Державний формуляр лікарських засобів. Випуск другий. Київ, 2010
.pdf681
ЛОФЛОКС, "Exir Pharmaceutical Co.", Іран ОФЛО ТАД 200, "TAD Pharma GmbH", Німеччина
ОФЛО САНДОЗ®, Salutas Pharma GmbH, підприємство компанії "Sandoz"; "Zentiva A.S."; "Klocke Verpackungs - Service GmbH" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Німеччина/Чеська Республіка/Словенія
ОФЛО®, "Unique Pharmaceutical Laboratories", Індія ОФЛОГЕКСАЛ®, "Salutas Pharma GmbH для "Hexal AG", Німеччина ОФЛОКСАЦИН, ТОВ "Озон", Російська Федерація
ОФЛОКСАЦИН, Ahlcon Parenterals (I) Ltd для "Welsh Trade Limited", Індія/Гонконг ОФЛОКСАЦИН-НОРТОН, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада ОФЛОКСАЦИН-НОРТОН, Unimax Laboratories для "American Norton Corporation", Індія/США ОФЛОКСАЦИН-НОРТОН, VENUS REMEDIES LIMITED для "American Norton Corporation", Індія/США
ОФЛОКСИН 200, ОФЛОКСИН® 200; ОФЛОКСИН 400, ОФЛОКСИН® 400; ОФЛОКСИ® ІНФ, "Zentiva" a.s., Чеxiя
ФЛОКСАН™, Mustafa Nevzat Ilac Sanayii A.S, Туреччина
•Левофлоксацин (Levofloxacin)
Фармакотерапевтична група: J01MA12 – атибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна дія; інгібує біосинтез ДНК, зупиняє поділ бактеріальних клітин; має широкий спектр дії, ефективний відносно Enterococcus faecalis, Staph. aureus, Staph. epidermidis, Str. pneumoniae, Str. pyogenes и Str. agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacaae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, E. coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції НДШ (загострення хр. бронхіту, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів, нирок, статевих органів (г. пієлонефрит, урогенітальний хламідіоз), шкіри і м’яких тканин (атероми, абсцеси, фурункули).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають 1 або 2 р/добу, незалежно від прийому їжі; тривалість лікування становить не більше 14 днів; продовжувати лікування протягом 48 – 72 год після нормалізації t° тіла або підтвердженої мікробіологічними тестами відсутності збудників; при г. синуситах слід приймати 500 мг 1 р/добу протягом 10 – 14 днів; при загостренні хр. бронхіту – 250 – 500 мг 1 р/добу 7 – 10 днів; при позагоспітальній пневмонії – 500 мг 1 – 2 р/добу 7 – 14 днів; при ускладненні інфекції сечовивідних шляхів – 250 мг 1 р/добу 7 – 10 днів; при інфекціях шкіри – 150 – 500 мг 1 – 2 р/добу 7 – 14 днів; при порушенні функціїх нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв) у першу добу призначають повну дозу препарату, в наступні – зменшують дозу залежно від кліренсу креатинін; в/в краплинно дорослим - по 500 мг 2 р/добу; при інфекціях сечовивідних шляхів – 250 мг 1 р/добу; при інфекціях шкіри та м’яких тканин – по 250 мг 2 р/добу; максимальна добова доза становить 1 000 мг; середня тривалість лікування – 5–7 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея, як прояв псевдомембранозного коліту, гіпербілірубінемія; головний біль, втомлюваність, відчуття тривоги, загальне пригнічення, порушення сну, запаморочення, рухове збудження; шкірні висипи, свербіж, фотосенсибілізація, розвиток набряку обличчя, голосових зв'язок; лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення активності АлАТ і АсАТ; нефротичний с-м, г. ниркова недостатність; міальгія, артралгія, порушення зору, тахікардія, зниження АТ.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хінолінів; епілепсія; наявності в анамнезі побічних реакцій з боку сухожилок після попереднього застосування хінолінів; діти і підлітки віком до 18 років, вагітність, період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 250 мг; 500 мг, 750 мг; р-н для інфузій по 100 мл (500 мг) у фл.
Торгова назва:
І. ЛЕВОФЛОКСАЦИН 250, ЛЕВОФЛОЦИН 500 ТОВ "Фарма Старт" ЛЕФЛОК, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
ФЛОКСИУМ, ВАТ "Київмедпрепарат" ЛЕФЛОЦИН®, ТОВ “Юрія-Фарм”
ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" ЛЕВОФЛОКСАЦИН КР, ВАТ "ХФЗ "Червона зiрка"
ІІ. ГЛЕВО, ГЛЕВО в/в, Glenmark Pharmaceuticals Limited, Індія ЗОЛЕВ-250, ЗОЛЕВ-500, ЗОЛЕВ-750, FDC Ltd, Індія Л-ФЛОКС, "Lupin Limited", Індія
ЛЕВО-ФК, Venus Remedies Limited для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада ЛЕВО-ФК, VENUS REMEDIES LIMITED для "American Norton Corporation", Індія/США ЛЕВОБАКТ, Micro Labs Limited, Індія
ЛЕВОЛЕТ, Dr.Reddy`s Laboratories Limited, Індія
ЛЕВОМАК, ЛЕВОМАК в/в, Macleods Pharmaceuticals Limited, Індія ЛЕВОФЛОКС, Belko Pharma, Індія
ЛЕВОФЛОКС ІНФУЗІЯ, AHLCON PARENTERALS (INDIA) LTD для "Scan Biotec Ltd", Індія ЛОКСОФ, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
ТАВАНІК®, "Sanofi-Aventis Deutschland GmbH; "Aventis Intercontinental", Німеччина/Франція ТАВАНІК®, Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Німеччина
ТАКСАЦИН, Cipla Ltd, Індія
ТАЙГЕРОН, Марк Біосайнс Лтд для "KUSUM HEALTHCARE PVT. LTD.", Індія
•Пефлоксацин (Pefloxacin)
Фармакотерапевтична група: J01MA03 – атибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони.
682
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антибактеріальна дія: блокує фермент ДНК-гіразу в бактеріальних клітинах; грам (-) бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазі спокою, а грам (+) бактерії чутливі тільки у фазі поділу; особливо активний до аеробних грам (-) бактерій; також до препарату: Aeromonas spp.,Campylobacter spp,, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum. Середньочутливі: Str. spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacler spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, ChlamyJia spp..
Показання до застосування ЛЗ: інфекції, спричиненні чутливими до пpепаpату м/оами: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (середнього вуха та придаткових пазух носа, глотки та гортані), інфекції очей, інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт, емпіема жовчного міхура), інфекції нирок, сечовивідних шляхів та ШКТ (сальмонельоз, черевний тиф), інфекції органів малого таза (аднексит і простатит), кісток, суглобів, шкіри та м’яких тканин; інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт, сепсис, ендокардит, менінгоенцефаліт, остеомієліт, гонорея, хламідіоз, епідидиміт, м’який шанкр, хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції, профілактика хірургічної інфекції.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо натще; при неускладнених інфекціях - по 0,4 г 2 р/добу; курс лікування становить 1-2 тижні та не повинен перевищувати 4 тижнів; при незначних порушеннях функції печінки - 0,4 г 1 р/добу; при більш виражених порушеннях – 0,4 г 1 раз на 36 год; при важкій патології печінки – 0,4 г 1 раз на 2 доби; при порушеннях функції нирок - по 0,2 г 2 р/добу; в/в крапельно вводять 400 мг –ну протягом 1 год: перша доза – 800 мг, а потім по 400 мг кожні 12 год; максимальна добова доза для дорослих 1200 мг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль; головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, безсоння, підвищення судомної готовності; лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при застосуванні дози 1600 мг/добу); шкірний свербіж, кропив’янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація; міалгія, артралгія, тендиніт.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фторхінолонів; гемолітична анемія, церебральний атеросклероз, епілепсія, порушення функції печінки та нирок, судомний с-м невстановленої етіології, дефіцит глюкозо-6- фосфат дегідрогенази, вагітність, період годування груддю, дитячий вік (до 15 років).
