27. Нейролептики - производные фенотиазина. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению у детей. Побочные эффекты.

Нейролептики – большая группа психотропных препаратов, обладающая антипсихотическим, транкивилизирующим и седативным эффектом.

Антипсихотическая активность заключается в способности устранять психическую симптоматику – бред, галлюцинации, двигательное возбуждение, характерные для различных психозов.

Механизм антипсихот действия связан с угнетением дофамин Д₂-рецепторов лимби системы.

Седативное действие нейролептиков связано с их влиянием на восходящую РФ ствола головного мозга.

А. «Типичные» антипсихотические средства

Производные фенотиазина: аминазин

Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол.

Производные тиоксантена: хлопротиксен.

Б. «Атипичные» антипсихотические средства

Бензиламиды: сульпирид.

Производные бензодиазепина: клозапин.

Сильнее, чем транквилизаторы, они притупляют внимание, замедляют мышление, ухудшают запоминание. Все препараты потенцируют эффекты психотропных средств угнетающего типа действия: наркозных и снотворных, наркотических анальгетиков, снижают температуру тела.

Показания.

1.Психозы

2. при рвоте “центрального происхождения”

3. Для нейролептанальгезии.

4. Травматический и ожоговый шок

5. Лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам и этиловому спирту.

Аминазин оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, однако, вызывает экстрапирамидные расстройства.

Вводят аминазин энтерально и парентерально. При местном действии препарат оказывает раздражающий эффект, сменяющийся местноанестезирующим.

Фармакодинамика. Аминазин уменьшает нисходящее облегчающее влияние ретикулярной формации на спинальные рефлексы. Угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса приводит к снижению двигательной активности и миорелаксирующему действию препарата.

Побочные эффекты. При длительном применении развивается привыкание. паркинсонизм, раздражающее действие на кожу и слизистые в местах введения, тахикардия, снижение АД, усиливается потоотделение, сухость во рту, снижение моторики кишечника и мочевого пузыря

Нейролептики – большая группа психотропных препаратов, обладающая антипсихотическим, транкивилизирующим и седативным эффектом.

Антипсихотическая активность заключается в способности препаратов устранять продуктивную психическую симптоматику – бред, галлюцинации, двигательное возбуждение, характерные для различных психозов, а также ослаблять расстройства мышления, восприятия окружающего мира.

Механизм антипсихотического действия нейролептиков возможно связан с угнетением дофаминовых Д₂-рецепторов лимбической системы. С этим связывают и возникновение побочного эффекта этой группы препаратов – экстрапирамидных расстройств лекарственного паркинсонизма (гипокинезия, ригидность и тремор). С блокадой дофаминовых рецепторов нейролептиками связывают снижение температуры тела, противорвотное действие, повышение выделения пролактина. На молекулярном уровне нейролептики конкурентно блокируют дофаминовые, серотониновые, -адренорецепторы и М-холинорецепторы в постсинапт.мембранах нейронов в ЦНС и на периферии, а также препятствуют освобождению медиаторов в синаптическую щель и их обратному захвату.

Седативное действие нейролептиков связано с их влиянием на восходящую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

Классификация нейролептиков по химической структуре.

А. «Типичные» антипсихотические средства

Производные фенотиазина: аминазин, трифтазин, фторфеназин

Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол.

Производные тиоксантена: хлопротиксен.

Б. «Атипичные» антипсихотические средства

Бензиламиды: сульпирид.

Производные бензодиазепина: клозапин.

Трифтазин имеет более избирательное антипсихотическое действие с менее выраженным седативным эффектом, противорвотный эффект сильнее, чем у аминазина. Гипотензивное, адреноблокирующее, миорелаксирующее действия – слабее.

Фторфеназин по эффективности в качестве антипсихотического средства аналогичен трифтазину. Превосходит как рвотное средство.