50 Ганглионарные вещества

Вещества, которые блокируют холинорецепторы в вегетативных ганглиях. В результате происходит торможение передачи возбуждение с преанглионарного волокна на постганглионарное. Ганглиоблокаторы могут угнетать одновременно узлы как в симпатической, так и в парасимпатической н/с. Все ганглиоблокаторы постоянно угнетают каротидные клубочки, угнетают хромаффиновую ткань надпочечников. Функция этих органов меняется.

Прежде всего ганглиоблокаторы действуют на гладкую мускулатуру, на нервно-мышечные синапсы – только при очень высоких дозах. Прежде всего: расширение бронхов, снижение моторики ЖКТ, угнетение секреции желез, снижение тонуса мочевого пузыря, уменьшение выделения адреналина, снижение артериального давления. Т.е. создаются условия покоя для внутренних органов – важно, например, при операциях.

Ганглиоблокаторы используют в анестезиологии для предотвращения вегетативных рефлексов. Также применяются при отеке легких. Уменьшают опасность возникновения шока. В настоящее время ганглиоблокаторы подразделяют по химическому строению на 2 подгруппы: четвертичные аммонийные соединения (бензогексоний, имихин, пентамин, темихин) и третичные амины (димекаин, пахикарпин, гигроний, кватерон, камфоний, пирилен).

Пентамин – внутримышечно, в форме 5% раствора при спазмах кишечника и желчных путей, бронхиальной астме, печеночной колике, отеке легких, повышении кровяного давления и спазмах периферических сосудов, у самцов при цитоскопии.

Пахикарпина гидройодид – менее активнее, его можно принимать внутрь, легко всасывается из ЖКТ. Способен повышать тонус и усиливать сокращения матки. Применяется для усиления родовой деятельности. Уменьшает кровопотери в послеродовой период. Внутрь и под кожу в форме 3% раствора.

51 Миорелаксанты

Классификация мышечных релаксантов подразумевает миорелаксанты периферического и центрального действия.

К миорелаксантам периферического действия относят курареподобные препараты, которые непосредственно воздействуют на холинорецепторы мышц скелета и нарушают нервно-мышечную передачу.

Ко второй группе (центрального действия) миорелаксантов относят лекарственные средства из различных групп, оказывающие угнетающее действие на центральные структуры регуляции тонуса мышц, наряду с другими эффектами. Подобным свойством обладают, к примеру, транквилизаторы. Среди последних, наиболее ярко выраженной способностью вызывать эффект миорелаксации обладают вещества - производные бензодиазепина (такие как хлозепид, сибазон, феназепам).

В отличие от курареподобных мышечных релаксантов, центрально действующие миорелаксанты не оказывают влияния на передачу импульсов в мышечно-нервных синапсах. Они подавляют активность вставочных нейронов рефлекторных путей спинного мозга и находящихся выше отделов нервной системы.

Основное действующее вещество кураре - алкалоид d-тубокурарин. В настоящее время известно и много других курареподобных препаратов. Механизм действия этих средств заключается в образовании комплекса с Н-холинорецепторным участком мембраны мышечного волокна (постсинаптическая мембрана). В зависимости от функциональных свойств образовавшегося комплекса миорелаксанты делятся на группы:

Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства - пахикураре

Блокируют холинорецепторы и препятствуют развитию деполяризации с помощью ацетилхолина (уменьшают чувствительность рецепторов к ацетилхолину). Пахикураре отличаются большей длительностью действия. Тубакурарин, диплацин, алкуроний, векуроний, пипекуроний, панкуроний, теркуроний, аттракуриум, мивокуриум, мелликтин. Эти препараты при внутривенном введении вызывают быстрое расслабление скелетной мускулатуры, продолжающееся 30-60 мин (до тех пор, пока не будет разрушен миорелаксант). Антидеполяризующие миорелаксанты применяются при больших оперативных вмешательствах для длительного расслабления мускулатуры. Фармакологические антагонисты – антихолинестеразные вещества.

Диплацин – обездвиживание наступает в момент введения, продолжается 15-30 минут. В первое время саливация, возможно ослабление дыхания.

Деполяризующие миорелаксанты - лептокураре

Вызывают активизацию Н-холинорецепторов, в результате - стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Дитилин, диоксоний. Оказывают кратковременное действие.

Дитилин - широко применяется в медицинской практике, является дихолиновым эфиром янтарной кислоты (сукцинилхолин) и в силу большого структурного сходства с ацетилхолином не только связывает Н-холинорецептор скелетной мускулатуры (по аналогии с тубокурарином), но и возбуждает его, вызывая деполяризацию постсинаптической мембраны (подобно ацетилхолину). В отличие от ацетилхолина, мгновенно разрушаемого холинэстеразой, дитилин дает стойкую деполяризацию: после короткого (несколько секунд) сокращения, мышечное волокно расслабляется, а его Н-холинорецепторы теряют чувствительность к медиатору. Заканчивается действие дитилина через 5-10 мин, в течение которых он вымывается из синапса и гидролизуется псевдохолинэстеразой.

Сначала расслабляются мышцы головы и шеи, потом передние конечности, потом задние, потом остальные по направлению к шее.

Применение: при работе с дикими и зоопарковыми животными. В хирургии для расслабления мышц (чтоб мышцы не мешали манипуляциям). Для предубойного обездвиживания или для убоя пушных зверей.