Державний формуляр лікарських засобів. Випуск другий. Київ, 2010

711

рекомендованою дозою для пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (індекс Child-Pugh 5-6) є 200 мг 2 р/добу у формі р-ну для перорального застосування; при помірному або тяжкому ступені печінкової недостатності протипоказаний.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції гіперчутливості; нудота, блювання, діарея, біль у черевній порожнині, виразки у роті; задишка, кашель, біль у горлі, дистрес-с-м у дорослих, ДН; пропасниця, стомленість, погане самопочуття, набряк, лімфаденопатія, гіпотензія, кон’юнктивіт, анафілаксія; головний біль, парастезії; лімфопенія; підвищення рівня функціональних печінкових тестів, печінкова недостатність; міалгія, поодинокі випадки міолізу, артралгія, підвищення рівня креатинінфосфокінази; збільшення рівня креатиніну, ниркова недостатність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; помірна або тяжка печінкова недостатність. Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 300 мг, р-н для перорального застосування 20 мг/мл у фл.

Торгова назва:

ІІ. АБАКАВІРУ СУЛЬФАТ, Aurobindo Pharma Limited, Індія АБАМУН, Cipla Ltd, Індія

ВІРОЛ, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія

ЗІАГЕН™, "GlaxoSmithKline Ink" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Канада/Великобританія

ЗІАГЕН™, Glaxo Operations UK Limited; "GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A." для "GlaxoSmithKline Export Limited",

Великобританія/Польща/Великобританія

•Тенофовіру дизопроксил (Tenofovir disoproxil)*

Фармакотерапевтична група. J05AF07 - противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидні і нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази.

Основна фармакотерапевтична дія:

Показання для застосування ЛЗ: лікування ВІЛ-1 інфекції в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Спосіб застосування та дози ЛЗ: Дорослі: рекомендована доза становить 300 мг 1 раз на добу перорально, незалежно від прийому їжі. Пацієнти літнього віку: Слід обережно підбирати дозу для літніх пацієнтів, пам’ятаючи про більшу частоту порушенння функції печінки, нирок або серця, та супутні хвороби або прийом інших ліків.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, АР, гіпофосфатемія, лактат-ацидоз, задишка, діарея, нудота, блювання, метеоризм, біль в низу живота, підвищення рівня амілази, панкреатит, підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит, висипи, міопатія та остеомаляція (асоційовані з патологією проксимальних канальців), ниркові порушення, ниркова недостатність, г. ниркова недостатність, с-м Фанконі, патологія проксимальних канальців, протеїнурія, підвищення рівня креатиніну, г. некроз канальців, нефрогенний нецукровий діабет, поліурія, інтерстиціальний нефрит (включно із г. випадками), астенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; пацієнти віком молодше 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 300 мг № 30 у флаконах

ІІ. ВІРЕАД, "Aspen Pharmacare Limited"; "Nycomed Oranienburg GmbH"; "Patheon Inc." для "Gilead Sciences Inc.", Південна Африканська Республіка/ Німеччина/ Канада/США

ТЕНВІР, "Cipla Ltd", Індія

Комбіновані препарати

•Зидовудин + ламівудин (Zidovudine + lamivudine)*

ІІ. ВІРОКОМБ, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить зидовудину - 300.0 мг, ламівудину - 150.0 мг, “Ranbaxy Laboratories Limited”, Індія

ЗИДОЛАМ, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить зидовудину - 300.0 мг, ламівудину - 150.0 мг, “Hetero Drugs Limited”, Індія

КОМБІВІР™, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить зидовудину - 300.0 мг, ламівудину - 150.0 мг, “Glaxo Operations UK Limited”; "GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd",

Великобританія/Польща/Великобританія ЛАМІВУДИН 150 мг і Зидовудин 300 мг, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить зидовудину - 300.0 мг, ЛАМІВУДИНУ150.0 мг, “Aurobindo Pharma Limited”, Індія

ЛАЗІД, табл., вкриті оболонкою, 150 мг/300 мг, 1 табл. містить: ламівудину 150 мг і зидовудину 300 мг, Emcure Pharmaceuticals Ltd. для "Welsh Trade Limited", Індія/Гонконг

•Лопінавір + ритонавір

АЛУВІА, табл., вкриті плівковою оболонкою, 1 табл., вкрита плівковою оболонкою, містить: 100 мг лопінавіру та 25 мг ритонавіру або 200 мг лопінавіру та 50 мг ритонавіру, Abbott Laboratories Ltd, Великобританія

КАЛЕТРА, р-н для перорального застосування по 60 мл у флак., 1 мл р-ну містить: лопінавіру - 80.0 мг, ритонавіру - 20.0

мг, ABBOTT LABORATORIES S.A.для "ABBOTT LABORATORIES Ltd"

КАЛЕТРА, капс. м'які, 1 капс. містить: лопінавіру - 133.3 мг, ритонавіру - 33.3 мг, ABBOTT LABORATORIES S.A.для

"ABBOTT LABORATORIES Ltd", Великобританія/Швейцарія

ЛОПІЦИП, капс. м'які желатинові, 1 м'яка желатинова капс.містить 133,3 мг лопінавіру і 33,3 мг ритонавіру, Cipla Ltd, Індія

РИТАМ-ЗДОРОВ'Я, капс. (фасування in bulk фірми-виробника Гетеро Драгс Лімітед, Індія), 1 капс. містить: 133,3 мг лопінавіру і 33,3 мг ритона віру, ТОВ Фармацевтична компанія "Здоров'я" для "AllMed International Inc.", Україна/США РИТОКОМ, капс., 1 капс. містить: лопінавіру 133,3 мг; ритонавіру 33,3 мг та табл. вкриті оболонкою, 1 табл. містить: 200 мг лопінавіру і 50 мг ритона віру, Hetero Drugs Limited, Індія

РИТОПІН, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить: 200 мг лопінавіру і 50 мг ритона віру Hetero Drugs Limited, Індія

17.5.3.2. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (ННІЗТ)

712

•Невірапін (Nevirapine)*

Фармакотерапевтична група: J05AG01 - противірусні засоби прямої дії. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.

Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; зв’язується безпосередньо зі зворотною транскриптазою й блокує РНК-залежну та ДНК-залежну активність ДНК-полімерази, викликаючи руйнування каталітичної ділянки ферменту; не є інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ-2 чи еукаріотної ДНК-полімерази (таких як ДНК-полімерази людини типу a, b, g і d).

Показання для застосування ЛЗ: лікування ВІЛ-1-інфікованих (в комбінації з іншими антиретровірусними засобами); профілактика передачі ВІЛ-1 від матері до дитини у вагітних жінок, які не приймають антиретровірусної терапії під час пологів, а також у вигляді одноразової пероральної дози для дитини після народження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендовано 200 мг щодня протягом перших 14 днів, після чого приймають 200 мг 2 р/добу у поєднанні принаймні з двома додатковими антиретровірусними засобами; рекомендована пероральна доза табл. або суспензії для внутрішнього застосування для прийому дітьми віком від 2-х місяців до 8 років – 4 мг/кг 1 р/добу протягом двох тижнів, після чого слід приймати 7 мг/кг 2 р/добу; дітям 8 років і старше рекомендований прийом табл. або суспензії 4 мг/кг 1 р/добу протягом 2-х тижнів, потім 4 мг/кг 2 р/добу; добова доза для будь-якого пацієнта не повинна перевищувати 400 мг; пацієнтам, у яких протягом 14-денного початкового періоду прийому добової дози в 200 мг стався висип, не можна підвищувати дозу доти, поки він не мине; пацієнти, які припинили прийом препарату більше ніж на 7 днів, повинні знову розпочати прийом в рекомендованих дозах, вживаючи 200 мг (4 мг/кг/добу для дітей) 1 р/добу і потім 200 мг (4 або 7 мг/кг 2 р/добу, відповідно до віку – для дітей) 2 р/добу; запобігання передачі ВІЛ від матері до дитини: матері рекомендована одноразова доза 200 мг якомога раніше на початку пологів, немовляті - одноразово суспензія для внутрішнього застосування 2 мг/кг перорально протягом 72 год після народження; якщо мати прийняла дозу препарату менше ніж за 2 год до пологів, немовляті слід призначити одноразово дозу 2 мг/кг одразу після народження і повторну дозу 2 мг/кг протягом 24–72 год після отримання першої дози.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висип, нудота, втома, пропасниця, головний біль, блювання, діарея, шлунковий біль і міальгія, анемія, нейтропенія; артралгія; с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, важка форма гепатиту або серйозна дисфункція печінки; еозинофілія, гранулоцитопенія (особливо виражена у дітей), ниркова дисфункція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; важка дисфункція печінки.

