Привыкание

Ослабление или полное устранение действия лекарственного вещества. Очень часто явление привыкания приводит к тому, что приходится отказываться от тех лекарств, которые давали хороший эффект.

1. Привыкание реципиента (самого больного)

2. Привыкание микроорганизма или паразита

В основе привыкания:

1. Вещества вызывают образование антител, эти антитела разрушают препарат при повторных введениях.

2. Барьеры становятся менее проницаемыми для лекарственных веществ

3. Ускоряется процесс инактивации лекарственных веществ

Наиболее характерно привыкание проявляется к веществам, которые влияют на ЦНС: наркотические вещества, никотин.

Привыкание характеризуется тем, что для получения одного и того же эффекта требуются все более высокие дозы.

Также привыкание может развиваться к действию слабительных веществ.

Особый вид привыкания – тахефилаксия. Возникает очень быстро, иногда после первого введения вещества.

Эфедрин при повторном применении с интервалом в 10-20 минут практически не влияет на поднятие кровяного давления.

У некоторых лекарственных препаратов при повторных введениях развивается лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к повторному приему этого вещества.

Зависимость может быть психическая или физиологическая. При физиологической зависимости в случае отмены препарата возникает тяжелое состояние, которое сопровождается серьезными соматическими изменениями (резкие спазмы мышц, судороги, нарушение работы сердца) – синдром лишения, абстинентный синдром, «ломка».

Вещества, которые используются на гельминтов или микроорганизмы, могут вызывать у них привыкание.

Повышенная чувствительность или сенсибилизация. В основе лежит механизм антителообразования. Может проявляться аллергическая реакция немедленного и замедленного типа. Повышенная чувствительность может передаваться по наследству

20 Твёрдые лекарственные формы

Порошки, присыпки, дусты, таблетки, драже, капсулы, гранулы пилюли, болюсы, брикеты, сборы, пластыри.

Порошок

Pulvis, -eris. Множественное число pulveres.

Порошком называют твердую сухую сыпучую лекарственную форму. Порошки предназначают для дачи внутрь, для наружного применения, из порошков готовят другие лекарственные формы. В виде порошков можно назначать вещества самого разного происхождения.

Достоинства и недостатки: легко и быстро готовятся, не занимают много места, долго хранятся, можно сочетать разные вещества, фармакологический эффект развивается медленнее, больше проявляются раздражающие свойства, в порошках не назначают вещества, обладающие гигроскопичностью, в порошках не назначают те вещества, которые при смешивании друг с другом расплываются (образуют эвтектические смеси), не назначают те вещества, которые при смешивании друг с другом могут разлагаться, воспламеняться или давать взрыв.

Классификация:

По составу: простые и сложные

По дозировке: дозированные и недозированные

По степени измельчения: очень крупный grosissimus, крупный grossus, среднекрупный medius, среднемелкий tenuis, мелкий subtilis, мельчайший subtilissimus

Измельчение порошков имеет двоякую цель. Прежде всего, чем меньше порошок, тем быстрее развивается фармакологический эффект. Второе: порошки, которые хорошо измельчены, лучше смешиваются друг с другом.

Мельчайшие порошки используют чаще всего для нанесения на слизистые оболочки или на раневые поверхности (т.к. они меньше механически раздражают ткани, быстрее начинают проявлять фармакологический эффект). Мелкие порошки назначают внутрь. Если в рецепте не указана степень измельчения – аптекарь приготовит мелкий порошок. Крупные порошки чаще всего используют для изготовления других лекарственных форм (мазей, растворов, микстур и т.д.)

Пилюля

Твердая дозированная лекарственная форма. По консистенции пилюли напоминают устое или плотное тесто. Форма пилюль шарообразная. Размер – от 0,1 до 1 грамма. Меньше 0,1 – гранулы. Больше 1 грамма – болюс. Пилюли, болюсы и гранулы предназначены для дачи внутрь.

Из пилюль высвобождение лекарственных веществ происходит медленнее, но действие по времени дольше, а эффект слабее. Применяют при хронических заболеваниях; Не занимают много места; Обеспечивают точность дозирования; Ослабляются некоторые неприятные свойства веществ; Можно назначать вещества с разным агрегатным состоянием; Часто назначают сильнодействующие вещества; При изготовлении пилюль используется ручной способ – это может быть не всегда гигиенично; Могут затвердевать при длительном хранении; Возможны нежелательные взаимодействия между ингредиентами.

