН-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Цефазолін, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для Благодійного фонду "Розвиток сучасної медицини" ЦЕФАЗОЛІН, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

ЦЕФАЗОЛІН, ЗАТ «Лекхім-Харків» ЦЕФАЗОЛІН, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ" ЦЕФАЗОЛІН, ТОВ "Авант"

ЦЕФАЗОЛІН-АСТРАФАРМ, ТОВ "АСТРАФАРМ"

ІІ.РЕФЛІН, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія ЦЕФАЗЕКС, Exir Pharmaceutical Co., Іран

648

ЦЕЗОЛІН, Lupin Limited, Індія

ЦЕФАЗОЛІН, Matrix Laboratories Limited, Індія ЦЕФАЗОЛІН, "J.Duncan Health Pvt.Ltd.", Індія ЦЕФАЗОЛІН, "Orchid Healthcare", Індія

ЦЕФАЗОЛІНУ НАТРІЄВА СІЛЬ, РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь ЦЕФАЗОЛІНУ НАТРІЄВА СІЛЬ, ВАТ "Красфарма", м.Красноярськ, Російська Федерація

ЦЕФАЗОЛІН-НОРТОН, "Neon Laboratories Limited"; "Venys Remedies Limited" для "American Norton Corporation",

Індія/Індія/США

ЦЕФАЗОЛІН-НОРТОН, Neon Laboratories Limited; "Venys Remedies Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.",Індія/Індія/Канада

ЦЕФАМЕЗИН, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина.

•Цефалексин (Cefalexin)

Фармакотерапевтична група: J01DB01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини . Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії; спектр чутливості відповідає цефалоспоринам І покоління, окрім цього чутливі грам (+) м/о: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia spp., Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus; грам (-): Haemophilus influenzae, Treponema pallidum, також чутливі актиноміцети.

Показання до застосування ЛЗ: ЛОРінфекції (фарингіт, середній отит, синусит, ангіна); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма та абсцес легенів); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, епідидиміт, ендометрит, гонорея, вульвовагініт); інфекції шкіри та м’яких тканин (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт); гінекологічні та післяпологові інфекції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування індивідуальне; препарат призначають всередину, за 30–40 хв до вживання їжі; дорослі та діти старше 12 років - по 250 мг 4 р/добу або по 500 мг 2 р/добу; добова доза – 1000 мг, при тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 4000 мг; зазвичай тривалість лікування складає 7–14 днів, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія; лікування продовжується як мінімум ще 48– 72 год після зникнення симптомів захворювання та/або за результатами бактеріологічного аналізу; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: болі в животі, сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, диспепсія, діарея, токсичний гепатит, холестатична жовтяниця, кандидомікоз кишечнику, ротової порожнини, псевдомембранозний ентероколіт; нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцитоз; АР - кропив’янка, ангіоневротичний набряк, еритематозні висипання, злоякісна ексудативна еритема (с-м Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), анафілактичний шок, артралгія, артрит, свербіж статевих органів і заднього проходу; запаморочення, слабкість, головний біль, збудження, галюцинації, судоми; кандидомікоз статевих органів, інтерстиціальний нефрит, можливі прояви нефротоксичності у пацієнтів з порушенням функції нирок; транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, збільшення протромбінового часу, еозинофілія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів та інших b-лактамних антибіотиків; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг, по 500 мг; порошок або гранули для приготування 60 мл суспензії, 125 мг/5 мл або 250 мг/5мл у фл.; порошок або гранули для приготування суспензії для перорального застосування по 100 мл (250 мг/5 мл) у фл; табл. по 0,25 г, по 0,5 г.

Торгова назва:

І. ЦЕФАЛЕКСИН, ВАТ "Вітаміни" ЦЕФАЛЕКСИН, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" ЦЕФАЛЕКСИН, ТОВ "Авант"

ІІ. ЛЕКСИН® 125, ЛЕКСИН® 250, ЛЕКСИН® 500, "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія ОСПЕКСИН, "Biochemie GmbH", Австрія

ОСПЕКСИН, Sandoz GmbH для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Австрія/Словенія СПОРИДЕКС, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія

ЦЕФАЛЕКСИН АЛКАЛОЇД®, "Alkaloid AD - Skopje", Республіка Македонія ЦЕФАЛЕКСИН, "Hemofarm", Сербія і Чорногорія

Цефалоспорини ІІ, маючи схожу із цефалоспоринами І активність щодо грам(+) коків, переважають їх за дією на грам(-) бактерії, перш за все, H.influenzae. Добре розповсюджуються (окрім ЦНС), виділяються переважно нирками, мають близькі T1/2 (близько 1 год). Застосовують для лікування позалікарняних інфекцій, для періопераційної профілактики.