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг; концентрат для приготування р-ну для в/в ін'єкцій, 80 мг/1 мл по 5 мл (400 мг) в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 0,4 г.
Торгова назва:
І. ПЕФЛОКСАЦИН, Філія ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС» для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" ПЕФЛОКСАЦИН, ВАТ "Лубнифарм"
ПЕФЛОЦИН, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
ІІ. АБАКТАЛ®, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
АБАКТАЛ®, "Lek" Pharmaceutical Company d.d.підприємство компанії "Sandoz" для "Sandoz Pharmaceuticals d.d",
Словенія
ЮНІКПЕФ, “Unique Pharmaceutical Laboratories “J.B.Chemicals&Pharmaceuticals Ltd”, Індія.
•Моксифлоксацин (Moxifloxacin)
Фармакотерапевтична група: J01MA14 – атибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна дія; дія призводить до загибелі мікробних клітин; перехресної резистентності між моксифлоксацином та пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами, макролідами і тетрациклінами не відмічається; не спостерігалось випадків плазмідної резистентності; резистентність до препарату розвивається повільно; відмічаються випадки перехресної резистентності до хінолінів; in vitro активний відносно широкого спектра грам (+) та грам (-) м/о, анаеробів, кислотостійких бактерій і атипічних форм, таких як Mycoplasma, Chlamidia, Legionella; ефективний щодо бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних а/б; спектр антибактеріальної активності моксифлоксацину включає нижченаведені м/о: грам (+) – Str. pneumoniae, Str. pyogenes (група А*; Str. milleri; Str. mitior; Str..agalactiae; Str. dysgalactiae; Staph. aureus, Staph. cohnii; Staph. epidermidis, Staph. haemolyticus; Staph. hominis; Staph. saprophyticus; Staph. simulans; Corynebacterium diphtheriae. Грам негативні: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis, E. coli; Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis; Klebsiella oxytoca; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; анаероби - Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens; Clostridium ramosum, Chlamydia pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae; Legionella pneumophila; Cоxiella burnettii; менш активний відносно Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Показання до застосування ЛЗ: лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату м/о: г. синусит; негоспітальна пневмонія; загострення хр. бронхіту; інфекційні ураження шкіри та м’яких тканин, ускладнені інфекції шкіри та п/ш структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу); ускладнені інтрабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендується приймати по 1 табл. (400 мг) на день при будь-яких інфекціях; тривалість терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом; загострення хр. бронхіту - 5 днів; негоспітальна пневмонія - 10 днів; г. синусит - 7 днів; інфекційні ураження шкіри та м’яких тканин - 7 днів; тривалість лікування перорально може досягати 14 днів; негоспітальна пневмонія: загальна тривалість ступінчатої терапії (в/в, потім прийом внутрішньо) 7 – 14 днів; ускладнені інфекції шкіри і п/ш структур – загальна тривалість ступінчатої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 7 – 21 день; ускладнені інтраабдомінальні інфекції – загальна тривалість ступінчатої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) складає 5 – 14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: подовження інтервалу QT у хворих із супутньою гіпокаліємією, тахікардія, підвищення або зниження АТ, відчуття серцебиття, непритомність, периферичні набряки, вазодилятація (“приплив” крові до обличчя); болі в животі, нудота, діарея, блювання, симптоми диспепсії, зміна “печінкових” проб, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, запор, стоматит, відсутність апетиту, стоматит, глосит, підвищення гама-
683
глутамілтранспептидази та амілази, гастрит, зміна кольору язика, дисфагія, жовтуха (переважно холестатична), діарея (спричинена Clostridium difficile); зміна смакових відчуттів; запаморочення, головний біль, бессоння, нервозність, відчуття тривоги, тремор, парестезії, галюцинації, деперсоналізація, підвищення м’язового тонусу, порушення координації, ажитація, амнезія, афазія, емоціональна лабільність, порушення сну, розлад мови, порушення процесу мислення, зниження тактильного відчуття, патологічні сновидіння, судоми, сплутаність свідомості, депресія; астенія, кандидоз, загальна слабкість, біль у грудній клітці, біль у ділянці таза, набряк обличчя, біль у спині, зміна лабораторних тестів, АР реакції, біль у ногах; лейкопенія, зниження або підвищення рівня протромбіну, еозинофілія, тромбоцитопенія, зниження рівня тромбопластину, анемія; артралгія, міальгія, артрит, пошкодження сухожиль; задишка, бронхоспазм; висипання, свербіж, пітливість; вагінальний кандидоз, вагініт; метаболізм: гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперурикемія, підвищення ЛДГ.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 18 років; епілепсія; вагітність і період лактації.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 400 мг; р-н для інфузій 400 мг фл. 250 мл,.
Торгова назва:
ІІ. АВЕЛОКС®, Bayer Healthcare AG; "Bayer Schering Pharma AG", Німеччина МОКСИФЛОКСАЦИН, Ahlcon Parenterals (I) Ltd. для "Welsh Trade Limited", Індія/Гонконг
•Гатифлоксацин (Gatifloxacin)
Фармакотерапевтична група: J01MA16 – атибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грам (-)
та грам (+) м/о; до дії препарату чутливі: грам (+) м/о: Staph. aureus, Str. pneumoniae, Str. pyogenes; грам (-) м/о: Haemophillus influenzae (включаючи штами продукуючі β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами продукуючі β-лактамази), E. coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами продукуючі β-лактамазу); атипові збудники: C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma; помірно чутливі: грам (+) м/о: Str. milieri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staph. cohnii, Staph. epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staph. haemolyticus, Staph. hominis, Staph. saprophyticus, Staph. simulans, Corynebacterium diphtheriae; грам (-) м/о: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum; атипові збудники: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii; мікобактерії туберкульозу, H. Рylori.
Показання до застосування ЛЗ: інфекцiйно-запальні захворювання - iнфекцiї вуха, горла, дихальних шляхiв, шкiри та м’яких тканин, органiв черевної порожнини, нирок, сечовивiдних шляхiв; при гiнекологiчних iнфекцiях, остеомiєлiтi, а також при септицемiї, гонореї, туберкульозi, дизентерiї, сальмонельозi; передоперацiйна профiлактика i пiсляоперацiйне лiкування хiрургiчних iнфекцiй у хворих зі зниженим імунітетом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при г. і ускладнених хр. бронхітах, пневмонії, інфекціях шкіри і п/ш клітковини, г. пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечовидільного тракту - 400 мг 1 р/добу або по 200 мг 2 р/добу, протягом 7-10 діб; при г. синуситі - 400 мг 1 р/добу або по 200 мг 2 р/добу, протягом 7-14 діб; при неускладнених інфекціях сечового тракту (цистит) початковою дозою препарату є 400 мг або 200 мг 1 р/добу, протягом 3 діб; при неускладненій уретральній гонореї у чоловіків, цервікальній гонореї у жінок – 400 мг 1 р/добу; пацієнтам з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв потрібна корекція режиму дозування; схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 р/добу протягом 3 днів не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок; парентерально вводять у дозі 400 мг 1 р/добу при кліренсі креатиніну > 40 мл/хв.; при хр. бронхітах у фазі загострення вводять 400 мг 1 р/добу протягом 7 - 10 днів; при г. синуситах – 400 мг 1 р/добу протягом 10 днів; при негоспітальній пневмонії – 400 мг 1 - 2 р/добу протягом 7 - 14 днів; при неускладнених інфекціях сечових шляхів - 400 мг одноразово або по 200 мг протягом 3 днів, а при ускладнених – 400 мг 1 р/добу протягом 7 - 10 днів; для лікування інфекції шкіри і м’яких тканин рекомендована доза препарату - 200 мг протягом 5 - 7 днів; для лікування туберкульозу, залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання, призначають по 800 мг 1 р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, вагініт, діарея, головний біль, запаморочення; АР, озноб, пропасниця, біль у спині, грудях, тахікардія, біль у животі, запор, порушення травлення, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, стоматит, виразки в порожнині рота, блювання, периферичні набряки, порушення сну, безсоння, парестезія, тремор, вазодилатація, запаморочення, задишка, фарингіт, висипи, підвищена пітливість, порушення зору, смаку, шум у вухах, дизурія і гематурія, нейтропенія, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ, рівнів білірубіну і амілази в сироватці крові, підвищення внутрішньочерепного тиску, психоз, занепокоєння, сплутаність свідомості, галюцинації, депресії, нічні страхи, болючі відчуття в ділянці сухожиль, тендиніт, діарея, псевдомембранозний коліт, артропатія і/або хондропатія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 18 років; епілепсія; вагітність і період лактації Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 200; 400 мг; р-н для інфузій 0,4 % по 50 мл, 100 мл, 200 мл у фл. або пляшках.; р-н для ін'єкцій по 40 мл (400 мг) у фл.
Торгова назва:
І. БІГАФЛОН, ТОВ "Юрія-Фарм"
ГАТИСПАН, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця" - вторинне пакування ІІ. ГАТІБАКТ "Micro Labs Limited", Індія
ГАТИДЖЕМ, "Tulip Lab. Privat Limited", Індія
ГАТИЛИН 200, ГАТИЛИН 400 Himanshu, Overseas, Індія ГАТИМАК, ГАТИМАК В/В, "Macleods Pharmaceuticals Ltd", Індія ГАТИНОВА, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
ГАТИСПАН, "Lupin Ltd", Індія
684
ГАФЛОКС-200, ГАФЛОКС-400, "Synmedic Laboratories", Індія ГАТИФЛОКСАЦИН, Ahlcon Parenterals (І) Ltd для "Welsh Trade Limited", Індія ЗИКВІН, "Cadila Healthcare Limited", Індія
ОЗЕРЛІК®, "Kusum Healthcare", Індія
ТЕБРИС, Themis Medicare Limited; "Unimax Laboratories" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія ТЕБРИС, Unimax Laboratories; "Themis Medicare Limited" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія ТЕБРИС, Venus Remedies Limited для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія
•Ломефлоксацин (Lomefloxacin)
Фармакотерапевтична група: J01MA07 – атибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна дія; дія базується на його здатності блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу; антибактеріальний спектр містить резистентні до пеніцилінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також полірезистентні м/о; активний щодо аеробних грам (-) та грам (+) м/о: E. сoli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Staph. spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Str. pneumoniae, Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori; має протитуберкульозну дію (діє на розташовані зовнішньо і внутрішньоклітинно Mycobacterium tuberculosis.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції сечостатевих шляхів- г. і хр. пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa та іншими полірезистентними м/о, нозокомінальні інфекції сечових шляхів; інфекції дихальних шляхів: пневмонія, плеврит, емпієма, інфікований бронхоектаз, загострення хр. бронхіту, легеневі абсцеси і муковісцидоз; інфекції ЛОР-органів - отит, синусит, тонзиліт; інфекції шкіри та м’яких тканин; інші інфекційні хвороби - черевний тиф, сальмонельози, шигельози, інфекції органів черевної порожнини, інфекції жовчних шляхів; венеричні захворювання: гонорея, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз; інфекції органів малого тазу; туберкульоз.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу необхідно регулювати залежно від ступеня ниркової недостатності у хворих з кліренсом креатиніну менше 40 мл/хв.; тривалість і частота прийому препарату визначається індивідуально; при неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів – 400 мг 1 р/добу протягом 3 – 5 днів; при ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів – 400 мг препарату 1 р/добу протягом 10 – 14 днів; профілактика інфекційно-запальних захворювань сечовивідних шляхів при трансуретральних операціях – 400 мг однократно, за 2 – 6 год до операції; при г. гонореї – 600 мг одноразово, при хр. гонореї – 600 мг/добу протягом 5 днів на фоні специфічної імунотерапії; при урогенітальному хламідіозі, включаючи змішану бактерійно-хламідійну інфекцію, у тому числі гонорейно-хламідійну, приймати препарат по 400 – 600 мг 1 р/добу до 28 днів; при г. та хр. гнійних інфекціях м’яких тканин, лікуванні інфікованих ран та опіків – 400 мг 1 р/добу протягом 5 – 14 днів; при неускладненому бронхіті і пневмонії – 400 мг препарату 1 р/добу до 10 днів; при ускладнених інфекціях НДШ, у тому числі пневмококовій пневмонії, загостренні хр. бронхіту – 400 – 800 мг 1-2 р/добу протягом 14 днів; при туберкульозі - по 400 мг 2 р/добу 14 – 28 та довше.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль у животі, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея; головний біль, запаморочення, порушення сну, галюцинації; шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, реакції фотосенсибілізації, багатоформна еритема, крапчасті крововиливи; лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, супресія кровоутворення у кістковому мозку, гемолітична анемія; підвищення рівня печінкових ферментів та білірубіну в сироватці крові у зв’язку з жовтяницею внаслідок зниженого виділення білірубіну, гепатит; збільшення в крові рівня речовин, які виводяться через нирки, інтерстиціальний нефрит аж до г. ниркової недостатності; тахікардія, слабкість, біль у суглобах, сухожиллях та м’язах.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до хінолонів; епілепсії; ушкодженні ЦНС зі зниженим судомним порогом (зокрема, після ЧМТ, інсульту або запальних процесів у ЦНС) в анамнезі; діти, підлітки до 15 років; вагітні жінки, лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг.