Форма випуску ЛЗ: табл. по 200 мг, суспензія для внутрішнього застосування, 50 мг/5 мл по 20 мл або по 240 мл у фл.

Торгова назва:

І. НЕВІРАПІН, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця",

ІІ. ВІРАМУН®, "Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG" для "Boehringer Ingelheim International GmbH", Німеччина НЕВІВІР, "Hetero Drugs Limited", Індія

НЕВІМУН, "Cipla Ltd", Індія

НЕВІПАН, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія НЕВІРАПІН, “Aurobindo Pharma Limited", Індія

•Ефавіренз (Efavirenz)*

Фармакотерапевтична група: J05AG03 - противірусні засоби для системного застосування. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.

Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; неконкурентний інгібітор зворотної транскриптази з малим компонентом конкурентного пригнічення; не спостерігалась перехресна резистентність до препарату інгібіторами протеаз. Показання для застосування ЛЗ: ВІЛ-1-інфікція (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: у поєднанні з інгібітором протеаз і/або НІЗТ становить 600 мг перорально 1 р /добу; рекомендовано приймати препарат безпосередньо перед сном протягом перших 2 - 4 тижнів терапії та пацієнтам; підліткам та дітям (17 років і молодші) рекомендовано 1 р/добу наступні дози: від 13 до < 15 кг – 200 мг; від 15 кг до 20 кг – 250 мг/добу; від 20 кг до 25 кг – 300 мг/добу; від 25 кг до 32.5 кг – 350 мг/добу; від 32,5 кг до 40 кг – 400 мг/добу; більше 40

– 600 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висипка, запаморочення, нудота, головний біль, втома; АР, порушення координації, атаксія, сплутаність свідомості, ступор, вертиго, блювання, діарея, гепатит, порушення концентрації, безсоння, тривога, розлади сну, сонливість, депресія, порушення мислення, ажитація, амнезія, делірій, емоційна лабільність, ейфорія, галюцинації і психоз; невроз, параноїдна реакція, судоми, свербіж, біль у животі, нечіткість зору, гінекомастія і печінкова недостатність; тип і частота небажаних ефектів у дітей були загалом подібні до таких у дорослих пацієнтів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; одночасне застосування разом з терфенадином, астемізолом, цизапридом, мідазоламом, тріазоламом або з похідними ерготу (можуть створити потенціал для серйозних і/або життєво небезпечних побічних ефектів - серцевих аритмій, пролонгованої седації або пригнічення респіраторної функції).

Форми випуску ЛЗ: капс. по 50 мг, по 100 мг, по 200 мг, табл., вкриті оболонкою, по 50 мг, 600 мг.

Торгова назва:

І. ЕСТІВА 200-ЗДОРОВ’Я , ЕСТІВА 600-ЗДОРОВ’Я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для "AllMed International Inc.", Україна/США

ІІ. ЕСТІВА 200, ЕСТІВА 600, "Hetero Drugs Limited", Індія ЕФАВІР®, "Cipla Ltd", Індія

ЕФАВІРЕНЗ 50, ЕФАВІРЕНЗ 100, ЕФАВІРЕНЗ 200, ЕФАВІРЕНЗ 600, Aurobindo Pharma Limited, Індія ЕФЕРВЕН, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія

ЕФКУР, Emcure Pharmaceuticals Ltd. для"Welsh Trade Limited", Індія/Гонконг СТОКРИН®, "Merck Sharp & Dohme B.V." для "Merck Sharp & Dohme Idea Inc",

Нідерланди/Швейцарія

713

ФАВІР, Unimax Laboratories" та "XL Laboratories Pvt. Ltd" для "Gycross Limited", Індія/Великобританія.

Комбіновані препарати

•Зидовудин + ламівудин + невірапін (Zidovudine +lamivudine + nevirapine)*

ІІ. ЛАМІВУДИН, ЗИДОВУДИН, НЕВІРАПІН 150 мг/300 мг/ 200 мг, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить ламівудину

150мг, зидовудину 300 мг, невірапіну 200 мг, “Aurobindo Pharma Limited”, Індія

17.5.3.3.Інгібітори ВІЛ-протеаз (ІВП)

•Індінавір (Indinavir)*

Фармакотерапевтична група: J05AE02 - антиретровірусні засоби; специфічний інгібітор протеази, активний проти вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1).

Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; пригнічує очищену протеазу ВІЛ-1 і ВІЛ-2 приблизно з 10-кратною селективністю до ВІЛ-1 порівняно з ВІЛ-2; таке пригнічення запобігає розщепленню вірусного попередника поліпротеїну; істотно не пригнічує інші еукаріотичні протеази, в тому числі ренін, катепсин D, еластазу і фактор Ха; у концентраціях від 50 до 100 нМ інгібує на 95% розповсюдження вірусу у культурах Т-лімфоїдних клітин людини, інфікованих кількома адаптованими до клітинних ліній варіантами ВІЛ-1; у концентраціях від 25 до 100 нМ пригнічує на 95% поширення вірусу у культурі мітоген-активованих мононуклеарних клітин периферичної крові людини, інфікованих різноманітними первинними ізольованими зразками ВІЛ-1; синергічну антиретровірусну активність спостерігали з індинавіром, зидовудином або диданозином чи ненуклеозидним інгібітором зворотньої транскриптази; зменшення здатності пригнічувати рівні вірусної РНК спостерігали частіше у тих випадках, коли терапію індинавіром починали з дозування, нижчого за рекомендовану дозу 2.4 г/добу, тому терапія повинна починатися у рекомендованій дозі для підвищення пригнічення вірусної реплікації і, таким чином, запобігання появі резистентного вірусу; повну перехресну резистентність спостерігали між індинавіром та ритонавіром; втім перехресна резистентність до саквінавіру розрізнялася між ізольованими зразками; одночасне застосування індинавіру з нуклеозидним аналогом може зменшити можливість розвитку резистентності до обох препаратів: індинавіру та нуклеозидного аналога.

Показання для застосування ЛЗ:. ВІЛ-1-інфікування.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендоване дозування становить 800 мг перорально кожні 8 год; терапія повинна починатися з дози 2,4 г/добу; дозування при ізольованому застосуванні та його поєднанні з іншими антиретровірусними засобами однакове.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: астенія/втома, абдомінальний біль, відрижка кислим, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, лімфаденопатія, запаморочення, головний біль, гіпестезія, безсоння, сухість шкіри, свербіж, шкірний висип і порушення смаку; здуття живота, перерозподіл/накопичення жирової клітковини в ділянці потилиці, грудної клітини, живота і заочеревинної ділянки; СС розлади, включаючи ІМ і стенокардію; церебросудинні розлади; порушення функції печінки, гепатит, включаючи поодинокі випадки печінкової недостатності, панкреатит; посилення спонтанної кровотечі у пацієнтів з гемофілією; г. гемолітична анемія; вперше виявлений ЦД або гіперглікемія; загострення існуючого ЦД; АР; парестезія у ротовій порожнині; шкірні висипи, в тому числі багатоформна еритема і с-м Стівенса-Джонсона; гіперпігментація; алопеція; уртикарії; вростання нігтів і/або паронімії; нефролітіаз, г. ниркова недостатність, кристалурія, інтерстиціальний нефрит; зміни показників АЛТ, АСТ, непрямого та загального білірубіну, поява протеїну в сечі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; не повинен призначатися одночасно з терфенадином, цизапридом, астемізолом, тріазоламом, мідазоламом, пімозидом чи похідними ерготамінів

. Форми випуску ЛЗ: капс., по 400 мг.

