34 Местные анестетики

Местные анестетики понижают или полностью подавляют возбудимость чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте. В зависимости от способа применения местного анестетика различают терминальную анестезию (анестетик наносят на поверхность, где он блокирует окончания чувствительных нервов), инфильтрационную (раствором анестетика последовательно «пропитывают» кожу и более глубокие ткани), проводниковую (анестетик вводят по ходу нерва, вследствие чего возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам), спинномозговую анестезию (анестетик вводят субарахноидально).

Классификация местных анестетиков: сложные эфиры бензойной кислоты (кокаин, бенкаин); сложные эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин); сложные эфиры аминобензойной и бензойной кислот (дикаин); амиды гетероциклической и ароматической кислот (совкаин, новокаинамид); амиды ароматических аминов - анилиды (лидокаин, бупивакаин, мепивакаин)

	Кокаин	Дикаин	Новокаин	Анестезин	Совкаин	Ксикаин	Тримекаин
Растворимость в воде	+	+	+	-	+	+	+
Проницаемость через мембрану клеток	+	+	-	+	+	+	+
Анестезия терминальная	+	+	-	+	+	+	+
Инфильтрационная	-	-	+	-	+	+	+
Проводниковая	-	-	+	-	+	+	+
Спинномозговая	-	-	+	-	+	-	+

Среди местных анальгетиков, используемых для поверхностной анестезии, активным, но токсичным является дикаин. Кокаин несколько уступает дикаину по активности при поверхностной анестезии и в 2 раза менее токсичен. В результате резорбтивного действия кокаина возникает эйфория, что является одной из причин развития лекарственной зависимости при повторных введениях этого препарата. В современной медицинской практике применение дикаина и кокаина ограничено в связи с внедрением высокоактивных и менее токсичных анестетиков.

Пиромекаин вызывает более глубокую и продолжительную по сравнению с кокаином поверхностную анестезию; в виде 2% раствора по активности при данном виде анестезии близок к дикаину. Вместе с тем пиромекаин менее токсичен, чем кокаин и дикаин.

Самой низкой активностью среди местных анестетиков, используемых для поверхностной анестезии, обладает анестезин. Кроме того, в отличие от других, анестезин плохо растворим в воде, что препятствует его применению для обезболивания в хирургической практике. В виде масляных растворов, присыпок, мазей и некоторых других лекарственных форм анестезин используют в основном для обезболивания язвенных и раневых поверхностей, при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, и т.п.

Новокаин эффективен при инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной и спинномозговой анестезии, хотя при этих видах анестезии по активности и продолжительности действия он уступает лидокаину и тримекаину. Для поверхностной анестезии новокаин практически не пригоден, т.к. по активности при этом виде анестезин в 10—20 раз уступает пиромекаину и тримекаину. Низкая активность новокаина при поверхностной анестезии обусловлена тем, что он плохо проникает через слизистые оболочки. В виде 1—3% растворов новокаин несколько менее токсичен, а в виде 0,25—0,5% растворов по токсичности соответствует аналогичным растворам тримекаина. От лидокаина и тримекаина новокаин отличается меньшей стойкостью в растворах и при стерилизации, а также высокой аллергогенностью.

Тримекаин и лидокаин используются при всех видах анестезии. По сравнению с новокаином они более активны, их эффект развивается быстрее и отличается большей продолжительностью. При резорбтивном действии лидокаин, тримекаин и пиромекаин оказывают противоаритмический эффект, обусловленный главным образом их мембраностабилизирующим действием на клеточные мембраны сердечной мышцы. В качестве противоаритмических средств эти препараты применяются при желудочковых аритмиях и для профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.

Передозировка:

При любых видах анестезии в случае передозировки местными анестетиками возможно развитие интоксикации. Признаками острого отравления являются бледность кожи и слизистых оболочек, тошнота, рвота, головокружение, двигательное возбуждение, судороги. В тяжелых случаях возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением, возникают расстройства дыхания, падение АД. При оказании помощи в случаях острого отравления используют средства симптоматической терапии. Так, для купирования судорог и общего двигательного возбуждения применяют тиопентал-натрий, гексенал или аминазин и другие нейролептики фенотиазинового ряда. При угнетении дыхания вводят аналептические средства (камфору, кордиамин и др.), при коллапсе — мезатон, норадреналин

Эффект усиливается при действии: адреналина, бикарбоната натрия, гиалуронидазы, магния, наркотических анальгетиков.

Ослабляется при действии гистамина, атропина, барбитуратов, серотонина, глюкозы.