Лрс близкое по фармакологическим свойствам: трава горицвета весеннего, трава и цветки ландыша майского, трава желтушника серого, семена видов строфанта. Ситуационная задача № 52

1. В период эпидемии гриппа в аптеку обратился больной за препаратами «Антигриппокапс» и «Интерферон» в ампулах.

Состав на одну капсулу:

Кислоты аскорбиновой 0,05

Кислоты ацетилсалициловой 0,15

Димедрола 0,01

Рутина 0,01

Кальция лактата 0,01

Вспомогательных веществ 0,003

Дайте сравнительную характеристику желатиновых капсул: мягких и твердых. Перечислите факторы, влияющие на их качество. Обоснуйте выбор капсул для упаковки разных по агрегатному состоянию лекарственных средств. Охарактеризуйте фармакологическое действие ингредиентов прописи.

• Предложите схему производства препарата «Интерферон» с применением рекомбинантной технологии.

• В чем достоинство сублимационной сушки для этой группы препаратов?

ОТВЕТ.

Капсулы - это дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного вещества, заключенного в оболочку.

Основными достоинствами данной лекарственной формы являются:

1. Защита лекарственного вещества от влияния света, влаги, кислорода воздуха.

2. Точность дозирования лекарственных веществ.

3. Маскировка неприятного вкуса, запаха лекарственных средств.

4. Удобство приема красящих веществ.

5. Защита слизистой оболочки желудка от раздражающего действия некоторых препаратов.

6. Замедление высвобождения лекарственных веществ, в связи с этим обеспечение пролонгированности их терапевтического эффекта и снижение токсичности.

7. Высокая биологическая доступность ввиду отсутствия балластных вспомогательных веществ.

8. Возможность локализации высвобождения лекарственных веществ в кишечнике.

9. Практически полная механизация и автоматизация производства.

Недостатком капсул является гигроскопичность желатиновой оболочки капсул и невозможность их заполнения веществами растворяющими оболочку.

Различают два типа желатиновых капсул:

1. Твердые, состоящие из корпуса и крышечки, свободно входящих друг в друга.

2. Мягкие с цельной оболочкой.

Твердые капсулы предназначены для дозирования сыпучих порошкообразных, и гранулированных веществ. Они выпускаются восьми размеров в зависимости от их вместимости.

Мягкие желатиновые капсулы обычно имеют сферическую, яйцевидную, продолговатую или цилиндрическую форму с полусферическими концами, вместимостью до 1,5мл. В них капсулируют жидкие (масляные растворы) и пастообразные лекарственные вещества.

Стандартизацию капсул проводят согласно ГФ XI издания, вып.2 по следующим показателям: средняя масса, однородность дозирования, распадаемость и растворение.

2. Пользуясь нормативной документацией, охарактеризуйте субстанцию ацетилсалициловой кислоты:

1) приведите русское, латинское, международное непатентованное наименование вещества; укажите химическую классификацию вещества, назовите функциональные группы;

2) обоснуйте физико-химические свойства в соответствии с составом и химическим строением вещества;

3) назовите методы определения примесей, напишите уравнения реакций для примесей, определяемых унифицированными методиками;

4) напишите уравнения реакций подлинности, указанных в нормативной документации; предложите другие методы идентификации вещества;

5) назовите и обоснуйте метод количественного определения, указанный в нормативной документации, приведите химизм реакции, предложите альтернативные методы количественного определения вещества.

Кислота ацетилсалициловая –Acidum acetylsalicylicum.

Производное Эфира салициловой кислоты

араматическое ядро, сложноэфирная группа, СООН-карбоксильная группа

2) обоснуйте физико-химические свойства в соответствии с составом и химическим строением вещества;

Бесцветные кристаллы или белый порошок слабокислого вкуса. Мало растворим в воде(1:500), легко растворим в спирте

3) назовите методы определения примесей, напишите уравнения реакций для примесей, определяемых унифицированными методиками;

Устанавливают содержание примеси свободной салициловой к-ты не более 0,05% фотоколориметрическим методом

Органические примеси и вещества нерастворимые в растворе карбоната натрия

4) напишите уравнения реакций подлинности, указанных в нормативной документации; предложите другие методы идентификации вещества;

1. реакция гидролиза в кислой или щелочной среде с последующей идентификацией продуктов гидролиза. Кислоту ацетилсалициловую подвергают гидролизу в щелочной среде.

затем подкисляют разведенной серной к-той и наблюдают образование белого кристаллического осадка салициловой к-ты

к фильтрату, содержащему уксусную к-ту, прибавляют этанол и концентрированную серную к-ту –образуется уксусноэтиловый эфир, имеющий характерный запах

2. салициловую к-ту, содержащуюся в осадке, растворяют в этаноле и идентифицируют с помощью хлорида железа3 по образованию фиолетового окрашивания

3. метод галогенирования – образуется трибромфенол

3. при добавлении конц серной к-ты и воды ощущается запах уксусной к-ты. Если добавить р-р формальдегида, появляется розовое окрашивание