100. Противолучевые свойства серосодержащих радиопротекторов.

Среди разнообразных по химическому строению противолучевых препаратов наиболее высокоэффективные радиопротекторы найдены в ряду серосодержащих веществ. Модификация структуры уже известных радиозащитных препаратов этого класса соединений - один из наиболее перспективных путей получения новых эффективных веществ, защищающих от действия ионизирующего излучения.

Серосодержащие препараты относятся к средствам негипоксического действия (цистамин, цистеин, В-меркаптоэтиламин, цистафос, гаммафос и др.).

Большинство серосодержащих радиопротекторов представляют собой производные одного из первых изученных противолучевых препаратов - -меркаптоэтиламина (МЭА). Это аминотиолы, дисульфиды, соли тиофосфорной, тиосерной кислот, тиазолины. Кроме того, к серосодержащим протекторам относят серосодержащие аминокислоты, некоторые пептиды и другие соединения, значительно отличающиеся по строению от вышеперечисленных, такие как производные сульфоксидов, сульфонов. Их противолучевая активность определяется присутствием в их структуре свободной или легко высвобождаемой в физиологических условиях SH-группы. Эффект серосодержащих препаратов возрастает при комбинировании с нестероидными противовоспалительными средствами. Механизм радиозащитного действия препаратов этой группы объясняется:

- конкуренцией за свободные радикалы, образующиеся в результате радиолиза воды, а именно способностью уменьшать количество радикалов, ионизированных и возбужденных молекул, образующихся в тканях при облучении,

- способностью этих соединений взаимодействовать с некоторыми ферментами и придавать им устойчивость по отношению к лучистой энергии;

- обрывом цепных реакций перекисного окисления;

- повышением содержания в тканях эндогенных тиолов;

- образованием временных смешанных дисульфидов, экранирующих радиочувствительные субстратные клетки;

- образованием прочных комплексов с тяжелыми металлами и уменьшением их синергентного действия с ионизирующей радиацией;

- угнетением обмена ДНК.

101. Противолучевые свойства радиопротекторов рецепторного действия (агонистов биогенных аминов).

Агонисты биологически активных аминов, способны через специфические клеточные рецепторы вызывать острую гипоксию и угнетение метаболизма в радиочувствительных тканях (стимуляторы альфа- и бета-адренергических, аденозиновых, Д-серотониновых, Н₁-гистаминовых и ГАМК-эргических рецепторов).

Механизм противолучевого действия группы радиопротекторов - так называемых радиопротекторов рецепторного действия (агонисты адренергических, серотонинергических и гистаминергических рецепторов), связан с их гипоксическим эффектом, то есть с ограничением доступа кислорода к радиочувствительным органам и тканям и связанным с этим снижением косвенного поражающего действия ионизирующих излучений.

Цистамин как средство медицинской защиты от действия ионизирующего излучения принимается при угрозе высокоинтенсивного воздействия ионизирующего излучения, при котором не исключается вероятность облучения в дозах, вызывающих острую лучевую болезнь. Применение цистамина при низкоинтенсивном облучении нецелесообразно, ввиду отсутствия практически значимого противолучевого эффекта в этих условия.