Державний формуляр лікарських засобів. Випуск другий. Київ, 2010

671

нейтропенія, гемолітична анемія; головний біль, атаксія, порушення зору; некроз канальців нирок, інтерстиціальний нефрит, г. ниркова недостатність (оборотна); порушення менструального циклу; оранжево-червоне забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до рифаміцинів; тяжкі порушення функцій печінки та нирок, нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит.

Форми випуску ЛЗ: капс. 150 мг, 300 мг,табл.., вкриті оболонкою по 150 мг, 300 мг, 450 мг.

Торгова назва:

І. РИФАМПІЦИН, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" РИФАМПІЦИН, ВАТ "Луганський ХФЗ"

РИФАМПІЦИН , ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця", м.Київ ІІ.МАКОКС 150, Макокс 300, Macleods Pharmaceuticals Limited, Індія РИФАМПІЦИН, "Lupin Ltd", Індія

Р-ЦИН, "Lupin Ltd", Індія

РИФАМПІЦИН, РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь

РИФАМПІЦИН, SVIZERA LABS PRIVATE LIMITED для "AllMed International Inc.", Індія/США

•Фосфоміцин (Fosfomycin)

Фармакотерапевтична група: J01XX01 - антибактеріальні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; природний а/б; інгібує початковий етап утворення клітинної стінки бактерій; перешкоджає прилипанню бактерій до епітеліальних клітин урогенітального тракту; ефективний відносно більшості грам (+) (Enterococcus spp., в т. ч. Enterococcus faecalis, Staph. spp., у т. ч. Staph. aureus, Staph. saprophyticus, Staph. epidermidis; Str. spp., в т. ч. Str. faecalis) та грам (-) збудників (E. coli, Citrobacter spp., в т. ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., у т. ч. Enterobacter aerogenes; Klebsiella spp., в т. ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т. ч. Serratia marcescens; Pseudomonas spp., в т. ч. Pseudomonas aeruginosa); не діє на анаеробну флору.

Показання для застосування ЛЗ: бактеріальні інфекції різної локалізації (при тяжкому перебігу інфекцій у комбінаціях з іншими а/б, частіше з β-лактамними): інфекції дихальних шляхів (пневмонія); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, простатит); інфекції ШКТ та черевної порожнини (холецистит, абсцеси); хірургічні інфекції (остеомієліт, гнійний артрит); гінекологічні інфекції (ендометрит, сепсис).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим разова доза − 30–60 мг/кг (2–4 г) кожні 8–12 год; добова доза 6–16 г; в/в краплинне введення - одноразову дозу препарату розчиняють в 100–500 мл 0,9 % ізотонічного р-ну натрію хлориду для ін’єкцій, вводять краплинно протягом 1–2 год 2 р/добу; в/в болюсно - одноразову дозу препарату вводять протягом 5 хв та більше; на кожні 2 г використовують 20 мл 0,9 % ізотонічного р-ну натрію хлориду для розведення, вводять препарат 2-4 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, слабкість; діарея, нудота, печія, псевдомембранозний коліт; вагініт, риніт, дисменорея, біль нелокалізований, біль у горлі, біль у животі, біль у спині, шкірні висипання; висипання, кропив’янка, шкірний свербіж, анафілактичний шок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); дитячий вік до 5 років.

Форми випуску ЛЗ: гранули для приготування р-ну для перорального застосування по 8 г (3 г/пакет) у пакетах, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г, по 2 г у фл.

Торгова назва:

ІІ. МОНУРАЛ®, Zambon Switzerland Ltd для "Zambon S.p.A.", Швейцарія/Італія УРОФОСФАБОЛ®, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація

ФОСМІЦИН, "Meiji Seika Kaisha Ltd", Японія

•Спектиноміцин (Spectinomycin)*

Фармакотерапевтична група: J01XX04 - антибактеріальні засоби для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична дія; а/б, який продукується Streptomyces spectabilis; інгібує синтезу білка в бактеріальних клітинах; активний відносно більшості штамів Neisseria gonorrhoeae; можлива ендемічна резистентність; дослідження in vitro не виявили перехресної резистентності N. Gonorrhoeae до спектиноміцину гідрохлориду і пеніциліну.

Показання для застосування ЛЗ: г. гонорейний уретрит і проктит у чоловіків і г. гонорейний цервіцит і проктит у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae і не піддаються лікуванню пеніциліном; альтернативне лікування шанкроїду (спричиненого H.ducrei).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза - 2 г одноразово в/м для дорослих; така ж доза рекомендується і для хворих у разі, якщо антибіотикотерапія, що проводилася раніше, виявилася неефективною; у випадках, які важко піддаються лікуванню, а також у районах, де розповсюджені антибіотикорезистентні штами, рекомендовані дози для дорослих до 4 г одноразово; при необхідності введення 4 г препарату (10 мл) дозу можна розподілити на дві ін’єкції у різні місця.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: болючість у місці ін’єкції, кропив’янка, запаморочення, нудота, озноб, пропасниця і зниження діурезу (без змін показників ниркової функції, що використовуються для діагностики нефротоксичності); при багаторазових введеннях - зниження рівня Hb і гематокриту, зниження кліренсу креатиніну, а також підвищення активності лужної фосфатази і АСТ та концентрації сечовини у крові; рідко повідомлялося про анафілаксію та анафілактоїдні реакції.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування суспензії для ін`єкцій по 2 г у фл.

Торгова назва:

ІІ. КІРИН, "Medochemie Ltd", Кіпр

672

ТРОБІЦИН, "Pharmacia N.V./S.A.";"Pfizer Manufacturing Belgium N.V.";"Pharmacia & Upjohn International Inc.";"Upjohn Suzhou Pharmaceutical Co., Ltd" для "Pfizer Inc.", Бельгія/США/Китай

•Даптоміцин (Daptomicyn)

Фармакотерапевтична група: J01XX09 - антибактеріальні засоби для системного застосування

Основна фармакотерапевтична дія: антибактеріальний препарат нового класу антибіотиків − циклічних ліпопептидів; це натуральний продукт, застосовують для лікування інфекцій, спричинених грампозитивними бактеріями; зберігає активність проти антибіотикорезистентних грампозитивних бактерій, включаючи культури, стійкі до метициліну, ванкоміцину та лінезоліду. Механізм дії відмінний від будь-яких інших антибіотиків; даптоміцин зв'язується з клітинними мембранами бактерій та спричиняє швидку деполяризацію мембранного потенціалу клітин у фазі росту, і в стаціонарній фазі, втрата мембранного потенціалу спричиняє інгібіцію протеїну, ДНК та синтезу РНК, внаслідок чого відбувається загибель бактеріальної клітини з її незначним лізисом; активний тільки проти грампозитивних бактерій; при лікуванні захворювань, спричинених змішаними інфекціями, препарат слід призначати у складі комбінованої терапії.