Торгова назва:

ІІ. ІНДИВІР-400, "Hetero Drugs Limited", Індія

•Нелфінавір (Nelfinavir)*

Фармакотерапевтична група: J05AE04 - противірусні засоби для системного застосування. Інгібітори протеази. Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; фермент, необхідний для протеолітичного розщеплення поліпротеїнових попередників вірусу на окремі білки, що входять до складу ВІЛ, здатного до інфікування; зв’язується з активною ділянкою протеази ВІЛ і перешкоджає розщепленню полі протеїнів; комбінація нелфінавіру з іншими ПРВЗ зменшує вірусемію і збільшує кількість CD4-клітин; істотних розходжень між фармакокінетичними властивостями нелфінавіру у здорових добровольців і ВІЛ-інфікованих хворих не виявлено.

Показання для застосування ЛЗ: лікування ВІЛ-1-інфікованих дорослих і дітей у комбінації з іншими противірусними засобами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. призначають внутрішньо, під час їжі; дорослим і дітям старше 13 років рекомендовано по 750 мг 3 р/добу, або по 1250 мг 2 р/добу; дітям віком від 2 до 13 років включно рекомендовано призначати препарат у вигляді порошку для перорального прийому із розрахунку на разову дозу 20 – 30 мг/кг 3 р/добу (у вигляді таблеток призначають дітям масою тіла від 18 кг).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висипи; діарея, метеоризм, нудота, біль у животі; астенія; гіперглікемія, виникнення ЦД, загострення вже існуючого, кетоацидоз, перерозподіл жирової тканини, гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія; зменшення числа нейтрофілів, підвищення числа лімфоцитів, підвищення активності креатинкінази й АлаТ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг, табл., вкриті оболонкою, по 250 мг, порошок для перорального застосування по 144 г (50 мг/г) у фл.

Торгова назва:

714

І. НЕЛФІН 250-ЗДОРОВ’Я , ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

ІІ. ВІРАСЕПТ, F.Hoffmann-La Roche Ltd";"Roche Pharma SA" по ліцензії "F. Hoffmann-La Roche Ltd",

Швейцарія/Іспанія/Швейцарія

ВІРАСЕПТ, "F.Hoffmann-La Roche Ltd", Швейцарія НЕЛВІР, "Cipla Ltd", Індія

НЕЛФІН 250, "Hetero Drugs Limited", Індія

НЕЛФІНЕР, "Unimax Laboratories" та "XL Laboratories Pvt. Ltd" для "Gycross Limited", Індія/Великобританія

•Атазанавір (Atazanavir)

Фармакотерапевтична група: J05AЕ08 - противірусні засоби для системного застосування. Інгібітори протеази.. Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; азапептидний інгібітор протеази ВІЛ; селективно інгібує вірусспецифічний процесинг вірусних Gag-Pol протеїнів у ВІЛ-інфікованих клітинах, запобігаючи утворенню зрілих віріонів та зараженню інших клітин.

Показання для застосування ЛЗ: ВІЛ-інфекція.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим для перорального застосування 400 мг приймають 1 р/добу з їжею, або 300 мг у комбінації з ритонавіром 100 мг 1 р/добу під час їди; при призначенні атазанавіру одночасно у комбінації з диданозином останній рекомендується приймати з їжею через 2 год після прийому препарату; хворим з нирковою недостатністю корегування дози не потрібно; хворим з печінковою недостатністю легкого ступеня препарат слід застосовувати з обережністю.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, головний біль, жовтуха, перерозподіл п/ш жиру (ліподистрофією), гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, інсулінова резистентність, гіперглікемія, гіперлактатемія; АР; занепокоєння, депресія, порушення сну; безсоння, периферичні неврологічні симптоми, сновидіння, що турбують, втрата пам’яті, сплутаність свідомості; іктеричність склер; біль у черевній порожнині, діарея, диспепсія, нудота, блювання, порушення смакових відчутів, метеоризм, гастрит, панкреатит, афтозний стоматит; гепатит; висип, облисіння, свербіж, кропив’янка; артралгія, м’язова атрофія, міальгія; гематурія, сечокам’яна хвороба, прискорене сечовипускання; гінекомастія; біль у грудях, втома, пропасниця, загальне нездужання.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; печінкова недостатність тяжкого та середнього ступеня; спадкові метаболічні порушення (непереносимість галактози, дефіцит лактози та порушення всмоктування глюкози та галактози); вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 100 мг, по 150 мг, по 200 мг.

Торгова назва:

ІІ. РЕАТАЗ, "Bristol-Myers Squibb", США

•Ритонавір (Ritonavir)*

Фармакотерапевтична група: J05AE03 - антивірусний засіб. Інгібітор ВІЛ-протеази з активністю проти вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ)

Основна фармакотерапевтична дія: пептидоміметичний інгібітор ВІЛ-1 та ВІЛ-2 аспартил протеаз для перорального застосування; гальмування ВІЛ-протеази робить цей фермент нездатним до обробки попередника gag pol поліпротеїну, що призводить до утворення морфологічно незрілих ВІЛ-часток, нездатних до ініціювання нових циклів інфекції; ритонавір має селективну спорідненість з ВІЛ-протеазою і низьку інгібіторну активність проти людських аспартил-протеаз; ритонавір має активність проти всіх штамів ВІЛ, випробуваних в різних трансформованих та первинних клітинних лініях людини; концентрація препарату, яка гальмує in vitro 50 % і 90 % реплікації вірусу, становить приблизно 0,02 мкмоль та 0,11 мкмоль відповідно; аналогічну дію було виявлено як із AЗT-(азидотимідин) чутливими, так і з АЗТ-резистентними штамами ВІЛ.

Показання для застосування ЛЗ: ВІЛ-1 інфіковані дорослі і діти старше 2 років у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза капс. з ритонавіром становить 600 мг (6 м’яких желатинових

капс.) 2р/ день перорально; застосування режиму титрування дози може сприяти зниженню негативних ефектів із одночасним підтриманням належної дози ритонавіру в плазмі; початкова доза ритонавіру має становити не менше 300 мг 2 р/добу і збільшуватись по 100 мг 2 р/добу до 600 мг 2 р/добу протягом періоду не довше 14 днів; негативні ефекти, які часто спостерігаються (шлунково-кишкові розлади та парестезії), можуть зменшитися при продовженні терапії; не слід продовжувати лікування у дозі 300 мг ритонавіру 2 р/добу більше, ніж 3 дні; клінічний досвід подвійної терапії, яка передбачає застосування терапевтичних доз ритонавіру в поєднанні з іншими інгібіторами протеази, обмежений; при плануванні подвійної терапії із застосуванням ритонавіру слід приймати до уваги фармакокінетичну взаємодію і дані про небезпечність лікарських засобів, які застосовуються; цей клас ЛЗ характеризується високою перехресною стійкістю; застосовуючи ритонавір у подібних схемах лікування, слід керуватися вказаними факторами; при застосуванні ритонавіру в поєднанні із саквінавіром проводять ретельне титрування дози, починаючи лікування дозою ритонавіру 300 мг 2 р/добу; при застосуванні ритонавіру в поєднанні із індинавіром проводять ретельне титрування дози, починаючи лікування дозою ритонавіру 200 мг 2 р/добу та збільшуючи дворазовий добовий прийом на 100 мг до дози 400 мг 2 р/добу протягом 2 тижнів; дітям ритонавір слід застосовувати разом з іншими антивірусними препаратами - рекомендована доза - 350 мг/м2 поверхні тіла 2 р/добу перорально і не повинна перевищувати 600 мг 2 р/добу; початкова доза має становити не менше 250 мг/м2 і підвищуватись з інтервалами у 2 - 3 дні на 50 мг/м2 2 р/добу; якщо пацієнти не переносять максимальну щоденну дозу через негативні ефекти, необхідно використовувати для терапії максимальну дозу, що переноситься, в комбінації із іншими антиретровірусними препаратами.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: астенія, нудота, блювання, пронос, анорексія, біль в животі, спотворення смаку, навколоротова та периферична парестезія; фарингіт; запаморочення, парестезія, гіперестезії, сонливість, безсоння та неспокій; сухість у роті, диспепсія, метеоризм, катаральні явища в глотці, виразка порожнини рота; міальгія; макулопапульозний висип, свербіж, висипи на шкірі, пітливість; АР: кропив`янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія і с-м Стівенса-Джонсона; головний біль, гарячка, втрата маси тіла,

