Трава горицвіту весняного — herba adonidis vernalis

Г орицвіт весняний —Adonis vernalis L., род. жовтецеві — Ranunculaceae

Адонис весенний (горицвет весен­ний, стародубка, черногорка); лати­нізована, назва походить від грецьк. Adonis — ім’я сина кіпрського царя Кі- ніра; латин, vernalis, -е — весняний.

Рослина багаторічна трав’яниста, з жовтим коротким кореневищем і де­кількома прямостоячими стеблами, які густо вкриті листям, з притиснутими гілочками. Листки за обрисом широко- яйцеподібні. пальчасторозсічені, сег­менти вузькі, лінійні, цілокраї. Квітки поодинокі, яскраво-жовті, з 10-20 пе­люстками. Плід — багатогорішок.

З інших видів горицвіту можна на­звати горицвіт туркестанський — Adonis turkestanicum (рівноцінний офіцінальному виду), горицвіт амурськнй — Adonis amurensis (активніший), горицвіт зо­лотистий —Adonis chrysocyanthus (сировина — кореневище з корінням); з нього виробляють К-строфантин-р.

Поширення. Росте на різнотравних степах, на у зліссях степових дібров та лісів у степовій та лісостеповій зонах в Україні, Крим)', на Північному Кавказі та в Західному Сибіру.

Заготівля. Від початку цвітіння до осипання плодів траву зріза­ють. обов’язково ножем або серпом (оскільки в неї коротке коре­невище, то, якщо зривати її, пошкоджується коріння і кореневи­ще всихає). Сушать швидко (при температурі 50-60 °С) або повільно (при температу рі 20 °С), в залежності від того, які глікозиди необхідно отримати. 1 г трави містить 50-60 ЖОД, або 6,3-8 КОД

Хімічний склад сировини. У траві містяться серцеві глікозиди (0,7 %): адонітоксин, цимарин, К-строфантин-(3 (утворюється при повільному сушінні із цимарину) та ін. Виявлено також флаво­ноїди, сапоніни, в коренях — кумарини (вернадин тощо).

Біологічна дія та застосування. Разом з кардіотонічною дією, яка слабкіша аніж у строфанту та наперстянки, препарати горицвіту заспокою­ють ЦНС. Настій трави горицвіту входить до складу мікстури Бехтерева, яка містить також натрію бромід, кодеїн (або кодеїну фосфат). Екстракт горицвіту сухий (випускається 1:1 та 2:1) використовують для виготов­лення таблеток та настою. Таблетки адоніс-бром, вкриті оболонкою, містять: сухого екстракту горицвіту (1:1) — 0,25 або (2:1) — 0,125 г. Ви­користовується як заспокійливий засіб. Адонізид — новогаленовий препа­рат, який містить суму глікозидів горицвіту, входить до складу препарату кардіовален; адонізид сухий, кардіофіт.

У гомеопатії використовується ціла свіжа рослина при сер­цевій недостатності з аритмією, серцебиттям, набряками, аль­бумінурією.

Трава конвалії—herba convallariae листя конвалії-folia convallariae квітки конвалії—flores convallariae

Конвалія звичайна —

C

та завширшки 1-8 см,

onvalldria majdlis L., конвалія закавказька — Cortvallaria transcaucasia Utkin ex Grossh., конвалія Кейске (японська) —

Convallaria keiskei Miq., род. конвалієві — Convallari aceae

Ландыш майский, лан­дыш закавказский, ландыш Кейске; назва походить від лат. convallis — долина, грецьк. leirion — лілея_г тобто «лілея долин», majalis — травневий.

Рослина багаторічна трав’яниста, заввишки до 20 см, з повзучим кореневищем. Над­земна частина — два прикорене­вих листки і між ними квітко­ва стрілка з однобічною китицею запашних квітів. Ли­стки піхвові, продовгувато-ел­іптичні, з дугонервовим жилку­ванням, завдовжки 10-12 яскраво-зелені, зверху із сизуватим нальотом. Квітки білі, ку- лястодзвоникуваті, на довгих (15-20 см) квітконосах. Плід — куляста червона ягода.

Поширення. Ареал конвалії звичайної — лісова лона європейсь­кої частини України. Башкортостан. Північний Кавказ та Закавказзя, Крим. Конвалія закавказька та конвалія Кейске — це субвиди конвалії звичайної, які мають обмежений ареал зростання.

Заготівля. Основні райони заготівлі — Східна Україна. Росія. Кавказ та Далекий Схід. Рослина отруйна.

Листки доцільно збирати до цвітіння, коли вони містять макси­мальну кількість глікозидів. Траву та квіти заготовляють під час цвітіння. Сушать швидко в сушарках при температурі 50-60 °С або на горищі.

Хімічний склад сировини. Усі частини рослини містять близь­ко 20 сполук карденолідної природи, флавоноїди (похідні кверцети­ну. кемпферолу та лютеоліну), кумарини, терпеноїди. стероїдні сапо­ніни. Основними серцевими глікозидами є конвалотоксин. конвалотоксол, конвалозид.

	R,
Конвалотоксин	сно	Rha
Конвалотоксол	сн2он	Rha
Конвалозид	сно	Rha-O-Glu

Б іологічна дія та застосування. Настойка конвалії І*. 10 на 70 % спирті (готують з трави); корглікон (сума глікозидів з листя кон­валії); краплі Зеленіна, копвафлавін (містить суму флавоноїдів трави конвалії Кейске) застосовують як жовчогінний засіб та у складі літо- літичного препарату марелін.

ТРАВА ЖОВТУШНИКА СИВІЮЧОГО СВІЖА—

HERBA ER YSIMI CANESCENTIS RECENS

Жовтушник сивіючий — Erysimum canescens Roth. сни. жовтушник розлогий (ж. сіруватий) — Erysimum diffusum Ehrh.. род. капустяні — Brassicaceae

Желтушник седеющий (ж. раскидистый, ж. серый); лати­нізована назва походить від грецьк. eryomai — рятувати, лікува­ти; латин, canescens — сивіючий, diffusus — розлогий.

Рослина. Рід жовтушника об'єднує більш як 130 видів, з яких у нас в країні зустрічається близько 60. У половини з них виявле­но карденоліди. Практичне значення має жовтушник сіруватий (розлогий), який культивують для медичних потреб. Дворічна рос­лина. стебла розгалужені, поодинокі або їх декілька, заввишки 30-90 см. На першому, році життя утворює прикоре

до 25 см. Квітки дрібні, правильні, чо­тирипелюсткові. лимонно-жовтого коль­ору. Плід — чотиригранний стручок, який відхиляється від стебла.

П оширення. Рослина степової та лісостепової зони європейської частини України та Білорусі, росте в Середній Азії та Сибіру. Утворює багато різнома­нітних форм, які розрізняються за біоло­гічною активністю, тому для одержання сировини рослину культивують.

Заготівля. Траву зрізають косилками на висоті 10-15 см від землі, підв'ялю­ють на вільному повітрі та досушують у сушарках при температурі 40-60 °С.

Рослина отруйна.

Хімічний склад сировини. Серцеві глікозиди містять усі органи рослини: на­сіння та квітки (2-6%). листки (1.0-1,5%). стебла (0.5-0.7%) та корені (до 0.2%). Із трави та насіння виділені еризимін. еризи-

м

R = Н — К-строфантидин

R = Dt — Еризимін

R = Dt-0-(3-Glu —Еризимозид

R = Dt-0-f3-Glu-0-(3-Glu — Глюкоеризимозид

озид. глюкоеризимозид. нейротоксин та інші, агліконом яких є строфантидин. У насінні багато (до 40%) жирної олії. У траві та квітках містяться флавоноїди.

Біологічна дія та застосування. Препарати жовтушника (еризимін) виявляють кардіотонічну, седативну та діуретичнз дію. Сік жовтушника входить до складу комплексного препарату кар­діовален. 1 мл якого містить 45-50 ЖОД.