Показання для застосування ЛЗ: лікування бактеріємії, спричиненої Staphylococcus aureus, включаючи правосторонні інфекційні ендокардити; укладнені інфекції шкіри та п/ш тканин.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять шляхом повільної в/в інфузії протягом більше 30 хв. Бактеріємія, спричинена Staphylococcus aureus, включаючи правосторонні ендокардити: рекомендована доза для дорослих становить 6 мг/кг 1 р/добу протягом 2 - 6 тижнів, залежно від діагнозу та особливостей перебігу захворювання. Ускладнені інфекції шкіри та п/ш тканин: рекомендована доза для дорослих становить 4 мг/кг маси тіла 1 р/ добу протягом 7 - 14 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: грибкові інфекції, інфекції сечостатевих шляхів; анемія, еозинофілія, тромбоцитози; зниження апетиту, гіперглікемія; тривога, безсоння; запаморочення, головний біль, парестезія, порушення смаку; вертимо; суправентрикулярна аритмія; припливи, артеріальна гіпертензія, гіпотензія; біль у животі, запор, діарея, диспепсія, нудота, блювання; жовтяниця; висип, свербіж, кропив’янка; артралгія, м’язовий біль, м’язова слабкість; ниркова недостатність; вагініти; стомлюваність, гіпертермія, озноб, слабкість, реакції у місці введення; порушення електролітного балансу, збільшення креатинфосфокінази, збільшення креатиніну, порушення показників печінкових тестів (збільшення рівня аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази та лужної фосфатази), збільшення рівня молочної дегідрогенази.

реакції підвищеної чутливості, анафілаксія, легенева еозинофілія; рабдоміоліз.

Протипоказання до застосування ЛЗ : підвищена чутливість до даптоміцину або до допоміжних речовин; итячий вік до 18 років; не застосовується для лікування пневмонії.

Форми випуску ЛЗ: порошок для концентрату для р-ну для інфузій по 350 мг, по 500 мг у флак.

Торгова назва:

ll. КУБІЦИН, Novartis Pharma AG, Швейцарія

17.2.9. Нітроімідазоли

Дуже активні відносно анаеробів та найпростіших. Ефективні для лікування антибіотикоасоційованого коліту, викликаного C.difficile. Метронідазол і тинідазол застосовують для ерадикації H.pylori при ВХШДК. Лікарські форми для місцевого застосування використовують при лікуванні вугрового висипу. Добре всмоктуються із ШКТ, метронідазол за неможливості прийому п/о можна вводити в/в. Добре розподіляються в організмі, проходять через ГЕБ. Метаболізуються в печінці, виводяться переважно з сечею, t1/2 метронідазолу

приблизно = 8,5 год, тинідазолу приблизно = 11-12 год, орнідазолу приблизно = 12-14 год (t1/2 не змінюються при нирковій недостатності, у новонароджених можуть збільшуватися до ≥ 1 доби). В цілому добре

переносяться, небажані реакції виникають при призначенні у високих дозах. Орнідазол, на відміну від метронідазолу і тинідазолу, не викликає дисульфірамоподібну реакцію, оскільки не інгібує ацетальдегіддегідрогеназу.

•Метронідазол (Metronidasole)*

Фармакотерапевтична група: J01XD01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу, P01AB01препарати для лікування протозойних інфекцій.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; належить до сімейства нітро-5- імідазолів і має широкий спектр дії відносно анаеробних м/о PeptoStr., Clostridium sp., Bacteroides sp., Fusobacterium, Prevotella, Veilonella; найпростіших Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції, спричинені чутливими до препарату м/о, включаючи інфекції очеревини – апендицит, холецистит, перитоніт; гінекологічні та післяпологові інфекції – післяпологовий сепсис, тазовий абсцес, параметрит; інфекції дихальних шляхів – гангренозна пневмонія, емпіема, абсцес легенів; інфекції ЦНС – менінгіт, абсцес головного мозку; інші інфекції – септицемія, газова гангрена, остеомієліт; профілактика післяопераційних інфекцій, лікування амебного абсцесу печінки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для лікування інфекцій, спричинених анаеробними м/о - дорослі (з масою тіла приблизно 70 кг) і діти старше 12 років: початкова доза становить 15 мг/кг маси тіла, підтримуюча доза - 7,5 мг/кг маси тіла кожні 8 год, протягом трьох діб; потім препарат вводять у тій самій дозі, кожні 12 год; максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г; середній курс терапії становить 7-10 днів, для лікування тяжчих інфекцій - до 2-3 тижнів; для попередження післяопераційних анаеробних ускладнень дорослим і дітям старше 12 років – в/в 15 мг/кг протягом 30-60 хв; введення препарату необхідно припинити за 1 год до початку операції, при потребі через 8 і навіть через 12-16 год після операції можна ввести 7,5 мг/кг; порушення ниркової функції істотно не впливає на фармакокінетичні показники препарату, тому дозу можна не змінювати; при амебіазі препарат приймають протягом 7 днів - дорослі 1,5 г на добу (за 3 прийоми); лямбліоз лікують протягом 5 днів по 750-1 000 мг на добу; лікування трихомоніазу – див. п.5.3. «Засоби для лікування трихомоніазу»; при неспецифічних вагінітах призначають по 500 мг 2 рази на добу протягом 7 днів; при лікуванні анаеробних інфекцій дорослим призначають 1,0-1,5 г на добу.

673

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: болі в епігастрії, нудота, блювання, пронос; запалення слизової оболонки ротової порожнини, смакові розлади, анорексія; виняткові випадки панкреатиту; висипка, свербіж, почервоніння, кропивниця; пропасниця, ангіоневротичний набряк, виняткові випадки анафілактичного шоку; поодинокі випадки пустульозної висипки; периферична сенсорна нейропатія; головний біль, судоми, запаморочення, атаксія; психотичні розлади, у тому числі сплутанність свідомості, галюцинації; тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія; агранулоцитоз, нейтропенія та тромбоцитопенія, відхилення від норми тестів функції печінки, холестатичний гепатит; червоно-коричневе забарвлення сечі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, перший триместр вагітності, період годування груддю; гіперчутливість до похідних імідазолу.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг, по 250 мг, по 400 мг, по 500 мг, табл., вкриті оболонкою по 400 мг, капс. по 500 мг, р- н для інфузій 0,5% (5 мг/мл) по 100 мл (500 мг) у фл.

Торгова назва:

І. ІНТЕЗОЛ МІ, Комунальне підприємство "Луганська обласна "Фармація" МЕТРОНІДАЗОЛ, ТОВ "Ніко"

МЕТРОНІДАЗОЛ, Дочірнє підприємство "Фарматрейд" МЕТРОНІДАЗОЛ, ТОВ "Юрія-Фарм"

МЕТРОНІДАЗОЛ, Дочірнє підприємство "Черкаси-ФАРМА" для ТОВ "Фармлінк" МЕТРОНІДАЗОЛ, ВАТ "Бiофарма"

МЕТРОНІДАЗОЛ, ВАТ "Лубнифарм", МЕТРОНІДАЗОЛ-ЗДОРОВ’Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я",

МЕТРОНІДАЗОЛ-НОВОФАРМ, Товариство з обмеженою відповідальністю фірма "Новофарм-Біосинтез" КЛІОН, ВАТ "Гедеон Ріхтер УА

ІІ. ЕФЛОРАН, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія КЛІОН, Gedeon Richter Plc., Угорщина

МЕТРОГІЛ®, "Unique Pharmaceutical Laboratories" (відділення фірми "J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd"), Індія МЕТРОЗОЛ, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія

МЕТРОНІДАЗОЛ (МЕТРО), Opso Saline Ltd, Бангладеш МЕТРОНІДАЗОЛ Б.БРАУН, "B.Braun Melsungen AG", Німеччина

МЕТРОНІДАЗОЛ-НОРТОН, "Unimax Laboratories"для"Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада МЕТРОНІДАЗОЛ-НОРТОН , VENUS REMEDIES LIMITED для "American Norton Corporation", Індія/США МЕТРОНІДАЗОЛ, "Orchid Healthcare" (відділення "Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited"), Індія ТРИКАСАЙД, "Pharmascience Inc.", Канада

ТРИХОПОЛ®, "Polpharma" Pharmaceutical Works S.A., Польща

ФЛАГІЛ®, "Famar Lion" та "Aventis Pharma Specialite" для "Laboratori Aventis", Франція ФЛАГІЛ®, Famar Lyon для "SANOFI-AVENTIS, Франція

•Тинідазол (Tinidazole)

Фармакотерапевтична група. J01XD02 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу; P01AB02препарати для лікування протозойних інфекцій.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: синтетичний препарат групи імідазолу, що проявляє антипротозойну та антитрихомонадну активність; до препарату чутливі Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolytica i Giardia lamblia. Тинідазол активний щодо Gardnerella vaginalis, діє бактерицидно на анаеробні бактерії: Bacterioides fragilis, Bacterioides melaninogenicus, Bactericides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobakterium spp., Peptococcus spp., PeptoStr. spp. та Veillonella spp..

