92. Антибиотики группы тетрациклина, левомицетина и макролидов. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов у детей. Показания к применению. Побочные эффекты

Тетрациклины.

Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла.

1. Природные:- тетрациклин;- окситстрациклин.

2. Полусинтетические: метациклин;- доксициклин

Механизм действия. Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов.

Спектр действия. Широкий: грамположительные кокки; грамположительные бактерии – возбудитель

сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные бактерии – холерный

Показания к применению.1. Инфекции нижних дыхательных путей;

2. инфекции мочевыводящих путей;

3. инфекции желчевыводящих путей;

4. сифилис;

6. лечение угрей

7. чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия;

8. амебиаз.

Побочные эффекты.

1. Аллергические реакции;

2. усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка);

3. диспепсические расстройства;

4. дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов);

2. нарушение образования костной и зубной ткани;

3. фотодерматит;

4. гепатотоксичность;

5. нефротоксичность;

6. синдром псевдоопухоли мозга.

Левомицетин обладает широким спектром действия, в ко­торый входят грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе семейство кишечных бактерий,

Механизм связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу. Проявляются эти влияния в основном бактериостатическим эффек­том.

В связи с серьезными неблагоприятными эффектами в отношении кроветво­рения левомицетин относят к антибиотикам резерва;

Основные показания к его назначению: брюшной тиф, пищевые токсикоинфек-ции (сальмонеллезы) и риккетсиозы. Иногда его используют при заболеваниях, вызванных палочкой инфлюэнцы (например, при менингите, при инфицирова­нии мочевыводящих путей), при бруцеллезе и ряде других инфекций.

Макролиды. имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Препараты: эритромицин, олеандомицин.

Механизм действия. Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.

Спектр действия.

Узкий, в основном к препаратам этой группы чувствительна грамположительная флора.

Показания к применению.

1. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей

3. дифтерия;

4. скарлатина.

Побочные эффекты.

Диспепсические расстройства и аллергические реакции.

Эритромицин. Наиболее чувствительны к нему грамположительные кокки и патогенные спиро­хеты.

Применение эритромицина ограничено, так как к нему быстро развивается устойчивость. Поэтому его относят к антибиотикам резерва.

Иногда возникают диспепсические нарушения, аллергичес­кие реакции, возможна суперинфекция.

Аналогичными свойствами и показаниями к применению обладает олеандомицин. Он обладает более выраженным раздражающим эффектом, чем эритромицин. Относится к антибиотикам резерва.