715

тромбоцитопенія; підвищення рівня сечової кислоти, АСТ, АЛТ, ГГТ, тригліцеридів, амілази, КФК; зниження рівня калію, Нв, зниження показника гематокриту, зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів, нейтрофілів, еозинофілів; підвищення/зниження вмісту глюкози, натрію, хлора, загального кальцію, магнію; підвищення вмісту калію, неорганічного фосфору, загального білірубіну, лужної фосфатази, ЛДГ, холестерину, кількості лейкоцитів, нейтрофілів, збільшення протромбінового і активного часткового тромбопластинового часу; зниження рівня альбуміну, зниження кількості тромбоцитів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; підвищення концентрації в плазмі наступних препаратів: аміодарон, астемізол, бепридил, цизаприд, дигідроерготамін, енкаїнід, ерготамін, флекаїнід, пімозид, пропафенон, хінідин та терфенадин (цим препаратам, як відомо, властивий ризик аритмій, гематологічних відхилень, судомних нападів та інших потенційно серйозних негативних ефектів); г. токсичність типу групи ергот (спазм периферичних судин та ішемією кінцівок при спільному введенні ритонавіру та ерготаміну або дигідроерготаміну - ці препарати не повинні застосовуватися спільно із ритонавіром; ритонавір здатний зумовити значне підвищення високометаболізованих седативних та снодійних засобів: мідозаламу та тріазоламу (через потенціал вираженої седації та пригнічення дихання, їх не слід застосовувати разом з ритонавіром).

Форми випуску ЛЗ: капс м'які по 100 мг у флак., р-н для перорального застосування, 80 мг/мл по 90 мл у фл.

Торгова назва:

ІІ. НОРВІР, "Abbott Laboratories Ltd" вироблено "Cardinal Health 409, Ink." для "Abbott Laboratories S.A.",

Великобританія/США/Швейцарія

•Дарунавір (Darunavir)

Фармакотерапевтична група: J05AE10 - противірусні засоби для системного застосування. Інгібітори протеази. Основна фармакотерапевтична дія: інгібітор протеази вірусу імунодефіциту людини першого типу (ВІЛ-1); вибірково інгібує розщеплення поліпротеїнів Gag-Pol ВІЛ в інфікованих вірусом клітинах та запобігає утворенню повноцінних вірусів; надійно зв’язується з протеазою ВІЛ-1 (KD 4,5 х 10-12 М); стійкий до мутацій, що зумовлюють резистентність до інгібіторів протеази.

Показання для застосування ЛЗ: лікування ВІЛ-інфекції у дорослих пацієнтів, які раніше отримували антиретровірусні засоби (у складі комплексної терапії)

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо; слід призначати у комбінації з 100 мг ритонавіру як засіб, що покращує його фармакокінетичні характеристики, а також у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами; рекомендована доза складає по 600 мг 2 рази/добу в комбінації зі 100 мг ритонавіру 2 рази/добу; комбінацію приймають під час їди; ритонавір (100 мг 2 рази/добу) використовується як поліпшувач фармакокінетики дарунавіру.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіпертригліцеридемія; головний біль; діарея, блювання, нудота, біль у животі, запор; нечасто: фолікуліт; анорексія, гіперхолестеринемія, гіперліпідемія, ЦД, ожиріння, перерозподіл жиру, гіпонатріємія, полідипсія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна нестабільність, нічні кошмари, тривога, периферійна нейропатія, погіршення пам’яті, парестезія, сонливість, транзиторна ішемічна атака, запаморочення, ІМ, тахікардія, АГ, задишка, кашель, метеоризм, здуття, сухість в роті, диспепсія, ліпоатрофія, нічна пітливість, алергійний дерматит, екзема, токсидермія, алопеція, гіпергідроз, артралгія, біль у кінцівках, міалгія, остеопенія, остеопороз, ГНН, нефролітіаз, поліурія, гінекомастія, астенія, озноб, гіпертермія, зміна лабораторних показників.

Протипоказання до застосування ЛЗ : гіперчутливість до речовин, що входять до складу препарату; дитячий вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 300 мг

Торгова назва:

ll.ПРЕЗИСТА, Janssen-Cilag S.p.A; "Janssen Ortho LLC" для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Італія/США/Бельгія

17.5.4.Засоби, що застосовуються при геморагічній лихоманці

знирковим синдромом (ГЛНС) та Крим-Конго геморагічній лихоманці

•Рибавірин (Ribavirin)*

Фармакотерапевтична група: J05AB04 - противірусний засіб для системного застосування.

Основна фармакотерапевтична дія: противірусна дія; має широкий спектр активності проти різних вірусів, що мають РНК (аренавіруси, буньявіруси, ретровіруси, параміксовіруси та ін.) і ДНК (аденовіруси, вірус герпесу, ЦМВ та ін.); пригнічує реплікацію вірусів-збудників особливо небезпечних геморагічних пропасниць як in vitro, так і in vivo; профілактично та терапевтично активний до інфекцій, спричинених аренавірусами: пропасниця Ласса, болівійська геморагічна пропасниця; буньявірусами: пропасниця Долини Ріфт, Крим-Конго геморагічна пропасниця, а також хантавірусами: геморагічна пропасниця з нирковим с-мом та хантавірусний пульмональний с-м; легко проникає в інфіковані вірусом клітини, де під впливом аденозинкінази фосфорилюється у моно-, дита трифосфатні метаболіти; противірусна дія зумовлена трьома різними механізмами: знижує внутрішньоклітинний пул гуанозинтрифосфату і тим самим опосередковано пригнічує синтез нуклеїнових кислот вірусу, змінює синтез РНК з подальшим порушенням транскрипції вірусу, пригнічує активність полімерази вірусів; при лікуванні геморагічної пропасниці з нирковим с-мом суттєво знижує тяжкість перебігу захворювання: зменшує тривалість таких симптомів, як пропасниця, олігурія, біль у поперековій ділянці, животі та головний біль.