Показання для застосування ЛЗ: профілактика післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями, особливо після операцій на товстому кишечнику, ШКТ та після гінекологічних операцій; в хірургічній стоматології перед операціями або видаленням зуба; лікування анаеробних інфекцій: інтраперитонеальні інфекції (перитоніт, абсцес); гінекологічні інфекції (ендометрит, ендоміометрит, абсцес труб та яєчників); бактеріальна септицемія; післяопераційні інфекції ран; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції дихальних шляхів (пневмонії, емпієма, абсцес легенів); неспецифічний вагініт; г. виразковий гінгівіт; урогенітальний трихомоніаз у чоловіків та жінок; змішані трихомонадні та кандидозні інфекції; лямбліоз; кишковий амебіаз, амебне ураження печінки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: схема застосування залежить від показань; профілактика післяопераційних інфекцій - разова доза 2 г внутрішньо приблизно за 12 год до операції; анаеробні інфекції - початкова доза 2 г у перший день, а потім по 1 г 1 р/добу або по 500 мг 2 р/добу, тривалість терапії становить 5 - 6 днів, однак її за необхідності можна продовжити понад 7 днів; неспецифічний вагініт - оптимально 2 г внутрішньо одноразово, ефективність терапії підвищувалась із застосуванням препарату по 2 г 1 р/добу протягом двох днів (повне дозування – 4 г); г. виразковий гінгівіт - внутрішньо 2 г одноразово.; урогенітальний трихомоніаз – див. п.5.3. «Засоби для лікування трихомоніазу»; змішані трихомонадні та кандидозні інфекції - рекомендовано застосування комбінованої терапії – тинідазол внутрішньо + введення тинідазолу та ністатину вагінально; лямбліоз – див. п.5.5. «Засоби для лікування лямбліозу»; кишковий амебіаз, амебне ураження печінки – див. п. 5.2. «Засоби для лікування амебіазу».

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: припливи; гарячка, втомлюваність; атаксія, депресія, судоми, запаморочення, головний біль, гіперстезія, парестезія, периферична нейропатія, сенсорні порушення, порушення сну, сплутанність свідомості, збудливість; біль у животі, анорексія, діарея, нальот на язику, глосит, металевий присмак в роті, стоматит, нудота, блювання, псевдомембранозний коліт; лейкопенія; реакції гіперчутливості у вигляді шкірних висипань, свербіння, кропив’янки та ангіоневротичного набряку; металевий присмак у роті; темне забарвлення сечі, рідко: дизурія, нетримання сечі, цистит.

Протипоказання до застосування ЛЗ: І-й триместр вагітності, період годування груддю; захворювання системи крові; гіперчутливість до препарату та інших похідних 5-нітромідазолу; органічні ураження ЦНС, тяжкі порушеннями функції печінки; діти до 3-х років; несумісний з алкоголем.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 500 мг.

674

Торгова назва:

ІІ. ТИНІБА, "Cadila Healthcare Limited", Індія ТИНІДАЗОЛ, "Balkanpharma-Dupnitza AD", Болгарія ТИНІДАЗОЛ, "Elegant India", Індія

ФАЗИЖИН, "Pfizer P.G.M." для "Pfizer Inc.", Франція/США

•Орнідазол (Ornidazole)

Фармакотерапевтична група. J01XD03 - атибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу; P01AB03препарати для лікування протозойних інфекцій.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: протипротозойний та АБЗ, активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких, як Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., анаеробних грам (+) бактерій: Clostridium spp., чуттєвих штамів Eubacterium spp; анаеробних грам (+) коків: Peptococcus spp., PeptoStr. spp.

Показання для застосування ЛЗ: лікування і профілактики протозойних і анаеробних бактеріальних інфекцій: трихомонiаз, амебіаз (амебна дизентерія, амебний абсцес печінки та всі випадки некишкового амебіазу), лямбліоз, вторинні інфекції, спричинені анаеробними бактеріями, післяопераційні раневі інфекції, постнатальна септицемія, септичний аборт та ендометрит, спричинені вищезазначеними бактеріями; профілактично при операціях на ободовій, прямій кишці, при гінекологічних операціях, а також при інших хірургічних втручаннях; у схемах ерадикації H. Pylori.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза індивідуальна: внутрішньо - разова доза варіює від 500 мг до 2 г; кратність і тривалість застосування індивідуальна; при трихомоніазі - по 500 мг 2 р/добу протягом 5 днів; при амебіазі - можливі схеми лікування: 3-денний курс лікування хворих з амебною дизентерією і 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.; при лямбліозі: 1,5 г одноразово ввечері, тривалість лікування становить 1 - 2 дні; при вагініті - перорально 0,5 г двічі на день протягом 7 днів; анаеробних інфекціях: по 0,5 г кожні 12 год протягом 5–10 діб; для профілактики анаеробної інфекції - 1 г за 1-2 год до операції і потім по 0,5 г 2 р/добу протягом 3-5 днів; для ерадикації H. Pylori: по 500 мг 2 р/добу протягом 7 днів або по 500 мг 3 р/добу протягом 7 днів; в/в введенні початкова доза становить 0,5-1 г на добу, потім доза визначається індивідуально, залежно від показань і схеми лікування (добова доза до - 2 г); при анаеробних інфекціях, а також при найгострішому амебному коліті і абсцесі печінки – в/в крапельне введення у 0,9% р-ні натрію хлориду або 0,5% р-ні глюкози протягом 20-30 хв; при анаеробних інфекціях початкова доза 0,5-1 г, потім по 0,5 г кожні 12 год протягом 5-10 днів зі швидкістю 5 мл/хв; після цього препарат приймають перорально кожні 12 год; за необхідності в/в введення продовжують тривало; добова доза має становити не більше 4 г; для профілактики анаеробних інфекцій перед операцією - по 0,5-1,0 г, потім по 0,5 г кожні 12 год протягом 3-5 днів; тривалість лікування амебної дизентерії становить 3 дні, інших форм амебіазу 5-10 днів.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, головний біль та шлунково-кишкові розлади (металевий присмак, сухість у роті, обкладеність язика, нудота, біль у животі, діарея, блювання, печія), гепатотоксична дія, порушення з боку ЦНС (запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, ригідність, порушення координації, судоми, втома, тимчасова втрата свідомості, ознаки сенсорної або змішаної периферичної нейропатії), шкірні реакції і реакції гіперчутливості, лейкопенія, нейтропенія, потемніння кольору сеч, при в/в введенні болючість і тромбози в місці введення. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; ураження ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); вагітність і лактація.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 250 мг, 500 мг; капс. по 500 мг; р-н для інфузій по 100 мл (5 мг/мл) у фл.