•Цефуроксим (Cefuroxime)

Фармакотерапевтична група: J01DС02 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другої генерації.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; стійкий до дії більшості бета-лактамаз та виявляє активність проти широкого спектра Грам (+) та Грам (-) м/о; бактерицидна дія є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки м/о; має високу активність відносно таких м/о: грам (-) аероби: Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, та пеніциліназо-непродукуючі штами), E. coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri; грам (+) аероби: Staph. aureus та Staphyloccocus epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючи штами, стійкі до метициліну), Str. pyogenеs (та інші бета-гемолітичні стрептококи), Str. pneumoniae, Str. групи В (Str. agalactiae); анаероби: грам (+) та грам (-) коки (включаючи види Peptococcus та PeptoStr.),

грам (+) бактерії (включаючи види Clostridium) та грам (-) бактерії (включаючи види Bacteroides та Fusobacterium), Propionibacterium spp; інші м/о: Вorrelia burgdorferi.

649

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт; інфекції дихальних шляхів: пневмонія, г. бронхіт та загострення хр. бронхіту; інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит; інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго; гонорея, г. неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит; лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендовано 750 мг 3 р/добу в/м або в/в; при більш тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 р/добу в/в; при необхідності частота введення може бути збільшена до 6-годинного інтервалу, загальна доза на добу збільшиться до 3 - 6 г; деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г двічі на добу в/в або в/м з подальшим пероральним прийомом препарату; для лікування гонореї - 1,5 г шляхом однієї ін’єкції або по 750 мг двома в/м ін’єкціями; для лікування менінгіту - дорослим 3 г в/в кожні 8 год; з метою профілактики - 1,5 г в/в в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях, може бути доповнено додатковим в/м введенням 750 мг через 8 і 16 год; при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах - 1,5 г в/в, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється в/м введенням 750 мг 3 р/добу протягом наступних 24 - 48 год; при повній заміні суглоба - 1,5 г порошку цефуроксиму змішуються з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру; загальна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10 днів); дорослі: більшість інфекцій – 250 мг 2 р/добу; інфекції сечовивідних шляхів – 125 мг 2 р/добу; інфекції дихальних шляхів середнього ступеня тяжкості – 250 мг 2 р/добу; більш тяжкі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію – 500 мг 2 р/добу; пієлонефрит – 250 мг 2 р/добу; неускладнена гонорея – одноразово 1 г; хвороба Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років – 500 мг 2 р/добу протягом 20 днів; таблетовані форми ефективні у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хр. бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію) - послідовна терапія: пневмонія: 1,5 г 2 – 3 р/добу в/в або в/м протягом 48 - 72 год з наступним застосуванням по 500 мг 2 р/добу перорально протягом 7 – 10 днів; загострення хр. бронхіту - 750 мг 2 – 3 р/добу в/в або в/м протягом 48 - 72 год з наступним застосуванням по 500 мг 2 р/добу перорально протягом 5 – 10 днів; тривалість лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: надмірний ріст Candida при тривалому застосуванні; еозинофілія; позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія; шкірний висип, кропив’янка, свербіж, медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія; головний біль, запаморочення; діарея, нудота, біль у животі, блювання, псевдомембранозний коліт; транзиторне підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛДГ, жовтяниця, гепатит; поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринових а/б.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 125 мг, по 250 мг, по 500 мг, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 0,75 г , по 1,5 г у фл., гранули для приготування 100 мл (125 мг/5 мл) суспензії у фл.

