- •2 Синтез лекарственных веществ
- •2.1 Синтез витаминов
- •Каталитические функции витаминов
- •Провитамины
- •2.1.1 Витамин f
- •2.1.2 Витамин с (аскорбиновая кислота)
- •Технологическая схема производства d-сорбита непрерывным методом гидрогенизации
- •Получение катализатора
- •2.1.3 Витамин d (кальциферолы)
- •2.1.4 Витамин к
- •Технологическая схема производства викасола
- •2.1.5 Витамин е
- •2.1.6 Витамин рр
- •2.1.7 Витамин в1 (тиамин)
- •2.1.8 Витамин в2 (рибофлавин)
- •2.1.9 Витамин в6 (пиридоксин)
- •2.2 Синтез биогенных аминов
- •2.2.1 Алифатический ряд
- •2.2.2 Ароматический ряд аминов
- •Аппаратурная схема синтеза субстанции димедрола
- •1.Синтез -диметиламиноэтилового эфира бензгидрола (III)
- •2.2.3 Гетероциклический ряд аминов
- •2.3 Синтез психотропных препаратов
- •2.3.1 Снотворные препараты
- •Снотворные препараты производные барбитуровой кислоты
- •2.3.2 Транквилизаторы бензодиазепинового ряда
- •Химическая схема синтеза гидазепама
- •Промышленный синтез феназепама
- •Аппаратурная схема синтеза субстанции феназепама (VII)
- •1 Синтез аминобензофенона (IV)
- •2 Синтез хлоргидрата хлорангидрида глицина (V)
- •3 Синтез субстанции феназепама (VII)
- •2.3.3 Антидепрессанты
- •2.3.4 Нейролептики
- •Аппаратурная схема синтеза субстанции аминазина
- •1 Синтез 2,4-дихлорбензойной кислоты (II)
- •2 Синтез 3-хлордифениламино-6-карбоновой кислоты (III)
- •3 Синтез 3-хлордифениламина (IV)
- •4 Синтез 2-хлорфенотиазина (V)
- •5 Синтез γ-аминопропанола (VII)
- •6 Синтез γ-диметиламинопропанола (VIII)
- •7 Синтез 2-хлор-10-(γ-диметиламинопропил)-фенотиазина (X)
- •2.3.5 Психостимуляторы
- •1 Синтез метилбензилкетона (II)
- •2 Синтез dl-1-фенил-2-аминопропана (III)
- •3 Синтез сульфата dl-1-фенил-2-аминопропана (IV)
- •2.3.6 Ноотропные препараты
- •2.4 Сердечнососудистые препараты
- •2.4.1 Противоаритмические средства
- •2.4.2 Коронаролитические препараты
- •2.5 Местноанестезирующие средства
- •Аппаратурная схема синтеза субстанции новокаина
- •1 Синтез β-диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты
- •2 Синтез гидрохлорида -диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты (IV)
- •Производные диалкиламиноацетанилида
- •Аппаратурная схема производства лидокаина (VII)
- •1 Синтез 3,5-диметил-4-нитробензойной кислоты (II)
- •2 Синтез 2,6-диметилнитробензола (III)
- •3 Синтез 2,6-диметиланилина (IV)
- •4 Синтез 2,6-диметил-n-хлорацетанилида (V)
- •5 Синтез 2,6-диметил-n-диэтиламиноацетанилида (VI)
- •6 Синтез гидрохлорида 2,6-диметил-n-диэтиламиноацетанилида (VII)
- •2.6 Фторсодержащие лекарственные препараты
- •2.6.1 Монофторуксусная кислота и родственные ей соединения
- •2.6.2 Фторсодержащие аналоги компонентов нуклеиновых кислот
- •Соединения, родственные 5-фторурацилу
- •2.6.3 Средства для ингаляционного наркоза
- •Методы синтеза препаратов для наркоза
- •2.7 Антисептические препараты
- •Методы получения фенолов
- •Хлорамиды кислот
- •Современные антисептические препараты
- •Механизм антибактериального действия триклозана
- •2.7.1 Сульфаниламидные препараты
- •Синтетические противомикробные средства
- •Синтез сульфаниламидных препаратов
- •Химическая схема синтеза стрептоцида белого
- •Аппаратурная схема синтеза субстанции стрептоцида белого
- •III кальциевая соль карбо-
- •2.7.2 Противотуберкулезные лекарственные препараты
- •Химическая схема получения изониазида
- •Технология производства изониазида
- •Производные парааминосалициловой кислоты
- •Противотуберкулезные препараты других химических групп
- •2.8 Анальгетики и противоопухолевые препараты
- •Производные пара-аминофенола
- •Противовоспалительные препараты нестероидного типа
- •Производные салициловой кислоты
- •2.9 Биосинтез в производстве лекарственных веществ. Синтез антибиотиков
- •2.9.1 Пенициллины
- •Полусинтетические пенициллины
- •2.9.2 Цефалоспорины
- •2.9.3 Тетрациклины
- •2.9.4 Левомицетин
- •2.9.5 Противоопухолевые антибиотики хиноидной структуры
- •2.9.6 Противотуберкулезные антибиотики
2.1.4 Витамин к
К производным ароматического ряда относятся витамины К и Е.