Е

ОН

кдистероїди, екдизони, або гормони линяння комах,— С- 27 стероїди, в основі яких лежить скелет холестану. Це природні сполу ки, які мають акггавгість гормонів линяння комах та метаморфозу членистоногих. Вперше були знайдені у комахах та ракоподібних. Метаморфоза комах конт­ролюється декількома гормонами, (а-екдизон, Р-екдазон, або екдистерон), які продукуються в спеціальних залозах.

Екдизони поділяють на зооекдизони (виділені з тварин) та фітоекди- зони (виділені з рослин). Тепер відомо більш як 60 сполук цієї групи.

Важливими елементами будови, які свідчать про належність до ек- дистероїдів, є наявність стероїдного ядра, кетонної групи у С-6, гідрок­сильних груп у С-3 та С-14 положеннях, бічного ланцюга з восьми атомів вуглецю, у С-17 положенні.

Екдизони — це тверді кристалічні сполуки, які добре розчиня­ються в етанолі, ацетоні, метанолі, етилацетаті та погано — у хло­роформі, петролейному ефірі; є оптично активними сполуками.

Екдизони накопичуються у 90 видах рослин, які відносяться до 41 роду та 20 родин. Вміст їх коливається від 0,01 до 2 %.

Для екстракції екдистероїдів найкраще використовувати аце­тон або метанол. Очищення проводять за допомогою хроматогра­фії на оксиді алюмінію або силікагелю.

Кількісне визначення цих сполук проводять спектрофотомет­ричним методом після їх попереднього розділення у тонкому шарі силікагелю. Одним з таких методів є метод, заснований на реакції Чугаєва (хлористий цинк в оцтовій кислоті та ацетилхлорид), в ре­зультаті якої утворюються забарвлені продукти. Використовують та­кож пряме спектрофотометричне випробування при довжині хвилі 242 нм.

Фармакологічні властивості екдизонів вивчені недостатньо. Вони мають психостимулюючу та адаптогецну дію. Крім того, ек- дизонн посилюють процеси білкового синтезу в організмі, тому можуть бути використані як анаболічні сполуки.

ЛІКАРСЬКІ РОСЛИНИ ТА СИРОВИНА, ЯКІ МІСТЯТЬ ЕКДИСТЕРОЇДИ

КОРЕНЕВИЩА ТА КОРЕНІ ЛЕВЗЕЇ —

RHIZOMATA ET RADICES LEUZEAE

Л евзея сафлоровидна —

Leuzea carthamoides (Willd.) DC, син. рапонтикум сафлоровидний (великоголовник) — Rha- ponticum carthamoides (Willd.)

Iljin, род. айстрові —

Asteraceae

Левзея сафлоровидная (маралий корень, рапонтикум сафлоровидный, большего- ловник сафлоровидный); ро­сійська назва «маралова трава, маралий корень» пов’язана з тим, що олені — марали лікуються коренями рослини. Латинізована назва походить від грецьк. rha — назви духмяної рослини; pontikus — понтійський, чорноморський; carthamoides - сафлороподіб- ний; Leuzea — від імені фран- • цузького вченого Ж. Дельоза.

Рослина багаторічна трав’яниста, заввишки 40-100 см. Кореневи­ща з дерев’янистими численними тонкими розгалуженими придат­ковими коренями. Зовнішня поверхня кореневищ зморшкувата, ко­ренів — борозенчаста. Стебло просте, прямостояче, тонкореб-

рйсте, павутинисте. Листочки чергові, еліптичні, глибокоперис- торозсічені; нижні — черешкові, зубчасті; середні та верхові — сидячі, дрібнозубчасті або цілокраї. Квітки дрібні, фіолетово-лілові або рожеві, трубчасті, п’ятичленні. двостатеві, зібрані в одиничні верхівкові кошики. Цвіте у липні-серпні. плід — сім’янка.

Поширення. Ендемічна рослина гір південного Сибіру та східно­го Казахстану. В Україні культивується.