Торгова назва.

І. МЕРАДАЗОЛ, ВАТ "Фітофарм" ОРНІДАЗОЛ-АСТРАФАРМ, ТОВ "АСТРАФАРМ" ОРНІДАЗОЛ КВ, ВАТ "Київський вітамінний завод" ОРНІЗОЛ®, ВАТ "Київмедпрепарат"

ІІ. ДАЗОЛІК, "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", Індія;

МЕРАТИН, "XL Laboratories Pvt Limited"; "Themis Medicare Limited"; "Unimax Laboratories"; "Venys Remedies Limited" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія;

ОРГІЛ™, ОРГІЛ®, "Kusum Healthcare", Індія; ОРНІДЖИЛ, "Lupin Limited", Індія;

ОРНІДАЗОЛ, Аhlcon Parenterals (India) Limited, Індія;

ОРНІСИД, ОРНІСИД ФОРТ "ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.", Туреччина; ПРОТОЗАЛ, ПРОТОЗАЛ® ,"Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія;

ТИБЕРАЛ, "F.Hoffmann-La Roche Ltd", Швейцарія.

17.2.10. Сульфаніламіди і триметоприм

Клінічне значення сульфаніламідів знизилося через ріст резистентності та витіснення їх активнішими й менш токсичними АБЗ. Найширше застосовують комбіновані препарати, які містять сульфаніламіди і триметоприм. Ко-тримоксазол складається із сульфаніламіду середньої тривалості дії сульфаметоксазолу і триметоприму, на відміну від сульфаніламідів, має бактерицидні якості. Обидва компоненти мають T1/2 близько 12 год.

Сульфаніламіди та ко-тримоксазол добре всмоктуються із ШКТ при прийомі натще, розповсюджуються в більшість органів та тканин, проникають через гематоенцефалічний бар’єр, частково метаболізуються в печінці, виділяються, в основному, нирками. При нирковій недостатності піддаються кумуляції.

Небажані реакції сульфаніламідів: висип, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайела (найчастіше виникають при використанні препаратів довготривалої та наддовготривалої дії), кристалурія із можливим розвитком ГПН (особливо при застосуванні погано розчинних препаратів), порушення з боку системи крові (переважно у вигляді анемії та агранулоцитозу) та ін. Триметоприм менш токсичний, ніж сульфаніламіди.

•Сульфадимідин (Sulfadimidine)

675

Фармакотерапевтична група: J01EB03 - атибактеріальні засоби для системного застосування .Сульфаніламіди короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична дія; активний відносно грам (+) і грам(-) коків, кишкової палички, шигел, клебсієл, холерного вібріона, збудників газової гангрени, сибірської виразки, дифтерії, чуми, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу; механізм дії пов'язаний з ПАБК і конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів.

Показання для застосування ЛЗ: стафілококових та стрептококових (у тому числі септицемія), пневмококових, менінгококових інфекціях, при гонореї, дизентерії, захворюваннях, обумовлених кишковою паличкою та іншими м/о (бешиха, пієліт, цистит та ін.), при токсоплазмозі (у поєднанні з хлоридином).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо дорослим призначають при стафілококових інфекціях: на перший прийом 3 - 4 г, потім по 1 г 4 р/добу, курс лікування - 3 - 6 днів; при менінгіті, пневмонії доза для першого прийому дорівнює 2 г, потім приймають через кожні 4-6 год по 1 г до зниження t°, надалі приймають у дозі 1 г через 6 - 8 год (на курс лікування 20 - 30 г); МПД для дорослих: разова - 2 г, добова – 7 г; при лікуванні дизентерії препарат призначають дорослим за схемою: 1 - 2-й дні хвороби - по 6 г на добу (по 1 г кожні 4 год), 3 - 4-й дні хвороби - по 4 г на добу (по 1 г кожні 6 год), 5 - 6-

йдні - по 3 г (6 табл.) на добу (по 1 г кожні 8 год), усього на курс лікування - 25 – 30 г ; після 5 - 6 денної перерви призначають 2-й курс терапії: у 1 - 2-й дні приймають по 1 г через 4 год (вночі через 8 год) - усього по 5 г на добу; на 3 - 4-

йдні - по 1 г кожні 4 год (вночі не приймають) - усього по 4 г на добу; на 5-й день - по 1 г через 4 год без прийому вночі - усього 3 г на добу; протягом 2-го курсу приймають 21 г препарату; при легкому перебігу дизентерії дозу можна зменшити до 18 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, пронос, неврит, дерматит, лейкопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, інтерстиціальний міокардит, холестаз, гепатит, порушення функцій ЦНС, порушення функції нирок (кристалурія), АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: токсико-алергічні реакції, викликані іншими сульфаніламідами; гіперчутливість до препарату; базедова хвороба, нефроз, нефрит, захворювання крові, г. гепатити: діти віком до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г.

Торгова назва:

І. СУЛЬФАДИМЕЗИН, ТОВ "Агрофарм"

•Сульфаніламід (Sulfanilamide)**

Фармакотерапевтична група: J01ЕВ06 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Сульфаніламіди короткої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична дія; сульфаніламід короткої дії, активний відносно патогенних стрептококів, менінгота пневмококів, гонококів, протею, кишкової палички, шигел, холерного вібріону, клостридій, збудників сибірки, дифтерії, чуми, а також хламідій, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу; діє шляхом порушення утворення м/о так званих факторів росту - фолієвої, дегідрофолієвої кислот, інших сполук, які містять у своїй молекулі параамінобензойну кислоту (ПАБК); внаслідок схожості структур ПАБК і стрептоциду він як конкурентний антагоніст кислоти включається в метаболічний ланцюг м/о і порушує в ньому процеси синтезу нуклеїнових кислот, необхідних для розмноження м/о; крім антибактеріальної має протизапальну дію, пов’язану з властивістю обмежувати міграцію лейкоцитів, зменшувати загальну кількість мігруючих клітинних елементів і частково стимулювати синтез ГК.

Показання для застосування ЛЗ: інфекцій, спричинених чутливими до нього м/о; профілактика і лікування раневих інфекцій (рани, виразки, пролежні), опіки; лікування бешихи, ентероколітів, пієлітів, циститів, ангін та інших інфекційних захворювань.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо: дорослі приймають по 0,6-1,2 г 5-6 р/добу (добова доза - 3-6 г); дітям призначають: віком до 1 року -0,05-0,1 г на прийом, від 2 до 5 років - 0,15-0,3 г, від 6 до 12 років - 0,3-0,6 г на прийом; вищі дози для дорослих внутрішньо: разова -2 г, добова -7 г; курс лікування - не більше 6-7 днів; для запобігання кристалурії препарат слід запивати великою кількістю лужної рідини для підтримання лужної реакції сечі; під час лікування не рекомендується вживати продукти, що містять сірку (яйця та ін), тіамін, а також препарати натрію та магнію сульфату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, зниження настрою, розвиток ціанозу, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, тахікардія, парестезії, дерматити, пронос, холестаз, вузликовий периартеріїт, кристалурія, гематурія, г. ниркова недостатність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: хвороби кровотворної системи, нефрози, нефрити, тиреотоксикоз, г. гепатити, індивідуальна гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,3 г, 0,5 г.

