Стимуляторы преимущественно бета - 2 – адренорецепторов фенотерол (беротек, партусистен)

Механизм действия - стимулирует преимущественно бета-2-адренорецепторы, на бета-1-адренорецепторы оказывает гораздо меньшее стимулирующее влияние. В клинической практике препарат применяется для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы и других заболеваниях бронхов, которые сопровождаются бронхоспазмами. Для усиления бронхорасширяющего действия применяют комплексные препараты, например беродуал, дитэк, куда входит фенотерол.

Беродуал состоит из двух лекарственных средств: фенотерол + М - холинолитик - атровент.

Дитэк также состоит из двух активных компонентов: фенотерол + блокатор мембран тучных клеток - кромолин натрия.

Фенотерол под торговым названием партусистен применяется как токолитическое (расслабляющее мышцу матки) средство при угрозе преждевременных родов. Препарат применяется как ингаляционно при заболеваниях бронхолегочного аппарата, так и внутривенно капельно, в таблетках и свечах в акушерско-гинекологической практике.

В настоящее время имеются данные о развитии толерантности к препарату при длительном применении, то есть субъективно больной бронхиальной астмой ощущает облегчение, а объективно нет благоприятных изменений со стороны бронхиального дерева.

Сальбутамол (вентолин, волмакс, сальбупарт)

Препарат стимулирует бета-2-адренорецепторы.

Используются следующие клинические эффекты:

• бронхорасширяющее действие при бронхоспастических состояниях (вентолин, волмакс);

• токолитическое действие в акушерской практике при угрозе прерывания беременности (сальбупарт).

Считается, что сальбутамол оказывает более избирательное действие на бета-2-адренорецепторы по сравнению с фенотеролом, а также в меньшей степени при применении сальбутамола проявляются побочные отрицательные эффекты.

В России выпускается близкий по структуре и действию препарат под торговым названием САВЕНТОЛ.

ТЕРБУТАЛИН (бриканил)

Препарат возбуждает преимущественно бета-2-адренорецепторы, по химической структуре близок к сальбутамолу. Применяют в качестве бронхолитика (ингаляционно - аэрозоль, внутрь - таблетки, подкожно – инъекционный раствор); также применяют для расслабления мышцы матки (внутривенно капельно).

САЛЬМЕТЕРОЛ (серевент)

Селективный бета-2-адреностимулятор пролонгированного действия; после однократного применения бронхорасширяющий эффект длиться до 12 часов.

Применяют в виде ингаляций при бронхиальной астме с наибольшей эффективностью для предупреждения приступов заболевания.

Адреномиметики НЕПРЯМОГО действия (СИМПАТОМИМЕТИКИ):

ЭФЕДРИН (эфедросан)

Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры, выпускается в виде эфедрина гидрохлорида.

Механизм действия

Действует пресинаптически, высвобождая в большом количестве медиатор норадреналин из депонированного состояния, также угнетает обратный нейрональный захват норадреналина, тем самым опосредованно стимулируя альфа-1,2- и бета-1,2- адренорецепторы.

В отличие от катехоламинов, эфедрин не разрушается ферментом моноаминооксидазой. Есть экспериментальные данные о том, что эфедрин стимулирует синтез медиатора в адренергических синапсах. Сам эфедрин относительно слабо стимулирует адренергические рецепторные образования. По действию аналогичен адреналину, однако менее значительно повышает артериальное давление, но это повышение по времени более длительно (в среднем в 10 раз по сравнению с адреналином). В клинической практике чаще всего применяется как лекарственное средство для расширения бронхов, различных аллергических состояниях и как препарат, повышающий артериальное давление.

В редких случаях применяется при ринитах и в офтальмологической практике для расширения зрачка. В педиатрической практике описано применение эфедрина гидрохлорида при энурезе (ночном недержании мочи). Эфедрин может применяться энтерально в таблетированной форме и парентерально в виде инъекций в вену, мышцу, под кожу, а также местно, ингаляции на слизистые оболочки.

Побочные эффекты:

Возбуждение центральной нервной системы, тремор, тошнота, рвота, тахифилаксия, лекарственная зависимость.

Противопоказания:

Гипертония, гипертиреоз, бессоница, атеросклероз.