Заготівля. Кореневища з коренями заготовляють у кінці літа та восени, коли достигне насіння. На ділянці залишають для розмноження дві — чотири рослини. Викопану сировину обтру­шують від землі, швидко промивають холодною водою, товсті ко­реневища розрізають уздовж і сушать на сонці, в протоплених при­міщеннях або в' сушарках при температурі 50-60 °С.

Хімічний склад сировини. Основні діючі речовини — фітоекди- стероїди (0.03-0,08 %) — екдистерон. інокостерон. інтегристеро- ни А і В, 24 (28)-дигідромаркістерон А.

он

О крім цього знайдено .органічні кислоти, аскорбінову кисло­ту, каротиноїди, дубильні речовини, ефірну олію, флавоноїди, камеді, смоли, інулін.

Біологічна дія та застосування. Рідкий екстракт левзеї збуджує ЦНС, є антагоністом снодійних засобів, підвищує артеріальний тиск. Його призначають при нервовому та фізичному втомленні, функціональних розладах нервової системи. Екстракт левзеї вхо­дить до складу біологічно активних харчових добавок. Препарат екдистен відноситься до групи анаболічних засобів.

АЛКАЛОЇДИ

Алкалоїди — це група органічних азотвмісних речовин, переважно рослинного походження, що мають лужний характер та високий фізіологічний вплив на організм людини і тварин.

Термін «алкалоїди» запропонував хімік-фармацевт В. Мейс­нер (W. Meissner) у 1819 р. Назва походить від двох слів: арабського alkali — луг і грецьк. eidos — вигляд, буквально — подібні до лугів. Вперше алкалоїд морфін виділено з опію на початку XIX ст.

Алкалоїди утворюються внаслідок вторинного обміну речо­вин. Всі вони містять азот, частіше у складі гетероциклічного кільця.

Присвоюючи назву алкалоїду, використовують видову або родову назву рослин-алкалоїдоносів з доданням суфікса «ін», на­приклад, атропін з Лtropa belladonna, стрихнін з Strychnos nux vomica, кокаїн — Erythroxylon coca. Іноді до назви алкалоїду дода­ють префікс, щоб позначити інший алкалоїд з того ж рослинно­го джерела.

Типи класифікації

Класифікації алкалоїдів базуються на різних принци­пах. До останнього часу серед фахівців поширена модифікація кла­сифікації О. П. Орехова, заснована на побудові вуглецево-азотного скелета. Виділяють основні типи алкалоїдів, що містять азот за межами кільця або у складі гетероциклу: 1) піролідииу; 2) піпе- ридину: 3) піридину: 4) піролізидину: 5) хінолізидину: 6) хіно­ліну; 7) ізохіноліну: 8) хіназоліну. 9) індолу; 10) дигідроіндолу. або беталаїну; 11) імідазолу. 12) акридину; 13) пурину; 14) ізо- преноїдні алкалоїди, або псевдоалкалоїди; 15) екзоциклічні алка­лоїди, або протоалкалоїди.

Алкалоїди ще систематизують за ботанічним або філогенетич­ним принципом, поєднуючи в одну групу всі сполуки, що виді-

лені з рослин одного роду (наприклад, алкалоїд іпекакуани, кол- хіцинові алкалоїди, алкалоїди сєкурінеги тощо). Рослини, що близь­ко розташовані в ботанічній систематиці, містять, як правило, близькі за будовою алкалоїди, утворюючи природну групу. Це спо­стерігається в ряді рослин з родин Solanaceae, Аросупасеае, Papaveraceae. Філогенетичний принцип пошуку фізіологічно ак­тивних речовин допоміг О. П. Орєхову та його учням виявити по­над 100 нових алкалоїдоносних рослин у флорі тоді ще СРСР.

Іноді алкалоїди поєднують за фармакологічними властивостя­ми: алкалоїди — наркотичні анальгетики, м-холінолітики, алка­лоїди, що збуджують ЦНС, та ін.