Торгова назва:
І. ЛОМЕФЛОКСАЦИН, ТОВ “Львівтехнофарм” ІІ. КСЕНАКВІН, Promed Exports Pvt. Ltd., Індія ЛОМАДЕЙ, “Dr. Reddy’s”, Індія
ЛОМФЛОКС, "Ipca Laboratories Limited", Індія
•Спарфлоксацин (Sparfloxacin)
Фармакотерапевтична група: J01MA09 – атибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна дія; пригнічує ДНК-гіразу бактерій, перешкоджаючи реплікації бактеріальної ДНК.; більш активний щодо грам (+) бактерій, без суттєвих змін активності щодо грам (-) бактерій;
до препарату високочутливі аеробні грам (+) бактерії: Staph. aureus, Str. pneumoniae, Str. viridans, Str. agalactiae; аеробні грам (-) бактерії: E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включаючи багаторезистентні штами); помірно активний відносно Pseudomonas aeruginosa.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів; інфекції середнього вуха, придаткових пазух носа; інфекції очей, нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів, негонорейний уретрит, простатит; інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції ШКТ, жовчних шляхів, перитоніт), шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів, сепсис, інфекції на фоні імунодефіциту, гонорея, хламідіоз, лепра.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначають внутрішньо, незалежно від їжі; тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості захворювання і виду збудника; пневмонія, загострення хр. бронхіту, синусит – у перший день 400 мг одноразово, далі – по 200 мг на добу протягом 10 днів, пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 50 мл/хв – у перший день 400 мг одноразово, далі – по 200 мг кожні 48 год; інфекції сечовивідних шляхів – у перший день 200 мг одноразово, далі – по 100 мг 1 р/добу протягом 10 - 14 днів; г. гонорейний уретрит – 200 мг одноразово;
685
негонококовий уретрит – у перший день 200 мг одноразово, далі – по 100 мг 1 р/добу протягом 6 днів; лепра – по 200 мг 1 р/добу протягом 12 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль у ділянці живота, метеоризм, зниження апетиту; запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, тривожність, тремор, сонливість, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, черепно-мозкова гіпертензія, “жахливі” сновидіння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичні реакції; подовження інтервалу QT, тромбоз церебральних артерій, тахікардія, “припливи” до обличчя, мігрень, непритомність; органи чуття - порушення смаку і нюху, порушення зору, шум у вухах, зниження слуху; еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, гіпопротромбонемія; підвищення активності трансаміназ і ЛФ, холестатична жовтуха, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія, гематурія, кристалурія; свербіж, лікарська пропасниця, краплинні крововиливи, вузлова еритема, ексудативна мультиморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайєлла; гепатит, гепатонекроз; набряк обличчя, судин або гортані; задишка; артралгія, артрит; загальна слабкість, м’язовий біль, тендовагініт, фотосенсибілізація.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; епілепсія; діти до 18 років; подовжений інтервал QT або інші фактори, які призводять до розвитку аритмій (гіпокаліємія, значна брадикардія, хр. СН, фібриляція передсердь); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тяжка ниркова недостатність; вагітність; період лактації.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг, 200 мг, 400 мг.
Торгова назва:
І. СПАРФЛОКСАЦИН, АТ “Стома" для ТОВ "Вега" СПАРФЛОКСАЦИН, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ"
СПАРФЛОКСАЦИНЗДОРОВ'Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
ІІ. СПАРФЛО, "Dr.Reddy`s Laboratories Ltd", Індія
•Геміфлоксацин (Gemifloxacin)
Фармакотерапевтична група: J01MA15 - Антибактеріальні засоби для системного застосування, група хінолонів Основна фармакотерапевтична дія: протимікробний засіб групи фторхінолонів, має широкий спектр дії на Гр(+), Гр(-), атипові та анаеробні м/о; порушує процеси реплікації, репарації та транскрипції бактеріальної ДНК, за рахунок інгібування ферментів ДНК-гірази (топоізомерази ІІ) та топоізомерази ІV, які необхідні для росту бактерій; відрізняється високим ступенем споріднення з бактеріальними топоізомеразами ІІ (ДНК-гіраза) та ІV
Показання для застосування ЛЗ: інфекційні захворювання спричинені чутливими до препарату м/о; позагоспітальна пневмонія, у тому числі спричинена полірезистентними штамами; загострення хр. бронхіту; г. синусит Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо; застосовувати незалежно від прийому їжі, не розжовувати, з невеликою
кількістю води; рекомендована добова доза – 320 мг 1 раз/добу. Позагоспітальна пневмонія – 320 мг 1 раз/добу протягом 7 днів. Загострення хр. бронхіту – 320 мг 1 раз/добу протягом 5 днів. Г. синусит – 320 мг 1 раз/добу протягом 5 днів. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР: шкірний свербіж, кропив’янка; в окремих випадках – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; підвищена фоточутливість, алергічний пневмоніт; нудота, діарея; блювання, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія; г. печінкова недостатність, гепатит; тремор, неспокій, тривожність, непритомність, галюцинації, параноїдний синдром, депресія, сонливість; сенсорна або сенсомоторна аксональна полінейропатія; порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, запаморочення, зниження слуху; лейкопенія; тромбоцитопенія; панцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз та/або інші гематологічні порушення; анемія, у тому числі гемолітична та апластична; кристалурія; інтерстиціальний нефрит,ГНН; підвищений вміст натрію, зниження рівня калію, підвищення загального білірубіну, зниження рівня кальцію, підвищення
числа тромбоцитів, зниження кількості нейтрофілів крові, зміна гематокриту, підвищення концентрації «печінкових» трансаміназ, креатинфосфаткінази.
артралгія, артрит, тендовагініт, міалгія, васкуліти, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт); розриви сухожиль.
Протипоказання до застосування ЛЗ : індивідуальна непереносимість геміфлоксацину та інших фторхінолонів; вагітність та період лактації; дитячий вік до 18 років; подовження QT-інтервалу на ЕКГ, у тому числі природжене; ураження сухожиль, перенесені раніше внаслідок застосування фторхінолонів.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 320 мг
Торгова назва:
ll. ГЕМІКС, Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd. для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія ФАКТИВ, ВАТ "Верофарм", Російська Федерація
Комбіновані препарати
•Гатифлоксацин + орнідазол (Gatifloxacin + ornidazole)
ll.СТІЛЛАТ, табл, вкрита оболонкою, містить: гатифлоксацину сесківігідрату еквівалентного гатифлоксацину 200 мг та орнідазолу 500 мг, Mepro Pharmaceuticals PVT LTD для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія
17.2.12. Нітрофурани
Нітрофурантоїн (фурадонін) та фуразолідон активні відносно ряду грам(+) (стафілококи та ентерококи) та грам(-) (нітрофурантоїн активний відносно E.coli, більшість інших Enterobacteriaceae є стійкими або помірно стійкими) м/о. Фуразолідон, окрім цього, діє на лямблії та трихомонади. Із клінічно значимих збудників до нітрофуранів не чутливі MRSA, P.aeruginosa та більшість анаеробів. У зв’язку з особливостями фармакокінетики й високою частотою небажаних реакцій, нітрофурани обмежено застосовують у клінічній практиці.
686
•Нітрофурантоїн (Nitrofurantoin)*
Фармакотерапевтична група: J01XE01 - антрибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні нітрофурантоїну Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична, бактерицидна дія; діє на грам (+) та грам (-) бактерії
(стафілококи, стрептококи, кишкову паличку, збудники черевного тифу, дезентерія, різноманітні штами протея) при інфекціях сечовивідних шляхів; висока ефективність препарату обумовлена порушенням синтезу білків у рибосомах, а також прямою дією на цитоплазмічну мембрану організму; під час лікування резистентність бактерій розвивається рідко, але іноді виникає при тривалому застосуванні.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції сечовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит), у тому числі для тривалої терапії рецидивів, а також для попередження інфекцій при урологічних операціях, катетеризації, цистоскопії. Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим - внутрішньо по 50 - 100 мг 3 - 4 /добу після їжі, запиваючи великою кількістю рідини; при неускладнених інфекціях - по 50 мг 3 р/добу або по 100 мг 2 р/добу; курс лікування становить 7 днів; для профілактики достатньо призначати по 100 мг на ніч.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, відсутність апетиту, біль у животі, пронос; головний біль, сонливість, запаморочення, ністагм, підвищення внутрішньочерепного тиску, необоротні периферичні поліневропатії; шкірні висипи, кропив’янка, свербіж, пропасниця, ангіоневротичний набряканафілаксія, erythema multiforte, ексфоліативний дерматит, панкреатит, що подібний до с-му червоного вовчака, міалгія, артралгія, астматичні напади (у хворих на БА); еозинофілієя, кашель, біль у грудях, задишка, легеневий інфільтрат або ущільнення та плевральний випіт, інтерстиціальний пневмоніт та фіброз легень; випадки гепатотоксичності, які проявляються холестатичною жовтухою та гепатитом, розвиваються у жінок, є дозонезалежними та зникають після відміни препарату; поодинокі випадки алопеції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нітрофуранів; особи з дефіцитом глюкозо-6- фосфатогідрогенази; г. та хр. ниркова недостатність; діти до 3 років; під час вагітності у зв’язку з ризиком розвитку гемолітичної анемії у новонародженого; період лактації.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,05 г, 0,1г (100 мг).