Показання для застосування ЛЗ: геморагічна пропасниця з нирковим с-мом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза концентрату для приготування р-ну для інфузії для кожного пацієнта розраховується індивідуально, залежно від маси тіла; початкова доза навантаження: 33 мг/кг маси тіла; через 6 год після цієї дози починають вводити по 16 мг/кг маси тіла через кожні 6 год протягом 4 діб (усього 16 доз); через 8 год після введення останньої з цих доз починають застосовувати препарат по 8 мг/кг кожні 8 год протягом 3 діб (9 доз); тривалість лікування залежить від стану хворого, але не повинна перевищувати 14 діб; може бути застосований в комбінації як з пегінтерфероном альфа-2b, так і з інтерфероном альфа-2b; вибір режиму комбінованої терапії проводиться індивідуально, з урахуванням очікуваної ефективності та безпеки обраної комбінації; тривалість лікування становить

716

щонайменше 6 місяців; дітям від 3 років і підліткам рекомендовано при масі тіла 25 - 36 кг - 400 мг у 2 прийоми, 37 - 49 кг

– 600 мг у 3 прийоми, 50 - 65 кг – 800 у 4 прийоми, більше 65 кг – відповідає дозуванню дорослих (пацієнтам, маса тіла яких менше 25 кг або тим, які не можуть ковтати капс., призначають препарат у вигляді сиропу); при виникненні серйозних небажаних явищ або відхилень у лабораторних показниках під час терапії рібавірином і пегінтерфероном альфа-2b чи інтерфероном альфа-2b, слід скоригувати дозу кожного препарату до зникнення небажаних явищ.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, безсоння, астенічний с-м; зниження АТ, брадикардія, зупинка серця; гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія; пневмоторакс, диспное, бронхоспазм, набряк легенів, с-м гіпервентиляції, ателектаз легенів; анорексія, нудота, гіпербілірубінемія; шкірний висип; інше - кон’юнктивіт, озноб.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність і період лактації; тяжкі захворювання СС системи (включаючи нестабільні та неконтрольовані СС захворювання протягом останніх 6 місяців); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) з проведенням гемодіалізу; тяжка печінкова недостатність (некомпенсований цироз печінки); гемоглобінопатія (наприклад таласемія, серпоподібно-клітинна анемія), дитячий та юнацький вік (до 18 років).

Форми випуску ЛЗ: концентрат для приготування р-ну для інфузій, 100 мг/мл по 12 мл у фл., капс. по 0,1 г, по 0,2 г, по 0,4 г, табл., вкриті оболонкою, по 0,2 г.

Торгова назва:

І. РИБАРИН, ТОВ "Фарма Старт" РИБАВІРИН-АСТРАФАРМ, ТОВ "АСТРАФАРМ"

ІІ. ВІРАЗОЛ, "ICN Switzerland" AG для "ICN Pharmaceuticals Switzerland" AG, Швейцарія ВІРОРІБ® KUSUM HEALTHCARE PVT. LTD.; ТОВ "Кусум Фарм"

Індія/Україна

ГЕПАВІРИН, "Pharmascience Inc.", Канада

КОПЕГУС, Hoffmann-La Roche Inc. для "F. Hoffmann-La Roche Ltd"; "Patheon Inc." для "F. Hoffmann-La Roche Ltd"

США/Швейцарія/Канада/Швейцарія

РІББА ОРАНЖ, Фарма Прайвет Лімітед для "Orange Healthcare Limited" Арабська Республіка Єгипет/Сполучене Королівство

РЕБЕТОЛ®, "Schering-Plough Products";"Schering-Plough Labo N.V."власні філі "Schering-Plough Corporation";"Laboratoires Macors";"Schering-Plough Labo N.V." власні філії "Sсhering-Plough Corporation", Пуерто-Ріко

РИБАВІН, "Lupin Ltd", Індія РИБАВІРИН, Laboratorios Novatec, Куба

РИБАВІРИН МЕДУНА. "Meduna Arzneimittel GmbH" для "Medico GmbH", Німеччина РИБАМІДИЛ, ЗАТ "Біофарма", Російська Федерація

ТРИВОРИН, "Lemery S.A. de S.V." для "TEVA Pharmaceutical Industries Ltd", Мексика/ Ізраїль.

17.6.Протипротозойні засоби

17.6.1.Засоби для лікування та профілактики малярії

•Хлорохін (Chloroquine)*

Фармакотерапевтична група: Р01ВА01протималярійні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: антималярійна дія; похідне 4-амінохінолінів; один з потужних і швидкодіючих шизотоцидів; здатність препарату концентруватися в еритроцитах, які ушкоджені паразитами, забезпечує його селективну токсичність відносно до еритроцитарної фази плазмодієвої інфекції.

Показання для застосування ЛЗ: лікування більшої частини всіх різновидів малярії, спричиненої плазмодіями, чутливими до препарату; профілактика малярії в осіб, які відвідували ендемічні райони; амебіаз; захворювання суглобів, сполучної тканини та шкіри.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: з метою профілактики малярії: дорослим рекомендовано починати прийом препарату за 1-2 тижні до відвідування вогнищевої зони і продовжити ще протягом 4-6 тижнів після від’їзду звідти - щотижня по 2 табл. ( 0,5 г ) завжди в один і той же день тижня; для дітей доза визначається з розрахунку 7,6 мг/кг; при нападах малярії: дорослим на один прийом призначають 1 г, через 6-8 год - 500 мг, на 2-гу та 3-тю добу призначають по 500 мг, добову дозу приймають за один прийом; для дітей початкова доза -16 мг/кг маси тіла на один прийом, через 6-8 год - 7,6 мг/кг, на 2-гу та 3-тю добу призначають 7,6 мг/кг на добу; лікування амебіазу - див. п.5.2. даного розділу; лікування РА та червоному вовчаку – див. розділ «Ревматологія. Лікарські засоби».

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при тривалому лікуванні великими дозами - порушення з боку зорового апарату, а також м’язова слабкість, спазм м’язів, головний біль, запаморочення, дзвін у вухах, порушення слуху, збудливість, втрата апетиту, нудота, блювання, пронос, сильний біль у животі, шкірний свербіж, шкірний висип, посилена пігментація шкіри та слизових оболонок, випадання та посивіння волосся, зниження тиску крові, зміни на кардіограмі та ураження серцевого м’яза.

Протипоказання до застосування ЛЗ: патологічні зміни сітківки очного дна і змін полів зору будь-якого походження; гіперчутливість до похідних амінохінолону.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг.

Торгова назва:

ІІ. ДЕЛАГІЛ, "ICN Hungary" S.A., Угорщина

• Гідроксихлорохін (Hydroxychloroquine)

Фармакотерапевтична група: Р01ВА02протималярійні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: антималярійна дія; протизапальна дія при лікуванні ревматичних захворювань.

