- •2 Синтез лекарственных веществ
- •2.1 Синтез витаминов
- •Каталитические функции витаминов
- •Провитамины
- •2.1.1 Витамин f
- •2.1.2 Витамин с (аскорбиновая кислота)
- •Технологическая схема производства d-сорбита непрерывным методом гидрогенизации
- •Получение катализатора
- •2.1.3 Витамин d (кальциферолы)
- •2.1.4 Витамин к
- •Технологическая схема производства викасола
- •2.1.5 Витамин е
- •2.1.6 Витамин рр
- •2.1.7 Витамин в1 (тиамин)
- •2.1.8 Витамин в2 (рибофлавин)
- •2.1.9 Витамин в6 (пиридоксин)
- •2.2 Синтез биогенных аминов
- •2.2.1 Алифатический ряд
- •2.2.2 Ароматический ряд аминов
- •Аппаратурная схема синтеза субстанции димедрола
- •1.Синтез -диметиламиноэтилового эфира бензгидрола (III)
- •2.2.3 Гетероциклический ряд аминов
- •2.3 Синтез психотропных препаратов
- •2.3.1 Снотворные препараты
- •Снотворные препараты производные барбитуровой кислоты
- •2.3.2 Транквилизаторы бензодиазепинового ряда
- •Химическая схема синтеза гидазепама
- •Промышленный синтез феназепама
- •Аппаратурная схема синтеза субстанции феназепама (VII)
- •1 Синтез аминобензофенона (IV)
- •2 Синтез хлоргидрата хлорангидрида глицина (V)
- •3 Синтез субстанции феназепама (VII)
- •2.3.3 Антидепрессанты
- •2.3.4 Нейролептики
- •Аппаратурная схема синтеза субстанции аминазина
- •1 Синтез 2,4-дихлорбензойной кислоты (II)
- •2 Синтез 3-хлордифениламино-6-карбоновой кислоты (III)
- •3 Синтез 3-хлордифениламина (IV)
- •4 Синтез 2-хлорфенотиазина (V)
- •5 Синтез γ-аминопропанола (VII)
- •6 Синтез γ-диметиламинопропанола (VIII)
- •7 Синтез 2-хлор-10-(γ-диметиламинопропил)-фенотиазина (X)
- •2.3.5 Психостимуляторы
- •1 Синтез метилбензилкетона (II)
- •2 Синтез dl-1-фенил-2-аминопропана (III)
- •3 Синтез сульфата dl-1-фенил-2-аминопропана (IV)
- •2.3.6 Ноотропные препараты
- •2.4 Сердечнососудистые препараты
- •2.4.1 Противоаритмические средства
- •2.4.2 Коронаролитические препараты
- •2.5 Местноанестезирующие средства
- •Аппаратурная схема синтеза субстанции новокаина
- •1 Синтез β-диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты
- •2 Синтез гидрохлорида -диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты (IV)
- •Производные диалкиламиноацетанилида
- •Аппаратурная схема производства лидокаина (VII)
- •1 Синтез 3,5-диметил-4-нитробензойной кислоты (II)
- •2 Синтез 2,6-диметилнитробензола (III)
- •3 Синтез 2,6-диметиланилина (IV)
- •4 Синтез 2,6-диметил-n-хлорацетанилида (V)
- •5 Синтез 2,6-диметил-n-диэтиламиноацетанилида (VI)
- •6 Синтез гидрохлорида 2,6-диметил-n-диэтиламиноацетанилида (VII)
- •2.6 Фторсодержащие лекарственные препараты
- •2.6.1 Монофторуксусная кислота и родственные ей соединения
- •2.6.2 Фторсодержащие аналоги компонентов нуклеиновых кислот
- •Соединения, родственные 5-фторурацилу
- •2.6.3 Средства для ингаляционного наркоза
- •Методы синтеза препаратов для наркоза
- •2.7 Антисептические препараты
- •Методы получения фенолов
- •Хлорамиды кислот
- •Современные антисептические препараты
- •Механизм антибактериального действия триклозана
- •2.7.1 Сульфаниламидные препараты
- •Синтетические противомикробные средства
- •Синтез сульфаниламидных препаратов
- •Химическая схема синтеза стрептоцида белого
- •Аппаратурная схема синтеза субстанции стрептоцида белого
- •III кальциевая соль карбо-
- •2.7.2 Противотуберкулезные лекарственные препараты
- •Химическая схема получения изониазида
- •Технология производства изониазида
- •Производные парааминосалициловой кислоты
- •Противотуберкулезные препараты других химических групп
- •2.8 Анальгетики и противоопухолевые препараты
- •Производные пара-аминофенола
- •Противовоспалительные препараты нестероидного типа
- •Производные салициловой кислоты
- •2.9 Биосинтез в производстве лекарственных веществ. Синтез антибиотиков
- •2.9.1 Пенициллины
- •Полусинтетические пенициллины
- •2.9.2 Цефалоспорины
- •2.9.3 Тетрациклины
- •2.9.4 Левомицетин
- •2.9.5 Противоопухолевые антибиотики хиноидной структуры
- •2.9.6 Противотуберкулезные антибиотики
Современные антисептические препараты
Триклозан - известный антибактериальный агент широкого спектра действия. По химическому строению он относится к замещенному дифениловому эфиру.