Торгова назва:

І. СТРЕПТОЦИД, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика" СТРЕПТОЦИД, ВАТ "Монфарм"

СТРЕПТОЦИД, ВАТ "Лубнифарм" СТРЕПТОЦИД, ТОВ "Агрофарм" СТРЕПТОЦИД, АТ "Галичфарм"

СТРЕПТОЦИД-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

•Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Фармакотерапевтична група: J01ED01 - атибактеріальні засоби для системного застосування. Сульфаніламід тривалої дії.

Основна фармакотерапевтична дія: протимікробна дія; ефективний відносно грам (+) (Streptococuss spp., Staph. spp., S. pneumoniae), грам (-) (Proteus spp., E. coli, Shigella dysenteriae, Klebsiella pneumoniae) бактерій; механізм дії обумовлений конкуруючим антагонізмом з параамінобензойною кислотою, пригніченням дигідроптероатсинтетази,

676

порушенням синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів; активний відносно вірусу трахоми.

Показання для застосування ЛЗ: ангіна, гайморит, отит, пневмонія, бронхіт, запальні захворювання жовчота сечовивідних шляхів, бешиха, ранові інфекції, трахома, гонорея.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо 1 р/добу після їжі; дорослим при інфекціях легкого і середнього ступеня тяжкості в перший день призначають 1–2 г, у наступні дні – 0,5–1 г відповідно; після нормалізації t° тіла препарат у підтримуючих дозах застосовують ще протягом 2–3 днів; курс лікування залежно від тяжкості захворювання становить 7

– 14 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, нудота, блювання, диспептичні явища, АР (кропив’янка), лейкопенія, кристалурія, гарячка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сульфаніламідів; виражені порушення функції нирок, печінки, вагітність, лактація; наявність в анамнезі реакцій на прийом сульфаніламідів (агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія, медикаментозна гарячка, тяжкий дерматит, гепатит).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 500 мг.

Торгова назва:

І. СУЛЬФАДИМЕТОКСИН, ВАТ "ХФЗ "Червона зiрка"

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН, ЗАТ Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод"; ТОВ "Агрофарм" СУЛЬФАДИМЕТОКСИН, ВАТ "Монфарм"

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" СУЛЬФАДИМЕТОКСИН-ЗДОРОВ’Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

•Сульфаметоксазол + триметоприм (Sulfamethoxazole +trimethoprim)

І. БАКТИСЕПТОЛ-ЗДОРОВ’Я, суспензія (200 мг/40 мг в 5 мл) по 80 мл, 100 мл у фл., ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

БІ-ТОЛ, суспензія оральна (200 мг/40 мг в 5 мл) у фл., 5 мл суспензії містять: сульфометоксазолу 200 мг, триметоприму 40 мг, ТОВ "ДКП "Фармацевтична фабрика"

БІСЕПТАЗОЛ, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, Український консорціум "Екосорб" для ТОВ "ВФК", БІ-СЕПТ®, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, ВАТ “Фармак”

КО-ТРИМОКСАЗОЛ, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, ВАТ "Луганський ХФЗ" СОЛЮСЕПТОЛ, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., ТОВ "Юрія-Фарм" ТРИСЕПТОЛ, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, ЗАТ "Лекхім-Харків"

ІІ. БАКТРИМ, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., сироп для перорального застосування, 200 мг/40 мг у 5 мл у фл., “Roche Fontenay-sous-Bois” дочірня компанія концерну "F.Hoffmann-La Roche Ltd",Франція/Швейцарія

БІСЕПТОЛ, БІСЕПТОЛ®, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, сульфаметоксазолу 100

мг, триметоприму 20 мг, “Polfa Pabianice Pharmaceutical Works JSC”, Польща

БІСЕПТОЛ, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., “Medana Pharma Terpol group Joint Stock Company”, Польща

БІСЕПТОЛ 480, концентрат для приготування р-ну для інфузій по 5 мл (400 мг/80 мг) в амп., “Polfa Warsaw Pharmaceutical Works S.A.”, Польща

БІСЕПТРИМ, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, виробнитцва АТ "Хімфарм", Республіка Казахстан БІСЕПТРИМ, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, виробнитцва Одеське ВХФП "Бiостимулятор" у формі ТОВ

БІСЕПТРИМ-ДАРНИЦЯ, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, виробнитцва ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

ГРОСЕПТОЛ, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, “Polfa Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o.”, Польща

ОРИПРИМ, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., “Cadila Healthcare Limited”, Індія

РАСЕПТОЛ-120, РАСЕПТОЛ-480, РАСЕПТОЛ-960, табл., 1 табл. містить сульфаметоксазолу 0,1 г, 0,4 г, 0,9 г, триметоприму 0,02 г, 0,08 г, 0,16 г, суспензія для перорального застосування, 200 мг/40 мг в 5 мл у фл., “Elegant India”, Індія СУМЕТРОЛІМ®, сироп; 100 мл сиропу містять триметоприму - 0.5 г, сульфаметоксазолу - 2.5 г; табл., 1 табл. містить

сульфаметоксазолу 0,4 г, триметоприму 0,08 г, виробництва EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина

17.2.11. Хінолони

Їх поділяють на 4 покоління: нефторовані (І покоління) та фторовані (фторхінолони) хіноліни (ІІ-ІV покоління): Класифікація хінолонів

Хінолони І є активними переважно відносно грам(-) флори, застосування налідиксової кислоти обмежується неускладненими інфекціями нижніх відділів сечових шляхів та кишковими інфекціями (особливо шигельоз у дітей).

677

Ципрофлоксацин діє на грам(+) м/ои. Важливе значення має активність відносно кишкової палички, сальмонел, шигел, кампілобактеру, нейсерії, P.aeruginosa та ін. Серед грам(+) флори найчутливіші стафілококи (крім MRSA). Є активним відносно легіонел та M.tuberculosis, помірно активний відносно пневмококів, ентерококів, хламідій. При лікуванні хламідійних інфекцій спостерігають високий рівень невдач, тому рекомендують застосовувати лише офлоксацин. Більшість анаеробів є резистентними. Добре розміщується в організмі, створює високі внутрішньоклітинні концентрації, виділяється переважно з сечею, t1/2 = 3-4 год. Застосовують для лікування тяжких системних інфекцій (включаючи нозокоміальні), гонореї та туберкульозу (резервний препарат). Офлоксацин поступається ципрофлоксацину своєю активністю відносно синегнійної палички, але є активнішим відносно пневмококів та хламідій. Має майже 100% біодоступність при прийомі п/о. Пефлоксацин дещо поступається ципрофлоксацину і офлоксацину з АБ-активності, краще проникає через ГЕБ. Показання до застосування: як у ципрофлоксацина (крім туберкульозу), можна застосовувати при менінгіті. Норфлоксацин переважає за активністю налідиксову кислоту, але поступається ципрофлоксацину. Застосування обмежене інфекціями сечових шляхів, кишковими інфекціями та простатитом. Ломефлоксацин має довготривалий Т1/2 (95-100 год), не взаємодіє з метилксантинами і непрямими антикоагулянтами, відносно часто викликає фотосенсибілізацію. Застосовують у комплексній терапії лікарсько-резистентного туберкульозу. Левофлоксацин («респіраторний» хінолон) і моксифлоксацин переважають хіноліни ІІ по активності відносно пневмококу (в т.ч. пеніцилінорезистентні штами) та внутрішньоклітинних патогенів (мікоплазми, хламідії). Моксифлоксацин є активним відносно неспороутворюючих анаеробів, у т.ч. B.fragilis, поступається ципрофлоксацину в активності відносно синегнійної палички. Не має фототоксичності, менше за інші хінолони впливає на довготривалість інтервалу Q – T. Геміфлоксацин близький до моксифлоксацину, але діє вираженіше на грам(-) флору та є найактивнішим серед фторхінолонів відносно пневмококів.

