44. Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение. Классификация, механизм действия, фармакологическая характеристика, показания к применению. Побочные эффекты.

мозговое кровообращение. Одним из основных принципов профилактики и терапии недостаточности мозгового кровообращения является расширение сосудов мозга. используют сосудорасширяющие вещества, которые сни­жают тонус периферических сосудов. Другой принцип лечения - в повыше­нии устойчивости нервных клеток к ишемии.

Средства, улучшающие кровообращение в мозге при его ишемии, могут быть представлены следующими группами.

1. Средства, влияющие на агрегацию и свертываемость крови

Антиагреганты: Кислота ацетилсалициловая

Антикоагулянты: Гепарин

2. Средства, повышающие мозговой кровоток

Блокаторы кальциевых каналов L-типа: нимодипин (Снижает тонус артериол мозга. Увеличивает оксигенацию тка­ней мозга. Применяется после перенесенной острой ишемии мозга, при субарахноидальном кровоизлиянии, хронической ишемии мозга. Улучшает деятельность мозга у пожилых людей. )

Производные алкалоидов растения барвинка: винпоцетин ( спазмолитическое действие. Расширяет преимущественно сосуды мозга. нормали­зует обмен веществ в тканях мозга. Снижает пато­логически повышенную вязкость крови. В итоге улучшается микроциркуляция.)

Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин (Обладает а-адреноблокирующей и спазмолитической актив­ностью. Расширяет мозговые и периферические сосуды. )

Производные никотиновой кислоты: ксантинола никотинат (миотропное сосудорас­ширяющее действие

Производные пуриновых алкалоидов: пентоксифиллин (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие, уменьшает аг­регацию тромбоцитов, увеличивает эластичность оболочки эритроцитов, улуч­шает микроциркуляцию.

Алкалоид опия изохинолинового ряда: папаверина гидрохлорид

Одним из основных принципов профилактики и терапии недостаточности мозгового кровообращения является расширение сосудов мозга. Для получения такого эффекта нередко используют сосудорасширяющие вещества, которые сни­жают тонус периферических сосудов. Другой принцип лечения сосудистой патологии мозга заключается в повыше­нии устойчивости нервных клеток к ишемии (гипоксии), т.е. речь идет о препа­ратах с нейропротекторным действием.

Средства, улучшающие кровообращение в мозге при его ишемии, могут быть представлены следующими группами.

1. Средства, влияющие на агрегацию и свертываемость крови

Антиагреганты: Кислота ацетилсалициловая Тиклопидин

Антикоагулянты: Гепарин, низкомолекулярные гепарины; варфарин; синкумар; фенилин

2. Средства, повышающие мозговой кровоток

Блокаторы кальциевых каналов L-типа: нимодипин, циннаризин, флунаризин

Производные алкалоидов растения барвинка: винпоцетин (кавинтон)

Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин

Производные никотиновой кислоты: ксантинола никотинат

ГАМК и ее производные: аминалон, пикамилон

Производные пуриновых алкалоидов: пентоксифиллин

Алкалоид опия изохинолинового ряда: папаверина гидрохлорид

К блокаторам кальциевых каналов L-типа с преимущественным влиянием на мозговое кровообращение относится нимодипин. Снижает тонус артериол мозга. Увеличивает оксигенацию тка­ней мозга. Применяется после перенесенной острой ишемии мозга, при субарахноидальном кровоизлиянии, хронической ишемии мозга. Улучшает деятельность мозга у пожилых людей. Из неблагоприятных эффектов может вызывать головную боль, диспепсические расстройства, при внутривенном введении — гипотензию.

Широко используется при ишемии мозга производное алкалоидов растения барвинка, винпоцетин (кавинтон). Он является полусин­тетическим производным алкалоида девинкана. Оказывает спазмолитическое действие. Расширяет преимущественно сосуды мозга. Механизм благоприятного влияния винпоцетина на мозговое кровообращение окончательно не выяснен. Кроме того, винпоцетин нормали­зует обмен веществ в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Снижает пато­логически повышенную вязкость крови. В итоге улучшается микроциркуляция.

Ницерголин сочетает в себе структуры алкалоидов спорыньи и ни­котиновой кислоты. Обладает а-адреноблокирующей и спазмолитической актив­ностью. Расширяет мозговые и периферические сосуды. Используют его при нарушениях мозгового кровообращения, при мигрени, расстройствах перифери­ческой гемодинамики, при ишемии зрительного нерва. Возможные побочные эф­фекты: гипотензия, головокружение, покраснение кожных покровов, зуд, дис­пепсические расстройства.

При ишемии головного мозга находят также применение производные нико­тиновой кислоты. Для последней характерно выраженное миотропное сосудорас­ширяющее действие на все периферические сосуды и сосуды мозга. Однако ни­котиновая кислота вызывает многие неблагоприятные эффекты. поэтому для устранения спазма периферических и мозговых сосудов предпочи­тают пользоваться ее производными, более безопасными в отношении побочных эффектов. Одним из них является ксантинола никотинат. Он улуч­шает периферическое и мозговое кровообращение.

Пентоксифиллин оказывает умеренное сосудорасширяющее действие, уменьшает аг­регацию тромбоцитов, увеличивает эластичность оболочки эритроцитов, улуч­шает микроциркуляцию. Сосудорасширяющий эффект, по-видимому, связан с блоком аденозиновых рецепторов. Кроме того, препарат ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание в тромбоцитах цАМФ.

Второй принцип: создание нейропротекторных препаратов, повышающих устойчивость нейронов у гипоксии. Повреждение нейронов при ишемии мозга обусловлено многими причинами: нарушением метаболизма, развитием ацидоза, изменением в высвобождении ме­диаторов, быстрым вхождением избыточных количеств ионов кальция в клетки, выделением свободных радикалов, протеолизом.

К веществам, которые подавляют метаболизм и повышают устойчивость мозго­вой ткани к гипоксии, относятся барбитураты.

Натрия оксибутират - обладает антигипоксической активностью. Привлекают внимание и вещества, которые бло­кируют эффекты возбуждающих аминокислот – дозицилпин.

При ишемических нарушениях мозгового кровообращения применяют также комбинированный препарат инстенон. Он улучшает мозговое кровообращение, стимулирует ЦНС, активирует обмен веществ в нервной ткани при ее ишемии.