4. /. Распадаемость твердых лекарственных форм 103

ряд усовершенствований. Например, пробирку закрепляли в термостате, а для устранения погрешностей при наблюде­нии за помутневшей жидкостью содержимое пробирки по истечении 15 мин процеживали через сито, на котором дол­жен оставаться нераспавшийся или нерастворившийся осадок.

В других устройствах изменение положения образцов достигается размещением их на сите, которое периодиче­ски совершает поступательные движения. Наиболее из­вестным и практичным является устройство, принятое Фармакопеей США (изд. XIV), которое приводится и в по­следующих изданиях. Поскольку устройство получило рае-пространение во всем мире, его можно рассматривать как международный стандарт.

В ГФУ приведено описание такого устройства (рис. 4.1). Рабочая часть указанного прибора состоит из жесткой кор­зинки с сетчатым дном, поддерживающей шесть цилиндри­ческих стеклянных трубок 1. Каждая трубка снабжена ци­линдрическим диском (рис. 4.1, в) из прозрачной пласт­массы. Стеклянные трубки удерживаются вертикально сверху и снизу двумя накладными прозрачными пластмас­совыми пластинами 2 и 4.

_Ш

Ряс. 4.1. Устройство прибора для определения распадаемос

ти таблеток и капсул (по ГФУ):

а — вид сбоку; б — вид сверху; в — пластмассовый диск _v ⁹

К нижней поверхности нижней пластины прикреплена сетка 5 из нержавеющей стальной проволоки. Пластины удерживаются жестко вертикальными металлическими стержнями по окружности.

104 Глава 4. Методы оценки распадаемости, растворения и высвобождения ЛВ

Еще один металлический стержень 3 прикреплен к цент­ру верхней пластины, что позволяет прикрепить корз.инк'у к механическому устройству, которое может поднимать и опускать ее плавно с постоянной частотой в пределах 28— 32 циклов/мин на расстояние от 50 до 60 мм.

Корзинку помещают в жидкость, указанную в соответ­ствующей АНД, в подходящем сосуде (в стакане вместимо­стью 1 л). Объем жидкости должен быть таким, что, когда корзинка находится в крайнем верхнем положении, сетка должна быть, как минимум, на 15 мм ниже поверхности жидкости; когда же корзинка находится в самом нижнем положении, сетка должна быть на 25 мм выше дна сосуда, а верхние открытые концы стеклянных трубок — над поверх­ностью жидкости. Температуру жидкости от 36 до 38 °£ поддерживают с помощью подходящего устройства. Конст­рукция корзинки может изменяться при условии соблюде­ния указанных выше требований для стеклянных трубок и проволочной сетки.

Методика (ГФУ, с. 151). В каждую из шести трубок помеща­ют одну таблетку или капсулу и, если указало, диск; опускают корзинку в сосуд с жидкостью, указанной в общих статьях и АНД. Включают прибор, по истечении указанного времени корзинку вынимают и исследуют состояние таблеток. Препарат выдержи­вает испытание, если распались все таблетки или капсулы. Испы­тание на распадаемость выдержано, когда на сетке:

а) нет остатка;

б) есть остаток, состоящий из мягкой массы, не имеющей ощу­ тимо твердого несмачиваемого ядра;

в) есть только фрагменты покрытия (таблетки) или только фрагменты оболочки на сетке, или, если были использованы диски, фрагменты оболочки, прилипшие к нижней поверхности диска (капсулы).

Определенными недостатками данного прибора можно назвать наличие вкладышей в трубках, которые существенно ускоряют распад таблеток и капсул, а также интенсивное движение корзинки, которое не соответствует перистальти­ческим движениям ЖКТ (движение корзинки должно быть более медленным, а амплитуда перемещений — короче).

Вместе с тем прибор удобен в использовании, позволяет учитывать физико-химические процессы, происходящие