Основные пути выведения лс

Путь выведения	Механизмы выведения	ЛС
С мочой	Клубочковая фильтрация, активная канальцевая секреция	Большинство ЛС в не связанной с белками форме
С жёлчью	Активный транспорт, пассивная диффузия, Пиноцитоз	Дигитоксин, пенициллины, тетрациклины, стрептомицин, хинин,стрихнин
Через кишечник	Пассивная диффузия, жёлчная секреция без реабсорбции	Доксициклин, ионизированные органические кислоты
Со слюной	Пассивная диффузия, активный транспорт	Пенициллины,суль-фаниламиды,салицилаты, бензодиазепины, этанол
Через лёгкие	Пассивная диффузия	Средства для ингаляционного наркоза, йодиды, камфора, этанол, эфирные масла
С потом	Пассивная диффузия	сульфаниламиды, тиамин
С молоком	Пассивная диффузия, активный транспорт	Антикоагулянты, антибиотики, литий, карбамазепин

Основная терминология, рассматриваемая в фармакокинетике

ПЕРИОД ПОЛУАБСОРБЦИИ - время, необходимое для поступления в кровеносное русло половины дозы лекарственного средства из места введения.

МАКСИМУМ КОНЦЕНТРАЦИИ - это максимальная концентрация лекарственного средства в системном кровотоке после перорального или парентерального введения.

РАВНОВЕСНАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ – состояние, при котором количество находящегося в организме препарата равно количеству выводимого лекарственного средства из организма, при поступлении препарата с постоянной скоростью. Существует понятие максимальной и минимальной равновесной концентрации при прерывистом введении лекарственного средства.

КОНСТАНТА СКОРОСТИ ЭЛИМИНАЦИИ - скорость удаления лекарственного средства путем биотрансформации и выведения.

ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ (Т1/2) - время, необходимое для уменьшения наполовину концентрации лекарственного средства в плазме крови.

КЛИРЕНС ПРЕПАРАТА - объем плазмы крови, освобождаемый от лекарственного средства за единицу времени (мл/мин) органом выведения (почечный, печеночный и др. клиренс).

БИОЛОГИЧЕСКИЕ БАРЬЕРЫ. На характер распределения препаратов существенное влияние оказывают биологические барьеры, через которые проходят лекарственные средства до биофазы: стенка капилляров, клеточные (плазматические) мембраны, плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Чем больше биологических барьеров на пути препарата, тем меньше его эффективность, так как меньшее количество препарата добирается до органа-мишени. Классический пример: применение нитроглицерина в ротовую полость и через рот. При применении в ротовую полость действие нитроглицерина на сосуды сердца развивается на первой минуте, а в случае применения через рот через 15-20 минут.

Плацентарный барьер – барьер между кровью матери и кровью плода в плаценте, который образуется в конце третьего – начале четвертого месяца беременности.

Гематоэнцефалический барьер – барьер между кровью, тканью мозга и спинномозговой жидкостью, то есть особенность этого барьера в отличие от других - 3 среды.

Лекция №4: фармакодинамика ( часть 1). Виды действия. Виды терапии.

План лекции.

1. Общие вопросы фармакодинамики.

2. Виды действия лекарственных средств.

3. Виды терапии.

Общие вопросы фармакодинамики

ФАРМАКОДИНАМИКА – это раздел общей фармакологии и клинической фармакологии (фармакотерапии), который изучает механизм действия лекарственных средств и их эффекты в организме, как в условиях нормы, так и при патологии.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

1. Местное и Резорбтивное действие

Местное действие лекарственных средств развивается в месте применения. Например: обезболивающее действие местных анестетиков новокаина, лидокаина и др.

Резорбтивное действие препаратов развивается после всасывания в кровь и проникновения до органа - мишени через гисто-гематические барьеры (например: сердечные гликозиды: дигоксин, коргликон и другие оказывают свой основной эффект на мышцу сердца в результате резорбтивного действия).