32 Седативные вещества, седативные средства из растений

К седативным средствам относят вещества, оказывающие успокаивающее (седативное) влияние на высшую нервную деятельность. Эти средства ослабляют некоторые проявления неврозов (уменьшают раздражительность, улучшают настроение, нормализуют сон). По сравнению с транквилизаторами они менее эффективны и отличаются меньшей избирательностью успокаивающего действия.

Основными седативными средствами являются бромиды и препараты растительного происхождения.

Бромиды. Бром в чистом виде не имеет непосредственного лечебного значения в ветеринарной практике, хотя, несомненно, и обладает бактерицидными свойствами. С лечебной целью в медицине и ветеринарии применяют соли брома — бромиды. Калия бромид, натрия бромид, аммония бромид. Все три препарата — белые кристаллы или белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Устраняют повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия этих препаратов заключается в усилении процессов торможения в коре больших полушарий мозга. Они применяются для лечения легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечнососудистой системы, спазмов желудочно-кишечного тракта и других состояний

Из седативных средств растительного происхождения в медицинской практике широко используют препараты валерианы лекарственной, пустырника, пассифлоры, пиона и некоторых других лекарственных растений. Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, а также обладают спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру внутренних органов. В качестве седативного средства используются настой, настойка и экстракт валерианы густой. Кроме того, валериана входит в состав ряда комбинированных препаратов (сбора успокоительного, валокормида и др.). Препараты травы пустырника и пассифлоры, а также настойка пиона по влиянию на ЦНС соответствуют препаратам валерианы и в качестве седативных средств применяются по тем же показаниям. Седативным действием обладают также препараты из некоторыхрых лекарственных растений, содержащих сердечные гликозиды, особенно горицвета весеннего. Слабый седативный эффект характерен для ментола, являющегося составной частью масла мяты перечной.

Комбинированные седативные средства

К комбинированным седативным препаратам относят:

• микстуру Бехтерева (содержит натрия бромид, настой горицвета весеннего и кодеина фосфат);

• валокордин, корвалол (содержат этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, натриевая соль фенобарбитала, мятное масло, этиловый спирт, вода);

• валидол (раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты).

33 Антигистаминные препараты

Группа веществ, способных подавлять действие свободного гистамина — биологически активного вещества, содержащегося в клетках и тканях. Снимают вызываемый гистамином спазм гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию отёка тканей, вызываемого им, облегчают течение аллергических реакций. Механизм действия окончательно не выяснен. Предполагают, что антигистаминная активность этих препараты. объясняется вытеснением ими гистамина из биохимических тканевых систем и блокированием рецепторов клеток гладкой мускулатуры и желёз. Есть данные, что антигистаминные препараты повышают активность гистаминазы — фермента, способствующего распаду гистамина. Также они угнетающе влияют на центральную нервную систему, вызывают снотворный эффект, усиливают действие наркотических, снотворных, анальгезирующих и местноанестезирующих средств, снижают температуру тела, обладают противовоспалительным действием, предупреждают тошноту и рвоту при морской и воздушной болезнях, успокаивают рвоту у беременных и т. д.

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз.

Димедрол - один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Широкий спектр побочных эффектов.

Супрастин - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность действия.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Терфенадин Астемизол Акривастин Левокабастин Азеластин

Диметенден — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин — Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.