Характер действия лекарственных средств

АГОНИСТЫ - Лекарственные средства, возбуждающие рецепторные образования. Например: орциприналина сульфат (астмопент) стимулирует β₂-адренорецепторы бронхов и приводит к расширению просвета бронхов.

АНТАГОНИСТЫ - Лекарственные средства, блокирующие возбуждение рецепторов (метопролол блокирует β₁-адренорецепторы в мышце сердца и уменьшает силу сердечных сокращений).

АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ - лекарственные средства, обладающие свойствами как возбуждать, так и угнетать рецепторные образования. Например: пиндолол (вискен) блокирует β₁- и β₂-адренорецепторы. Однако пиндолол обладает так называемой "внутренней симпатомиметической активностью", то есть препарат оказывает и некоторое стимулирующее влияние на β-адренорецепторы.

БИОФАЗА - область непосредственного контакта лекарственных средств с участками тканей организма (рецепторы, мембраны, макромолекулы), через который реализуется первичный фармакологический эффект.

РЕЦЕПТОРЫ – активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействуют лекарственные вещества (обеспечивают специфическое действие).

Существуют вещества, оказывающие специфическое (адреналин) и неспецифическое (фторотан) действие.

4 типа рецепторов (по Харкевичу Д.А.):

1. Препараты, осуществляющие контроль за ионными каналами. Например: средства, влияющие на Н-холинорецепторы.

2. Рецепторы, сопряженные с системой G-белков -аденилатциклаза, гуанилатциклаза и др. (вторичные передатчики – цАМФ, цГМФ, β–адренорецепторы.

3. Рецепторы для ферментов и гормонов (инсулиновые рецепторы).

4. Внутриклеточные рецепторы (контроль транскрипции ДНК).

Рецепторы делятся по чувствительности к медиаторам – Холинорецепторы (медиатор холинэстераза), адренорецепторы (норадреналин), ГАМК-рецепторы (медиатор гамма- аминомасляная кислота), Н-рецепторы (медиатор гистамин) и др.

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ действие веществ – модуляция основного медиаторного эффекта, то есть само вещество (глицин, бензодиазепины) усиливает или ослабляет действие других веществ (кофеин, валериана) на рецептор.

АФФИНИТЕТ – сродство препарата к рецептору (празозин и др.).

КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬ – лекарственное вещество подходит к рецептору по принципу ключ-замок.

ВИДЫ ТЕРАПИИ

1. Этиотропная

Устранение причины заболевания, (этиос – причина). Например, при инфекционной ангине антибиотики (цефалоспорины – цефотаксим), при аскаридозе - противоглистные препараты (мебендазол – вермокс) и др.

2. Патогенетическая

Устранение патологических изменений в организме, развивающихся на фоне болезни. Например, при ангине противовоспалительные препараты, при аскаридозе – антигистаминные и детоксикационные препараты, при гипертонии - антигипертензивные препараты.

3. Заместительная

Замещение тех метаболических компонентов, которых в организме нет или недостаточно. Например, при хроническом панкреатите ферментные препараты (панкреатин), при сахарном диабете гормон инсулин.

4. Симптоматическая

Устранение или уменьшение отдельных симптомов (проявлений) заболевания. Например, при ангине жаропонижающие препараты и анальгетики (парацетамол), при аллергическом рините сосудосуживающие капли (нафтизин) в нос, при головной боли ненаркотические анальгетики комбинированного состава: баралгин, тетралгин, пенталгин и др..

5. Профилактическая

Применение препаратов с целью предупреждения заболевания, либо стадии его обострения. Например, вакцины и иммуностимуляторы при эпидемии гриппа, противоязвенные препараты накануне сезона обострения (Н-2 блокаторы: фамотидин, ранитидин, низатидин и др.).

КАК ПРАВИЛО, четкой границы провести между этими видами терапии не представляется возможным, поскольку зачастую один препарат является средством патогенетической и симптоматической терапии (например: аспирин обладает противовоспалительным и жаропонижающим действиями). Однако указанная классификация облегчает понимание назначения лекарственных препаратов из разных фармакологических групп на различных этапах заболевания.

Один и тот же препарат в разных случаях может быть средством разных видов фармакотерапии. Например, витамин С (аскорбиновая кислота) при цинге – этиотропное средство, при кровоточивости – патогенетическое (уменьшает ломкость капилляров), при лихорадке – жаропонижающее действие – симптоматическая терапия, при эпидемии гриппа - профилактическое средство (иммуномодулятор). В любом случае введение витамина С в организм – это заместительная терапия, т.к. в организме человека аскорбиновая кислота не образуется (она синтезируется, например, у крыс, собак и др. животных).