2.3.6 Ноотропные препараты

В последнее время ноотропами считают вещества, активирующие высшую интегральную деятельность мозга, восстанавливающие нарушенные мнестические (то есть, связанные с памятью) и мыслительные функции и повышающие сопротивляемость организма к экстремальным воздействиям.

Аминалон - -аминомасляная кислота (ГАМК) является биогенным веществом. Она содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге.

Под влиянием ГАМК активируются энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровообращение. Синтез аминалона проще всего осуществить гидролизом пирролидона-2 в присутствии гидроксида бария.

Пирролидон-2 в промышленности синтезируют из малеинового ангидрида гидрированием на Ni-катализаторе в -бутиролактон и тетрагидрофуран.

При взаимодействии -бутиролактона с аммиаком образуется пирролидон-2

Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. Термин ноотропы был дан автором пирацетама (К. Джиурдеа) в 1972г.

Синтез пирацетама можно осуществить из бутиролактона и глицинамида

Фенибут по химической структуре можно рассматривать как фенильное производное ГАМК.

Применяют фенибут при тревожно-невротических состояниях, тревоге, страхе, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами.

Баклофен отличается от фенибута наличием атома хлора в пара-положении фенильного ядра.

Фармакологические свойства баклофена иные, чем у фенибута и других ноо-тропных препаратов. Основное проявление фармакологической активности – антиспастическое действие, уменьшает мышечное напряжение, клонус. Применяется как противосудорожный препарат.

2.4 Сердечнососудистые препараты

2.4.1 Противоаритмические средства

Они применяются при нарушениях ритма сердечных сокращений. Ритм деятельности сердца зависит от многих параметров, характеризующих функцию миокарда и проводящей системы сердца. Для лечения аритмий применяют различные фармакологические средства. Кроме препаратов растительного происхождения из наперстянки - сердечных гликозидов, хинидина сульфата - алкалоида коры хинного дерева и других применяют и синтетические средства, например – новокаинамид, этмозин.

Хинидина сульфат

Новокаинамид

Этмозин

Новокаинамид уменьшает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Применяется при различных нарушениях сердечного ритма.

Новокаинамид (V) получают взаимодействием β-диэтиламиноэтиламина (ΙΙ) с хлорангидридом пара-нитробензойной кислоты. Образующийся гидрохлорид (III) обрабатывают аммиаком и выделившееся основание гидрируют на никеле Ренея в β-диэтиламиноэтиламид пара-аминобензойной кислоты (ΙV). Необходимый для синтеза (ΙΙ) получают взаимодействием гидрохлорида β-диэтиламиноэтилхлорида (Ι) с избытком аммиака при низкой температуре.

Синтез этмозина разработан в институте фармакологии АМН СССР. Подобно другим 10-ацилпроизводным фенотиазина при синтезе этмозина вначале формируют фенотиазиновое ядро.

Затем в положении 10 последовательно присоединяют -Cl-пропионилхлорид и морфолин: