2.Гипотензивные средства - Натрия нитропруссид

3.Используют также для лечения застойной сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда.

Миотропные гипотензивные средства действуют непосредственно на гладкую мускулатуру сосудистой стенки. К этой группе относится производное имидазола дибазол. Спазмолитическое и гипотензивное действие наступает через 10-20 минут после парентерального введения и длится 2-3 часа. Используют его в основном для купирования гипертонических кризов. К дибазолу быстро (через 7-8 суток) развивается толерантность. Побочных эффектов дибазол почти не вызывает. Аналогичное действие оказывает но-шпа и папаверина гидрохлорид.

При гипертонических кризах широко используют магния сульфат, гипотензивный эффект к-рого обусловлен прямым миотропным действием. Препарат угнетает вазомоторный центр, оказывает седативное и противосудорожное действие. Антагонистами ионов магния являются ионы кальция, поэтому в случаях пере дозирования магния сульфата вводят препараты кальция (кальция хлорид внутривенно).

К миотропным гипотензивным средствам относится апрессин (гидралазин), к-рый применяют на ранних стадиях гипертонической болезни, в том числе при её злокачественных формах. Назначают в таблетках после еды. При длительном приеме развивается синдром, напоминающий системную красную волчанку, и другие побочные эффекты: головная боль, тахикардия, задержка жидкости, тошнота, рвота, кожная сыпь. Может провоцировать приступы стенокардии.

49.Вещества, применяемые для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности применения у детей

ГК - Острое повышение АД до индивидуально высоких цифр и резкое обострение симптоматики заболевания с преимущественным преобладанием церебральных и сердечно-сосудистых расстройств

Классификация:

- Неосложненный криз

- Осложненные кризы

Лечение неосложненного гипертонического криза

постепенное снижение АД на 15-25% от исходного использование пероральных лекарственных форм
Гиперкинетический	Гипо- и эукинетический
-адреноблокаторы: - Пропранолол препараты центрального действия: - Клонидин	ингибиторы АПФ: - Каптоприл антагонисты Са: - Нифедипин диуретики: - Фуросемид

Лечение неосложненного гиперкинетического криза

-адреноблокаторы:

Пропранолол(анаприлин) – неселективный -адреноблокатор.

Его антиаритмическая активность в основном связана с тем, что он блокирует β-адренорецепторы и тем самым устраняет влияние на сердце адренергической иннервации, а также циркулирующего в крови адреналина. При этом подавляется активность синусного узла, а также эктопических очагов возбуждения. В очень высоких дозах анаприлин оказывает маловыраженное угнетающее действие на натриевые каналы, но практического значения это не имеет. Анаприлин урежает ритм сердечных сокращений, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердно-желудочкового узла, уменьшает автоматизм клеток сердца, угнетает проводимость в предсердно-желудочковом узле и снижает возбудимость. Применение сопровождается угнетением сократимости миокарда. Работа сердца при этом понижается. Внутрь 10-40 мг – эффект через 30-45 минут

Препарат выбора при кризе у молодых, на фоне злоупотребления алкоголем, при тиреотоксическом кризе

Препараты центрального действия:

Клонидин(клофелин) – центральный агонист ₂-адрено- и I₁-имидазолиновых рецепторов.

Стимулируя периферические пресинаптические а₂-адренорецепторы, клофелин уменьшает высвобождение из варикозных утолщений медиатора норадреналина. Однако это лишь некоторое дополнение к основному центральному действию препарата. Падению артериального давления может предшествовать кратковременная гипертензия (за счет возбуждения препаратом внесинаптических а₂-адренорецепторов сосудов, однако к последним клофелин имеет низкий аффинитет).

Результатом угнетающего влияния клофелина на ЦНС являются также седативный и снотворный эффекты, понижение температуры тела.

Под язык 0,075-0,15 мг – эффект через 10-30 мин.

Препарат выбора при синдроме отмены клофелина

NB! – помнить о возможности возникновения фазы повышения АД после резкого и кратковременного снижения

Лечение неосложненного гипо- и эукинетического криза

Ингибиторы ангиотензин-конвертирующего фермента:

Каптоприл(капотен) – не требует пресистемного метаболизма.

Обладает высоким сродством (аффинитетом) к ангиотензинпревращающему ферменту, намного превышающим таковое для ангиотензина I.  Основное его действие связано с уменьшением образования ангиотензина II. Это проявляется меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов и коры надпочечников, а также уменьшением стимулирующего влияния на симпатическую иннервацию. При этом тонус резистивных сосудов снижается.  Уменьшается высвобождение минералокортикоида альдостерона, что приводит к меньшей задержке в организме ионов натрия и сокращению объема экстрацеллюлярной жидкости. Все это в целом вызывает снижение общего периферического сопротивления. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются (сердечный выброс может меняться при длительном применении каптоприла). Комбинируют каптоприл с диуретиками, β-адреноблокаторами, сосудорасширяющими средствами миотропного действия.  Под язык 25 мг – эффект через 15-60 минут

Препарат выбора при сердечной недостаточности, постинфарктном кардиосклерозе и сахарном диабете

Блокаторы Са-каналов:

Нифедипин (фенигидин) – блокатор периферических Са-каналов L-типа. Вызывает выраженное расширение коронарных сосудов, снижает артериальное давление. На сердце оказывает небольшое отрицательное инотропное действие, однако оно компенсируется рефлекторной тахикардией и поэтому не проявляется. В итоге для нифедипина основой антиангинального эффекта является расширение коронарных сосудов. Кроме того, имеет значение уменьшение постнагрузки на сердце, что сокращает его потребность в кислороде. Основное применение препарата - лечение стенокардии, а также артериальной гипертензии.  Под язык 10 мг – эффект через 5-20 мин

Препарат выбора при вазоренальной гипертензии, хронических обструктивных заболеваниях легких и облитерирующих заболеваниях артерий

Диуретики:

Фуросемид – как дополнение, особенно при застойной сердечной недостаточности

Лечение осложненного гипертонического криза

быстрое снижение АД на 15-20% от исходного использование парентеральных лекарственных форм
Острая сердечная недостаточность	Острый коронарный синдром, инфаркт миокарда	ОНМК, гипертензивная энцефалопатия
ингибиторы АПФ: - Эналаприл диуретики: - Фуросемид	Нитроглицерин -адреноблокаторы: - Пропранолол ингибиторы АПФ: - Эналаприл	ингибиторы АПФ: - Эналаприл При судорогах: - Диазепам