717

Показання для застосування ЛЗ: лікування г. нападів і пригнічення малярії, спричиненої Plasmodium vivax, P.ovale і P.malariae, P.falciparum; РА, ювенільний РА, дискоїдний та системний червоний вовчак, дерматит, причиною виникнення або погіршення перебігу якого є дія сонячного світла.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують мінімальну ефективну дозу. яка не повинна перевищувати 6,5 мг/кг/добу (у розрахунку на ідеальну, а не фактичну вагу тіла хворого) та повинна становити або 200 мг/добу або 400 мг/добу, тому табл. по 200 мг не можна застосовувати для лікування дітей з ідеальною масою тіла менше 31 кг; початково добову дозу 400 мг розподіляють на два прийоми; доза може бути зменшена до 200 мг, якщо не спостерігається очевидного покращання стану хворого; підтримуюча доза повинна бути збільшена до 400 мг/добу у разі зменшення ефективності препарату; для пригнічення малярії: 400 мг в один і той самий день тижня; немовлятам і дітям доза становить 6,5 мг/кг, незалежно від ваги тіла і не повинна перевищувати дозу, рекомендовану для дорослих; пригнічувальну терапію необхідно розпочинати за 2 тижні до поїздки в ендемічну зону, якщо це неможливо, то дорослим початкова навантажувальна доза становить 800 мг, а дітям – 12,9 мг/кг (але не більше 800 мг), розподілена на 2 прийоми з інтервалом у 6 год; пригнічувальну терапію слід продовжувати протягом 8 тижнів після від’їзду з ендемічної зони; для лікування г. нападів малярії: початкова доза становить 800 мг, потім через 6−8 год 400 мг і по 400 мг упродовж двох наступних діб (всього 2 грами гідроксихлорохіну), або можливе застосування препарату у дозі 800 мг одноразово; доза для дорослих може бути розрахована з урахуванням ваги тіла, як для дітей та немовлят: загальна доза 32 мг/кг (але не більше 2 грамів) застосовується впродовж 3 днів, по схемі: перша доза: 12,9 мг/кг (але не більше 800 мг); друга доза: 6,5 мг/кг (але не більше 400 мг) через 6 год після прийому першої дози; третя доза: 6,5 мг/кг (але не більше 400 мг) через 18 год після прийому другої дози; четверта доза: 6,5 мг/кг (але не більше 400 мг) через 24 год після прийому третьої дози; кожну дозу необхідно приймати під час їжі або запивати склянкою молока; внаслідок кумулятивної дії терапевтичний ефект розвивається через декілька тижнів, але незначні побічні реакції можуть виникати досить рано. Якщо при лікуванні ревматичного захворювання стан хворого не покращується впродовж 6 місяців, лікування слід припинити; при хворобах, пов’язаних із підвищеною чутливістю до світла, лікування повинно бути обмежено періодами максимальної експозиції світлом.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ретинопатія зі зміною пігментації та дефектами поля зору, зміни рогівки, включаючи набряк і помутніння; шкірні висипання; свербіж, зміни пігментації шкіри та слизових оболонок, знебарвлення волосся та алопеція, бульозний висип, включаючи поодинокі випадки мультиформної еритеми та с-му Стівенса - Джонсона, світлочутливість і окремі випадки ексфоліативного дерматиту, г. генералізовані екзантематозні пустульозні висипання; нудота, пронос, анорексія, біль у ділянці живота, блювання; запаморочення, шум у вухах, втрата слуху, головний біль, нервозність, емоційна нестійкість, психози, судоми; міопатії скелетних м’язів або нейроміопатії, слабкі сенсорні зміни, пригнічення сухожильного рефлексу й аномальна нервова провідність; кардіоміопатія, порушення провідності (атріовентрикулярна блокада/блокада пучка Гісса) та гіпертрофія обох шлуночків є ознакою хр. інтоксикації; депресія кісткового мозку, загострення порфірії; аномальні показники функції печінки, печінкова недостатність Протипоказання до застосування ЛЗ: відома підвищена чутливість до похідних 4-амінохіноліну; попередня макулопатія; рідкісні вроджені аномалії, такі як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або с-м мальабсорбції глюкозигалактози; діти з ідеальною масою тіла менше 31 кг, період вагітності.

Форми випуску ЛЗ: табл. вкриті плівковою оболонкою по 200 мг.

Торгова назва:

ІІ. ПЛАКВЕНІЛ, Sanofi-Synthelabo Ltd., Великобританія ІММАРД, Ipca Laboratories Limited, Індія

Лікування малярії, що викликана хлорохінрезистентними штамами P.Falciparum

•Мефлохін (Mefloquine)*

Фармакотерапевтична група: Р01ВС02 - протималярійні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: протималярійна дія; діє на безстатеві внутрішньоклітинні форми збудників малярії людини: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae і Plasmodium ovale; ефективний відносно збудників малярії, стійких до інших протималярійних препаратів; описані випадки резистентності P. falciparum до препарату, в основному у Південно-Східній Азії.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика малярії та її лікування, у тому числі невідкладне; для перорального лікування малярії, спричиненої штамами P. falciparum, стійкими до інших протималярійних препаратів, зумовленої P. vivax, та малярії змішаної етіології; профілактика малярії особам, що від’їжджають у небезпечні щодо малярії регіони; рекомендується самостійно приймати як невідкладну терапію, при підозрі на малярію, якщо звернутися за терміновою медичною допомогою нема можливості.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. слід ковтати цілими, бажано після їди, запиваючи не менше, ніж 200 г рідини; для дітей табл. можна розчинити в невеликій кількості води, молока або іншої рідини; рекомендована профілактична доза становить приблизно 5 мг/кг один раз на тиждень; щотижневі дози слід приймати завжди в той самий день тижня; перший раз препарат треба прийняти не менше, ніж за тиждень до прибуття в ендемічний регіон; якщо це неможливо, необхідно призначити ударну дозу препаратудля дорослих з масою тіла більше 45 кг вона дорівнюється 1 табл. (250 мг) на добу протягом 3 днів підряд, а потім - по 1 табл. на тиждень; щоб зменшити ризик захворювання малярією після виїзду з ендемічного регіону, профілактику продовжують ще протягом 4 тижнів; для лікування - рекомендована сумарна терапевтична доза становить 20 - 25 мг/кг; розподіл сумарної терапевтичної дози на 2-3 прийоми з інтервалом 6-8 год може зменшити частоту і ступінь тяжкості побічних дій; після лікування малярії, спричиненої P. vivax, для усунення печінкових форм плазмодіїв показана профілактика рецидивів за допомогою препаратів, що є похідними 8-амінохіноліну; якщо повний курс лікування через 48 - 72 год не приводить до поліпшення стану хворого, необхідно вирішити питання про призначення іншого засобу; при тяжкій г. малярії препарат можна призначати після початкового в/в курсу терапії хініном тривалістю не менше 2 - 3 днів; самостійне лікування потрібно починати з дози 15 мг/кг; якщо медична допомога продовжує залишатися недоступною протягом 24 год, а тяжкі побічні реакції на препарат не виникають, то через 6 - 8 год

718

можна прийняти другу частину сумарної терапевтичної дози; хворі з масою тіла більше 60 кг через 6-8 год після повторного прийому повинні прийняти ще одну табл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея, біль у животі, запаморочення, порушення рівноваги, головний біль, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння; чутлива й рухова нейропатія (у тому числі з парестезіями, тремором і атаксією), судоми, збудження, тривожність, занепокоєння, депресія, панічні атаки, погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, галюцинації, агресивні, психотичні і параноїдальні реакції, суїцидальні ідеї, окремі випадки енцефалопатії; порушення кровообігу (гіпотонія, АГ, припливи, непритомність), біль у грудній клітці, тахікардія, серцебиття, брадикардія, аритмія, екстрасистолія, транзиторні порушення провідності, випадки AV-блокади; висип, екзантема, еритема, кропив’янка, свербіж, випадання волосся, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона; м’язова слабкість, судоми в м’язах, міалгії, артралгії; транзиторне підвищення активності трансаминаз, лейкопенія або лейкоцитоз, тромбоцитопенія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; не можна профілактично призначати особам, в анамнезі у яких є вказівки на виражену депресію, психоз або судоми.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг.

Торгова назва:

ІІ. ЛАРІАМ, "F.Hoffmann-La Roche Ltd", Швейцарія ЛАРІМЕФ, "Ipca Laboratories Limited", Індія МЕФАХІН, Mepha Ltd, Швейцарія

Комбіновані препарати

Для лікування малярії, що викликана хлорохінрезистентними штамами P.Falciparum, рекомендовано призначати комбінацію піриметаміну з сульфодоксином (не зареєстрована в Україні станом на 01.09.09 р.) або хініну (не зареєстрований в Україні станом на 01.09.09 р.) та одного з АБЗ: тетрацикліну, кліндаміцину, доксицикліну:

•Тетрациклін (Tetracycline)*: дорослим та дітям старше 8 років в дозі 20 мг/кг маси тіла (максимальна доза на добу 750 мг) у 3 прийоми протягом 7 днів (див.п.2.2.).

•Доксициклін (Doxycycline)*: призначається для профілактики малярії дорослим та дітям старше 8 років в дозі 2 мг/кг маси тіла - по 200 мг у 1-2 прийоми протягом 7 днів (максимальна добова доза 100 мг); препарат призначають під час нетривалих подорожей до ендемічного району; починають за 1 добу до прибуття в ендемічний район і продовжують протягом 4 тижнів після від’їзду з нього (див.п.2.2.).