Протипоказання до застосування усіх ЛЗ – гіперчутливість Нефторовані хінолони також протипоказані при тяжкій нирковій та/або ПеН, тяжкому церебральному атеросклерозі; фторхінолони – при годуванні груддю, дітям до 18 років (окрім інфекцій, що загрожують життю, за відсутності альтернативи).

Небажані реакції. Анорексія, нудота, блювання, розлад смаку, рідко – діарея, головний біль, запаморочення, порушення сну, дуже рідко – судоми. Подовження інтервалу Q – T на ЕКГ (ризик розвитку аритмії); висип, кропивниця, АО, васкуліт, фотосенсибілізація; тендініт (ризик розриву ахілового сухожилля).

Застереження. Дефіцит Г-6-ФД; захворювання, які супроводжуються подовженням інтервалу Q – T; одночасний прийом ЛЗ, які потенційно сповільнюють серцеву провідність (антиаритмічні засоби класів Іа, ІІ та ІІІ, ТЦА; АПС та ін.). Прийом ГК (ризик розривів сухожиль, особливо у людей похилого віку); надмірна інсоляція. При довготривалості лікування > 2 тижні необхідно контролювати аналізи крові, функції нирок та печінки. При появі болів у сухожиллях слід перестати вживати й забезпечити спокій ураженому суглобові до зникнення симптомів. В/в вводити лише крапельно.

•Кислота налідиксова (Nalidixic acid)

Фармакотерапевтична група: J01MB02 - уроантисетики та протимікробні засоби атибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні хінолону.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; має виражену антибактеріальну активність щодо грам (-)

бактерій, включаючи Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris, P. rettgeri, E.coli, Enterobacter (Aerobacter), Klebsiella; діє шляхом селективного пригнічення бактеріального синтезу ДНК; у низьких концентраціях впливає тільки на проліферуючі м/о шляхом пригнічення реплікації ДНК; при тривалому впливі вона інгібує також бактеріальний синтез РНК та білка; мінімальна пригнічувана концентрація становить 5–75 мкг/мл; у вищих концентраціях бактерицидна дія здійснюється шляхом дезинтеграції молекул ДНК.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грам (-) м/о, чутливими до налідіксової кислоти; бактеріальна дизентерія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендується приймати натще, переважно за 1 год до їжі; для дорослих середня доза становить 4 г (по 2 капс. 4 р/добу) не менше 7 днів; якщо застосування препарату необхідно продовжити, доза може бути знижена до 1 капс. 4 р/добу; хворі з нирковою недостатністю; хворим із кліренсом креатиніну 20 мл/хв і нижче дозу зменшують на половину.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, головний біль, запаморочення; токсичний психоз, короткочасні конвульсії (після передозування в хворих з епілепсією, церебральним артеріосклерозом; параліч VI черепного нерва; суб’єктивне порушення зору (звичайно протягом перших декількох днів прийому препарату після прийому кожної дози), відчуття надмірної яскравості світла, змінене сприйняття кольору, утрудненість фокусування, зниження гостроти зору, диплопія; біль у животі, нудота, блювання, пронос; висипання, свербіж, кропив’янка, еозинофілія, артралгія з тугорухливістю та набряком суглобів, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок і анафілактоїдні реакції; реакції світлочутливості (еритема та пухирі на експонованій поверхні шкіри, які можуть продовжувати з’являтися при експозиції сонячним світлом або при невеликих пошкодженнях поверхні шкіри протягом 3 місяців після відміни препарату); холестаз, парестезія, метаболічний ацидоз, тромбоцитопенія, лейкопенія або гемолітична анемія, яка іноді супроводжується дефіцитом глюкоза-6-фосфат дегідрогенази.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; конвульсії, хвороба Паркінсона, тяжкий церебральний артеріосклероз в анамнезі; ниркова та печінкова недостатності; дефіцит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази; порфирія; діти до 12 років; І триместр вагітності, лактація.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г.

Торгова назва:

ІІ. НЕГРАМ, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

•Кислота пипемідинова (Pipemidic acid)

Фармакотерапевтична група. J01MB04 - атибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні хінолону. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; уроантисептик хінолонового ряду; активний відносно до більшості грам (-) м/о (у тому числі E. coli, Proteus, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) і деяких грам (+) м/о, зокрема Staph. aureus.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. інфекції сечових шляхів, спричинені чутливими бактеріями; тривала терапія при пієлонефриті (у пацієнтів з частими рецидивами); рецидивуючий цистит у жінок.

678

Спосіб застосування та дози ЛЗ: зазвичай доза становить 2 капс. по 200 мг два р/добу; при стафілококових інфекціях – по 2 капс. по 200 мг 3 р/добу; тривалість лікування звичайно становить 10 діб, а за необхідності більше; рекомендується вжити заходів для підвищення діурезу при лікуванні піпемідовою кислотою; при загостренні хр. інфекцій сечових шляхів у жінок (додатково до терапії лікарськими формами для прийому внутрішньо призначають цей же препарат у лікарській формі супозиторії) 1 супозиторій піхвовий на ніч, протягом 7 - 10 діб.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея; розлади зору, збудження, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, судоми, розлади сну та сенсорні порушення; висипання на шкірі, слабкий свербіж, фотосенсибілізацію, с-м Стівенса – Джонсона; у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфат дегідрогенази може спостерігатись гемолітична анемія, еозинофілія, у хворих похилого віку і пацієнтів з порушеннями функцій нирок може спостерігатись тромбоцитопенія.

Протипоказання: гіперчутливість до піпемідової кислоти, хінолінів; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв), тяжка печінкова недостатність, включаючи цироз печінки, порфірія, захворювання ЦНС (епілепсія та неврологічні стани зі зниженим судомним порогом); діти до 15 років.

Форма випуску ЛЗ: капс. по 200 мг, табл. по 0,2 г.

Торгова назва:

І. ПІПЕМІДИН, ВАТ "Концерн "Стирол" ПІПЕМІДИН, ТОВ "Стиролбіофарм" УРОСЕПТ, ЗАТ "Лекхiм-Харкiв"

ІІ. ПАЛІН, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія

ПАЛІН® , Lek Pharmaceuticals d.d., підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Словенія ПИМІДЕЛЬ, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

•Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)*

Фармакотерапевтична група: J01MA02 – атибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна дія; один з найсильніших синтетичних протимікробних препаратів широкого спектра дії з групи фторхінолонів; діє на бактеріальну клітину як у стані спокою, так і під час розмноження; чутливими до препарату in vitro є такі грам (-) м/о: ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р. vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.); інші грам (-) бактерії (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis); деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлоксацину

(Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare); підтверджена чутливість in vitro таких грам (+) бактерій: Str. spp. (S. pyogenes, S. agalactiae); Staph. spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S. saprophyticus), Bacilus anthracis; чутливість Enterococcus faecalis та Str. pneumoniae є помірною.