Торгова назва:
ІІ. ФУРАДОНІН, АТ "Олайнфарм", Латвія ФУРАДОНІН, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м.Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
•Ніфуроксазид (Nifuroxazide)
Фармакотерапевтична група: А07АХ03 - протимікробний засіб для лікування інфекційно-запальних захворювань кишечнику.
Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатично або бактерицидно (залежно від дози) дія; кишковий антисептик; активний відносно більшості збудників кишкових інфекцій (також штамів-мутантів, стійких до інших протимікробних засобів): грам (+) (сімейство Staph.) і грам (-) (сімейство Enterobacterіаceae: Escherichia, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Proteus, Yersinia), а також Vibrio cholerae. Не активний відносно бактерій роду Pseudomonas і роду Proteus (вид Proteus inconstans), а також штамів підгрупи A виду Providentia alcalifaciens; порушує синтез білків у патогенних бактеріях; у середньотерапевтичних дозах виявляє бактеріостатичну активність, а в більш високих – бактерицидну; у терапевтичних дозах практично не порушує рівноваги симбіотної бактеріальної флори товстого кишечнику; не спичинює розвитку резистентних штамів патогенних м/о і перехресної стійкості бактерій до інших протимікробних засобів, що дозволяє при генералізованих інфекціях призначати його в комплексній терапії із системними препаратами; при кишкових інфекціях вірусного генезу запобігає розвитку бактеріальної суперінфекції.
Показання для застосування ЛЗ: г. діарея інфекційного генезу; хр. коліти та ентероколіти інфекційної етіології; комплексне лікування с-му дисбіозу кишечнику; профілактика інфекційних ускладнень з боку ШКТ при хірургічних операціях.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі; діти від 7 років і дорослі - по 2 капс. 4 р/добу (200 мг 4 р/добу, МДД – 800 мг), тривалість лікування не більше 7 діб; дітям від 1 до 6 місяців - по 2,5 мл суспензії 2-3 р/добу; дітям від 7 місяців до 2-х років - по 2,5 мл суспензії 4 р/добу; діти від 3 до 7 років - по 5 мл суспензії 3 р/добу; діти від 7 років і дорослі - по 5 мл суспензії 4 р/добу; тривалість лікування не більше 7 діб; дорослим і дітям старше 6 років призначають по 2 табл. 4 р/добу через рівні проміжки часу (через кожні 6 год); курс лікування - 5 - 7 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: тимчасовий біль у животі, нудота, посилення діареї; індивідуальна гіперчутливість до препарату (задишка, шкірні висипання, свербіж).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, а також у разі алергії на похідні 5-нітрофурану. Форми випуску ЛЗ: капс. по 100 мг, по 200 мг, табл., вкриті оболонкою, по 100 мг, по 200 мг, суспензія, 200 мг/5 мл у фл., 220 мг/5 мл у фл.
Торгова назва:
І. ЛЕКОР, СП "Сперко Україна" НІФУРОКСАЗИД, ВАТ "Київмедпрепарат"
ІІ. ЕНТЕРОФУРИЛ, "Bosnalijek d.d.", Боснія і Герцеговина НІФУРОКСАЗИД, "Polfa" Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o., Польща
НІФУРОКСАЗИД, "Gedeon Richter Romania SA" для "Grodzisk Pharmaceutical Works "Polfa" Co Ltd", Румунія/Польща НІФУРОКСАЗИД РІХТЕР, Works "Polfa" Co Ltd"Polfa Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o.; "Gedeon Richter Romania SA", Румунія/Польща
НІФУРОКСАЗИД Ріхтер, Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa" Sp. z o.o."Польща
•Фуразидин (Furazidin)
Фармакотерапевтична група: J01XE03 - протимікробні засоби для системного застосування. Похідні нітрофурану. Основна фармакотерапевтична дія: протимікробна дія; в високих концентраціях циркулює в нирках; не викликає резистентності м/о; має широкий спектр антибактеріальної дії; активний відносно грам(-) та грам (+) м/о: стафілакоків,
687
Enterobacter aerogenes, Сitrobacter, Proteus mirabilis, Morganella morganii, а найбільшу активність проявляє щодо E.Coli;
ефективний під час тяжких інфекцій, коли застосування інших АБЗ не ефективне.
Показання для застосування ЛЗ: тяжкі захворювання інфекційно-запального характеру: неускладнені інфекції сечовивідної системи (г. та хр. цистити, уретрити, пієлонефрити, простатити), дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, хр. обструктивні захворювання легенів), шкіри та м’яких тканин, тяжкі інфіковані опіки, гінекологічні інфекції, холецистит, сепсис; профілактика при урологічних операціях, цистоскопії, катетеризації тощо.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати після їди, запиваючи великою кількістю рідини; дорослим - по 50 - 100 мг (1 - 2 капс.) 3 р/добу; курс лікування триває 7 - 10 днів, за необхідності через 10 - 15 днів курс можна повторити; максимальна добова доза – 600 мг; дітям з масою тіла 30 кг і більше - по 50 мг 3 р/добу; з метою інтраопераційної профілактики - вищезазначені дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, нудота, блювання, втрата апетиту, АР, неврит, поліневрит, порушення функції печінки.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нітрофуранів; полінейропатія, поліневрит; токсичний гепатит; вагітність і лактація; г. та хр. ниркова недостатність, в тому числі у хворих, які перебувають на гемодіалізі або перитоніальному діалізі.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 50 мг, капс. по 25 мг, 50 мг; порошок 0,1 г/пакетик у пакетиках .
Торгова назва:
І. ФУРАГІН, АТ "Галичфарм", ВАТ "Київмедпрепарат"
ІІ. ФУРАГІН, "Adamed" Sp. z.o.o, Польща
ФУРАГІН, ФУРАМАГ® , ФУРАСОЛ, "Joint-Stock Company Olainfarm", Латвія
•Фуразолідон (Furazolidone)
Фармакотерапевтична група: G01AX06 - антимікробні та антисептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: бактеристатична дія; пригнічує ріст і розмноження стафілококів, стрептококів, дизентерійної, кишкової паличок, палички паратифу та інших м/о; має протигрибкову та протитрихомонадну активність, чинить лікувальну дію при лямбліозі; активний відносно резистентних до а/б і сульфаніламідів штамів мікробів; стійкість розвивається повільно.