17.6.2. Засоби для лікування амебіазу

Для лікування амебіазу рекомендовано призначати похідні імідазолу – метронідазол, тинідазол, орнідазол. Однак необхідно врахувати, що ці ЛЗ не ефективні по відношенню до цист амеби, при безсимптомному носійстві

•Метронідазол (Metronidasole)*: при кишковому амебіазі дорослим по 400 - 500 мг 3 р/добу протягом 5-10 днів, або по 800 мг 3 р/добу протягом 5 днів: діти віком від 1 до 3 років - по 200 мг 3 р/добу, 3-7 років – по 200 мг 4 р/добу, 7-10 років – по 400 мг 3 р/добу; курс лікування 5 днів; при позакишковому амебіазі (в тому числі при абсцесі печінки) дорослі по 400-800 мг 3 р/добу; діти у віці 1-3 роки – по 100-200 мг 3 р/добу, 3-7 років – по 100-200 мг 4 р/добу, 7-10 років – по 400 мг 3 р/добу; курс лікування 10-14 днів (див.п.2.9.).

•Тинідазол (Tinidazole): при кишковому амебіазі дорослі по 2 г один р/добу протягом 2-3 днів; при позакишковому амебіазі (в тому числі при абсцесі печінки) дорослі по 1,5-2 г одноразово протягом 3-6 днів; діти - по 50-60 мг/кг маси тіла одноразово, але не більше дози для дорослих, протягом 3 днів при кишковому амебіазі та 5 днів – при позакишковому амебіазі (див.п.2.9.).

•Орнідазол (Ornidazole) дорослі при масі тіла більше 60 кг - по 1,0 г 2 р/добу; дорослі та діти з масою тіла 35 кг

-60 кг – по 1,5 г одноразово ввечері; дітям з масою тіла менше 35 кг - по 40 мг/кг маси тіла одноразово; курс лікування 3

дні (див.п.17.2.9.)

•Секнідазол (Secnidazole)

Фармакотерапевтична група: P01AB07 - протимікробні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Основна фармакотерапевтична дія: антибактеріальна та протипротозойна дія; напівсинтетичне похідне нітроімідазолу; механізм дії cекнідазолу пов’язаний з взаємодією з ДНК, що призводить до знищення бактеріальних клітин і клітин простіших.

Показання для застосування ЛЗ: лікування кишкової та позакишкової амебної дизентерії, трихомоніазу, лямбліозу та бактеріального вагінозу, та вагінозу, спричиненого Trichomonas.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вживати внутрішньо перед їжею; дози для дорослих: кишкова амебна дизентерія – 2 г одноразово; амебний абсцес печінки – 1,5 г 1 р/добу протягом 5 днів; трихомоніаз – див.п.5.3.; лямбліоз – див.п.5.5.; діти після 12 років - амебна дизентерія та лямбліоз – з розрахування 30 мг/кг ваги тіла (1-1,5 г) одноразово або за 2 прийоми протягом трьох днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, гастралгія, металевий присмак у роті, запалення язика, стоматит та АР; запаморочення, головні болі та неврологічні порушення трапляються дуже рідко. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; патологічні зміни формули крові, захворювання ЦНС у періоди вагітності та лактації; діти віком до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 1 г.

Торгова назва:

ІІ. ТАГЕРА ФОРТЕ, "Unichem Laboratories Ltd.", Індія.

719

Після курсу метронідазолу (тинідазолу або орнідазолу) з метою знищення просвітних форм, цист збудника і попередження рецидивів захворювання при кишковому амебіазі, абсцесі печінки звичайно на 10 днів призначають Інтетрікс. Інтетрікс також є ефективним при безсимптомному носійстві.

•Інтетрикс (Intetrix): (капс., 1 капс. містить тиліхінолу 50 мг, тиліхінолу лаурилсульфату 50 мг, тилброхінолу

200 мг, "Beaufour Ipsen Industriel" для "Beaufour Ipsen International", Франція): дорослим та дітям старше 14 років призначають внутрішьно по 2 капс. вранці і 2 капс. ввечері; 4 капс. на день протягом 10 днів; тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів.

•Хлорохін (Chloroquine)*: при амебному абсцесі печінки, в разі недостатньої ефективності метронідазолу (тинідазолу або орнідазолу), лікування доповнюють хлорохіном та дренуванням абсцесу. Дорослі по 1,5 – 2,0 г на добу протягом 3-5 днів, діти – по 50-60 мг/кг маси тіла на добу протягом 5 днів.

17.6.3.Засоби для лікування трихомоніазу

•Метронідазол (Metronidasole)*: дорослі по 400-500 мг 2 р/добу протягом 5-7 днів, або по 200 мг 3 р/добу протягом 7 днів, або 2 г одноразово; діти віком 1-3 роки - по 50 мг 3 р/добу, 3-7 років – по 100 мг 2 р/добу, 7-10 років – по 100 мг 3 р/добу; курс лікування 7-10 днів (див.п.2.9.).

•Тинідазол (Tinidazole): дорослі 2 г одноразово; діти старше 3 років - по 50-75 мг/кг маси тіла одноразово; за необхідності курс лікування повторюють (див.п.2.9.).

•Орнідазол (Ornidazole):дорослі по 500 мг 2 р/добу на день вранці і ввечері; діти з масою тіла більше 20 кг - по 25 мг/ кг маси тіла в один прийом, але не більше дози для дорослих; курс лікування 5 днів (див.п.2.9.).

•Секнідазол (Secnidazole): дорослі 2 г одноразово.

Зметою запобігання повторного зараження статевий партнер повинен пройти такий самий курс лікування.

17.6.4.Засоби для лікування токсоплазмозу

•Спіраміцин (Spiramycin) (див. п.17.2.4. розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби»): при г.

токсоплазмозі у вагітних (7-34 тиждень вагітності) спіраміцин призначають по 1,0 г 3 р/добу до пологів, у разі відсутності підтвердження діагнозу токсоплазмозу у плоду та в перші 18 тижнів гестації; у імуноскомпроментованих осіб препарат застосовується у складі комбінованої терапії разом із препаратами піриметаміну/сульфадоксину (на 1.09.09.року не зареєстрований в Україні) та фолінатом кальцію при токсоплазмозному енцефаліті, хореоретиніті; лікування енцефаліту продовжується 6 місяців, при хоріоретиніті – 1-2 тижні після зникнення симптомів запалення; з метою профілактики рецидивів захворювання хворим на СНІД та реципієнтам призначається супресивна терапія пожиттєво.

17.6.5.Засоби для лікування лямбліозу

•Метронідазол (Metronidasole)*: дорослі та діти старше 12 років по 400 мг 3 р/добу, або по 500 мг 2 р/добу протягом 7-10 днів, або по 2 г на день протягом 3 днів; діти у віці 1-3 роки – по 250 мг 2 р/добу 3 дні, 3-7 років – по 200-250 мг 3 р/добу, 7-10 років по 250-400 мг 3 р/добу на день протягом 5 днів (див.п.2.9.).

•Тинідазол (Tinidazole): дорослі 2 г одноразово; діти старше 3 років по 50-75 мг/кг маси тіла одноразово, але не більше дози для дорослих (див.п.2.9.).

•Орнідазол (Ornidazole): лі та діти з масою тіла більше 35 кг по 1,5 г одноразово ввечері протягом 1-2 днів або по 1,0 г у 2 прийоми протягом 5 днів; дітям з масою тіла до 35 кг - по 40 мг/кг маси тіла одноразово протягом 1-2 днів або по 25-30 мг/кг маси тіла у 2 прийоми протягом 5 днів; при необхідності курс лікування повторюють через 7-10 днів

(див.п.2.9.).

•Фуразолідон (Furazolidone): дорослі та діти старше 14 років по 100 мг 4 р/добу, діти віком до 14 років - по 10 мг/кг маси тіла у 3-4 прийоми, але не більше дози для дорослих; курс лікування 7-10 днів (див.п.2.12.).

17.6.6.Засоби для лікування лейшманіозу

•Амфотеріцин В (Amphotericin B)*: по 0,5-1 мг/кг маси тіла в/в кожного дня або через день протягом 10-21 дня; курсова доза складає 7-21 мг/кг маси тіла (див.п.4.1.).

