28. Нейролептики - производные тиоксантена, бутирофенона, бензамидов и бензодиазепина. Механизм действия и сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению у детей. Побочные эффекты

Нейролептики – большая группа психотропных препаратов, обладающая антипсихотическим, транкивилизирующим и седативным эффектом.

Антипсихотическая активность заключается в способности устранять психическую симптоматику – бред, галлюцинации, двигательное возбуждение, характерные для различных психозов.

Механизм антипсихот действия связан с угнетением дофаминовых Д₂-рецепторов лимбичсистемы.

Седативное действие нейролептиков связано с их влиянием на восходящую рф ствола головного мозга.

А. «Типичные» антипсихотические средства

Производные фенотиазина: аминазин

Производные бутирофенона: галоперидол (эффективен в лечении психических заболеваний. Действие развивается быстро и сохраняется длительный период. Антипсихотическое действие сочетается с седативным эффектом и умеренно выраженным противорвотным.), дроперидол (непродолжителен, для нейролептанальгезии).

Производные тиоксантена: хлопротиксен( антидепрессантный компонент, выраженный седативный эффект и противорвотное действие)

Б. «Атипичные» антипсихотические средства

Бензиламиды: сульпирид (антипсихотическим действием, противорвотным и незначительным седативным эффектом. Иногда при приеме препарата возникает гипотензия)

Производные бензодиазепина: клозапин( обладает высокой атипсихотической активнос­тью. В начале применения может вызывать седативный эффект.

Производное тиоксантена: хлорпротиксен. По антипсихотическому действию уступает аминазину, в его эффекте присутствует антидепрессантный компонент, выраженный седативный эффект и противорвотное действие.

Производные бутирофенона: галоперидол эффективен в лечении психических заболеваний. Действие развивается быстро и сохраняется длительный период. Антипсихотическое действие сочетается с седативным эффектом и умеренно выраженным противорвотным. Периферическое действие практически отсутствует (ганглиоблокирующее, атропиноподобное, -адреноблокирующее). При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства, кожные реакции, угнетение лейкопоэза.

Дроперидол отличается непродолжительным действием. Часто используется для нейролептанальгезии (в сочетании с фентанилом).

Производные замещенных бензамидов: сульпирид. Избирательно блокирует дофаминовые Д₂-рецепторы. Обладает антипсихотическим действием, противорвотным и незначительным седативным эффектом. Иногда при приеме препарата возникает гипотензия, однако, экстрапирамидные расстройства не наблюдаются.

Производное дибензодиазепина: клозапин - высокий аффинитет к дофаминовым D₄-рецепторам и серотониновым 5-НТ_2А-рецепторам. Он обладает высокой атипсихотической активнос­тью. В начале применения может вызывать выраженный седативный эффект, который вскоре проходит. Реже вызывает экстрапирамидные расстройства, в том числе позднюю дискинезию, что является существенным до­стоинством препарата. У клозапина весьма выражено блокирующее действие на м-холинорецепторы и а1-адренорецепторы головного мозга.

К группе «атипичных» антипсихотических средств может быть отнесен рисперидон. Является производным бензизоксазола. Блокирует как дофаминовые D2-рецепторы, так и серотониновые 5-НТ_2А-рецепторы.

Характеризуется выраженной антипсихотической эффективностью.