49 Холиномиметические вещества

Ацетилхолин - Передача импульсов в холинреактивных структурах осуществляется с помощью медиатора – ацетилхолина.

Ацетилхолин выделен в чистом виде, он действует и на М- и на Н-холинореактивные структуры (относится к М- и Н-холиномиметикам, т.е. повторяет эффект возбуждения парасимпатических нервов).

Ацетилхолин не используют как лекарственное средство, так как эффекты от действия ацетилхолина выражены очень резко, действует он непродолжительно. Он применяется для различных физиологических явлений. Выпускается в форме ацетилхолин хлорида.

Карбахолин - Для лечебных целей применяется вещество, которое очень похоже по хим.строению на ацетилхолин. Оно получено синтетическим путем – карбахолин. Очень сильнодействующее вещество, относится к списку А. Хорошо растворяется в воде, водные растворы стойкие, выдерживают стерилизацию кипячением. Чаще всего применяют для подкожного или внутримышечного введения. Также применяется наружно в виде глазных капель, может назначаться внутрь. Цели: используют, чтобы повлиять на внутриглазное давление (падает).

При введении карбахолина парентерально проявляется его действие на гладкую мускулатуру. Под влиянием карбахолина усиливается моторика гладкой мускулатуры кишечника, повышается её тонус. Перистальтика резко усиливается, могут обнаружиться симптомы колик. При усилении перистальтики ускоряется эвакуация содержимого кишечника. Карбахолин оказывает влияние на слюнные железы, усиливает их секрецию, также усиливает секрецию бронхиальных желез, потовых желез, отделение желчи. Стимулируются железы всего ЖКТ, резко усиливается потоотделение. Применение карбахолина ля стимуляции ЖКТ нужно проводить осторожно, так как вещество сильнодействующее. Может произойти разрыв стенки кишечника. Для стимуляции работы ЖКТ карбахолин чаще применяют дробно.

Карбахолин усиливает сокращение мускулатуры матки. Для беременных животных его использовать нельзя. Но с другой стороны карбахолин можно использовать, если после родов наблюдается атония или гипотония матки, субинволюция, задержание последа.

Карбахолин вызывает спазм сфинктера мочевого пузыря – затрудняется мочеотделение.

В ветеринарной практике используется при лечении заболеваний ЖКТ (атонии рубца, кишечника). Хорошие результаты при комбинировании со слабительными. При лечении акушерско-гинекологических заболеваний (субинволюция, задержание последа). В офтальмологии – сужение зрачка, уменьшение внутриглазного давления.

Передозировка легко снимается холинолитиками, например атропином.

Пилокарпин - Алкалоид, получают из кустарников рода пилокарпус. В природе произрастают в Южной Америке. Также получен синтетическим путем.

Эффекты, вызываемые пилокарпином, похожи на эффекты ацетилхолина. Но оказывает влияние только на М-холинореактивные структуры. Эффект действия развивается постепенно. Применяется как средство сужения зрачка. Стимулирует секрецию желез, сокращение ЖКТ, учащается дефекацию, спастических эффектов не наблюдается (не вызывает колик). ССС – замедление ритма сердечных сокращений, ослабляются сердечные сокращения, в результате – снижение артериального давления.

Применение: при атониях кишечника, мочевого пузыря. Как потогонное средство при ревматическом воспалении копыт у лошадей (раньше). В офтальмологии – для понижения внутриглазного давления (через 15минут – до суток) – глаукома.

Выпускается в форме глазных пленок – т.к. увеличивается продолжительность его действия.

Передозировка: атропин

Ацеклидин - Препарат синтетического происхождения. Порошок, растворимый в воде, растворы термостабильные. Относится к списку А, действие проявляется преимущественно на М-холинореактивные структуры. Усиливает сокращение гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, резко усиливает сокращение мускулатуры преджелудков. Под влиянием ацеклидина усиливаются сокращения мускулатуры матки. Особенно в послеродовом периоде, сокращения мочевого пузыря. Очень эффективно использование в офтальмологии, по силе действия превосходит пиликарпин. Показания– те же, что и для пилокарпина.

Цисаприд - Действует на М-холинореактивные структуры, рекомендовано использование при парезе мускулатуры ЖКТ, при атонии кишечника, оказывает незначительное седативное действие.

Выпускается в таблетках, доза 5 и 10 мг. Суспензия. Назначают преимущественно внутрь.

Никотин - Возбуждает холинреактивные структуры, которые расположены в центральной и периферической нервной системе. В результате наблюдается стимулирующее действие на дыхание, в первой фазе происходит расширение сосудов, в том числе сосудов мозга. Вторая фаза сопровождается угнетением дыхания, происходит сужение сосудов.

Никотин проникает через плаценту. Оказывает действие на холинреактивные структуры желудка – уменьшается секреция, снижается аппетит.

Лобелин - Алкалоид, выделен из растения лобелия. Получается синтетически.

Лобелина гидрохлорид применяют внутривенно в виде раствора.

При внутривенном введении Лобелин стимулирует ганглии вегетативного отдела, стимулирует каротидные клубочки, рефлекторно возбуждает центры продолговатого мозга, в особенности дыхательный центр, центр блуждающего нерва. При этом усиливается дыхание, под влиянием блуждающего нерва замедляется сердцебиение, уменьшается ударный и минутный объем, снижается артериальное давление. В дальнейшем под влиянием Лобелина возбуждается хромафильная ткань надпочечников, при выбросе адреналина артериальное давление повышается.

Применяется при рефлекторной остановке дыхания и при некоторых отравлениях, которые сопровождаются угнетением дыхательного центра.

Цититон

Раствор алкалоида цитизина, официнальная форма (единственная). Внутрисосудисто. Действует как лобелин, но повышает артериальное давление (сразу). Используют при рефлекторной остановке дыхания, шоковых состояниях, коллапсе. При оперативных вмешательствах, когда нужно восстановить нарушенное дыхание.