12. Фармакология адренергической передачи. Классификация, распределение адренорецепторов и эффекты, возникающие при их активации. Классификация адренергических средств

Адренергические синапсы, локализованные в органах, получающих симпатическую иннервацию, образованы окончаниями пост- ганглионарных симпатических волокон и эффекторными клетками. В варикозных утолщениях есть везикулы (пузырьки), содержащие норадреналин. Норадреналин является медиатором адренергических синапсов. Норадреналин синтезируется из тирозина- ДОФА- дофамин- норадреналин.

Наибольшее применение в медицинской практике нашли вещества, непосредственно воздействующие на адренорецепторы (адреномиметики и адреноблокаторы)

Выделяют α-адренорецепторы и β-адренорецепторы. а-Адренорецепторы подразделяют на α₁-адренорецепторы и α₂-адренорецепторы, а среди β-адренорецепторов различают β₁-, β₂- и β_з-адренорецепторы.

На постсинаптической мембране эффекторных клеток локализованны α₁- и β₁-aдренорецепторы. Эти рецепторы стимулируются норадреналином, который высвобождается из окончаний адренергических волокон.

α₂- и β₂-aдренорецепторы могут быть внесинаптическими и пресинаптическими. Внесинаптические α₂- и β₂-aдренорецепторы, локализованные вне синапсов на мембране эффекторных клеток. Они возбуждаются циркулирующим в крови адреналином.

Классификация адреномиметиков.

1. Адреномиметики прямого действия:

· α,β – адреномиметики: - адреналина гидрохлорид;- норадреналина гидротартрат.

· α – адреномиметики:- мезатон;- нафтизин;

· β1β2 – адреномиметики:- изадрин.

· β2 – адреномиметики (селективные препараты):- сальбутамол;

Адреномиметики непрямого действия:- эфедрина гидрохлорид.

Классификация адреноблокаторов.

· α1α2 -адреноблокаторы:- пирроксан;

· α1 -адреноблокаторы:- празозин.

· β1β2 – адреноблокаторы:- анаприлин;

· β1 – адреноблокаторы :- метапролол;

· Симпатолитики:- резерпин.

13. Средства, возбуждающие адренорецепторы. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности действия на детский организм. Показания к применению. Побочные эффекты

1. Адреномиметики прямого действия:

· α,β – адреномиметики: - адреналина гидрохлорид;- норадреналина гидротартрат.

· α – адреномиметики:- мезатон;- нафтизин;

· β1β2 – адреномиметики:- изадрин.

· β2 – адреномиметики (селективные препараты):- сальбутамол;

Адреномиметики непрямого действия:- эфедрина гидрохлорид.

Основными эффектами адреналина являются:

- сужение сосудов во всех областях тела, за исключением гол мозга, легочных, венечных сосудов и скелет мускулатуры, которые расширяются;

- расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;

- снижение внутриглазного давления;

- стабилизация оболочек тучных клеток

Показания к применению адреналина.

1. Местно как кровоостанавливающее средство

2. как противовоспалительное средство при насморке

3. в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавливающее средство;

4. для расширения бронхов - подкожно или путем ингаляции;

5. в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;

6. при аллергических реакций

7. при остановке сердца

8. при гипоглекимической коме.

Мезатон - синтетический препарат, стимулирует периферические α- адренорецепторы

- повышает АД; сопровождается брадикардией

- сужения большинства сосудов, в том числе и вен;

- снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток

- улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных сосудах;

Изадрин возбуждает β1 и β2 – адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечнососудистую систему и другие органы, имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β2), учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β1).

Сальбутамол –Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Не

вызывает тахикардии и изменения АД. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных путей, протекающих со спазмом