Показання до застосування ЛЗ: бактеріальні інфекції: захворювання дихальних шляхів – г. і хр.(у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз; інфекції ЛОР-органів – середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт; інфекції нирок і сечовивідних шляхів – цистит, пієлонефрит; інфекції органів малого таза і статевих органів – простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт, гонорея, м’який шанкр, хламідіоз; інфекції черевної порожнини – бактеріальні інфекції ШКТ, жовчних шляхів, перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф, кампілобактеріоз, ієрсиніоз, шигельоз, холера; інфекції шкіри і м’яких тканин – інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмона; інфекції кісток і суглобів – остеомієліт, септичний артрит; сепсис; інфекції на фоні імунодефіциту, який виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами, або у хворих з нейтропенією; профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: середні рекомендовані дози для дорослих – 250 - 500 мг 2 - 3 р/добу (протягом 5 - 14 днів або принаймні ще 3 дні після зникнення клінічних проявів інфекції); при неускладнених інфекціях – по 250 мг 2 р/добу; при тяжкому перебігу інфекцій – 500 - 750 мг 2 - 3 р/добу; курс лікування – 7 - 14 днів; при хр. остеомієліті курс лікування продовжують до 4 - 6 тижнів; при г. гонореї – одноразово 0,5 – 1,0 г; при інфекціях сечовивідних шляхів – по 250 - 500 мг 2 р/добу; курс лікування – 7 - 10 днів; при неускладненій гонореї – по 250 - 500 мг одноразово; при сполученні гонокової інфекції з хламідійною і мікоплазмовою – по 750 мг кожні 12 год протягом 7 - 10 днів; при шанкроїді – по 500 мг 2 р/добу протягом кількох днів; при менінгококовому носійстві у носоглотці – одноразово 500 мг або 750 мг; при хр. носійстві сальмонел – внутрішньо по 250 мг 4 р/добу; курс лікування – до 4 тижнів; за необхідності дозу можна збільшити до 500 мг 3 р/добу; при пневмонії, остеомієліті – внутрішьно по 750 мг 2 р/добу; тривалість лікування остеомієліту може становити до 2 місяців; при інфекціях ШКТ, спричинених Staph. aureus – по 750 мг кожні 12 год протягом 7 - 28 днів; лікування слід продовжувати ще не менше 3 днів після нормалізації t° або зменшення клінічних симптомів; максимальна добова доза – 1 000 мг; пацієнтам з порушеною функцією нирок при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв (або рівні креатиніну в сироватці крові вище 2 мг/100 мл) призначають половину середньої дози 2 р/добу або повну середню дозу 1 р/добу; пацієнтам похилого віку дозу зменшують на 30%; при тяжкому перебігу інфекцій (наприклад при рецидивуючому муковісцидозі, інфекціях черевної порожнини, кісток і суглобів), спричинених Pseudomonas або стафілококами, при г. пневмоніях, спричинених Str. pneumoniae і при хламідійних інфекціях сечостатевих органів доза повинна бути підвищена до 750 мг кожні 12 год; парентерально дорослим призначають в/в краплинно без розведення; разова доза становить 100 - 400 мг 2 р/добу; курс лікування – 7 - 10 днів, при тяжких та змішаних інфекціях термін лікування збільшується; при інфекціях сечових шляхів, ЛОР-органів, кісток та суглобів вводять по 200 - 400 мг 2 р/добу; при внутрішньочеревних інфекціях та септицемії, захворюваннях шкіри та м’яких тканин – 400 мг 2 р/добу; тривалість інфузії становить 30 хв при введенні препарату в дозі 200 мг та 60 хв – при введенні в дозі 400 мг; при порушенні функції нирок спочатку вводять у дозі 200 мг, а далі з урахуванням кліренсу креатиніну (якщо кліренс менш, ніж 20 мл/хв, разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 р/добу або звичайну разову дозу вводять 1 р/добу).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея, головний біль, втомлюваність, запаморочення, занепокоєння та висипи; артралгія, збільшення рівня трансаміназ у сироватці, відчуття

679

серцебиття, гіпертензія, біль у грудях, зниження гостроти зору, порушення слуху, смакових відчуттів, шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит, холестаз, підвищення внутрішньочерепного тиску, пітливість, атаксія, тремор, судоми, безсоння, депресії, психоз, фотосенсибілізація, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, тромбоз, серцеві аритмії, вагініт, поліурія, протеїнурія, гематурія, тендовагініт, бронхоспазм, легеневу емболія, випіт у плевральну порожнину; при підвищеній чутливості пацієнтів можливі свербіж шкіри, висипки, кропив’янка; рідко можливі ниркова недостатність і псевдомембранозний коліт.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фторхінолонів, вагітність, період годування груддю, дітям і підліткам віком до 18 років; не виключена можливість ушкодження суглобового хряща.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 250, по 500 мг, по 750 мг; р-н для в/в інфузій, 2 мг/мл по 50 мл (100 мг), 100 мл (200 мг), 200 мл (400 мг) у фл.; концентрат для приготування р-ну для інфузій, 10 мг/мл по 10 мл (100 мг) в амп.; р-н для ін'єкцій 0,2% по 100 мл у фл.

Торгова назва:

І. ЦИПРОКСОЛ, ЗАТ "ФФ "Дарниця" ЦИПРОФАРМ®, ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ВАТ "Фармак" ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "ФФ "Дарниця"

ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ТОВ "Юрія-Фарм" ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ВАТ "Київмедпрепарат" ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ЗАТ "Технолог"

ЦИПРОФЛОКСАЦИН-НОВОФАРМ, ТОВ фірма "Новофарм-Біосинтез"

ІІ. ІФІЦИПРО, "Unique Pharmaceutical Laboratories", Індія МЕДОЦИПРИН, "Medochemie Ltd", Кіпр

ЦИПРИНОЛ®, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія

ЦИПРОТАД 250, ЦИПРОТАД 500, "TAD Pharma GmbH", Німеччина ЦИПРОБЕЛ, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина ЦИПРОБІД, "Cadila Healthcare Ltd", Індія

ЦИПРОБАЙ®, Bayer HealthСare AG та "Bayer AG", Німеччина

ЦИПРОГЕКСАЛ®, Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Hexal AG" для "Hexal AG", Німеччина ЦИПРОЗОЛ, Alcon Parenterals (India) Ltd. для "ROWTECH LTD", Індія/Великобританія

ЦИПРОКС, "Claris Lifesciences Limited", Індія ЦИПРОКС, Opso Saline Ltd, Бангладеш

ЦИПРОЛЕТ, ЦИПРОЛЕТ®"Dr.Reddy`s Laboratories Limited", Індія ЦИПРОМ-250, ЦИПРОМ-500, "Synmedic Laboratories", Індія ЦИПРОМЕД, Promed Exports Pvt. Ltd., Індія

ЦИПРОНАТ, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія

ЦИПРОСАНДОЗ, ЦИПРО САНДОЗ®, Salutas Pharma GmbH підприємство компанії "Sandoz"; "Solupharm Pharmazeutische Erzeugnisse" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Німеччина/Словенія

ЦИПРОФЛОКСАЦИН-НОРТОН, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада, "VENUS REMEDIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада

ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ФПО, ЗАТ "ФП "Оболенське", Російська Федерація ЦИПРОФЛОКСАЦИН, Alcon Parenterals (I) Ltd для "Welsh Trade Limited"

Індія/Гонконг

ЦИПРОФЛОКСАЦИН ORCHID HEALTHCARE (відділення "Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited") для "Orchid Chemicals",Індія

ЦИТЕРАЛ®, "Alkaloid AD - Skopje", Республіка Македонія ЦИТРОВЕНОТ, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція ЦИФОМЕД, Aglowmed Ltd., Індія

ЦИФРАН, ЦИФРАН ОD, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія

•Норфлоксацин (Norfloxacin)

Фармакотерапевтична група: J01MA06 – антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна дія; пригнічує синтез бактеріальної ДНК; активний до Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу); ефективний щодо патогенних м/о, що спричиняють інфекції сечовивідних шляхів, таких як E. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa i Serratia marcescens; м/о, які спричиняють запалення тонкого кишечнику, таких як E. coli, Salmonella enteritis i Campylobacter spp.; помірно активний щодо окремих штамів Ureaplasma urealyticum; існує часткова перехресна резистентність з іншими фторхінолонами; не існує перехресної резистентності з пеніцилінами, цефалоспоринами, тетрациклінами, макролідами, аміноглікозидами і сульфоніламідами, 2,4-дигідропіримідинами або їх комбінаціями; метицилін-резистентні стафілококи є стійкими до фторхінолонів.