Торгова назва:

І. КІМАЦЕФ®, ВАТ "Київмедпрепарат" ЦЕФОКТАМ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ЦЕФУРОКСИМ, ТОВ «Авант»

ЦЕФУРОКСИМ, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для ТОВ "Фармацевтичний завод "Фармадом" ЦЕФУРОКСИМ АКСЕТИЛЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" ЦЕФУРОКСИМ-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

ІІ. АКСЕТИН, "Medochemie Ltd", Кіпр

АКСЕФ, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина БІОФУРОКСИМ, Bioton Co.Ltd, Польща

БАКТИЛЕМ, "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія ЕНФЕКСІЯ, Bilim Pharmaceuticals A.S., Туреччина

ЗІННАТ™, "Glaxo Operations UK Limited" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Великобританія

ЗІНАЦЕФ™, "GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A." та "GlaxoWellcome S.p.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd",

Італія/Великобританія

ЗОЦЕФ, "Alkem Laboratories Ltd", Індія

ЙОКЕЛЬ, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція МІКРЕКС, "Micro Labs Limited", Індія

СПІЗЕФ, "Orchid Healthcare" (відділення "Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited"), Індія ЦЕТИЛ, Lupin Limited,Індія

ЦЕФУРОКСИМ Сандоз, "Sandoz GmbH", Австрія

ЦЕФУРОКСИМ САНДОЗ, Salutas Pharma GmbH"підприємство компанії "Sandoz"; "Lindopharm GmbH" для компанії

"Sandoz"; "PenCef Pharma GmbH"для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Німеччина/Словенія

ЦЕФУРОКСИМ САНДОЗ, ЦЕФУРОКСИМ САНДОЗ®, Sandoz GmbH; "PenCef Pharma GmbH" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Австрія/Словенія

ЦЕФУРОКСИМ-НОРТОН, "Neon Laboratories Limited";"Venys Remedies Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Індія/Канада

ЦЕФУРОКСИМ-НОРТОН, Neon Laboratories Limited; "Venus Remedies Limited" для "American Norton Corporation",

Індія/Індія/США

ЦЕФУМАКС®, Al-Hikma Pharmaceuticals; Йорданія/Португалія ЦЕФУР, Balkanpharma-Razgrad AD, Болгарія ЦЕФУРОКС-250, ЦЕФУРОКС-500, Synmedic Laboratories, Індія ЦЕФУТИЛ, "Pharma Internacional", Йорданія

До цефалоспоринів ІІІ чутливі стафілококи, стрептококи, велика кількість бактерій родини Enterobacteriaceae, зокрема

Escherichia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. Proteus spp, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Providentia spp., Serratia spp., Yersinia spp., Morganella spp. Також чутливі Haemophilus spp., Neisseria spp. інактивуються більшістю β-

лактамаз, які продукуються грам(-) бактеріями. Руйнуються β-лактамазами розширеного спектру та β-лактамазами класу

650

С (ampC). Цефазидим та цефоперазон є активними відносно P.aeruginosa. За активністю стосовно стафілококів поступаються ЛЗ І та ІІ поколінь, але стосовно стрептококів та пневмококів цефотаксим та цефтриаксон переважають інші цефалоспорини та діють на більшість пеніцилінорезистентних штамів. Стафілококи, які резистентні до метициліну, резистентні до більшості цефалоспоринових антибіотиків Більшість штамів ентерококів, наприклад: Enterecoccus faecalis,також стійкі до цефалоспоринів. Всі ЛЗ цієї групи добре розповсюджуються в організмі, проникають (окрім цефоперазону) через ГЕБ та можуть застосовуватися для лікування інфекцій ЦНС. Цефотаксим і цефтазидим виводяться нирками, цефоперазон та цефтриаксон – нирками та печінкою. Усі цефалоспорини ІІІ мають схожі t1/2 (1,2-2 год), за винятком цефтриаксону (близько 7 год). Застосовують для лікування тяжких позалікарняних та нозокоміальних інфекцій, викликаних грам(-) м/о

•Цефотаксим (Cefotaxime)

Фармакотерапевтична група. J01DD01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна дія; спектр активності відповідає груповому, крім того активний щодо Moraxella spp., анаеробних м/оів (Fusobacterium spp., Veilonella spp.); до дії препарату поперемінно чутливі

Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile; до дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. і метицилінстійкі стафілококи.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легенів); менінгіт, септицемія, ендокардит; інфекції вуха, горла, носа; інфекції сечовидільних шляхів, нирок; гінекологічні інфекції; інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини; г. неускладнена гонорея; інфіковані рани та опіки; у хірургічній практиці препарат застосовуєтьсядлязниженняризикупісляопераційнихінфекційнихускладнень, особливоприопераціяхнаорганахШКТ, урологічнихта акушерсько-гінекологічних операціях.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м або в/в (струминно або краплинно); для в/м ін'єкції розчиняють препарат у 3 мл стерильноїводидляін'єкційабоу4 мл1% р-нулідокаїну; для в/в струминного введення розчиняють препарат у 4 мл стерильної води дляін'єкційівводятьповільнопротягом3 - 5 хв; для в/в краплинного введення розчиняють препарату в 100 мл 0,9% ізотонічногорну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози, вводять протягом 50 - 60 хв; звичайна доза - 1 г через кожні 12 год; у тяжких випадках дозу збільшуютьдо2 гчерез кожні 12 год абозбільшуютькількість уведеньдо3 - 4 р/добу, доводячизагальнудобовудозудоМПД12 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, диспепсичні явища, еозинофілія, лейкоцитоз, підвищення показників печінковихпроб, рівнялужної фосфатази, вмістуазотувсечі, місцевіявищаподразнення, підвищенняt° тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливістьдоцефалоспоринів, пеніцилінів.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 0.5 г, по 1,0 г, по 2,0 г у фл.

Торгова назва:

І. ЦЕФОТАКСИМ, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" ЦЕФОТАКСИМ, ЗАТ "Лекхім-Харків"

ЦЕФОТАКСИМ, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ" ЦЕФОТАКСИМ, ТОВ "Авант" ЦЕФОТАКСИМ-АСТРАФАРМ, ТОВ "АСТРАФАРМ" ЦЕФОТАКСИМ-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" ЦЕФОТАКСИМ –КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"

ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦА, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

ІІ. ЛОРАКСИМ, Exir Pharmaceutical Co., Іран

СЕФОТАК, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина

ТАК-О-БІД, Orchid Healthcare (відділення Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited), Індія ФАГОЦЕФ, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція

ЦЕФАНТРАЛ, "Lupin Ltd", Індія

ЦЕФОТАКСИМ, "J. Duncan Healthcare PVT.LTD", Індія ЦЕФОТАКСИМ, Flamingo Pharmaceuticals Ltd, Індія ЦЕФОТАКСИМ ЛЕК, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія

ЦЕФОТАКСИМ САНДОЗ®, Lek Pharmaceutical Company d.d." підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d",Словенія

ЦЕФОТАКСИМУ НАТРІЄВА СІЛЬ, ВАТ "Красфарма", м.Красноярськ, Російська Федерація

ЦЕФОТАКСИМ-НОРТОН, "NEON LABORATORIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада ЦЕФОТАКСИМ-Нортон, NEON LABORATORIES LIMITED для "American Norton Corporation", Індія/США

ЦЕФУМАКС®, Al-Hikma Pharmaceuticals; Йорданія/Португалія

•Цефтазидим (Ceftazidime)*

Фармакотерапевтична група: J01DD02 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; механізм дії пов´язаний з порушенням синтезу стінок бактеріальної клітини; дуже стійкий до дії більшості бета-лактамаз, що продукуються як грам (+), так і грам (-) м/о; в дослідженнях in vitro було показано, що при застосуванні препарату в поєднанні з аміноглікозидними а/б спостерігається адитивний ефект, а в експериментах з деякими штамами були зареєстровані і явища синергізму; при дослідженні in vitro було доведено, що препарат виявляє активність проти таких м/о: грам (-) Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (включаючи Ps. pseudomallei), Еscherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи ампіцилінрезистентні штами), грам (+) Staph. aureus (штами, чутливі до метициліну), Staph. epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp., Str. pyogenеs (β-гемолітичні стрептококи групи А), Str. групи В (Str. agalactiae), Str. pneumoniae, Str. mitis, Str. spp. (виключаючи Str. faecalis), анаеробні Peptococcus spp., PeptoStr. spp., Str. spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (багато штамів Bacteroides fragilis

резистентні)