При розгляді алкалоїдів у курсі фармакогнозії використовується класифікація, яка бере до уваги шлях біосинтезу і відповідно до цього розподіляє їх на три групи:

істинні алкалоїди, що мають гетероциклічні кільця і біосинте- тично походять з алкалоїдогенних амінокислот, або з кислоти ніко­тинової чи антранілової;

протоалкалоїди, що містять азот не у складі гетероциклів, але утворюються з амінокислот;

псевдоалкалоїди (ізопреноїдні алкалоїди), що утворюються без участі амінокислот і об’єднуються в групу незалежно від наявності гетероциклу (практично всі псевдоалкалоїди мають терпеяоїдне походження).

І

соон

стинні алкалоїди утворюють групи сполук, до складу яких входять гетероцикли (табл. 14). Вони біогенетично походять від амінів, які утворюються внаслідок декарбоксилювання аміно­кислот.

На цей час відомі амінокислоти — біогенетичні попередники шести груп алкалоїдів:

до групи орнітину належать піролідинові, піролізидинові, тропанові і деякі піридинові алкалоїди;

лізин є попередником хінолізидинових алкалоїдів родини Fabaceae (тип лупінану) і деяких піперидинових алкалоїдів;

тирозин дає початок багатьом ізохіноліиовим алкалоїдам; триптофан — прекурсор індольних, хінолінових алкалоїдів цинхони, деяких піридинових та піперидинових алкалоїдів;

до біогенетичної групи гістидину належать імідазольні ал­калоїди типу пілокарпіну;

з гліцину й аспарагінової кислоти будуються пури­нові алкалоїди.

У синтезі деяких алкалоїдів бере участь нікотинова кислота.

Класифікація істинних алкалоїдів

Прекурсор	Тип алкалоїду	Приклад алкалоїду	Рослинне джерело
HjN'^^N'^COOH L-Орнітин	и 1 н Пірол ідин	Стахідрин Гігрин	Буквиця лікарська Betonica officinalis Собача кропива Leonurus quinquetobatus Люцерна посівна Medicago sativum Кокаїновий кущ Erythroxylon coca
HjN^HjN^^COOH L-Орнітин	V \ ^■сн3/> Тропан	Гіосціамін Скополамін Кокаїн	Види беладонни Atropa spp. Види дурману Datura spp. Види блекоти Hyoscyamus spp. Види скополії Scopoha spp. Кокаїновий кущ Erythroxylon coca
HjN^HjN^^COOH L-Орнггин	І 1 І Is^Ni S Піролізидин	Платифілін Сарацин Норсекури- нін	Види жовтозілля Senecio spp. Секуринега ку­щиста Secunnega suffruticosa
H2N'^HjN^^COOH L-ЛІЗИН	СО Хінолізидин	Цитизин Пахікарпін Лікоподин	Види термопсису Thermopsis spp. Софора товсто- плода Sophora pachycarpa Плауи-баранець Huperzw selago
HjN"/^HjN^^N'COOH L-Лізин Другий шлях біосин­тезу — ацетатний	0 1 н Піперидин	Анабазин Лобелін Коніїн	їжачник безлистий Anabasis aphylla Рослини роду ло­белія Lobelia spp. Болиголов плями­стий Conium maculatum
НООС-(рн—CHj-COOH NHj Аспарагінова кислота ^ч^СООН СУ N Нікотинова кислота	0 Піридин	Нікотин Рицинін	Рослини роду тю­тюн Nicotiana spp. Рицина звичайна Ricinus communis

