48 Антихолинестеразные вещества

Инактивируют ацетилхолинестеразу, что приводит к накоплению ацетилхолина в холинергическом синапсе. По сути являются холиномиметиками косвенного действия.

В результате наблюдается брадикардия, гипотензия, сужение зрачков, повышение тонуса гладких мышц бронхов, желудка, кишечника, мочеточников, мочевого пузыря, матки и др. гладкомышечных структур, усилением секреции желез и др. изменениями. Облегчается передача нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов скелетных мышц. В ЦНС действует стимулирующее, укорачивается время ряда рефлекторных реакций. В больших дозах угнетают ЦНС.

Физостигмин

Усиливает сокращение гладких мышц бронхов, ЖКТ, радужной оболочки и др. сужается зрачок. В малых дохах брадикардия, в больших тахикардия. Выпускается в виде соли – физостигмина салицилат, используют преимущественно в офтальмологии, чтобы лечить заболевания глаукомы. По активности превосходит пилокарпин во много раз.

Прозерин

Относится к списку А, синтетический препарат. Хорошо растворяется в воде, растворы термостабильны.

По действию очень похож на физостигмин, при использовании в офтальмологии также происходит сужение зрачка. Длительность действия превосходит все другие препараты. Стимулирует секреторную и моторную деятельность ЖКТ, учащается дефекация, у некоторых особо чувствительных особей могут наблюдаться спастические сокращения кишечника и возникновение коликообразных приступов. В ветеринарии прозерин очень часто используют в акушерской практике для стимуляции родовой деятельности. При задержании последа, при субинволюции матки. Кроме усиления сокращения мускулатуры прозерин проявляет физиологическую активность при задержавшемся желтом теле, при кистах яичника. Для самцов применяется с целью стимуляции половой функции. Использование прозерина сочетается с другими препаратами (антимикробные, гормональные и др.).

Второе направление: облегчает передачу импульсов с центробежных нервов на скелетные мышцы. Его используют в том случае, если понижен тонус скелетной мускулатуры, чаще всего – при парезах и параличах. Такие состояния могут возникать после травм головного мозга, при различных заболеваниях нервных стволов и волокон. В результате улучшения передачи импульсов восстанавливаются эти нарушенные функции.

Третье направление использования: как антидот при передозировке курареподобных препаратов. Очень часто применяют для того, чтобы вывести животных из состояния после операций, связанных с использованием курареподобных препаратов.

Для КРС доза на все животное 0,02 – 0,04г. Повторное введение – не ранее 6 часов. Если вводить чаще – токсичное действие.

Галантамин

Из подснежника Воронова, в виде соли – галантамина гидробромид. Растворим в воде, выдерживает кипячение, по сравнению с прозерином – менее токсичен. Используется при параличах и парезах центрального происхождения, так как он способен проникать через гематоэнцефалический барьер и воздействовать на синапсы в ЦНС. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, сужение зрачка. В акушерстве – стимулирует сократительную функцию матки.

Оксозин

Синтетический препарат, по характеру действия близок к прозерину, отличается от него большей продолжительностью действия. Менее токсичен. Используется для лечения атонии ЖКТ, главным образом преджелудков жвачных, для усиления сократительной функции матки.

Хинотилин

Препарат синтетического происхождения, по активности превосходит прозерин. Основное показание – для снятия действия курареподобных веществ. Хинотилин можно вводить внутривенно. растворы официнальные, конц 0,05% - 0,2%.

Пиридостигмин

Выпускается в виде соли пиридостигмина бромида, по сравнению с прозерином – менее активное вещество, не так сильно блокирует холинестеразу, её функция восстанавливается быстрее. Используется при миастении, двигательных нарушениях после травм. Подкожно или внутрисосудисто.

Стефаглабрин

В виде соли стефаглабрина сульфат. Алкалоид, выделен из растения стефания, используется при миопатиях, парезах, вводят внутримышечно.