17.7.Антигельмінтні засоби

17.7.1.Засоби, що застосовуються при трематодозах

•Празиквантел (Praziquantel)*

Фармакотерапевтична група: Р02ВА01 - протигельмінтні лікарські засоби. Засоби, що застосовуються при трематодозах.

Основна фармакотерапевтична дія: активний у відношенні шистосом (наприклад, S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. Mecongi) печінкових трематод (наприклад, Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) та легеневих трематод (наприклад, Paragonimus westermani та інші види). Дія празиквантелу специфічно поширюється лише на трематоди і цистоди; препарат не впливає на нематоди, у тому числі - на філярії.

Показання для застосування ЛЗ: трематодози – клонорхоз, метагонімоз, опісторхоз, парагонімоз, фасциольоз, фасциолопсидоз, шистосомоз, шистосомоз кишковий та сечостатевий; цестодози – гіменолепідоз, дифілоботріоз, теніарінхоз, теніоз; цистицеркоз Спосіб застосування та дози ЛЗ: індивідуальні дози призначаються залежно від діагнозу; рекомендовано при

інфікуванні Schistosoma haematobium: 40 мг/кг 1 р/добу як одноденний курс лікування; Schistosoma mansoni, S. intercalatum: 40 мг/кг 1 р/добу або 20 мг/кг 2 р/добу як одноденний курс лікування; Schistosoma japonicum, S. mecongi: 60

720

мг/кг 1 р/добу або 30 мг/кг 2 р/добу як одноденний курс лікування; Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг/кг 3 р/добу як одно-, триденний курси лікування; Paragonimus westermani та інші види: 25 мг/кг 3 р/добу як дво-,триденний курси лікування; при одноразовому застосуванні добової дози табл. приймати ввечері; інтервал між прийомами не повинен перевищувати 4 год або бути менший за 6 год; діти - нешкідливість препарату для дітей віком до 4 років не встановлена. Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: залежить від дози і тривалості курсу лікування, біль в ділянці живота, нудота, блювання, анорексія (зниження апетиту), кривавий пронос; головний біль, запаморочення, запаморочення, сонливість, судоми; аритмія; міальгія; кропив’янка; АР (генералізована гіперчутливість), у тому числі полісерозит, астенія, пропасниця.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, діти віком до 4 років; не слід лікувати цим препаратом цистицеркоз очей, оскільки руйнування паразитів в оці може спричинити подразнення його тканин, не слід застосовувати спільно з рифампіцином.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 600 мг .

Торгова назва.

ІІ. БІЛЬТРИЦИД®, "Bayer HealthСare AG"для "Bayer AG", Німеччина

17.7.2.Засоби, що застосовуються при нематодозах

17.7.2.1.Ентеробіоз

•Мебендазол (Mebendazole)*

Фармакотерапевтична група: P02CA01 - протигельмінтні засоби. Засоби, що застосовуються при нематодозах. Похідні бензімідазолу.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: протигельмінтний засіб широкого спектра дії, найбільш ефективний при ентеробіозі; механізм дії обумовлений селективним порушеннням активності мікротубулярної системи клітин кишкового каналу гельмінтів, що призводить до необоротної загибелі гельмінтів; найбільшу активність виявляє відносно кишкових нематод, хоча ефективний і при деяких інших гельмінтозах; висока терапевтична ефективність спостерігається при лікуванні інвазій, викликаних наступними гельмінтами: Enterobius vermicularis – 95%, Trichuris trichiura – 68%, Ascaris lumbricoides – 98%, Ancylostoma duodenale, Necator americanus – 96%.

Показання для застосування ЛЗ: ентеробіоз, аскаридоз, анкілостомідоз, стронгілоїдоз, трихоцефальоз, теніоз, трихінельоз, змішані гельмінтози.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вживається внутрішньо; при ентеробіозі дорослим і дітям старше 10 років внутрішньо у дозі 100 мг одноразово; дітям 2-10 років - по 25-50 мг одноразово і повторюють через 2-4 тижні у тих самих дозах; у разі високої ймовірності повторної інвазії прийом повторюють через 2 та 4 тижні в тій же дозі; рекомендується проводити одночасне лікування усіх членів родини; при аскаридозі, трихоцефалезі, анкілостомідозі та змішаних гельмінтозах незалежно від маси тіла і віку призначають дітям, старшим 2 років та дорослим по 100 мг (1 табл.) 2 р/добу (вранці та ввечері) протягом 3 днів; при теніозі та стронгілоїдозі - дорослим рекомендують приймати по 200 мг 2 р/добу протягом 3 днів; дітям старше 2 років – по 100 мг 2 р/добу також протягом 3 днів; під час лікування не треба дотримуватися дієти та застосовувати проносні засоби; лікування повторюють, якщо через 3 тижні знову з’являються ознаки гельмінтозу; при трихінельозі - дорослим та підліткам - по 200-400 мг 3 р/добу протягом 3 днів, а з 4 по 10 день по 400-500 мг 3 р/добу.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, минущі болі в животі; при застосуванні у високих дозах - можливі блювання, діарея, запаморочення, головний біль, АР (збільшення t°, висипання на шкірі, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, в поодиноких випадках - судоми.), транзиторне підвищення концентрації печінкових трансаміназ у сироватці крові, лейкопенія, анемія, еозинофілія, нейтропенія, випадіння волосся, гематурія, циліндрурія, порушення функцій печінки, в поодиноких випадках може розвинутися гепатит.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, виражені порушення функції печінки, вагітність, лактація, дитячий вік до 2 років, неспецифічні виразкові коліти, хвороба Крона.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,1 г

Торгова назва.

І. АГЕЛЬМІН®-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

ІІ. ВЕРМОКС, Gedeon Richter Ltd, Угорщина

ВЕРМОКС , Gedeon Richter Romania SA для "Gedeon Richter Plc.", Угорщина ВЕРМОКС®, "Janssen-Cilag S.p.A." для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Італія/Бельгія; МЕБЕНДАЗОЛ, JS Company "Grindeks", Латвія

•Албендазол (Albendazole)*

Фармакотерапевтична група P02CA03 - засоби, що застосовуються при нематодозах. Похідні бензімідазолу.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: високоефективний засіб при моно- і поліінвазіях, у великих дозах застосовується для лікування гідатидних захворювань; викликає ларвіцидну, овіцидну і верміцидну дію (знищує дорослих паразитів, яйця і личинки); ефективний при лікуванні міазів і інших казуїстичних паразитозів у людини, що можуть бути викликані мігруючими личинками гельмінтів тварин (наприклад, при токсокарозі); при ехінококозі, альвеококозі застосовується для первинного лікування неоперабельних уражень і як допоміжний засіб для запобігання хірургічним втручанням.

Показання для застосування ЛЗ: ентеробіоз, анкілостомоз, некатороз, гіменолепідоз, теніоз, стронгілоїдоз, аскаридоз, трихінельоз, клонорхоз, шкірні мігруючі личинки, лямбліоз у дітей, капіляроз, гнатостомоз, трихіноз, токсокароз; порожнинні та тканинні гельмінтози, а також міази та інші казуїстичні паразитарні інвазії у людини.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу встановлюють індивідуально; дорослі і діти старше 2 років при ентеробіозі, анкілостомозі, некаторозі, аскаридозі, трихінельозі - внутрішньо по 400 мг 1 р/, протягом 3 – 5 діб; курс лікування повторюють через 3 тижні; при стронгілоїдозах препарат застосовують по 400 мг, 1 раз на добу, протягом 3 діб. Курс лікування повторюють через 3 тижні; при лямбліозі у лікуванні дітей віком 2-12 років - по 400 мг 1 р/добу протягом 5 діб; при альвеолярному ехінококозі пацієнтам з масою тіла більше 60 кг призначають по 400 мг 2 р/добу протягом 3 циклів по