Прекурсор	Тип алкалоїд}	Приклад алкалоїду	Рослинне джерело
jot" L-Тирозин	со Ізохінолін	Опійні алкалоїди Г лауцин Берберин Г индарин Хелідонін Сангвірит- рин Галантамін Лікорин Еметин Стрихнін	Види маку Papaver spp. Мачок жовтий Glaucnim flavum Види барбарису Berbens spp. Стефанія гладень­ка Stephania glabra Чистотіл великий Chelidonium majus Маклея дрібно­плода Масіеауа тісгосагра Види унгериії Ungerma spp. Іпекакуана Cephaehs ipecacuanha Алкалоїди кураре Strychnos spp., Chondrodendron spp.
|_| ^V^COOH н L-Триптофан, іноді кислота антранілова	IL Js4 v N Хінолін	Хінин Ехінопсин	Хінна кора Cortex Cinchonae Vоловатень зви­чайний Echmops ПРО
U ^<5^ ^vJ^COOH		Карболінові алкалоїди (аймалін, гармін), ре­зерпін. ерго- лінові алка­лоїди, фізо- стигмін, стрихнін, бруцин тощо	Пасифлора Passiflora incarnata Види раувольфії Rauwolfia spp. Види барвінку Vinca spp. Катарантус роже­вий Catharanthus roseus Спориння Secale cornutum Блювотний горіх Strychnos nux vomica
J NH, V N 1 Н L-Триптофан	Cgi i н Індол
HjN^ HjN '^ЧчСООН L-Орнітин	С*^ Індолізидин	Секурннін	Секуринега ку­щова Securmega suffruticosa

Прекурсор		Тип аікалоіду	Приклад алкалоїду	Рослинне джерело
н 1 N—п	ж^^СООН	N л 1J	Пілокарпін	Види пілокарпуеа Pilocarpus spp.
4 1 N—	nh2	N 1 Н
L-Гютидин		Імідазол
г	,-СООН II		Пеганін	Гармала звичайна Pegarum garmala
	NHj
Антранілова кислота		Хіназолін
HjN—СН—СООН L-Гліцин і кислота		N-H 4V	Кофеїн	Чай Thea chmensis Кава Coffea arabtca Гуарана Guarana Мате Illex
антранілова		Пурин	Теобромін Теофілін	paraguanensis Шоколадне дере­во Theobroma cacao
	ч. .СООН		Мелікопін Акроніцин	Рослини род. Rutaceae
С	X nh2	v сн3
Антранілова кислота		Акрідин

Біохімічна класифікація алкалоїдів не завжди дозволяє одно­значно віднести той чи інший алкалоїд, особливо складної струк­тури, до певної групи.

Біосинтез

Алкалоїди є продуктами азотистого обміну у рослинах і згруповані за формальним хімічним принципом — наявності в молекулі атома азоту. Попередниками істинних алкалоїдів і про- тоалкалоїдів є амінокислоти. У ролі прекурсорів виступають та­кож антранілова та нікотинова кислоти, мультикарбонові оди­ниці (наприклад, ацетат) тощо. Вивчені шляхи біосинтезу протеїногенних амінокислот із пірувату СН₃—СО—СООН (лізин, аланін), оксалоацетату (аспарагінова кислота), 2-оксоглутамінату (орнітнн). Амінокислоти також утворюються у циклі Кальвіна або з шикімової кислоти. Між цими групами існують обмінні зв’язки.

Загальним для більшості алкалоїдів є наявність гетероциклів (піролідин, піперидин. піридин) чи поєднання цих простих

гетероциклів з карбо- або іншими гетероциклами з утворенням складніших поліциклічних структур. Таким чином, основу бу­дови алкалоїдів складає відносно невелика кількість структур­них елементів, що синтезуються із загальних первинних пре­курсорів.

Походження алкалоїдів має деякі універсальні риси, що екс­периментально доведено за допомогою специфічних мічених по­передників, які вводили безпосередньо у рослину. Початковими реакціями біосинтезу у більшості випадків є декарбоксилювання, окислювальне дезамінування або переамінування амінокислот чи відповідних їм амінів. Далі звичайно йде пряме трансметилювання отриманих проміжних сполук, після чого відбувається циклізація аліфатичних ланцюгів попередників у різні гетеро- і карбоциклічні структури.

Універсальне значення мають реакції, які ведуть до утво­рення N-гетероциклічних структур, вони пов’язані з утворенням C-N-зв’язку. До цього призводять різні реакції, серед яких най­важливішими є реакція утворення азометинів (шифових основ) і реакція типу конденсації Манніха.

Азометшш можуть утворюватися спонтанно або ферментативно із сполук, що мають аміно- і карбонільні групи.

Р

Ri-N₄ ^{+ 0=С}Ч

н R3

R—IN=C

А

з

еакції утворення С—N-зв’язку