Взаимодействия

• Нельзя применять в 1м шприце с пенициллинами, цефалоспоринами, гепарином, левомицетином, т.к. выпадает осадок.

• Одновременно с АГ нельзя назначать препараты, которые обладают ототоксическим действием: фуросемид, полимиксины.

• Одновременно с АГ не назначают нефротоксичные препараты, уреидопенициллин, карбоксипенициллин, полимиксины, цефалоспорины 1го поколения, декстраны, индометацин, некоторые противовирусные препараты (например, ацикловир)

Побочные эффекты

• Ототоксическое действие, обусловлено тем, что АГ накапливаются в голосовых клетках кортиевого органа, в результате возникают дегенеративные изменения. Кроме этого дегенеративные изменения возникают и в нервных окончаниях внутреннего уха. Чаще всего это осложнение возникает при парентеральном использовании;

• Нефротоксическое действие, обусловлено тем, что АГ накапливаются в клетках проксимальных канальцах почек, что приводит к нарушению обменных процессов, концентрационной функции почек, появлению нефрита. Причины: длительное превышение терапевтической концентрации, уже имеющиеся у животных заболевания.

• Нервно-мышечный блок (нарушение передачи импульса с нерва на мышцу). Возникает, когда в плазме крови терапевтическая концентрация примерно в 10 раз больше, чем положено + при сочетании с препаратами магния + при сочетании с линкомицином и чем-то ещё.

Показания к применению

Назначают только при заболеваниях, которые вызваны чувствительными микроорганизмами. Учитывают, что АГ токсичнее, чем другие препараты, поэтому важно правильно рассчитывать дозировку на 1кг массы. Относительные показания: хирургическая практика. Иногда бывает необходимо применять антибиотики до или после операции на органах брюшной полости, чтобы предотвратить осложнения. Можно назначать АГ при инфекционных заболеваниях, если страдает функция печени (так как они не подвергаются никаким изменениям в печени и почти не выделяются). Также показанием могут быть аллергические реакции на антибиотики других групп.

91 Тетрациклины

Естественные и полусинтетические.

1. Естественные тетрациклины получают путем извлечения культуральной жидкости при выращивании определенных групп микроорганизмов.

2. Полусинтетические пенициллины получаются при введении каких-либо химических радикалов.

К естественным относятся окситетрациклин (террамицин) и тетрациклин. К полусинтетическим тетрациклинам относят метациклин (рондамицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин.

Механизм действия

Все тетрациклины нарушают синтез белка на уровне рибосом. Кроме того, они способны образовывать соединения с железом, алюминием, магнием, кальцием, в ряде случаев связывание этих элементов приводит к нарушению обменных процессов в микробной клетке. Действие бактериостатическое. Спектр действия тетрациклинов широкий, не затрагивает только устойчивых стафилококков, энтерококков, синегнойную палочку, энтеробактерий, протеи и некоторые другие микроорганизмы. Вторичная резистентность развивается достаточно медленно, носит перекрестный характер. То есть если возникла к 1му тетрациклину, то и к другим тоже.

Назначают внутрь, местно, внутримышечно, доксициклин – внутривенно.

При даче внутрь усвоение составляет около 50%.

Тетрациклины нельзя назначать животным вместе с молоком, так как в его состав входит кальций, с которым взаимодействуют тетрациклины.

Полусинтетические тетрациклины (доксициклин, миноциклин) усваиваются при даче внутрь лучше, чем естественные.

Тетрациклины хорошо проникают в различные ткани и жидкости и накапливаются, в плазме концентрация меньше, чем в тканях. Проникают через плаценту, выделяются с молоком у лактирующих животных (т.е. для беременных и кормящих животных назначают с осторожностью).

Терапевтическая концентрация сохраняется:

• Естественные: 6часов;

• Метациклин: 12 часов,

• Доксициклин, миноциклин 20-24ч

Выделение из организма происходит с помощью почек и печени. Для разных препаратов соотношение этих 2х путей может быть разным. Окси- и тетра – пополам, доксициклин преимущественно через печень (80-90%).

1. Внутрь нельзя назначать с теми препаратами, в составе которых есть железо, цинк, медь, кальций, магний, алюминий.

2. Тетрациклины нельзя назначать вместе с сердечными гликозидами. И в том, и в другом случае тетрациклины с этими препаратами образуют нерастворимые комплексы, поэтому усвоение тетрациклина из ЖКТ будет резко ослабляться.

3. Нельзя вводить в 1м шприце с гепарином, глюкокортикоидами, пенициллинами, макролидами. Здесь происходят химические взаимодействия.

4. Фармакологическая несовместимость будет с антикоагулянтами, миорелаксантами, препаратами магния, аминогликозидами. Не назначают с левомицетином, так как в этом случае увеличивается опасность токсического действия на печень.

Желательные сочетания – с макролидами, есть готовые препараты, в которых макролиды и тетрациклины сочетаются (эрициклин, олететрин, тетроолеан).