Все пилюли состоят из лекарственных и формообразующих веществ. Формообразующие вещества- сухие и жидкие. В качестве сухих формообразующих часто применяют растительные порошки или сухие растительные экстракты (крахмал, порошок корня солодки), используется мука (ржаная, пшеничная, льняная), камеди (засохший сок, камедь абрикосовая, аравийская), сухие дрожжи. Когда невозможно использовать органические соединения – используют белую глину. Из жидких формообразующих – вода, глицерин, этиловый спирт, жидкие экстракты.

Болюс

Отличается от пилюль по размеру, от 0,5 до 20 граммов. Консистенция – мякиш свежего хлеба (т.е. мягче, чем пилюля). Форма болюса – если маленький, то такая же, как и у пилюли. Для удобства дачи животным придают яйцевидно-овальную форму. Назначают на срок 1-2 дня, так как могут забродить или засохнуть, если есть трещины – может еще и поцарапать. Состав болюсов точно такой же, как и у пилюль, но чаще применяют ржаную муку, белую глину, порошок корня алтея. Если болюсы из алоэ, то формообразующее – зеленое мыло.

Сбор

Species, -ei

Это смесь нескольких видов высушенного крупноизмельченного растительного лекарственного сырья, иногда применяются цельные части. В сборы вводят также соли, эфирные масле, некоторые другие вещества.

Сборы бывают магистральные и официнальные. Магистральные готовят по прописи врача. Официнальные имеют утвержденный состав и свое название.

21 Жидкие лекарственные формы (растворы)

Раствор

Жидкая лекарственная форма, которую получают путем растворения лекарственного вещества в растворителе. Раствор однороден во всех частях. Состоит из вещества и растворителя. Вещества могут быть любые по агрегатному состоянию.

В качестве растворителей применяют:

10. Вода aqua destilata – дистиллированная или дважды дистиллированная – для приготовления растворов и глазных капель. Вода обыкновенная, вода колодезная – для наружного применения, или иногда внутрь. Для особо ответственных инъекций применяют специальную «воду для инъекций». Хороши растворитель, не вступает с веществами в химические реакции, не действует раздражающе, легко подвергается стерилизации, широко распространена, достаточно доступна. Водные растворы вводятся самыми разными путями. Недостаток: некоторые вещества нерастворимы.

11. Спирт этиловый. Спиртовые растворы хранятся дольше, из спиртовых растворов вещества всасываются быстрее, чем из водных. Является активным фармакологическим веществом. В качестве растворителя используется, когда вещество растворяется только в спирте или когда его фармакологическое действие желательно, например, спиртовый раствор бриллиантовой зелени. Концентрации этилового спирта: 95, 90, 70, 40. Если в рецепте не указано – приготовят на 90% спирте. Спирт оказывает выраженное действие на белки, поэтому при нанесении спирта на слизистую в высокой концентрации – раздражающее действие. Спиртовые растворы не рекомендуется вводить под кожу, т.к. на месте введения меняется структура белка, и белок начинает восприниматься как чужеродный. Возникает воспаление. Для наружных растворов концентрация не более 70%. Внутрь: 20% - легкое стимулирующее действие на пищеварение. Внутривенно: 20-33%. Спирт несовместим с окислителями, ферментами.

12. Масла – растительного, животного, синтетического и минерального происхождения. Применяются, когда в них хорошо растворяются вещества. Масляные растворы применяют наружно. Внутрь, для подкожных и внутримышечных инъекций. Внутрисосудисто вводить нельзя. Для инъекций: персиковое, миндальное, оливковое масло. При введении масляных растворов подкожно или внутримышечно происходит удлинение действия вещества, снижается раздражающее действие лекарственных веществ. Иногда используются такие растворители как керосин, бензин, солярка – для борьбы с эктопаразитами у животных. Нежелательно для собак и кошек.

13. Этиловый эфир. Применяется, когда нужно, чтобы лекарственное вещество осталось на ткани, а растворитель испарился.

14. Растворы, чаще всего изотонические (физраствор, 5% раствор глюкозы, растворы анестетиков).