2,4,4 - трихлор-2- оксидифениловий эфир
Интересна история исследования триклозана. Найдя, что триклозан действует практически на все бактерии и грибки, его сначала отнесли к неспецифичным антисептикам, которые не имеют специальной мишени. Однако, в отличие от неспецифичного антисептика спирта, который разрушает любые клетки, триклозан действует на прокариоты. Высокая эффективность триклозана при низких концентрациях, широкий спектр действия при отсутствии отрицательного влияния на здоровье людей и природу выгодно отличает его от большинства антимикробных агентов. Триклозан оказался очень эффективным не только в средствах для мытья рук, но и в средствах по уходу за полостью рта. С середины 80-х годов 20 века его стали широко использовать в зубных пастах и ополаскивателях в качестве антибактериального и противовоспалительного агента, который препятствует образованию на зубах налета бактериального происхождения .
В литературе встречается несколько методик получения триклозана, имеющих незначительные отличия. Так, по одной из первых методик его получают диазотированием с последующим гидролизом 2,4,4–трихлор–2-аминодифенилого эфира. Технический продукт содержит значительную примесь (24-28%) три-хлордибензофурана. Очищают триклозан экстракцией реакционной массы хлорсодержащими органическими растворителями с последующей перегонкой технического продукта.
2,4,8-трихлордибензофуран
Механизм антибактериального действия триклозана
Микрофлора кожи складывается из сложного сообщества разных микроорганизмов, среди которых встречаются представители бактерий, грибков, дрожжей. Здоровая кожа имеет собственные системы защиты против инвазии микроорганизмов и их бесконтрольного размножения, однако могут возникнуть условия, при которых этой защиты недостаточно. Некоторую помощь коже дают антибактериальные средства личной гигиены, которые не только ее очищают, но и предотвращают рост и развитие на ней патогенных микроорганизмов. Это в особенности необходимо в тех случаях, если кожа постоянно контактирует с загрязненными поверхностями, которые её повреждают.
Использование триклозана как антибактериального агента оказалось прекрасным решением проблемы и позволило создать действительно эффективные и надежные средства личной гигиены.
Триклозан очень плохо растворим в воде и прекрасно растворяется в жире. Именно поэтому триклозан легко преодолевает внешнюю мембрану любой клетки и проникает в цитоплазму. Очень важно, что это свойство триклозан проявляет относительно любых клеток, будь то бактерии, грибки или кератиноциты эпидермиса. Однако в случае кератиноцитов триклозан безвреден, а для бактерий или грибов является смертоносным ядом, вызывающим быструю гибель клеток.
Первым примером практического использования антибактериальных свойств триклозана стало специальное мыло, которым хирурги обрабатывали руки перед началом операции. Оно не только обеспечивало эффективное очищение рук от грязи и микрофлоры, но и предотвращало на протяжении нескольких часов появление на коже новых микроорганизмов. В скором времени было создано косметическое мыло, а потом антибактериальные свойства триклозана стали использоваться в гелях для душа и дезодорантах. Чуть позже появились средства по уходу за полостью рта (зубные пасты, ополаскиватели, порошки), в которых роль антибактериального компонента также играл триклозан.
Можно сказать, что триклозан - это новый фенольный противомикробный препарат, который способен ингибировать рост грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также патогенных грибков и может использоваться в качестве малотоксичного противомикробного агента для профилактики и лечения заболеваний кожи, кишечника и мочевых путей.
