47 Холинолитические вещества

Антихолинергическими, или холинолитическими, средствами называют вещества, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы, они действуют противоположно ацетилхолину.

По преимущественному влиянию на центральные м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества могут быть разделены на группы (П.П. Денисенко):

- вещества с м-холинолитической активностью (скополамин, амизил).

вещества с н-холинолитической активностью (спазмолитин, ганглерон и др.)

- вещества смешанного типа действия, влияющие на м- и н-холинореактивные системы (апрофен и др.)

К веществам, обладающим выраженной холинолитической активностью, относятся атропин и родственные ему алкалоиды (скополамин, платифиллин и др.), а также ряд полусинтетических и синтетических соединений.

Атропин

Выпускается в виде соли атропина сульфат. Впервые был выделен из атропобеладонны, позднее – из белены и дурмана. В настоящее время атропина сульфат используют с лечебными целями. Основная фармакологическая особенность – избирательно действует на М-холинореактивные структуры. В результате возникают эффекты, которые противоположны эффектам возбуждения парасимпатических нервов. Действуют на периферии постганглионарных парасимпатических нервных окончаний. Больше всего – на слюнные желез, сердце. Меньше всего – на мускулатуру кишечника и мочевого пузыря. Расширяется зрачок, происходит повышение внутриглазного давления. Действие на ЖКТ: снимает тоническое действие холинэргических нервов, в результате этого прекращается сократительная способность гладкой мускулатуры. Снижается саливация, тормозится секреция желез желудка, кишечника, бронхиальных и потовых желез, уменьшается количество секрета, концентрация ферментов в этом секрете может возрастать. Происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры бронхов. Вызывает снижение тонуса мускулатуры почечной лоханки, мочеточников, мочевого пузыря, желчевыводящих путей. Происходит учащение сердцебиения, ударный объем существенно не меняется, минутный объем увеличивается, за счет этого может произойти повышение артериального давления. Дыхание учащается, немного уменьшается глубина дыхательных движений. При угнетении дыхания наркотическими аналгетиками атропин стимулирует дыхание, в результате увеличивается газообмен. Действие на ЦНС: в малых дозах – незаметно. Токсические дозы атропина вызывают возбуждение ЦНС, до буйства – влияет на двигательные центры. Стимулирующее действие атропина на ЦНС применяют при передозировке наркотических веществ.

Применяется: при отравлении наркотическими веществами; при передозировке холиномиметиков; при отравлении фосфорорганическими соединениями; для ликвидации спазмов гладкой мускулатуры; в хирургии – для уменьшения секреции слюны и бронхиальной слизи; в офтальмологии для исследования глазного дна и внутренних сред глазного яблока; после проведения операций или при воспалительных явлениях, чтобы не двигались мышечные волокна радужной оболочки, не двигалась ресничная мышца (ириты, кератиты, иридоциклиты)

Скополамин

Выпускается в виде соли (гидробромид), по действию близок к атропину, эффекты те же. По длительности действия на зрачок намного уступает атропину. Отличается от атропина по действию на ЦНС, у скополамина преобладает угнетающее действие, успокаивающее. Имеет преимущество при спастических состояниях, особенно при спазмах коронарных сосудов, угнетает ЦНС. Часто применяют в сочетании с аналгетиками для снятия боли, для лечения иритов, иридоциклитов, в офтальмологии – для диагностических целей. Входит в состав препаратов, которые влияют на вестибулярный аппарат

Платифиллин

Выпускается в виде соли платифиллина гидротартрат, из растения крестовник широколиственный. Порошок, растворяется в воде, растворы выдерживают кипячение. Действует преимущественно на гладкую мускулатуру, проявляется спазмолитическое действие. Снимаются спазмы мускулатур ЖКТ, бронхов, мочевыводящих путей. Сухость слизистых оболочек, уменьшение секреции выражены значительно меньше, чем у атропина. На ЦНС действует успокаивающе, показания к применению – спазмолитическое средство.

Синтетические:

Спазмолитин применяют при пилороспазме, при коликах, при невралгиях.

Апрофен – выпускается в порошке, таблетках, растворе. Применяют при спазме органов брюшной полости, спазмах сосудов.

Аркенал – внутрь при пилороспазме, печеночных и почечных коликах, для снятия спастических парезах.