Показання для застосування ЛЗ: г. і хр. інфекцій верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів (цистит, пієліт, цистопієліт, пієлонефрит); інфекцій сечовивідних шляхів, пов’язаних з хірургічними втручаннями та урологічними процедурами або сечокам’яною хворобою; профілактика інфекцій, які спричиняють грам (-) бактерії, у пацієнтів з ослабленим імунітетом і тяжкою нейтропенією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати перорально 2 р/добу (вранці і ввечері), але можна приймати 1 /добу; неускладнений г. цистит - 400 мг 2 р/добу 3 дні; інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг 2 р/добу 7-20 днів; хр. рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів - 400 мг 2 р/добу до 12 тижнів; профілактика інфекцій у пацієнтів з ослабленим імунітетом і тяжкою формою нейтропенії - 400 мг 2 - 3 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: екзантема, біль і спазми в животі, нудота, головний біль, запаморочення, сонливість, анафілаксія, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, інтерстиціальний нефрит, петехії, геморагічні були і папули з утворенням кірки як прояву залучення судин (васкуліт); ексфоліативний дерматит, с-м

680

Стівенса-Джонсона, с-м Лайєлла, ексудативна поліморфна еритема, свербіж, фотосенсибілізація, помірна гастралгія, печія, блювання, діарея, анорексія, псевдомембранозний коліт, панкреатит, гепатит, втома, зміна настрою, парестезія, безсоння, депресії, занепокоєння, дратівливість, ейфорія, дезорієнтація, галюцинації, збентеження, полінейропатія, включаючи с-м Гійєна-Барре, епілептиформні напади; прискорене серцебиття; гемолітична анемія; вагінальний кандидоз; дизопія, посилена сльозотеча, дзвін у вухах; артрит, міалгія, артралгія, тенденіт, тендовагініт; запалення ахілового сухожилля, (яке може призводити до його розриву ахілового); зміни лабораторних показників - еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, збільшення рівнів глутамат-оксалоацетат-трансамінази, глутамат-піруват-трансамінази і лужної фосфатази сироватки крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до похідних хінолону; наявність в анамнезі тендинітів або розривів сухожиль, пов’язані з лікуванням похідними хінолону; вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівкою, по 400 мг, капс. по 0,2 г

Торгова назва:

І. НОРФЛОКСАЦИН, ВАТ "Концерн "Стирол" НОРФЛОКСАЦИН, ТОВ "Стиролбіофарм"

НОРФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВ’Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" НОРФЛОКСАЦИН-ЛУГАЛ, ВАТ "Луганський ХФЗ"

ІІ. НОЛІЦИН, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія НОРБАКТИН, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія

НОРФЛОГЕКСАЛ®, "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина ЮТИБІД, "Lupin Ltd", Індія

•Офлоксацин (Ofloxacin)*

Фармакотерапевтична група: J01MA01 – атибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна дія; дія пов’язана з пригніченням ділення клітин, структурними змінами цитоплазми та загибеллю м/о; має широкий спектр дії; впливає здебільшого на грам (-) та деякі грам (+) м/о; активний до E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Сitrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Рseudomonas spp. (у тому числі Рseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp. (у тому числі Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Ргоvidencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Мусорlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Сhlamydia spp., Legionella pneumophilа, Staph. spp., Str. spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включаючи мультирезистентні штами).

Показання до застосування ЛЗ: тяжкі інфекції дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легень, бронхоектатична хвороба, загострення бронхіту), ЛОР-органів (крім г. тонзиліту), інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини, органів малого таза, г. та хр. інфекції сечостатевої системи (у тому числі гонорея, простатит), хламідійні інфекції, септицемія, бактеріальні виразки рогівки, кон’юнктивіт; комплексна терапія туберкульозу, профілактика інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо до або після їжі; дорослі приймають по 1 – 2 табл. 2 р/добу; максимальна добова доза становить 0,8 г; курс лікування – 7 – 10 днів (за показаннями прийом можна продовжити до 1 місяця); при гонореї - 2 табл. (0,4 г) одноразово; при захворюваннях печінки добова доза не повинна перевищувати 0,4 г; при захворюваннях нирок доза залежить від кліренсу креатиніну; парентерально вводять дорослим в/в крапельно залежно від тяжкості інфекції від 200 до 400 мг (100-200 мл) 2 р/добу при середній тривалості лікування 7-10 днів; при хр. бронхітах у фазі загострення вводять 200 мг 1 р/добу протягом 7-10 днів; при г. синуситах - 200 мг 1 р/добу протягом 10 днів; при негоспітальній пневмонії - 200 мг 1-2 р/добу протягом 7-14 днів; при неускладнених інфекціях сечових шляхів 200 мг одноразово або по 100 мг протягом 3 днів, а при ускладнених – 200 мг 1 р/добу протягом 7-10 днів; для лікування інфекції шкіри і м’яких тканин рекомендована доза 100 мг протягом 5-7 днів; при порушенні функції нирок – вводять початкову дозу 200 мг, а потім по 100 мг кожні 24 год при кліренсі креатину менше, ніж 20 мл/хв.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, анорексія, діарея, біль у животі, сухість у роті, псевдомембранозний коліт; головний біль, галюцинації, безсоння, неспокій, зниження швидкості реакції, збудження, тремор, судоми, парестезії, фобії, порушення координації, смаку, нюху, зору, диплопія, розлад кольорового сприйняття; тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична та апластична анемія; шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, токсичний некроз шкіри; г. інтерстиціальний нефрит, порушення видільної функції нирок з підвищенням рівня сечовини та креатиніну; васкуліт, тендиніт, міалгія, артралгія, гіпоглікемія (у хворих на ЦД), дисбактеріоз, фотосенсибілізація, суперінфекція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (у тому числі до фторхінолонів); епілепсія; ураження ЦНС, що супроводжується зниженням порогу судомної готовності (після ЧМТ, інсульту, запальних процесів ЦНС); дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність і годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 200 мг; 400 мг; табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 400 мг; 800 мг; табл. по 0,2 г; р-н для інфузій 0,2% (200 мг/100 мл) по 100 мл, 200 мл у фл.

Торгова назва:

І. ОФЛОБАК, ОФЛОКСАЦИН, ВАТ "Київмедпрепарат" ОФЛОКСАЦИН, ТОВ "Юрія-Фарм"

ОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" ОФЛОКСАЦИН-ЛХ, ЗАТ "Лекхiм-Харкiв"

ІІ. ДЖЕОФЛОКС®, Genom Biotech Pvt.Ltd., Індія

ЗАНОЦИН, ЗАНОЦИН OD, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія ЗОФЛОКС 200, ЗОФЛОКС 400, "FDC Limited", Індія