9 Особенности действия лекарственных веществ в разных концентрациях и различных лекарственных формах

Действие лекарственных средств в значительной степени зависит от их дозы или концентрации. Как правило, при увеличении дозы увеличивается и величина фармакологических эффектов. Наиболее характерна S-образная зависимость между дозой вещества и величиной его эффекта: при повышении дозы увеличение эффекта вначале происходит постепенно, затем более быстро и вновь постепенно; дальнейшее повышение дозы мало изменяет величину эффекта. При сопоставлении активности двух веществ сравнивают их эквиэффективные дозы (обычно дозы 50% эффекта, сокращенно обозначаемые как ЭД50). Считают, что вещество А активнее вещества Б во столько раз, во сколько ЭД50 вещества А меньше ЭД50 вещества Б. Для клиники более важно понятие «эффективность» лекарственных веществ, которую определяют по величине максимального эффекта. например, если максимальный эффект вещества А в 2 раза выше максимального эффекта вещества Б, считают, что вещество А в 2 раза эффективнее вещества Б. Показатели активности и эффективности не всегда совпадают: лекарственное средство может быть более активно, но менее эффективно по сравнению с другим препаратом той же фармакологической группы.

Существенное значение в скорости и силе проявления эффекта имеет лекарственная форма вводимого вещества. Оптимальная активность лекарственного вещества достигается только назначением его в рациональной, научно обоснованной лекарственной форме.

Выбор лекарственной формы одновременно определяет и способ (путь) введения лекарства в организм. Совершенно очевидно, что скорость действия лекарственного вещества зависит от того, какой путь для его применения избран. Например, при ректальном способе лекарственное вещество может всосаться примерно через 7 мин, а при пероральном только через 30 мин (в среднем). Если же это вещество ввести внутривенно, то его действие проявится уже через 1-2 мин. Эффективность лекарственного вещества зависит от того, какой путь совершит лекарство до того, как оно попадает в кровь. При ректальном способе введения часть лекарственных веществ проникает в кровяное русло, минуя печень, и не подвергается химическому воздействию ее ферментов, а также желудочного сока, желчи и сока поджелудочной железы. Следовательно, сила воздействия лекарственного вещества в этом случае больше, чем при пероральном применении. При выборе пути введения учитывается также, какой характер действия ожидается от лекарственного вещества (преимущественно местное или общее, на весь организм).

Установлено, что между лекарственной формой и веществом имеется единство, которое может способствовать повышению или понижению терапевтического эффекта. Существует такое понятие как биодоступность, т.е. в каком количественном отношении достигает точек непосредственного взаимодействия лекарственное вещество в сочетании с различными формообразующими веществами. Так как вспомогательные вещества по-разному влияют на степень резорбции и биодоступность, то, естественно, они не будут обеспечивать одинаковый фармакодинамический и фармакотерапевтический эффекты.