2. Никотин - холиноблокаторы периферического действия подразделяются на: - ганглиоблокаторы бензогексоний, пентамин - - миорелаксанты (курареподобные средства) тубокурарин, дитилин.

3. Мускарин- и Никотинхолинолитики центрального действия: амизил, спазмолитин, циклодол, апрофен.

МУСКАРИН - ХОЛИНОЛИТИКИ. КЛАССИФИКАЦИЯ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА.

МУСКАРИН-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Это вещества, блокирующие мускарин- холинорецепторы. Довольно часто эту группу препаратов называют по основному представителю АТРОПИНУ - Атропиноподобные средства.

Механизм действия:

Блокируя Мускаринчувствительные холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарных холинергических волокон), м-холинолитики препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

М-холинолитики также блокируют пресинаптические мускаринчувствительные холинорецепторы, однако это действие не приводит к холиномиметическому эффекту, так как в это время заблокированы постсинаптические рецепторы.

М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.

КЛАССИФИКАЦИЯ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ

По происхождению:

1. Природного происхождения: атропин, скополамин, платифиллин.

2. Полусинтетические средства: гоматропин.

3. Синтетические средства: метацин, атровент, тровентол, пиренцепин (гастроцепин).

По способности проникать через гематоэнцефалический барьер:

1. Проникающие через ГЭБ: атропин, скополамин, платифиллин, гоматропин.

2. НЕ проникающие через ГЭБ: метацин, атровент, тровентол, пиренцепин.

Характеристика отдельных препаратов

АТРОПИН (атропина сульфат)

АЛКАЛОИД, содержащийся в ряде растений семейства пасленовых (красавке, белене, дурмане); химически представляет собой тропиновый эфир D,L-троповой кислоты. Левовращающий изомер атропина называют гиосциамин.

Атропин блокирует как М-холинорецепторы, так и Н-холинорецепторы. Эффект блокады Н-холинорецепторов выражен незначительно. Имеет очень большое родство с холинорецепторами и связывается с ними очень прочно.

Свойства атропина:

1. Расширение зрачка (мидриаз), за счет расслабления круговой мышцы радужной оболочки глаза;

2. Внутриглазное давление может повышаться (особенно при глаукоме).

3. Паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения), за счет расслабления ресничной мышцы цилиарного тела.

4. Снижение тонуса мышц бронхов, ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочевого пузыря.

5. Повышение частоты сердечных сокращений – вызывает тахикардию, за счет уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. При этом увеличивается нагрузка на адренергическую систему.

6. Улучшается проведение импульса по предсердным трактам, пучку Гиса и волокнам Пуркинье.

7. Препятствует гипотензивному действию холиномиметиков.

8. Подавляет секрецию желез: бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных (особенно слюнных), потовых и слезных желез.

9. Обладает анестезирующей активностью (при местном применении).

10. Угнетает центры экстрапирамидной системы (иногда применяется при паркинсонизме).

11. В терапевтических дозах повышает глубину и частоту дыхательных движений.

Фармакокинетика:

Атропин всасывается из желудочно-кишечного тракта, а также со слизистых оболочек. Выводится почками. Длительность фармакологического эффекта в среднем - 6 часов. При местном нанесении на слизистую оболочку глаза нарушение аккомодации может длиться 8 - 12 дней, мидриаз (расширение зрачка) сохраняется до 7 дней и более.