88. Характеристика свойств и тактика применения хелатов при инкорпорировании радионуклидов.

Основные мероприятия при инкорпорации продуктов ядерного деления (ПЯД) должны быть направлены на ускорение их выведения из организма. Это достигается использованием средств и методов выведения ПЯД из желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, крови и мест депонирования. Препараты, применяемые для снижения радиационной нагрузки на организм при инкорпорации радиоактивных веществ, могут быть разделены на сорбенты, хелаты и стабильные нуклиды. Синтезированы хелатные иониты, которые наряду с ионным обменом обладают комплексообразующими свойствами (высокоокисленные целлюлозы). Это соединения, в которых два или несколько атомов лиганда участвуют в образовании координационных связей, их также называют мультидентантными, клешневидными соединениями хелатами. Типичные их представители - полиаминополикарбоновые кислоты (комплексоны) - этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА) и более эффективная диэтилентриаминпентауксусная кислота (ДТПА) и др. В начале 50-х годов XX столетия испытаны на животных комплексообразователи (этилендиаминтриацетат - ЭДТА). Одним из важнейших параметров этих соединений является так называемые константы устойчивости (Ку) с различными элементами. На устойчивость комплексного соединения оказывают влияние природа иона металла и лиганда. Основные параметры иона металла, влияющие на устойчивость комплексного соединения - заряд, радиус, строение внешних электронных оболочек, потенциал ионизации и электроотрицательность. Комплексообразующая способность однозарядных ионов металлов (щелочных и др.) мала и возрастает у двух-, трехзарядных и поливалентных. В радиотоксикологии и радиационной медицине наиболее широко используются полиаминополикарбоновые и полиаминополиалкилфосфорные (АмФК) кислоты и соединения, содержащие сульгидрильные группы. Комплексоны образуют хелаты с ионами металлов практически всех групп периодической системы, за исключением элементов, которые существуют, в основном, в анионной форме. Устойчивые комплексы выявлены для щелочноземельных, РЗЭ, ТУЭ, платиновых элементов, металлов переходного периода. Различные элементы обладают выраженным химическим сродством к разным донорным атомам О, N и S, которые являются связующими атомами в большинстве комплексообразователей. Для радионуклидов щелочноземельных, РЗЭ, ТУЭ наиболее прочные комплексы выявлены для кислородсодержащих комплексонов, например, ДТПА – пентацин. Пентацин – хелатообразователь, связывающий радиоземельные радионуклиды (Pu239,240; Ba140, продукты деления урана) силами ковалентных связей. При этом в значительной степени теряются специфические химические свойства радионулкидов. Прекращается взаимодействие с белками, нарушается их депонирование в органах, суставах и костях. Хелаты могут применяться в виде ингаляции в течение первого часа после ингаляционного поступления вышеперечисленных радионуклидов, а в дальнейшем вводятся парентерально до тех пор, пока радиоактивное вещество циркулирует в крови. Ингаляционное применение этих препаратов снижает дозы облучения легочной ткани, сокращая биологический период полувыведения радионуклидов из легких. При этом может отмечаться кратковременное увеличение содержания связанных радионуклидов в крови и моче, что позволяет использовать комплексон не только в лечебных целях, но и для уточнения содержания растворимых соединений плутония в организме. В ранние сроки после попадания радионуклидов внутрь организма условия для их взаимодействия с комплексообразующими соединениями благоприятны. После инкорпорации радионуклидов во внутриклеточном пространстве органов и тканей их доступность для комплексообразования в силу низкой мембранной проницаемости комплексообразователей существенно уменьшается.