Свертывание крови является сложным и жизненно важным процессом. При повреждении клеточных тканей под влиянием фермента тромбокиназы из протромбина плазмы крови в присутствии ионов кальция образуется специфический фермент тромбин (не содержащийся в крови). Под влиянием этого фермента растворимый в крови белок фибриноген превращается в нерастворимый фибрин. Из нитей и сгустков фибрина создается основа тромба, закупоривающего сосуд.
Пониженная свертываемость крови является опасной, так как незначительная травма может привести к большой потере крови. Существует такое генетическое заболевание – гемофилия.
С другой стороны, образование тромба без внешних повреждений - тромбофлебит - является тяжелым и трудно поддающимся лечению заболеванием.
Свертываемость крови регулируется в организме витамином К (витамин коагуляции). Витамины группы К являются производными 2-метил-1,4-нафтохинона и обладают кровеостанавливающим действием. Витамин К1 содержится в зеленых частях растений, а витамин К2 – в бактериях и рыбах.
Витамин К3
Витамин К1 (филлохинон, фитохинон) в 1939 году был выделен из люцерны:
Для медицинского применения в качестве препарата фитоменадиона его получают синтетическим путем. В отличие от природного транс-соединения синтетический препарат является рацематом (смесь цис- и транс-изомеров).
Витамин К2 (фарнохинон) выделен из гнилой рыбной муки:
Плохая растворимость витаминов группы К затрудняет их применение в лечебной практике. В 1942 году академику Палладину А. В. удалось синтезировать водорастворимый аналог витамина К, который в медицине нашел широкое применение под названием викасол. Его следует рассматривать как провитамин. Водорастворимость витамина К3 обеспечивают введением в его молекулу сульфогруппы с помощью бисульфита натрия:
Викасол представляет собой белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворимый в воде. Его применяют для увеличения свертываемости крови. Избыток витамина К ведет к тромбофлебиту. Промышленный синтез 2-метил-нафтохинона (витамин К3) из 2-метилнафталина идет в одну стадию:
Исходное сырье 2-метилнафталин получают из каменноугольной смолы или синтетическим путем.
Технологическая схема производства викасола
Бисульфит
натрия
14
В реактор 1 загружают бихромат натрия и воду до получения раствора с плотностью 1500 кг/м3. Из мерника добавляют серную кислоту и смесь перемешивают при охлаждении до 0оС. В реакторе 2 приготавливают раствор 2-метилнафталина в ледяной уксусной кислоте, который приливают к окислительной смеси в реакторе 1 в течение 2-3 часов.
Реакционную смесь нагревают, выдерживают 15 часов при перемешивании, затем смешивают с холодной водой в смесителе 3. Выпавший осадок фильтруют на нутч-фильтре 4 и промывают водой. Далее его очищают в реакторе 5 с помощью активированного угля в спирте при 75оС. Горячий раствор фильтруют через нутч-фильтр 6 и охлаждают в кристаллизаторе 7. Кристаллы отделяют на центрифуге 8, промывают спиртом и сушат в вакуум-сушилке 10.
2-Метил-1,4-нафтохинон измельчают в дробилке 11, из сборника 12 его направляют в тестомесилку 13, где растирают с небольшим количеством воды в кашеобразную массу и добавляют 40%-ный раствор бисульфита натрия. Кашицу высушивают на вакуум-вальцевой сушилке 14, измельчают на микромельнице и фасуют.