Показання для застосування ЛЗ: лікування бацилярної дизентерії, паратифу, діареї, ентеритів, спричинених кишковою паличкою, протеєм, стрептококами, стафілококами та ентерококами; лямбліозу, трихомонадного кольпіту, вагініту, уретриту, пієліту, циститу, інфікованих ран.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям старше 8 років - внутрішньо після їди, запиваючи великою кількістю рідини (100 - 200 мл); для лікування паратифу, дизентерії, харчових токсикоінфекцій дорослим - по 0,1 -0,15 г, після їди, 4 р/добу, протягом 5 - 10 днів (тривалість лікування залежить від характеру та тяжкості патологічного процесу); в таких же дозах можна приймати циклами, по 3 - 6 днів (з інтервалами 3 - 4 дні); дітям старше 8 років призначають препарат із розрахунку 6 мг/кг/добу в 4 прийоми, курс лікування – 5 -10 днів; лікування лямбліозу дорослим - по 0,1 г 4/добу, на добу у 3 - 4 прийоми; трихомонадний кольпіт лікують комбіновано, використовуючи табл. та свічки (внутрішньо по 0,1 г препарату, 3 - 4 р/добу, протягом 3 днів). загальний курс лікування проводять протягом 7 - 14 днів; терапія трихомонадних уретритів - на прийом 0,1 г 4 р/добу (3 дні); вищі дози для дорослих внутрішньо: разова – 0,2 г, добова – 0,8 г. Не рекомендується приймати довше 10 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, зниження апетиту.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність і лактація; діти до 8 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,05 г
Торгова назва:
І. ФУРАЗОЛІДОН, АТ "Галичфарм", ФУРАЗОЛІДОН, ВАТ "Луганський ХФЗ" ФУРАЗОЛІДОН, ВАТ "Монфарм".
17.3. Протитуберкульозні засоби
Метою лікування хворих на туберкульоз є вилікування захворювання з максимально можливим відновленням стану організму, функцій враженого органу, працездатності, покращанням якості життя. В більшості випадків вдається досягти вилікування туберкульозу.
Критеріями вилікування туберкульозу є:
–завершений та повноцінно проведений основний курс хіміотерапії;
–відсутність або зникнення клінічних та лабораторних ознак туберкульозного запалення;
–стійке припинення бактеріовиділення, яке підтверджене мікроскопічним та культуральним дослідженням матеріалу;
–загоєння каверн в легенях та розсмоктування (або ущільнення) інфільтрації та вогнищ; відсутність рентгенологічних ознак туберкульозу легень або інших органів у результаті завершення його інволюції, що відображено припиненням процесу розсмоктування (ущільнення) туберкульозних змін у легенях, плеврі, або інших органах;
–відновлення функціональних можливостей та працездатності.
Вилікування хворих на туберкульоз залежить від 2 взаємопов’язаних факторів: пригнічення мікобактеріальної популяції за допомогою протитуберкульозних препаратів та регресії туберкульозних змін в уражених органах і репаративних процесів в них.
Основним методом лікування туберкульозу є антимікобактеріальна хіміотерапія. Терапевтичний ефект обумовлений безпосереднім бактерицидним або бактеріостатичним впливом протитуберкульозних препаратів на МБТ. Регресія туберкульозних змін в уражених органах і репаративні процеси в них також відбуваються за допомогою протитуберкульозних препаратів, а також за допомогою патогенетичних препаратів, які впливають на запалення, процеси регенерації або покращують переносимість протитуберкульозної хіміотерапії.
Основними принципами протитуберкульозної хіміотерапії є:
688
•комбіноване застосування протитуберкульозних препаратів (не менше 3), до яких МБТ чутливі і які приймають протягом тривалого часу (не менше 6 міс); при цьому добову дозу кожного препарату, за окремими випадками, слід приймати в один прийом (добова доза хіміотерапії);
•застосування стандартних комбінацій протитуберкульозних препаратів для лікування хворих з новими випадками та рецидивами захворювання;
•контроль за прийомом протитуберкульозних препаратів з боку медичних працівників;
•недопустимість приєднання 1 протитуберкульозного препарату до режиму хіміотерапії, який призвів до невдачі лікування.
Основний курс протитуберкульозної хіміотерапії поділяють на два етапи.
Перший етап – інтенсивна фаза - застосовують 4-5 протитуберкульозних препарати з метою для припинення
розмноження і значного зменшення бактеріальної популяції МБТ в організмі хворого. Проведена терапія усуває г. прояви хвороби, припиняє бактеріовиділення й у більшої частини хворих приводить до загоєння каверн у легенях.
Другий етап лікування – підтримуюча фаза - застосовують 2-3 протитуберкульозні препарати з метою забезпечення стійкого клінічного ефекту та повного припинення розмноження МБТ у вогнищах ураження для попередження загострення процесу.
Методика лікування хворих на туберкульоз органів дихання залежить від морфологічних змін в легенях і виявлення МБТ в харкотинні. У хворих із деструктивним процесом і бактеріовиділенням вона більш інтенсивна у порівнянні з хворими туберкульозом без бактеріовиділення і деструктивних змін в легенях (3 місяці інтенсивна фаза, 5 місяців підтримуюча фаза).
Також для лікування хворих на туберкульоз застосовують інші ЛЗ в якості патогенетичної протизапальної терапії, для профілактики та усунення побічних реакцій прийому протитуберкульозних препаратів. В якості патогенетичного протизапального ЛЗ системно, ендобронхіально, інтраплеврально застосовують глюкокортикоїди (ГК) у якості ад’ювантної терапії для зменшення запальних змін ексудативного характеру в легенях, бронхах, набряку головного мозку та мозкових оболонок., попередження накопичення ексудату в плевральній порожнині при плевритах (після плевральної пункції, накопичення синовіальної рідини.
З метою профілактики побічних неврологічних реакцій від прийому ізоніазиду патогенетично усім хворим на туберкульоз призначають піридоксин (вітамін В6). Нейротоксичність ізоніазиду обумовлена його антагонізмом з піридоксином. Метаболіти ізоніазиду пригнічують процес утворення основної коферментної форми вітаміну В6 – піридоксальфосфату, що є коэнзимом, який бере участь у різноманітних перетвореннях амінокислот (трансамінуванні, дезамінурованні, декарбоксилюванні).
Для усунення побічних реакцій від протитуберкульозних препаратів застосовують майже усі класи ЛЗ залежно від виду побічної реакції, що розвинулась. АР, що можуть розвинутись від будь-якого протитуберкульозного ЛЗ, усувають за допомогою антигістамінних препаратів та глюкокортикоїдів. Неврологічні побічні реакцій у вигляді полінейропатії, невритів, розладів з боку ЦНС, у тому числі психозів, від ізоніазиду, аміноглікозидів, етамбутолу, циклосерину, етіонаміду, протіонаміду, фторхінолонів усувають за допомогою вітамінів, протиепілептичних, антипсихотичних, ноотропних ЛЗ, антидепресантів. Диспепсичні прояви, які виникають при прийомі більшості протитуберкульозних препаратів, у вигляді нудоти, блювоти, діареї, печії, болі у шлунку лікують шляхом призначення антацидів, інгібіторів протонного насосу, стимуляторів перистальтики, антиперистальтичних, антидіарейних ЛЗ, ферментів, антидіарейних мікробних препаратів. Гепатотоксичні реакції від ізоніазиду, рифампіцину, піразинаміду лікують за допомогою гепатотропних лікарських засобів, р-нів для в/в введення. Гіпотиреоїдизм, що виникає при прийомі ПАСК, особливо у комбінації з етіонамідом, протіонамідом, усувають за допомогою гормональних ЛЗ. Електоролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпомагніємія) від застосоування аміноглікозидів лікують за допомогою мінеральних добавок та р-нів для в/в введення. Болі в суглобах при прийомі фторхінолонів, піразинаміду лікують за допомогою НПЛЗ. ЛЗ для лікування побічних реакцій застосовують до повного усунення клінічних та лабораторних проявів побічних реакцій. При виникненні серйозних побічних реакцій, які не усуваються патогенетичним ЛЗ, відміняють протитуберкульозний препарат, що викликав цю побічну реакцію.
Для лікування хворих на туберкульоз застосовують 2 групи протимікробних засобів: протитуберкульозні, антимікробні. Протитуберкульозні препарати використовують виключно для лікування хворих на туберкульоз, не зважаючи на те, що вони включають антибактеріальні засоби, які, окрім МБТ, діють також на інші збудники. Виділення цих препаратів в окрему групу обумовлено особливостями збудника та швидким розвитком резистентності МБТ до протимікробних препаратів при монотерапії. Протитуберкульозні препарати за показаннями до їх призначення поділяють на препарати I і II ряду. Основним принципом проведення протимікробної терапії у хворих на туберкульоз є комбіноване застосування протитуберкульозних препаратів під безпосереднім наглядом медичних працівників за прийомом препаратів. Ефективність лікування хворих на туберкульоз із застосуванням протитуберкульозних лікарських засобівІ та ІІ ряду доведена в рандомізованих клінічних дослідженнях (рівень доказовості А).
З групи антибактеріальних препаратів для лікування хворих на туберкульоз застосовують фторхінолони, кларитроміцин, амоксициллін/клавуланову кислоту, лінезолід. Фторхінолони ІІ-IV генерацій мають бактерицидну дію відносно МБТ і використовуються у хворих на мультирезистентний туберкульоз, у випадку виділення штамів, резистентних одночасно до ізоніазиду та рифампіцину – основних протитуберкульозних препаратів. Ефективність лікування хворих на туберкульоз із застосуванням фторхінолонів доведена в рандомізованих контрольованих дослідженнях (рівень переконливості доказів А).
Кларитроміцин, амоксициллін/клавуланову кислоту, лінезолід належать до групи препаратів, яку ВООЗ не рекомендує застосовувати в рутинній практиці лікування хворих на туберкульоз. Ці препарати призначають тільки у разі розширеної резистентності МБТ (резистентності одночасно до ізоніазиду, рифампіцину, аміноглікозидів, фторхінолонів), коли в режим хіміотерапії не можливо включити 4 протитуберкульозних препарати разом з фторхінолонами. Ефективність лікування хворих на туберкульоз із застосуванням кларитроміцину, амоксициллін/клавуланової кислоти, лінезоліду, доведена в окремих рандомізованих контрольованих дослідженнях (рівень переконливості доказів D).
17.3.1. Протитуберкульозні препарати І ряду
689
Протитуберкульозні препарати I ряду є основними протитуберкульозними препаратами, які призначають хворим на вперше діагностований туберкульоз та рецидиви захворювання, які виділяють чутливі Мicobacterium tuberculosis (МБТ) (хворі I – III клінічних категорій). Протитуберкульозні препарати II ряду є резервними, їх використовують тільки в індивідуалізованих/індивідуальних схемах хіміотерапії у хворих на туберкульоз IV категорії, у яких визначають медикаментозну резистентність МБТ до ПТП I ряду, а також у хворих інших категорій при резистентності МБТ до препаратів I ряду або поганій їх переносимості. Розподіл протитуберкульозних препаратів на препарати I і II ряду забезпечує дотримання стандартних схем хіміотерапії туберкульозу для профілактики розвитку медикаментозної резистентності МБТ.
•Ізоніазид (Isoniazid)*
Фармакотерапевтична група: J04AC01 – протитуберкульозні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: пригнічує синтез міколевої кислоти в клітинній стінці МБТ (локалізованих як поза-, так і внутрішньоклітинно), внаслідок чого порушується структура їх зовнішньої клітинної мембрани; бактерицидна дія в стадії розмноження та бактеріостатична – у стадії спокою; в концентрації 0,03 мкг/мл затримує ріст МБТ і слабко впливає на збудників інших інфекційних хвороб.
Показання до застосування ЛЗ: лікування всіх форм активного туберкульозу різної локалізації та латентна туберкульозна інфекція у дорослих і дітей; профілактика туберкульозу у осіб, які були або є у близькому контакті з хворими на туберкульоз; лікування латентної туберкульозної інфекції у осіб з позитивною шкірною реакцією (більше 5 мм) на туберкулін та рентгенологічними даними, які вказують на непрогресуючий туберкульоз; у дітей молодше 4-х років з позитивною реакцією на туберкулін (більше 10 мм) та підвищеним ризиком дисемінації.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в комбінації з 3-4 іншими протитуберкульозними засобами для лікування хворих на туберкульоз і у вигляді монотерапії протягом 6 міс для лікування латентної туберкульозної інфекції: дорослим та дітям для лікування туберкульозу призначають в комплексній хіміотерапії 5 мг/кг при щоденному застосуванні, 10 мг/кг
– при інтермітуючому; в/в застосовують при ураженні ЦНС; профілактично у формі монотерапії призначають з розрахунку по 5 мг/кг/добу (за 1 прийом) протягом 6 міс.¹ Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, дискомфорт у ділянці живота, ізоніазид-
асоційований гепатит; головний біль, запаморочення, дратівливість, парестезії, почастішання нападів у хворих на епілепсію, м’язові посіпування та генералізовані судоми, порушення чутливості, енцефалопатія, інтоксикаційний психоз, ейфорія, порушення сну, периферичні неврити з атрофією м’язів і паралічем кінцівок, неврит зорового нерва, психози; АГ, серцебиття, болі у ділянці серця, посилення ішемії міокарда у осіб похилого віку; гінекомастія у чоловіків, менорагія у жінок, с-м Кушінга, гіперглікемія; еозинофілія, шкірний свербіж, дерматит, лихоманка.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна чутливість до препарату, епілепсія та схильність до судомних нападів, важкі психози, поліомієліт (у т. ч. в анамнезі), токсичний гепатит в анамнезі внаслідок прийому похідних гідразиду ізонікотинової кислоти (фтивазид та ін.), г. печінкова і/або ниркова недостатність, виражений атеросклероз, період лактації; в дозі понад 10 мг/кг/добу протипоказаний в період вагітності, при СН та ДН, АГ ІІ-ІІІ стадії, ІХС, розповсюдженому атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, БА, хр. нирковій недостатності, гепатиті в період загострення, цирозі печінки, псоріазі, екземі в формі загострення, мікседемі, гіпотиреозі.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,1 г, по 0,2 г, по 0,3 г, сироп, 100 мг/5 мл по 100 мл, по 200 мл, по 500 мл (1 мл сиропу містить ізоніазиду 20 мг), р-н для ін'єкцій 10% по 5 мл в амп.
Торгова назва:
І. ІЗОНІАЗИД, ВАТ "Луганський ХФЗ” ІЗОНІАЗИД, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ" ІЗОНІАЗИД, ТОВ "Юрія-Фарм"
ІЗОНІАЗИД-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
ІІ. ІЗОНІАЗИД, "SVIZERA LABS PRIVATE LIMITED" для "AllMed International Inc.", Індія/США.
¹- наведений спосіб застосування ЛЗ відповідає останнім рекомендаціям ВООЗ (2005 р.)
•Рифампіцин (Rifampicin)* (також див. п.17.2.8 розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби»)
Показання до застосування ЛЗ: всі форми активного туберкульозу різної локалізації у дорослих і дітей; призначають в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перорально, натще; приймають за 30 хв – 1 год до їжі 1 р/добу; при лікуванні дорослих хворих з масою тіла менше 50 кг призначають дозу 450 мг; хворим з масою тіла більше 50 кг призначають 600 мг/добу у 1 прийом (при поганий переносимості добова доза може бути розподілена на 2 прийоми); максимальна добова доза 1,2 г; тривалість лікування може становити 12 і більше місяців; при в/в введенні добова доза становить 0,45 г, при тяжких швидко прогресуючих формах – 0,6 г і вводиться в один прийом протягом 45-50 хв, тривалість застосування в/в способу введення залежить від переносимості препарату і може становити 1-1,5 місяця з подальшим переходом на прийом внутрішньо; при лікуванні туберкульозу у хворих на ЦД, в/в введення рифампіцину поєднують із введенням інсуліну; монотерапія туберкульозу рифампіцином часто супроводжується розвитком стійкості збудника до а/б, тому його слід призначати у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами (стрептоміцином, ізоніазидом, етамбутолом), до яких збережена чутливість МБТ.
•Рифапентин (Rifapentin)
Фармакотерапевтична група: J04AB05 – протитуберкульозний засіб з групи рифампіцинів.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: в терапевтичних концентраціях виявляє бактерицидну активність як проти внутрішньоклітинних, так і проти позаклітинних M.tuberculosіs; рифапентин та 25-дезацетилрифапентин (активний метаболіт) накопичуються в макрофагах людини із внутрішньоклітинним/позаклітинним співвідношенням приблизно 24:1 і 7:1, відповідно; M.tuberculosis, стійкі до інших рифаміцинових а/б, можливо також будуть стійкі до дії рифапентину; не
690
з’являється перехресна стійкість між рифапентином і нерифаміциновими протимікобактеріальними засобами типу ізоніазиду та стрептоміцину.
Показання до застосування ЛЗ: легенева форма туберкульозу (в комбінації принаймі з одним із протитуберкульозних препаратів, до якого чутливий збудник).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається внутрішньо; застосовується обов’язково з іншими протитуберкульозними засобами; схема лікування легеневої форми туберкульозу в інтенсивній фазі - по 4 табл. (600 мг) двічі на тиждень, з інтервалом між прийомами не менше 72 год (3 доби), протягом двох місяців; підліткам (12 - 15 років) при масі тіла більше 45 кг призначається по 600 мг (4 табл.); при масі тіла менше 45 кг – по 450 мг (3 табл.); схема лікування у фазі продовження - призначається 1 раз на тиждень протягом 4 місяців, у комбінації з відповідним протитуберкульозним засобом з урахуванням чутливості м/о; якщо у пацієнта після обох фаз лікування в мазку мокротиння або в культурі виявляються МБТ або присутні резистентні організми чи пацієнт ВІЛ-позитивний, треба переглянути схему лікування; дорослим та дітям для лікування туберкульозу призначають 10 мг/кг 2 рази на тиждень в інтенсивну фазу, в інтермітуючу фазу – 1 раз на тиждень.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищення рівня білірубіну, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит; кропив’янка, зміна кольору шкіри, свербіж, висипання; гіперкаліємія, гіповолемія, підвищення рівня ЛФ і ЛДГ; тромбоцитопенія, лейкоцитоз або лейкопенія, лімфопенія, нейтропенія, анемія, пурпура, гематома; запор, езофагіт, гастрит, панкреатит, диспептичні явища; гематурія, піурія, протеїнурія; подагра, артроз, артралгія; периферичні набряки, втомлюваність, реакції агресії; забарвлення в червоний колір сечі, поту, мокротиння, сліз та контактних лінз; у ВІЛ-інфікованих хворих із супутніми ускладненнями можливий розвиток рифапентин-монорезистентного туберкульозу; при застосуванні протягом останніх декількох тижнів вагітності препарат може викликати післяпологові кровотечі в матері та дитини, які лікуються вітаміном К.
Протипоказання до застосування ЛЗ: діти молодше 12 років, а також особи, які мають в анамнезі вказівки на гіперчутливість до будь-якого препарату з групи рифаміцинів.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 150 мг.
Торгова назва:
І. РИФАПЕНТИН, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ" ІІ. РИФАПЕКС, Lupin Limited, Індія
РИФАПЕКС, SVIZERA LABS PRIVATE LIMITED для "AllMed International Inc.", Індія
•Рифабутин (Rifabutin)
Фармакотерапевтична група: J04AB04 – протитуберкульозні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: напівсинтетичний а/б широкого спектра дії; має високу активність відносно кислотостійких бактерій, включаючи атипові та резистентні м/о; in vitro проявляє високу активність відносно лабораторних штамів і клінічно виділених культур M.tuberculosis; дослідження in vitro показали, що від 30 % до 50 % штамів M.tuberculosis, резистентних до рифампіцину, чутливі до рифабутину (тобто існує неповна перехресна резистентність між цими а/б); активність рифабутину in vitro при інфікуванні M.tuberculosis була у 10 раз вищою за активність рифампіцину; рифабутин активний відносно нетуберкульозних (атипових) бактерій, включаючи M. аvitum intracellulare complex.
Показання до застосування ЛЗ: лікування інфекцій, викликаних мікобактеріями M.tuberculosis, M. Avitum intracellulare complex та іншими атиповими бактеріями, чутливими до препарату; препарат рекомендується для профілактики інфікування M. аvitum intracellulare complex у хворих, з діагностованою імунодепресією (кількість CD4-лімфоцитів не перевищує 200/мкл); при інфекціях, спричинених M. аvitum complex або іншими атиповими мікобактеріями (такими, як М. Xenopi), рифабутин ефективний для лікування як локалізованих, так і дисемінованих форм захворювання у хворих з імунодефіцитом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають дорослим перорально 1 р/добу, незалежно від часу прийому їжі; у вигляді монотерапії для профілактики інфікування M. аvitum intracellulare complex у дорослих хворих з імунодепресією призначають по 300 мг (2 капс.) на добу; у комбінації з іншими препаратами призначають: при нетуберкульозній мікобактеріальній інфекції у дорослих по 450-600 мг (3-4 капс.) на добу протягом терміну до 6 місяців з моменту отримання негативного результату посіву; при хр. полірезистентному туберкульозі легень у дорослих – по 300-450 мг (2-3 капс.) на добу протягом терміну до 6 місяців з моменту отримання негативного результату посіву; при вперше діагностованому легеневому туберкульозі у дорослих – по 150 мг (одна капс.) на добу протягом 6 місяців; для дітей старше 12 років та хворих похилого віку змінювати дози препарату не потрібно.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: оскільки препарат призначають у складі комбінованої терапії, часто виявляється неможливим установити причинно-наслідковий зв’язок у виникненні побічних ефектів; лейкопенія, тромбоцитопенія та анемія; артралгія, міалгія; гарячка, висип, інші реакції гіперчутливості (еозинофілія, бронхоспазм, шок); оборотний увеїт, ступінь тяжкості якого варіювала від легкої до значної (ризик виникнення цього побічного ефекту знижується, якщо рифабутин застосовують як монотерапію у дозі 300 мг і підвищується, якщо застосовують комбінацію з кларитроміцином і у більш високих дозах).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або інших рифампіцинів в анамнезі, вагітність і період лактації, дитячий вік до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 150 мг.
Торгова назва:
І. РИФАБУТИН, ТОВ "ФАРМА ЛАЙФ"
РИФАБУТИН-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
ІІ МІКОБУТИН, "Pfizer Italia S.r.l" для "Pfizer Inc.", Італія/США Р-БУТИН, Rusan Pharma Ltd, Індія
РИФАБУТИН,"Lupin Limited", Індія
•Рифацина (Rifacina)
Фармакотерапевтична група: J04AB02 – протитуберкульозні засоби.